Dostępność biologiczna tadalafilu, substancji czynnej stosowanej w leczeniu zaburzeń erekcji, wynosi około 80%. Jest to relatywnie wysoki wskaźnik w porównaniu do innych inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), takich jak sildenafil czy wardenafil, których biodostępność wynosi odpowiednio około 40% i 15%.
Tadalafil charakteryzuje się wolną absorpcją z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach od podania na czczo. Spożycie posiłku wysokotłuszczowego nie wpływa istotnie na szybkość i stopień wchłaniania tadalafilu, co stanowi kliniczną przewagę nad innymi lekami z tej grupy, których biodostępność może być znacząco obniżona przez pokarmy.
Substancja wiąże się w 94% z białkami osocza i posiada długi okres półtrwania wynoszący około 17,5 godziny, co przekłada się na przedłużone działanie terapeutyczne do 36 godzin. Metabolizm tadalafilu zachodzi głównie w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450, a metabolity są wydalane przede wszystkim z kałem (61%) i w mniejszym stopniu z moczem (36%).
Tadalafil, substancja czynna preparatu Adalift, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Jego średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 litrów, a 94% leku wiąże się z białkami osocza. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a głównym metabolitem jest glukuronian metylokatecholu, który wykazuje aktywność na PDE5 co najmniej 13 000 razy słabszą niż tadalafil. Klirens leku u zdrowych osób wynosi 2,5 l/godzinę, a okres półtrwania to średnio 17,5 godziny. Eliminacja zachodzi głównie z kałem (61% dawki) oraz z moczem (36% dawki). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Wpływ posiłku i pory dnia na wchłanianie jest klinicznie nieistotny.
Tadalafil wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach, z liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 2,5-20 mg. Bezwzględna dostępność biologiczna nie została jednoznacznie określona, jednak pokarm i pora podania nie wpływają istotnie na wchłanianie. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% leku wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z powstaniem nieaktywnego metabolitu glukuronianu metylokatecholu. Klirens wynosi 2,5 l/h, a okres półtrwania około 17,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę, a farmakokinetyka u pacjentów z zaburzeniami erekcji jest porównywalna do zdrowych osób.
Tadalafil, podawany doustnie w dawce 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Jego objętość dystrybucji wynosi około 63 L, a 94% leku wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit jest farmakologicznie nieaktywny. Klirens wynosi średnio 2,5 L/godzinę, a okres półtrwania to 17,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Wchłanianie nie jest zależne od posiłku ani pory podania, co ułatwia stosowanie leku.
Tadalafil wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Jego farmakokinetyka cechuje się brakiem wpływu pokarmu oraz pory podania na szybkość i stopień wchłaniania, co umożliwia elastyczne dawkowanie niezależnie od posiłków i pory dnia. Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% leku wiąże się z białkami osocza, co pozostaje niezmienione przy niewydolności nerek. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – jest klinicznie nieaktywny. Klirens wynosi średnio 2,5 l/h, a okres półtrwania około 17,5 godziny, co zapewnia długotrwały efekt terapeutyczny. Eliminacja zachodzi głównie przez kał (61%) i mocz (36%), co ma znaczenie przy doborze dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a profil u pacjentów z zaburzeniami erekcji jest zbliżony do zdrowych osób.
Strona wykorzystuje pliki cookies, aby zapewnić użytkownikom jak najwyższy komfort korzystania z serwisu, personalizować treści i reklamy, udostępniać funkcje społecznościowe oraz analizować ruch w Internecie. Dane te mogą obejmować Twój adres IP, identyfikatory plików cookie oraz dane przeglądarki.
Przetwarzanie Twoich danych osobowych odbywa się zgodnie z Polityką prywatności. Klikając przycisk „Akceptuję”, wyrażasz zgodę na korzystanie z plików cookies oraz przetwarzanie Twoich danych osobowych w celach marketingowych, takich jak dopasowanie reklam do Twoich preferencji i analiza efektywności reklam.
Masz prawo do wycofania zgody, dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. Szczegóły na temat przetwarzania danych osobowych znajdują się w Polityce prywatności.
