PDE5
Fosfodiesteraza typu 5 (PDE5) to enzym, który odgrywa kluczową rolę w metabolizmie cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) w organizmie. PDE5 hydrolizuje cGMP do nieaktywnego GMP, regulując tym samym stężenie cGMP w komórkach, co ma istotne znaczenie dla procesów relaksacji mięśni gładkich naczyń krwionośnych.
Inhibitory PDE5 (np. sildenafil, tadalafil, wardenafil) są grupą leków stosowanych w leczeniu zaburzeń erekcji, nadciśnienia płucnego oraz, w niektórych przypadkach, łagodnego przerostu prostaty. Mechanizm ich działania polega na blokowaniu aktywności enzymu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w komórkach mięśni gładkich naczyń krwionośnych ciał jamistych prącia, powodując ich rozszerzenie i zwiększenie przepływu krwi.
Badania nad PDE5 i jej inhibitorami mają również znaczenie w kontekście potencjalnego zastosowania w leczeniu innych schorzeń, takich jak niektóre choroby sercowo-naczyniowe, neurodegeneracyjne czy pewne typy nowotworów. Ekspresja PDE5 jest obecna w różnych tkankach organizmu, w tym w płucach, naczyniach krwionośnych, płytkach krwi i mięśniu sercowym, co wskazuje na jej istotną rolę w wielu procesach fizjologicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadacontrol 10 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadacontrol, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i umożliwia erekcję w odpowiedzi na stymulację seksualną. W badaniach klinicznych u 1054 pacjentów z zaburzeniami erekcji wykazano, że tadalafil poprawia zdolność do odbycia udanego stosunku seksualnego nawet do 36 godzin po podaniu, z efektem pojawiającym się już po 16 minutach. Lek charakteryzuje się wysoką selektywnością względem PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na inne fosfodiesterazy (PDE1-4, PDE7-10) oraz około 700 razy silniej niż na PDE6, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, w tym minimalny wpływ na układ sercowo-naczyniowy i narząd wzroku. W badaniach z udziałem zdrowych ochotników nie stwierdzono istotnych zmian ciśnienia tętniczego ani częstości akcji serca.
bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, ciała jamiste, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, działanie farmakodynamiczne, efekt placebo, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, mięśnie gładkie ciał jamistych, morfologia plemników, PDE5, płytki krwi, relaksacja mięśni gładkich, spermatogeneza, stężenie plemników, stosunek seksualny, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tadamen MED 2,5 mg
Tadalafil, substancja czynna preparatu Tadamen MED w dawce 2,5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) średnio po 2 godzinach. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a 94% tadalafilu wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit – glukuronian metylokatecholu – wykazuje aktywność wobec PDE5 co najmniej 13 000 razy mniejszą niż związek macierzysty. Okres półtrwania wynosi 17,5 godziny, co umożliwia długotrwały efekt terapeutyczny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%) w postaci nieaktywnych metabolitów. Pokarm oraz pora podania nie wpływają istotnie na farmakokinetykę tadalafilu, co pozwala na elastyczność dawkowania.
AUC, białko osocza, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, cukrzyca, CYP3A4, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, farmakokinetyka leku, hemodializa, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, okres półtrwania leku, pacjent geriatryczny, PDE5, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, tadalafil, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wchłanianie doustne, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Inventum 10 mg
Tadalafil, będący selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, skutkując relaksacją mięśni gładkich i poprawą ukrwienia, a tym samym umożliwiając erekcję w odpowiedzi na stymulację seksualną. W badaniach klinicznych wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną nawet do 36 godzin po podaniu, z efektem pojawiającym się już po 16 minutach. Substancja wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na inne izoformy fosfodiesteraz, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z innymi układami. W badaniach na zdrowych ochotnikach nie stwierdzono istotnych zmian w ciśnieniu tętniczym (maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego do 1,6 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2 mm Hg w pozycji stojącej) ani w częstości akcji serca, a wpływ na funkcje wzrokowe był minimalny i rzadko obserwowany (<0,1%).
ciało jamiste prącia, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, DMD, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor selektywny odwracalny, kortykosteroid, mięsień gładki, morfologia plemników, PDE5, płytka krwi, relaksacja mięśni gładkich, ruchliwość plemników, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, tadalafil, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Profitadal 5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Profitadal (5 mg), jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i mięśniach gładkich gruczołu krokowego oraz pęcherza, skutkując relaksacją mięśni i poprawą ukrwienia. Mechanizm ten umożliwia skuteczne leczenie zaburzeń erekcji oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na inne izoenzymy fosfodiesterazy, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnego wpływu na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej) ani na częstość akcji serca, a także rzadko obserwowano zaburzenia widzenia barw (poniżej 0,1%).
BPH, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cyklicznego guanozynomonofosforanu, gruczoł krokowy, hormon folikulotropowy, izoenzym fosfodiesterazy, kortykosteroid, kwestionariusz IIEF, łagodny rozrost gruczołu krokowego, morfologia plemników, PDE5, relaksacja mięśni gładkich, selektywność tadalafilu, skala IPSS, spermatogeneza, stężenie plemników, tadalafil, tamsulozona, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, unerwienie aferentne, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tadalafil Polpharma 2,5 mg
Tadalafil Polpharma w dawce 2,5 mg w postaci tabletek powlekanych jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn, niezależnie od etiologii (organicznej, psychogennej lub mieszanej). Substancja czynna, tadalafil, działa jako inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), zwiększając stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, co umożliwia wystąpienie erekcji wyłącznie w odpowiedzi na stymulację seksualną. Tabletki mają średnicę 4,9-5,3 mm i zawierają 2,5 mg tadalafilu oraz 38,5 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet, co należy jasno komunikować podczas konsultacji medycznych.
cGMP, ciała jamiste prącia, dysfunkcja erekcyjna, etiologia organiczna, etiologia psychogenna, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, PDE5, skuteczność terapeutyczna, stężenie leku, stymulacja seksualna, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tadalafil, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sildenafil Synoptis 100 mg
Sildenafil Synoptis w dawce 100 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze, a także u osób stosujących azotany lub leki uwalniające tlenek azotu ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazane jest także łączenie syldenafilu z riocyguatem, co może prowadzić do objawowego niedociśnienia. Leku nie należy stosować u mężczyzn, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana z powodu ciężkich schorzeń układu sercowo-naczyniowego, takich jak niestabilna dławica piersiowa czy ciężka niewydolność serca. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
alfa-adrenolityk, azotan, azotyn amylu, białaczka, cGMP, choroba naczyniowa siatkówki, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, degeneracja siatkówki, diuretyk, donor tlenku azotu, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, jaskra, lek hipotensyjny, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, ostry zespół wieńcowy, PDE5, priapizm, retinitis pigmentosa, riocyguat, Sildenafil Synoptis, syldenafil, szpiczak mnogi, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenie siatkówki, zawał serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Erlis 5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Erlis (5 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Bezwzględna dostępność biologiczna nie została jednoznacznie określona, jednak obecność pokarmu oraz pora podania nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. Tadalafil wykazuje dużą objętość dystrybucji (~63 l) i silne wiązanie z białkami osocza (94%), które nie ulega zmianie w niewydolności nerek. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a główny metabolit, glukuronian metylokatecholu, jest klinicznie nieaktywny. Klirens leku u zdrowych osób wynosi 2,5 l/godzinę, a okres półtrwania (t1/2) to około 17,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (61%) i moczem (36%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5-20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę.
biotransformacja tadalafilu, cukrzyca, CYP3A4, dystrybucja tadalafilu, farmakokinetyka tadalafilu, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym 3A4 cytochromu P450, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, parametr farmakokinetyczny, PDE5, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny tadalafilu, tadalafil, wchłanianie tadalafilu, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Menero MED 2,5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Menero MED 2,5 mg, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając osiągnięcie i utrzymanie erekcji wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, a także około 700 razy silniej niż na PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych i okulistycznych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność tadalafilu w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg, z szybkim początkiem działania (już po 16 minutach) i efektem utrzymującym się do 36 godzin. Minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) oraz brak istotnych zmian w częstości akcji serca podkreślają bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
badanie kontrolowane placebo, ciało jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cykliczny guanozynomonofosforan, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, FSH, funkcja erekcyjna, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor PDE5, izoenzym fosfodiesterazy, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, PDE5, relaksacja mięśni gładkich, ruchliwość plemników, siatkówka oka, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, tadalafil, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actigra 25 mg
Syldenafil, substancja czynna leków Actigra (25 mg) i Actigra Forte (50 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut) na czczo. Biodostępność wynosi średnio 41% (zakres 25-63%), z istotną zmiennością międzyosobniczą. Wpływ posiłku opóźnia tmax o około 60 minut i redukuje Cmax o 29%. Objętość dystrybucji (Vd) wynosi około 105 l, co wskazuje na intensywne przenikanie do tkanek. Syldenafil i jego główny metabolit N-demetylo wiążą się z białkami osocza w 96%, a metabolit wykazuje 50% aktywności względem PDE5 w porównaniu do substancji macierzystej. Okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin, a metabolitu około 4 godziny. Klirens całkowity syldenafilu to 41 l/godz., a eliminacja odbywa się głównie z kałem (około 80% dawki) i w mniejszym stopniu z moczem (około 13%).
Actigra, AUC, biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, enzymy mikrosomalne wątroby, fosfodiesteraza typu 5, izoenzym CYP2C9, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens syldenafilu, marskość wątroby, okres półtrwania, PDE5, pole pod krzywą stężenia, stężenie w surowicy, syldenafil, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Aurovitas 20 mg
Syldenafil Aurovitas, będący silnym i selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), zwiększa stężenie cGMP w mięśniach gładkich naczyń płucnych, co prowadzi do ich rozszerzenia i obniżenia ciśnienia w tętnicy płucnej (mPAP) oraz oporu naczyniowego płucnego (PVR). W badaniach klinicznych u pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym (PAH) stosowanie syldenafilu w dawkach 20, 40 i 80 mg trzy razy na dobę skutkowało istotnym statystycznie wydłużeniem dystansu w 6-minutowym teście marszu (odpowiednio +45, +46 i +50 metrów; p<0,0001) oraz obniżeniem mPAP o 2,7–5,1 mmHg i PVR o 178–320 dyny·s/cm⁵. Poprawa klasy czynnościowej wg WHO po 12 tygodniach leczenia dotyczyła 28–42% pacjentów, a długoterminowa przeżywalność w monoterapii wynosiła 96% po roku, 91% po 2 latach i 82% po 3 latach. Syldenafil wykazuje minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze systemowe i nie powoduje istotnych zmian w zapisie EKG.
6MWD, bozentan, cGMP, choroba niedokrwienna serca, choroba tkanki łącznej, ciała jamiste prącia, ciśnienie w tętnicy płucnej, cykliczny guanozynomonofosforan, epoprostenol, fosfodiesteraza typu 5, idiopatyczne PAH, nadciśnienie tętnicze, obniżenie ciśnienia krwi, opór naczyniowy płucny, PAH, PDE5, PDE6, pierwotne nadciśnienie płucne, pogorszenie kliniczne, PVR, selektywny inhibitor, siatkówka, średnie ciśnienie w tętnicy płucnej, syldenafil, test 6-minutowego marszu, test Farnsworth-Munsella, tętnicze nadciśnienie płucne, wrodzone wady serca, zmiany zwyrodnieniowe plamki - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Menero 10 mg
Lek Menero zawiera 10 mg tadalafilu w postaci tabletek powlekanych i jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Tadalafil, jako inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), działa poprzez rozluźnienie naczyń krwionośnych w prąciu, co zwiększa przepływ krwi podczas stymulacji seksualnej. Skuteczność leku jest uzależniona od obecności stymulacji seksualnej, gdyż sam tadalafil nie wywołuje erekcji bez odpowiedniego pobudzenia. Tabletki Menero mają postać jasnoniebieskich, okrągłych tabletek o średnicy 9 mm, zawierających 10 mg tadalafilu oraz 231,68 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne w kontekście pacjentów z nietolerancją cukrów.
choroba sercowo-naczyniowa, działanie niepożądane, impotencja, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, laktoza jednowodna, niedobór laktazy, nietolerancja cukrów, nietolerancja galaktozy, PDE5, stymulacja seksualna, tadalafil, zaburzenie endokrynologiczne, zaburzenie erekcji, zaburzenie neurologiczne, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Bluescience 20 mg
Tadalafil Bluescience jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia podczas stymulacji seksualnej, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, a tym samym umożliwiając erekcję. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, a około 700 razy silniej niż na PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych i wzrokowych. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną już po 16 minutach od podania, a efekt utrzymuje się do 36 godzin. Ponadto, tadalafil nie powoduje istotnych klinicznie zmian hemodynamicznych (maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej oraz 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani nie wpływa na częstość akcji serca. Badania wzrokowe potwierdziły brak istotnych zaburzeń rozróżniania kolorów, a działania niepożądane dotyczące widzenia barw występowały rzadko (<0,1%).
cGMP, ciała jamiste, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, hormon folikulotropowy, inhibicja PDE5, inhibitor fosfodiesterazy, kortykosteroidy, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, oligospermia, parametry hemodynamiczne, PDE5, relaksacja mięśni gładkich, siatkówka, spermatogeneza, tadalafil, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gerocilan 20 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Gerocilan, jest selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas stymulacji seksualnej, skutkując relaksacją mięśni gładkich i poprawą ukrwienia, a tym samym umożliwiając osiągnięcie erekcji. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną do 36 godzin po podaniu, z efektem pojawiającym się już po 16 minutach. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na inne izoformy PDE, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, w tym kardiologicznych i okulistycznych. Minimalne zmiany ciśnienia tętniczego (maksymalnie o 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) oraz brak istotnego wpływu na częstość akcji serca potwierdzają bezpieczeństwo stosowania tadalafilu u zdrowych osób.
ciała jamiste, ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza cGMP typu 5, hormon folikulotropowy, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, mięśnie gładkie, morfologia plemników, PDE5, ruchliwość plemników, spermatogeneza, tadalafil, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Belupo 10 mg
Tadalafil jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykazującym ponad 10 000-krotnie większą selektywność względem PDE5 niż innych izoenzymów PDE, w tym PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz ponad 700-krotnie względem PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z układem sercowo-naczyniowym i wzrokowym. Mechanizm działania opiera się na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia po stymulacji seksualnej, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia. Farmakodynamicznie tadalafil charakteryzuje się długim czasem działania do 36 godzin, z efektem klinicznym widocznym już po 16 minutach od podania. Badania u zdrowych ochotników wykazały brak istotnego wpływu na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego w pozycji leżącej o 1,6/0,8 mm Hg oraz w pozycji stojącej o 0,2/4,6 mm Hg) oraz na częstość akcji serca, potwierdzając bezpieczeństwo kardiologiczne leku. Ponadto, nie stwierdzono klinicznie istotnych zaburzeń widzenia barw, co jest zgodne z niskim powinowactwem do PDE6.
6MWD, badanie kontrolowane placebo, ciało jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, etiologia neurologiczna, fosfodiesteraza cyklicznego guanozynomonofosforanu, FSH, hormon folikulotropowy, izoenzym fosfodiesterazy, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, PDE5, relaksacja mięśni gładkich, rozróżnianie kolorów, ruchliwość plemników, selektywny odwracalny inhibitor, siatkówka, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, tadalafil, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil PMCS 5 mg
Tadalafil PMCS, będący selektywnym i odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji. Dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, działa poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Badania in vitro potwierdziły wysoką selektywność tadalafilu wobec PDE5 (>10 000 razy silniejszą niż wobec innych izoform PDE, w tym PDE3 i PDE6), co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego i wzroku. Klinicznie, tadalafil wykazuje szybki początek działania (już po 16 minutach) i utrzymuje skuteczność do 36 godzin po podaniu. W badaniach na zdrowych ochotnikach nie zaobserwowano istotnych zmian w ciśnieniu tętniczym ani częstości akcji serca, a wpływ na rozróżnianie barw był minimalny (<0,1% przypadków). W kontekście spermatogenezy, długotrwałe stosowanie (6-9 miesięcy) w dawkach 10-20 mg wykazało niewielkie zmniejszenie liczby i stężenia plemników, bez wpływu na ruchliwość, morfologię plemników oraz poziom hormonu folikulotropowego.
cGMP, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy, izoforma fosfodiesterazy, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, naczynie krwionośne, PDE5, relaksacja mięśni gładkich, rozróżnianie kolorów, siatkówka oka, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lekap 100 mg
Lek Lekap, zawierający syldenafil w postaci cytrynianu, jest dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, przeznaczony do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Zaburzenia te definiuje się jako niezdolność do uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do satysfakcjonującego stosunku płciowego. Tabletki Lekap 50 mg mają wymiary 3,8 mm × 12,8 mm × 7,4 mm i zawierają 3,6 mg laktozy jednowodnej, natomiast tabletki 100 mg mają wymiary 5,0 mm × 16,2 mm × 8,1 mm i zawierają 7,2 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne przy kwalifikacji pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek nie jest wskazany dla kobiet, dzieci ani młodzieży poniżej 18 roku życia.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vardenafil Holsten 5 mg
Wardenafil, substancja czynna leku Vardenafil Holsten, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas naturalnego pobudzenia seksualnego, skutkując rozkurczem mięśni gładkich i zwiększonym napływem krwi. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając hamowanie innych fosfodiesteraz nawet ponad 1000-krotnie, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Dawka 20 mg wykazuje szybki początek działania, z erekcją wystarczającą do penetracji (60% sztywności w Rigi Scan) już po 15 minutach, a istotna statystycznie odpowiedź pojawia się po 25 minutach. Lek powoduje łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalnie -6,9 mmHg przy 20 mg), bez klinicznie istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć dawka 80 mg może nieznacznie wydłużać odstęp QTc (do 10 ms). Wardenafil jest przeciwwskazany u osób poniżej 18 roku życia.
badanie pletyzmograficzne, cGMP, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste prącia, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, elektrokardiogram, fosfodiesteraza, gatyfloksacyna, hiperlipidemia, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, moksyfloksacyna, odstęp QT, odstęp QTc, PDE5, prostatektomia oszczędzająca unerwienie, przewlekła choroba płuc, psychogenne zaburzenie erekcji, radioterapia, radykalna prostatektomia, syldenafil, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji o podłożu organicznym - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Adalift 20 mg
Adalift, zawierający 20 mg tadalafilu w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Tadalafil, jako inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), działa poprzez hamowanie rozkładu cGMP, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich i zwiększenia przepływu krwi do ciał jamistych prącia podczas stymulacji seksualnej, umożliwiając osiągnięcie erekcji. Tabletki mają postać jasnoróżowych, podłużnych, obustronnie wypukłych tabletek o wymiarach około 15 mm x 7 mm, zawierają 307,60 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tego cukru. Lek jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych mężczyzn i nie jest wskazany do stosowania u kobiet.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadulan 5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadulan, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i relaksacji mięśni gładkich, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Ponadto, tadalafil działa na mięśnie gładkie gruczołu krokowego i pęcherza moczowego, co tłumaczy jego zastosowanie w łagodnym rozroście gruczołu krokowego (BPH). Charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec PDE5, przewyższającą 10 000-krotnie powinowactwo do innych izoform PDE, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych. W badaniach klinicznych tadalafil nie wywoływał istotnych zmian hemodynamicznych (maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani zaburzeń widzenia barw (częstość poniżej 0,1%).
alfa-adrenolityk, BPH, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, działanie niepożądane, fosfodiesteraza typu 5, funkcja wzrokowa, gruczoł krokowy, hamowanie fosfodiesterazy, hormon folikulotropowy, kortykosteroid, kwestionariusz IIEF, łagodny rozrost gruczołu krokowego, PDE5, pęcherz moczowy, skala IPSS, spermatogeneza, tamsulosyna, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tadalafil Aurovitas 20 mg
Tadalafil Aurovitas w dawce 20 mg, w formie tabletek powlekanych, jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Substancją czynną jest tadalafil, inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), który zwiększa przepływ krwi do ciał jamistych prącia w odpowiedzi na stymulację seksualną, co umożliwia osiągnięcie i utrzymanie erekcji. Tabletki mają wymiary 13,3 mm x 7,7 mm, są jasnożółte, owalne, z oznaczeniami „20” i „TL”. Każda zawiera 20 mg tadalafilu oraz 210 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet, a jego skuteczność wymaga obecności stymulacji seksualnej, co należy wyraźnie podkreślić pacjentom.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Vardenafil Holsten 5 mg
Vardenafil Holsten, zawierający wardenafil chlorowodorek trójwodny w dawkach 5 mg, 10 mg oraz 20 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa charakteryzujący się głównie działaniami niepożądanymi o łagodnym do umiarkowanego nasileniu i przemijającym charakterze. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym jest ból głowy, występujący u ≥10% pacjentów. Inne działania niepożądane, sklasyfikowane według systemu MedDRA, obejmują m.in. zawroty głowy (często ≥1/100 do <1/10), nagłe zaczerwienienie, przekrwienie błony śluzowej nosa, niestrawność oraz rzadziej występujące reakcje alergiczne, zaburzenia widzenia, tachykardię, a także poważniejsze zdarzenia jak priapizm, krwawienie z prącia i hematospermię. Szczególną uwagę należy zwrócić na zgłaszane przypadki krwiomoczu, które mogą wymagać dalszej diagnostyki. U pacjentów powyżej 65 roku życia, zwłaszcza przy dawce 20 mg, obserwuje się zwiększoną częstość działań niepożądanych, w tym bólów głowy (16,2% vs 11,8% u młodszych) oraz zawrotów głowy (3,7% vs 0,7%).
aminotransferazy, amnezja, ból głowy, ciśnienie śródgałkowe, dławica piersiowa, duszność, fosfokinaza kreatynowa, gamma-glutamylotransferaza, hematospermia, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, kołatanie serca, krwawienie z nosa, krwawienie z prącia, krwiomocz, krwotok mózgowy, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na światło, nagła utrata słuchu, napad drgawkowy, nasilona erekcja, neuropatia nerwu wzrokowego, niedociśnienie tętnicze, niestrawność, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, PDE5, priapizm, przekrwienie błony śluzowej nosa, przekrwienie oczu, przemijający napad niedokrwienny, reakcja alergiczna, refluks żołądkowo-przełykowy, światłowstręt, szum w uszach, tachyarytmia komorowa, tachykardia, wardenafil, wardenafil chlorowodorek trójwodny, zaburzenie snu, zapalenie spojówek, zapalenie żołądka, zawał serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Teva 20 mg
Tadalafil Teva jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas stymulacji seksualnej, skutkując relaksacją mięśni gładkich i poprawą ukrwienia, a w efekcie erekcją. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na inne izoformy PDE, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych. W badaniach klinicznych tadalafil poprawiał funkcję erekcyjną u 81% pacjentów (w porównaniu do 35% placebo), z efektem utrzymującym się do 36 godzin i pojawiającym się już po 16 minutach od podania. Dawki stosowane w badaniach obejmowały zarówno doraźne podanie, jak i terapię codzienną w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg, z udanymi próbami zbliżenia odpowiednio do 67% w grupie leczonej versus 31-37% w grupie placebo. Tadalafil nie powodował istotnych klinicznie zmian ciśnienia tętniczego (maksymalne obniżenie do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani częstości akcji serca, a także nie wpływał znacząco na rozróżnianie barw, co potwierdza niskie powinowactwo do PDE6 w siatkówce.
ciała jamiste, ciała jamiste prącia, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, enzym siatkówki, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor PDE5, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, mięśnie gładkie, morfologia plemników, parametry hemodynamiczne, PDE5, relaksacja mięśni gładkich, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, tadalafil, terapia zaburzeń erekcji, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadulan 20 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadulan, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i ułatwia erekcję podczas stymulacji seksualnej. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia zdolność do uzyskania i utrzymania erekcji wystarczającej do odbycia stosunku płciowego, z efektem utrzymującym się do 36 godzin po podaniu i pojawiającym się już po 16 minutach. Lek charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec PDE5 w porównaniu z innymi izoenzymami PDE, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych. W badaniach u zdrowych ochotników tadalafil nie powodował istotnych zmian ciśnienia tętniczego (maksymalne zmniejszenie 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej) ani częstości akcji serca, a także nie wpływał znacząco na rozróżnianie barw, co potwierdza jego korzystny profil bezpieczeństwa.
6MWD, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, DMD, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, erekcja, FSH, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy cGMP, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, PDE5, PDE6, spermatogeneza, stężenie plemników, tadalafil, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadilecto 2,5 mg
Tadalafil, należący do grupy inhibitorów PDE5 (kod ATC: G04BE08), wykazuje wysoką selektywność wobec enzymu PDE5, co przekłada się na skuteczne leczenie zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, a tym samym umożliwia uzyskanie erekcji wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Tadalafil charakteryzuje się długim okresem działania do 36 godzin oraz szybkim początkiem efektu terapeutycznego, obserwowanym już po 16 minutach od podania. W badaniach klinicznych dawki 2,5 mg i 5 mg stosowane raz na dobę wykazały istotną skuteczność, z wyższą efektywnością dawki 5 mg (np. 68% udanych prób zbliżenia u pacjentów nieleczonych wcześniej inhibitorami PDE5 vs 52% placebo). Ponadto, tadalafil wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego, z minimalnym wpływem na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej) oraz częstość akcji serca.
bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, cGMP, ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, częstość akcji serca, dysfagia, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor PDE5, kortykosteroid, morfologia plemników, parametry hemodynamiczne, PDE5, powinowactwo leku, przepływ krwi, relaksacja mięśni gładkich, selektywność enzymatyczna, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, tadalafil, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, układ krążenia, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sildenafil Bluefish 100 mg
Syldenafil Bluefish, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax około 440 ng/ml przy dawce 100 mg) w czasie 30-120 minut (średnio 60 minut). Biodostępność wynosi około 41%, a obecność pokarmu opóźnia Tmax o około 60 minut i zmniejsza Cmax o 29%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vd 105 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~96%), co skutkuje niskim stężeniem wolnej, aktywnej farmakologicznie formy (około 18 ng/ml). Syldenafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9 do aktywnego metabolitu N-demetylowego, którego aktywność stanowi około 50% siły działania substancji macierzystej, a okres półtrwania wynosi około 4 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez kał (80%) i mocz (13%), a okres półtrwania syldenafilu wynosi 3-5 godzin.
AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka syldenafilu, fosfodiesteraza typu 5, klasyfikacja Child-Pugh, klirens całkowity, klirens kreatyniny, marskość wątroby, N-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, PDE5, stężenie maksymalne, syldenafil, szybkie wchłanianie, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zmniejszenie klirensu