hydroliza paliperydonu
Hydroliza paliperydonu to proces chemiczny, w którym paliperydon (aktywny metabolit rysperydonu) ulega rozpadowi w obecności wody. Proces ten jest istotny dla zrozumienia farmakokinetyki tego leku przeciwpsychotycznego drugiej generacji.
Paliperydon (9-hydroksyrysperidon) jest mniej podatny na hydrolizę w porównaniu do rysperydonu, co przyczynia się do jego dłuższego okresu półtrwania w organizmie (około 23 godziny). Dzięki stabilności hydrolitycznej paliperydon może być stosowany w formułach o przedłużonym uwalnianiu, w tym w formie iniekcji o działaniu długoterminowym.
W przeciwieństwie do rysperydonu, paliperydon nie wymaga intensywnego metabolizmu wątrobowego przez cytochrom P450 2D6, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych i czyni jego farmakokinetykę bardziej przewidywalną. Hydroliza paliperydonu zachodzi głównie poprzez wydalanie nerkowe, gdzie około 60% leku jest wydalane w postaci niezmienionej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palifren Long 150 mg
Paliperydon w postaci palmitynianu paliperydonu, stosowany w preparacie Palifren Long, jest prolekiem o przedłużonym uwalnianiu, zapewniającym terapeutyczne stężenia leku przez co najmniej 4 miesiące po pojedynczym wstrzyknięciu domięśniowym. Całkowita dostępność biologiczna wynosi 100%, a maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest średnio po 13 dniach. Farmakokinetyka jest zależna od miejsca podania – wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego powoduje około 28% wyższe Cmax niż do mięśnia pośladkowego. Początkowy schemat dawkowania (150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu) umożliwia szybkie osiągnięcie stężeń terapeutycznych bez konieczności stosowania doustnego. Paliperydon wiąże się z białkami osocza w 74%, a jego pozorny okres półtrwania wynosi 25-49 dni, co potwierdza długotrwałe działanie leku.
BMI, dealkilacja, dostępność biologiczna, ekspozycja leku, hydroksylacja, hydroliza paliperydonu, izoenzym CYP1A2, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, metabolizm paliperydonu, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, odwodornienie, okres półtrwania, P-glikoproteina, palmitynian paliperydonu, prolek, przedłużone uwalnianie, schemat dawkowania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie paliperydonu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami, wstrzyknięcie domięśniowe, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pratyria 100 mg + 150 mg
Paliperydon palmitynian, ester palmitynowy i prolek paliperydonu, jest składnikiem leku Pratyria w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (75 mg, 100 mg, 150 mg). Po podaniu domięśniowym uwalnianie paliperydonu rozpoczyna się już pierwszego dnia, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po medianie 13 dni, a efekt utrzymuje się przez co najmniej 4 miesiące. Wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego powoduje około 28% wyższe Cmax niż do mięśnia pośladkowego. Mediana pozornego okresu półtrwania wynosi 25-49 dni, a całkowita dostępność biologiczna to 100%. Paliperydon wiąże się z białkami osocza w 74%, a metabolizm wątrobowy jest minimalny, z głównym wydalaniem 59% dawki w postaci niezmienionej z moczem. Metabolizm obejmuje dealkilację, hydroksylację, odwodornienie i odłączenie benzizoksazolu, bez istotnego udziału CYP2D6 i CYP3A4 in vivo. Paliperydon nie istotnie hamuje enzymów CYP450 ani P-gp w warunkach klinicznych.
analiza farmakokinetyczna, badanie in vitro, białko osocza, cytochrom P450, dealkilacja, dostępność biologiczna, dysfagia, enancjomery paliperydonu, ester palmitynowy, formulacja doustna, hydroksylacja, hydroliza paliperydonu, izoenzymy CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, krążenie ustrojowe, metabolizm wątrobowy, miejsce wstrzyknięcia, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, mikrosomy wątrobowe, odwodornienie, okres półtrwania, paliperydon palmitynian, podanie domięśniowe, prolek paliperydonu, stężenie paliperydonu, substrat P-glikoproteiny, szlak metaboliczny, wskaźnik masy ciała, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palifren Long 100 mg
Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu, jest preparatem do iniekcji domięśniowych o przedłużonym uwalnianiu, dostępnym w dawkach 25-150 mg (ekwiwalent paliperydonu), odpowiadających 39-234 mg palmitynianu paliperydonu. Po podaniu, lek ulega powolnej hydrolizie do paliperydonu, z Tmax medianą 13 dni i okresem półtrwania 25-49 dni, co umożliwia miesięczne dawkowanie. Biodostępność wynosi 100%, a stężenie maksymalne jest wyższe o około 28% po podaniu do mięśnia naramiennego w porównaniu do pośladkowego. Terapia inicjowana jest dwoma wstrzyknięciami (150 mg i 100 mg w 1. i 8. dniu) do mięśnia naramiennego, co pozwala szybko osiągnąć stężenia terapeutyczne bez konieczności stosowania doustnego paliperydonu. Paliperydon wiąże się z białkami osocza w 74%, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z 59% dawki wydalanej w postaci niezmienionej z moczem.
białko osocza, biodostępność, CYP3A4, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, czynność nerek, dealkilacja, enancjomer, farmakokinetyka populacyjna, hydroksylacja, hydroliza paliperydonu, izoenzym CYP2D6, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens paliperydonu, krążenie systemowe, metabolizm wątrobowy paliperydonu, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, mikrosom wątrobowy, niewydolność nerek, odłączenie benzizoksazolu, odwodornienie, okres półtrwania, P-glikoproteina, palmitynian paliperydonu, prolek paliperydonu, przedłużone uwalnianie, stężenie Cmax, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, szlak metaboliczny paliperydonu, właściwość farmakokinetyczna, wskaźnik masy ciała, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań, znakowanie izotopowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paliperidone Teva 75 mg
Palmitynian paliperydonu, będący prolekiem paliperydonu, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym umożliwiającym długotrwałe uwalnianie substancji czynnej po podaniu domięśniowym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po medianie 13 dni (Tmax), a efekt terapeutyczny utrzymuje się przez co najmniej 4 miesiące. Biodostępność wynosi 100%, a pozorny okres półtrwania mieści się w zakresie 25-49 dni dla dawek 25-150 mg. Wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego powoduje około 28% wyższe Cmax w porównaniu do podania do mięśnia pośladkowego. Początkowy schemat dawkowania (150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu, do mięśnia naramiennego) pozwala na szybkie osiągnięcie stężeń terapeutycznych bez konieczności stosowania doustnego. Paliperydon wiąże się z białkami osocza w 74%, nie ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe (około 80% dawki w moczu). Metabolizm obejmuje cztery szlaki, z udziałem CYP2D6 i CYP3A4, jednak ich rola jest klinicznie nieistotna.
analiza farmakokinetyczna, dealkilacja, enancjomery paliperydonu, ester palmitynowy, hydroksylacja, hydroliza paliperydonu, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2A6, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP2E1, izoenzym CYP3A4, izoenzym CYP3A5, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens paliperydonu, krążenie ogólnoustrojowe, metabolizm wątrobowy, mieszanina racemiczna, mikrosomy wątrobowe, odłączenie benzizoksazolu, odwodornienie, palmitynian paliperydonu, prolek paliperydonu, stężenie paliperydonu, substrat P-glikoproteiny, symulacja farmakokinetyczna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu