Paliperydonu (9-hydroksyrysperydon), atypowy lek przeciwpsychotyczny, charakteryzuje się ograniczonym metabolizmem wątrobowym, co stanowi jego istotną cechę farmakokinetyczną. W przeciwieństwie do rysperydonu, z którego powstaje jako aktywny metabolit, paliperydon jest metabolizowany w wątrobie w niewielkim stopniu.
Metabolizm wątrobowy paliperydonu zachodzi głównie poprzez izoenzym CYP2D6 cytochromu P450, jednak około 60% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Ta cecha czyni paliperydon korzystnym wyborem u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub przyjmujących inne leki metabolizowane przez cytochrom P450.
Ograniczony metabolizm wątrobowy przekłada się na mniejsze ryzyko interakcji lekowych w porównaniu do innych leków przeciwpsychotycznych. Paliperydon wykazuje również stabilniejszy profil farmakokinetyczny i mniejszą zmienność stężeń w osoczu. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby zazwyczaj nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast należy zachować ostrożność u osób z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby.
Palifren Long to preparat zawierający palmitynian paliperydonu w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 100 mg (156 mg palmitynianu paliperydonu) oraz 150 mg (234 mg palmitynianu paliperydonu). Po podaniu domięśniowym palmitynian paliperydonu ulega powolnej hydrolizie do aktywnego paliperydonu, którego stężenie maksymalne (Cmax) osiąga się po medianie 13 dni, a uwalnianie trwa co najmniej 4 miesiące. Miejsce podania wpływa na farmakokinetykę – wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego powoduje o 28% wyższe Cmax niż do mięśnia pośladkowego, co uzasadnia schemat rozpoczynający leczenie dwoma dawkami (150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu) podawanymi do mięśnia naramiennego, umożliwiający szybkie osiągnięcie stężeń terapeutycznych. Okres półtrwania paliperydonu wynosi od 25 do 49 dni, a całkowita dostępność biologiczna wynosi 100%. Paliperydon wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (74%) i nie jest intensywnie metabolizowany wątrobowo, co potwierdzają badania farmakokinetyczne i metabolizm in vivo, z głównymi szlakami metabolicznymi obejmującymi dealkilację, hydroksylację, odwodornienie i odłączenie benzizoksazolu.
Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu, jest preparatem do iniekcji domięśniowych o przedłużonym uwalnianiu, dostępnym w dawkach 25-150 mg (ekwiwalent paliperydonu), odpowiadających 39-234 mg palmitynianu paliperydonu. Po podaniu, lek ulega powolnej hydrolizie do paliperydonu, z Tmax medianą 13 dni i okresem półtrwania 25-49 dni, co umożliwia miesięczne dawkowanie. Biodostępność wynosi 100%, a stężenie maksymalne jest wyższe o około 28% po podaniu do mięśnia naramiennego w porównaniu do pośladkowego. Terapia inicjowana jest dwoma wstrzyknięciami (150 mg i 100 mg w 1. i 8. dniu) do mięśnia naramiennego, co pozwala szybko osiągnąć stężenia terapeutyczne bez konieczności stosowania doustnego paliperydonu. Paliperydon wiąże się z białkami osocza w 74%, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 59% dawki wydalanej w postaci niezmienionej z moczem.
Strona wykorzystuje pliki cookies, aby zapewnić użytkownikom jak najwyższy komfort korzystania z serwisu, personalizować treści i reklamy, udostępniać funkcje społecznościowe oraz analizować ruch w Internecie. Dane te mogą obejmować Twój adres IP, identyfikatory plików cookie oraz dane przeglądarki.
Przetwarzanie Twoich danych osobowych odbywa się zgodnie z Polityką prywatności. Klikając przycisk „Akceptuję”, wyrażasz zgodę na korzystanie z plików cookies oraz przetwarzanie Twoich danych osobowych w celach marketingowych, takich jak dopasowanie reklam do Twoich preferencji i analiza efektywności reklam.
Masz prawo do wycofania zgody, dostępu, sprostowania, usunięcia lub ograniczenia przetwarzania danych. Szczegóły na temat przetwarzania danych osobowych znajdują się w Polityce prywatności.
