stan stacjonarny tadalafilu
Stan stacjonarny tadalafilu (ang. steady state) to czas, w którym stężenie tego leku w organizmie osiąga równowagę, a jego poziom we krwi pozostaje względnie stały. Tadalafil, selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), stosowany głównie w leczeniu zaburzeń erekcji oraz tętniczego nadciśnienia płucnego, osiąga stan stacjonarny po około 5 dniach regularnego stosowania.
Parametry farmakokinetyczne tadalafilu charakteryzują się stosunkowo długim okresem półtrwania wynoszącym około 17,5 godziny, co wyróżnia go na tle innych inhibitorów PDE-5. Dzięki temu po osiągnięciu stanu stacjonarnego, stężenie leku w osoczu jest około 1,6 razy wyższe niż po pojedynczej dawce, co zapewnia bardziej stabilny efekt terapeutyczny.
Znajomość czasu osiągania stanu stacjonarnego tadalafilu ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie przy stosowaniu leku w schemacie codziennym (w dawkach 2,5-5 mg na dobę). Pozwala to lekarzom na właściwą ocenę skuteczności terapii, która powinna być dokonywana nie wcześniej niż po upływie czasu potrzebnego do osiągnięcia stanu równowagi, a także na optymalizację dawkowania w przypadku pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adalift 5 mg
Tadalafil, substancja czynna preparatu Adalift, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Jego średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 litrów, a 94% leku wiąże się z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a głównym metabolitem jest glukuronian metylokatecholu, który wykazuje aktywność na PDE5 co najmniej 13 000 razy słabszą niż tadalafil. Klirens leku u zdrowych osób wynosi 2,5 l/godzinę, a okres półtrwania to średnio 17,5 godziny. Eliminacja zachodzi głównie z kałem (61% dawki) oraz z moczem (36% dawki). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Wpływ posiłku i pory dnia na wchłanianie jest klinicznie nieistotny.
białka osoczowe, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, cytochrom P450, dostępność biologiczna tadalafilu, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens tadalafilu, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny tadalafilu, substancja czynna, tadalafil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Erlis 5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Erlis (5 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie została jednoznacznie określona, jednak obecność pokarmu oraz pora podania nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Tadalafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) i silne wiązanie z białkami osocza (94%), które nie ulega zmianie w niewydolności nerek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit, glukuronian metylokatecholu, jest klinicznie nieaktywny. Klirens leku u zdrowych osób wynosi 2,5 l/godzinę, a okres półtrwania (t1/2) to około 17,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
biotransformacja tadalafilu, cukrzyca, CYP3A4, dystrybucja tadalafilu, farmakokinetyka tadalafilu, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym 3A4 cytochromu P450, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, parametr farmakokinetyczny, PDE5, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny tadalafilu, tadalafil, wchłanianie tadalafilu, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadalafil Belupo 10 mg
Tadalafil, substancja czynna produktu leczniczego Tadalafil Belupo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie została precyzyjnie określona, jednak pokarm oraz pora podania nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% tadalafilu wiąże się z białkami osocza, co pozostaje niezmienne u pacjentów z zaburzeniami nerek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – wykazuje aktywność na PDE5 co najmniej 13 000 razy słabszą niż związek macierzysty. Klirens wynosi 2,5 l/h, a okres półtrwania około 17,5 h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
białko osocza, biodostępność tadalafilu, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, cukrzyca, CYP3A4, dystrybucja tadalafilu, ekspozycja na tadalafil, fosfodiesteraza typu 5, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens tadalafilu, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny tadalafilu, stężenie terapeutyczne, tadalafil, wchłanianie tadalafilu, właściwości farmakokinetyczne tadalafilu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby