palmitynian paliperydonu
Palmitynian paliperydonu to długo działający ester paliperydonu (9-hydroksyrysperydon), który jest czynnym metabolitem rysperydonu. Lek ten należy do grupy atypowych leków przeciwpsychotycznych i jest stosowany głównie w leczeniu schizofrenii oraz zaburzeń schizoafektywnych.
Palmitynian paliperydonu podawany jest w formie iniekcji domięśniowych o przedłużonym uwalnianiu, co zapewnia utrzymanie terapeutycznego stężenia leku w osoczu przez okres 1-3 miesięcy (w zależności od preparatu). Taka forma podania znacząco poprawia współpracę pacjenta w procesie leczenia, eliminując konieczność codziennego przyjmowania leków doustnych.
Mechanizm działania paliperydonu polega głównie na blokowaniu receptorów dopaminowych D2 oraz serotoninowych 5-HT2A w ośrodkowym układzie nerwowym. Lek wykazuje również powinowactwo do receptorów α1-adrenergicznych, histaminowych H1 oraz α2-adrenergicznych, co odpowiada zarówno za jego działanie terapeutyczne, jak i potencjalne działania niepożądane.
Do najczęstszych działań niepożądanych palmitynianu paliperydonu należą: reakcje w miejscu wstrzyknięcia, senność, zwiększenie masy ciała, hiperprolaktynemia, akatyzja, dystonia oraz objawy pozapiramidowe. Lek wymaga monitorowania stanu metabolicznego pacjenta ze względu na ryzyko zaburzeń lipidowych i glikemicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palifren Long 25 mg
Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu jako prolek, charakteryzuje się farmakokinetyką typową dla preparatów o przedłużonym uwalnianiu, z mediana Tmax wynoszącą 13 dni po podaniu domięśniowym i uwalnianiem trwającym co najmniej 4 miesiące. Biodostępność leku wynosi 100%, a okres półtrwania paliperydonu w zakresie dawek 25-150 mg wynosi od 25 do 49 dni. Miejsce podania wpływa na parametry farmakokinetyczne – podanie do mięśnia naramiennego skutkuje o około 28% wyższym Cmax niż podanie do mięśnia pośladkowego. Schemat dawkowania inicjującego (150 mg w 1. dniu i 100 mg w 8. dniu do mięśnia naramiennego) umożliwia szybkie osiągnięcie stężeń terapeutycznych bez konieczności stosowania dodatkowej terapii doustnej. Wiązanie paliperydonu z białkami osocza wynosi 74%, a metabolizm leku nie jest intensywny, z głównymi szlakami metabolicznymi obejmującymi dealkilację, hydroksylację, odwodornienie i odłączenie benzizoksazolu, z udziałem izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4 nieistotnym klinicznie. Paliperydon jest substratem P-gp, jednak kliniczne znaczenie tego faktu pozostaje nieustalone.
dealkilacja, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hydroksylacja, izoenzymy CYP, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, lek doustny, miejsce podania leku, mieszanina racemiczna, mikrosomy wątrobowe, odwodornienie, okres półtrwania leku, paliperydon o przedłużonym uwalnianiu, palmitynian paliperydonu, parametr Cmax, podanie pozajelitowe, preparat o przedłużonym uwalnianiu, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Palifren Long 50 mg
Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu, jest lekiem przeciwpsychotycznym w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępnym w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg. Najczęściej obserwowane działania niepożądane obejmują bezsenność, ból głowy, lęk, infekcje górnych dróg oddechowych (występujące bardzo często, ≥1/10), reakcje w miejscu wstrzyknięcia, parkinsonizm, akatyzję, sedację/senność, nudności, zaparcia, zawroty głowy, częstoskurcz, drżenie, ból mięśniowo-szkieletowy, wymioty, biegunkę, zmęczenie oraz dystonię. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy akatyzji i sedacji, które wykazują zależność od dawki, co wymaga indywidualizacji terapii i monitorowania. Reakcje w miejscu podania, takie jak ból, zaczerwienienie i obrzęk, są częste i wymagają odpowiedniej techniki iniekcji oraz rotacji miejsc podania.
akatyzja, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśniowo-szkieletowy, częstomocz, częstoskurcz, drżenie, dyspepsja, dystonia, dyzuria, grzybica paznokci, infekcja górnych dróg oddechowych, lęk, lek przeciwpsychotyczny, nudności, objaw pozapiramidowy, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm, pobudzenie, postać depot, reakcja anafilaktyczna, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, ropień podskórny, sedacja, wymioty, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie perystaltyki jelitowej, zakażenie dróg moczowych, zakażenie pasożytnicze, zakażenie układu moczowego, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie tkanki, zapalenie zatok, zaparcie, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zawrót głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palifren Long 150 mg / 100 mg
Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu, jest dostępny w dawkach 100 mg i 150 mg w formie zawiesiny do domięśniowych wstrzyknięć o przedłużonym uwalnianiu. Początkowe dawkowanie obejmuje 150 mg w 1. dniu oraz 100 mg w 8. dniu, podawane do mięśnia naramiennego, co umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego. Dawka podtrzymująca wynosi standardowo 75 mg co miesiąc, z możliwością dostosowania w zakresie 25-150 mg w zależności od tolerancji i skuteczności, przy czym pacjenci z nadwagą lub otyłością mogą wymagać wyższych dawek. Po drugiej dawce inicjującej możliwe jest podawanie dawek podtrzymujących zarówno do mięśnia naramiennego, jak i pośladkowego. Przejście z doustnego paliperydonu lub rysperydonu w iniekcjach o przedłużonym działaniu wymaga odpowiedniego dostosowania dawki, z uwzględnieniem tabeli konwersji oraz miejsca podania, aby uniknąć zmniejszonej ekspozycji na lek, szczególnie w pierwszych 6 miesiącach leczenia.
dawka podtrzymująca, dawka stabilizująca, dawkowanie podtrzymujące, doustny paliperydon, ekspozycja na paliperydon, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenie czynności nerek, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, palmitynian paliperydonu, personel medyczny, podanie domięśniowe, preparat doustny, przedłużone uwalnianie leku, rysperydon w iniekcji o przedłużonym działaniu, stężenie terapeutyczne, stężenie terapeutyczne leku, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego, wstrzyknięcie do mięśnia pośladkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Działania niepożądane
Paliperydon, aktywny metabolit rysperydonu, stosowany głównie w formie palmitynianu do iniekcji o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się szerokim spektrum działań niepożądanych. Najczęściej obserwowane to bezsenność, ból głowy, lęk, infekcje górnych dróg oddechowych, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, parkinsonizm, akatyzja, sedacja/senność, nudności, zaparcia, zawroty głowy ośrodkowe, bóle mięśniowo-szkieletowe, częstoskurcz, drżenie, wymioty, biegunka, zmęczenie i dystonia. Występowanie akatyzji i sedacji/senności jest zależne od dawki. Szczególną grupę stanowią objawy pozapiramidowe (EPS), w tym parkinsonizm, akatyzja, dyskineza, dystonia i drżenie. Reakcje w miejscu wstrzyknięcia, głównie ból, mają zazwyczaj łagodne do umiarkowanego nasilenie, z tendencją do zmniejszania się w czasie, przy większym bólu po iniekcjach do mięśnia naramiennego niż pośladkowego. Hiperprolaktynemia, manifestująca się m.in. brakiem miesiączki, mlekotokiem, zaburzeniami menstruacji i ginekomastią, występuje u mniej niż 1% pacjentów. W 13-tygodniowym badaniu klinicznym częstość zwiększenia masy ciała ≥ 7% wynosiła 5% w grupie placebo, 6% przy 25 mg, 8% przy 100 mg i 13% przy 150 mg paliperydonu.
agranulocytoza, akatyzja, akineza, bradykineza, brak miesiączki, choreoatetoza, cukrzycowa kwasica ketonowa, dysfagia, dyskineza, dystonia, ginekomastia, hiperprolaktynemia, hipertermia, hipokineza, jaskra, kręcz szyi, lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, mlekotok, neutropenia, objawy pozapiramidowe, opistotonus, paliperydon, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm, pleurototonus, prolaktyna, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, rysperydon, sedacja, śpiączka cukrzycowa, tachykardia komorowa, toksyczna nekroliza naskórka, trombocytopenia, wydłużenie odstępu QT, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zespół Stevensa-Johnsona, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Paliperidone Teva 75 mg
Paliperidone Teva, zawierający paliperydon w formie palmitynianu paliperydonu, może wywierać niewielki do umiarkowanego stopnia wpływ na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Kluczowe działania niepożądane to sedacja, senność, omdlenia oraz niewyraźne widzenie, które mogą znacząco obniżać szybkość reakcji i zdolność oceny sytuacji drogowej. Produkt dostępny jest w dawkach 75 mg (0,75 ml zawiesiny, 117 mg palmitynianu paliperydonu), 100 mg (1 ml, 156 mg palmitynianu) oraz 150 mg (1,5 ml, 234 mg palmitynianu), przy czym wyższe dawki mogą wiązać się z większym ryzykiem nasilenia działań niepożądanych. Lekarz powinien szczególnie zwrócić uwagę na indywidualną odpowiedź pacjenta, czas trwania terapii, interakcje lekowe oraz współistniejące schorzenia, które mogą modyfikować wpływ leku na zdolności psychomotoryczne.
działanie niepożądane, interakcja lekowa, lek przeciwpsychotyczny, narząd wzroku, niewyraźne widzenie, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, Paliperidone Teva, paliperydon, palmitynian paliperydonu, percepcja wzrokowa, przedłużone uwalnianie, sedacja, senność, zaburzenie widzenia, zawiesina do wstrzykiwań, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Paliperidone Teva 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa paliperydonu (w formie palmitynianu paliperydonu o przedłużonym uwalnianiu oraz doustnej postaci paliperydonu) wykazały, że toksyczność po wielokrotnym podaniu u szczurów i psów wiąże się głównie z farmakologicznym mechanizmem działania leku. Obserwowano sedację oraz zmiany związane z hiperprolaktynemią, takie jak wpływ na gruczoły sutkowe i narządy płciowe. W miejscu domięśniowego wstrzyknięcia palmitynianu paliperydonu występowały reakcje zapalne, a sporadycznie ropnie. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów doustne podanie rysperydonu (prekursora paliperydonu) negatywnie wpływało na masę urodzeniową i przeżywalność potomstwa, natomiast domięśniowe podanie palmitynianu paliperydonu ciężarnym samicom nie wykazało embriotoksyczności ani teratogenności nawet przy dawce 160 mg/kg/dobę, co stanowi 4,1-krotność ekspozycji u ludzi przy maksymalnej zalecanej dawce 150 mg.
antagonista dopaminy, badanie toksyczności, działanie embriotoksyczne, efekt farmakologiczny, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, nowotwór złośliwy gruczołu sutkowego, paliperydon, palmitynian paliperydonu, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, prolaktyna, reakcja zapalna, rysperydon, sedacja, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Palifren Long 25 mg
Przedawkowanie palmitynianu paliperydonu w formie Palifren Long, dostępnej w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg (odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg i 234 mg substancji czynnej), wymaga szczególnej uwagi ze względu na farmakokinetykę leku – długotrwałe uwalnianie i wydłużony okres półtrwania powodują przedłużone utrzymywanie się objawów toksyczności. Klinicznie obserwuje się nasilenie działań farmakologicznych, w tym senność, sedację, niedociśnienie tętnicze, wydłużenie odstępu QT, a także groźne arytmie serca, takie jak torsade de pointes i migotanie komór. Objawy pozapiramidowe, wynikające z blokady receptorów dopaminowych D₂, mogą obejmować ostrą dystonię, akatyzję i parkinsonizm polekowy. W diagnostyce i terapii należy uwzględnić możliwe interakcje z innymi lekami, które mogą nasilać objawy przedawkowania.
akatyzja, blokada receptorów adrenergicznych, częstoskurcz komorowy, drżenie spoczynkowe, dystonia, działanie cholinolityczne, jądra podstawy mózgu, kanał potasowy, lek przeciwcholinergiczny, migotanie komór, monitorowanie EKG, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, Palifren Long, paliperydon, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm polekowy, przedłużone uwalnianie, receptor adrenergiczny α1, receptor dopaminowy D2, receptor histaminowy H1, sztywność mięśniowa, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Przedawkowanie – Palifren Long 100 mg
Przedawkowanie palmitynianu paliperydonu w formie Palifren Long, dostępnego w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg, stanowi poważne zagrożenie kliniczne ze względu na przedłużone uwalnianie substancji czynnej i długi okres półtrwania. Objawy przedawkowania obejmują senność, sedację, częstoskurcz, niedociśnienie, wydłużenie odstępu QT oraz objawy pozapiramidowe. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić groźne arytmie, takie jak torsade de pointes i migotanie komór, które wymagają natychmiastowej interwencji. Należy również uwzględnić potencjalne interakcje z innymi lekami, które mogą modyfikować przebieg intoksykacji.
częstoskurcz, drożność dróg oddechowych, dyskineza, dystonia, intoksykacja, leczenie objawowe i podtrzymujące, migotanie komór, monitorowanie EKG, niedociśnienie, niemiarowość, objawy pozapiramidowe, Palifren Long, palmitynian paliperydonu, polimorficzny częstoskurcz komorowy, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, sedacja, spowolnienie psychoruchowe, środek przeciwcholinergiczny, środek sympatykomimetyczny, sztywność mięśniowa, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie repolaryzacji komór serca, zaburzenie rytmu serca, zapaść krążeniowa, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palifren Long 50 mg
Badania przedkliniczne palmitynianu paliperydonu wykazały, że główne efekty toksyczne wynikają z farmakologicznego antagonizmu receptorów dopaminowych. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu domięśniowym i doustnym u szczurów i psów obserwowano sedację oraz hiperprolaktynemię, skutkującą zmianami w gruczołach sutkowych i narządach płciowych. W miejscu wstrzyknięcia występowały reakcje zapalne, czasem z tworzeniem ropni. Badania reprodukcji z podawaniem domięśniowym palmitynianu paliperydonu w dawkach do 160 mg/kg/dobę (4,1-krotność ekspozycji u ludzi przy dawce 150 mg) nie wykazały embriotoksyczności ani teratogenności. Badania genotoksyczności potwierdziły brak działania mutagennego i uszkadzającego chromosomy.
antagonista dopaminy, antagonista receptorów dopaminowych, antagonizm receptorów D2, badanie genotoksyczności, blokada receptorów dopaminowych, embriotoksyczność, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolak trzustki, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, nowotwór gruczołu sutkowego, palmitynian paliperydonu, potencjał rakotwórczy, prolaktyna, reakcja zapalna, ropień, sedacja, toksyczność po wielokrotnym podaniu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Palifren Long 75 mg
Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się szerokim profilem działań niepożądanych, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą układu nerwowego (ból głowy, parkinsonizm, akatyzja, dystonia, sedacja/senność), układu psychiatrycznego (bezsenność, lęk, pobudzenie), przewodu pokarmowego (nudności, zaparcia, ból brzucha, wymioty, biegunka) oraz ogólnoustrojowe (reakcje w miejscu wstrzyknięcia, zmęczenie, zwiększenie masy ciała). Szczególnie istotna jest zależność nasilenia akatyzji i sedacji od dawki leku. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest od bardzo często (≥1/10) do rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), a reakcje anafilaktyczne mają częstość nieznaną, co wymaga szczególnej czujności.
akatyzja, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, bradykinezja, częstoskurcz, drżenie, dystonia, grzybica paznokci, nudność, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm, przyrost masy ciała, reakcja anafilaktyczna, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, ropień podskórny, sedacja, skurcz mięśniowy, wymioty, zaburzenie pozapiramidowe, zakażenie dróg moczowych, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie oka, zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zaparcie, zawrót głowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Palifren Long 75 mg
Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu, jest zarejestrowany do leczenia podtrzymującego schizofrenii u stabilnych dorosłych pacjentów, którzy byli wcześniej leczeni paliperydonem lub rysperydonem. Preparat dostępny jest w formie zawiesiny do iniekcji o przedłużonym uwalnianiu, co pozwala na utrzymanie terapeutycznego stężenia leku bez konieczności codziennego podawania doustnego. Dostępne dawki to 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg palmitynianu paliperydonu, co odpowiada odpowiednio 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg i 150 mg równoważnika paliperydonu. Produkt może być stosowany także bez wcześniejszej stabilizacji doustnej u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych objawami psychotycznymi, którzy wykazali dobrą odpowiedź na doustny paliperydon lub rysperydon, pod warunkiem wskazań do terapii długodziałającymi iniekcjami.
ampułko-strzykawka, długodziałająca iniekcja, forma o przedłużonym uwalnianiu, forma parenteralna, leczenie podtrzymujące schizofrenii, nawrót choroby, objawy psychotyczne, osmolalność, paliperidon, palmitynian paliperydonu, schizofrenia, stężenie terapeutyczne, terapia doustna, współpraca pacjenta, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Paliperidone Teva 100 mg
Palmitanian paliperydonu w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (Paliperidone Teva) wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które zostały dobrze scharakteryzowane w badaniach klinicznych. Najczęściej obserwowane działania obejmują bezsenność, ból głowy, lęk, infekcje górnych dróg oddechowych (występujące bardzo często, ≥1/10), reakcje w miejscu wstrzyknięcia, parkinsonizm, zwiększenie masy ciała, akatyzję oraz sedację/senność, z których akatyzja i sedacja wykazują zależność od dawki. Inne działania niepożądane, takie jak zapalenie płuc, zakażenia oka, zapalenie oskrzeli czy neutropenia, występują z częstością od często (≥1/100 do <1/10) do rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000). Reakcje w miejscu podania obejmują ból, zaczerwienienie, obrzęk i stwardnienie tkanek, co wymaga monitorowania podczas terapii.
agranulocytoza, akatyzja, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśniowo-szkieletowy, częstoskurcz, drżenie, dystonia, eozynofilia, grzybica paznokci, hiponatremia, infekcja górnych dróg oddechowych, lęk, neutropenia, nudności, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm, pobudzenie, reakcja anafilaktyczna, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, ropień podskórny, sedacja, śpiączka cukrzycowa, trombocytopenia, wymioty, zakażenie oka, zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie płuc, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie zatok, zaparcie, zawroty głowy, zmęczenie, zwiększenie masy ciała - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palifren Long 150 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Palifren Long, zawierającego palmitynian paliperydonu, obejmowały toksyczność po wielokrotnym podaniu, genotoksyczność, rakotwórczość oraz wpływ na rozrodczość. W badaniach na szczurach i psach obserwowano głównie efekty farmakologiczne, takie jak sedacja oraz zmiany związane z działaniem prolaktyny na gruczoły sutkowe i narządy płciowe. Domięśniowe podanie palmitynianu paliperydonu wiązało się z reakcją zapalną i tworzeniem ropni w miejscu wstrzyknięcia. W badaniach reprodukcji u szczurów, dawki do 160 mg/kg m.c./dobę (4,1-krotność ekspozycji u ludzi przy dawce 150 mg) nie wykazały embriotoksyczności ani wad rozwojowych, mimo że doustne podanie rysperydonu wpływało negatywnie na masę urodzeniową i przeżywalność potomstwa. Zarówno palmitynian paliperydonu, jak i paliperydon nie wykazały działania genotoksycznego.
antagonista dopaminy, antagonista receptorów dopaminowych, antagonizm receptorów D2, embriotoksyczność, genotoksyczność, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolak trzustki, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, nowotwór gruczołu sutkowego, palmitynian paliperydonu, prolaktyna, rakotwórczość, reakcja zapalna, sedacja, toksyczność wielokrotnego podania - Leksykon leków
Przedawkowanie – Egoropal 50 mg
Przedawkowanie palmitynianu paliperydonu zawartego w zawiesinie do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu Egoropal może prowadzić do poważnych objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego, które utrzymują się ze względu na długi okres półtrwania i depot-charakter leku. Klinicznie obserwuje się zaburzenia świadomości od senności do śpiączki, zaburzenia rytmu serca takie jak wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes i migotanie komór, a także objawy pozapiramidowe, w tym dystonię, akatyzję i złośliwy zespół neuroleptyczny. Dawki palmitynianu paliperydonu w preparacie Egoropal wahają się od 25 mg do 150 mg, co wpływa na nasilenie objawów. W przypadku przedawkowania należy uwzględnić możliwy wpływ innych leków modyfikujących przebieg zatrucia.
akatyzja, detoksykacja, dystonia, EKG, farmakokinetyka, lek przeciwcholinergiczny, lek sympatykomimetyczny, migotanie komór, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, osmolarność, ośrodkowy układ nerwowy, paliperydon, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm, sedacja, sztywność mięśniowa, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zapaść krążeniowa, zawiesina do wstrzykiwań, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palifren Long 150 mg
Paliperydon, substancja czynna leku Palifren Long, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w okresie ciąży i karmienia piersią. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania paliperydonu w ciąży, jednak badania przedkliniczne wykazały brak wad rozwojowych, ale obecność innych negatywnych efektów na reprodukcję. Szczególnie istotna jest ekspozycja płodu w trzecim trymestrze, gdyż noworodki mogą wykazywać zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienne, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia napięcia mięśniowego (hipertonia lub hipotonia), drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz trudności w karmieniu. Zaleca się ścisłą obserwację kliniczną noworodków po ekspozycji prenatalnej na paliperydon.
badanie przedkliniczne, drżenie mięśni, ekspozycja płodu, hipertonia, hipotonia, objawy odstawienne, okres prenatalny, opieka neonatologiczna, paliperydon, palmitynian paliperydonu, pobudzenie psychoruchowe, stężenie terapeutyczne, trzeci trymestr ciąży, wiek rozrodczy, zaburzenia karmienia, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie napięcia mięśniowego, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egoropal 100 mg
Egoropal to preparat zawierający palmitynian paliperydonu, będący prolekiem paliperydonu, dostępny w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w dawkach od 25 mg do 150 mg paliperydonu (odpowiednio 39 mg do 234 mg palmitynianu paliperydonu). Po podaniu domięśniowym lek uwalnia się powoli, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po medianie 13 dni, a działanie utrzymuje się co najmniej 4 miesiące. Miejsce podania ma istotny wpływ na farmakokinetykę – wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego powoduje około 28% wyższe Cmax niż do mięśnia pośladkowego, co jest kluczowe przy optymalizacji schematu dawkowania, zwłaszcza w fazie początkowej terapii, gdzie stosuje się dwie dawki: 150 mg w dniu 1. oraz 100 mg w dniu 8. Całkowita dostępność biologiczna wynosi 100%, a okres półtrwania paliperydonu waha się od 25 do 49 dni, co umożliwia rzadsze podawanie leku i poprawia adherencję pacjentów.
biodostępność, Cmax, dawkowanie, ekspozycja na substancję czynną, enancjomery, farmakokinetyka, hydroliza, leczenie początkowe, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, mieszanina racemiczna, okres półtrwania, osmolarność, palmitynian paliperydonu, podanie domięśniowe, prolek paliperydonu, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Paliperidone Teva 75 mg
Paliperidone Teva (palmitynian paliperydonu) w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa typowym dla leków przeciwpsychotycznych drugiej generacji. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to bezsenność, ból głowy, lęk, infekcje górnych dróg oddechowych (≥1/10), reakcje w miejscu wstrzyknięcia, parkinsonizm, zwiększenie masy ciała, akatyzja, sedacja/senność, nudności, zaparcia, zawroty głowy, bóle mięśniowo-szkieletowe, częstoskurcz, drżenie, bóle brzucha, wymioty, biegunka, zmęczenie oraz dystonia. Szczególnie akatyzja i sedacja wykazują zależność dawka-zależną, nasilając się wraz ze wzrostem dawki palmitynianu paliperydonu. Infekcje, takie jak zakażenia górnych dróg oddechowych, dróg moczowych oraz grypa, występują bardzo często (≥1/10), a zapalenie płuc i zakażenia oka często (≥1/100 do <1/10). Rzadziej obserwuje się zaburzenia hematologiczne, w tym neutropenię, trombocytopenię, eozynofilię oraz agranulocytozę, która wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
agranulocytoza, akatyzja, dystonia, eozynofilia, grzybica paznokci, infekcja dróg moczowych, infekcja górnych dróg oddechowych, lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, neutropenia, objaw pozapiramidowy, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm, reakcja anafilaktyczna, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, ropień podskórny, śpiączka cukrzycowa, trombocytopenia, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie oka, zakażenie ucha, zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie płuc, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie zatok, zatrucie wodne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Palifren Long 100 mg
Lek Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu w dawkach odpowiadających 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg paliperydonu, jest dostępny w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu. Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną (paliperydon lub rysperydon, ze względu na ich podobieństwo strukturalne) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Ze względu na długi czas uwalniania leku, reakcje alergiczne mogą mieć poważne konsekwencje, dlatego konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego przed kwalifikacją pacjenta do terapii. Zawiesina charakteryzuje się obojętnym pH około 7,0 oraz osmolalnością 220-320 mOsm/kg, co jest istotne dla oceny tolerancji preparatu.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Palifren Long 150 mg / 100 mg
Palifren Long to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępna w dawkach 100 mg i 150 mg paliperydonu (odpowiednio 156 mg i 234 mg palmitynianu paliperydonu w ampułko-strzykawce). Preparat charakteryzuje się obojętnym pH około 7,0 oraz osmolalnością 220-320 mOsm/kg. Wskazaniem do stosowania jest leczenie podtrzymujące schizofrenii u dorosłych pacjentów stabilizowanych wcześniej doustnym paliperydonem lub rysperydonem. Lek umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia substancji czynnej w osoczu, co jest kluczowe dla kontroli objawów choroby.
forma o przedłużonym uwalnianiu, iniekcja długodziałająca, leczenie podtrzymujące schizofrenii, objawy psychotyczne, odpowiedź terapeutyczna, paliperidon, palmitynian paliperydonu, rysperydon, schizofrenia, stabilizacja stanu klinicznego, stężenie substancji czynnej w osoczu, substancja czynna, terapia doustna, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Egoropal 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa palmitynianu paliperydonu, substancji czynnej preparatu Egoropal, wykazały charakterystyczne efekty farmakologiczne, takie jak sedacja oraz wpływ na układ hormonalny, zwłaszcza związany z prolaktyną i jej działaniem na gruczoły sutkowe i narządy płciowe. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu domięśniowym (miesięcznym) oraz doustnym na szczurach i psach zaobserwowano również reakcje zapalne w miejscu wstrzyknięcia, w tym sporadyczne ropnie. Badania reprodukcji z zastosowaniem rysperydonu, metabolizowanego do paliperydonu, wykazały zmniejszenie masy urodzeniowej i obniżoną przeżywalność potomstwa, jednak po podaniu palmitynianu paliperydonu ciężarnym szczurkom w dawkach do 160 mg/kg mc./dobę (4,1-krotność ekspozycji u ludzi przy maksymalnej dawce 150 mg) nie stwierdzono embriotoksyczności ani wad rozwojowych. Zarówno palmitynian paliperydonu, jak i paliperydon nie wykazały działania genotoksycznego, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa w tym zakresie.
antagonista dopaminy, antagonizm receptorów D2, działanie genotoksyczne, embriotoksyczność, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolak trzustki, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, nowotwór złośliwy gruczołu sutkowego, palmitynian paliperydonu, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, prolaktyna, reakcja zapalna, ropień, rysperydon, sedacja, toksyczność po wielokrotnym podaniu, układ hormonalny, wada rozwojowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Palifren Long 50 mg
Produkt leczniczy Palifren Long to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg i 150 mg (odpowiednio zawierająca palmitynian paliperydonu w ilościach 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg i 234 mg). Leczenie inicjuje się dwoma wstrzyknięciami domięśniowymi do mięśnia naramiennego: 150 mg w 1. dniu oraz 100 mg w 8. dniu, co ma na celu szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego. Trzecia dawka (75 mg) podawana jest miesiąc po drugiej dawce inicjującej, a następnie zalecana jest dawka podtrzymująca 75 mg co miesiąc, z możliwością dostosowania w zakresie 25-150 mg w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji. U pacjentów z nadwagą lub otyłością wskazane są dawki z górnego zakresu. Po drugiej dawce inicjującej możliwe jest podawanie dawek podtrzymujących zarówno do mięśnia naramiennego, jak i pośladkowego. W przypadku zmiany terapii z doustnego paliperydonu lub rysperydonu na Palifren Long, stosuje się standardowy schemat dawkowania inicjującego, z uwzględnieniem odpowiednich dawek podtrzymujących zapewniających podobną ekspozycję na lek.
dawka inicjująca, dawka podtrzymująca, dawka stabilizująca, dawkowanie inicjujące, ekspozycja na paliperydon, klirens kreatyniny, leczenie przeciwpsychotyczne, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, objaw pozapiramidowy, paliperydon doustny, palmitynian paliperydonu, podanie domięśniowe, przedłużone uwalnianie, rysperydon doustny, rysperydon w iniekcji, schemat dawkowania, stężenie terapeutyczne, wstrzyknięcie o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Palifren Long 25 mg
Produkt leczniczy Palifren Long, dostępny w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, jest wskazany do leczenia podtrzymującego schizofrenii u stabilnych dorosłych pacjentów, którzy wcześniej byli leczeni paliperydonem lub rysperydonem. Lek dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg paliperydonu, odpowiadających zawartości palmitynianu paliperydonu odpowiednio 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg i 234 mg. Zawiesina ma pH około 7,0 i osmolalność 220-320 mOsm/kg. Palifren Long może być stosowany bez uprzedniej stabilizacji doustnej u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych objawami psychotycznymi, którzy wcześniej dobrze reagowali na doustne formy paliperydonu lub rysperydonu, pod warunkiem istnienia wyraźnych wskazań klinicznych do terapii długodziałającej.
ampułkostrzykawka, choroba współistniejąca, długodziałająca iniekcja, działanie niepożądane, indywidualizacja leczenia, leczenie podtrzymujące schizofrenii, lek przeciwpsychotyczny, nawrót objawów psychotycznych, objawy psychotyczne, odpowiedź terapeutyczna, paliperydon, palmitynian paliperydonu, rysperydon, schizofrenia, stężenie terapeutyczne leku, wgląd w chorobę, zaburzenia funkcji poznawczych, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Palifren Long 25 mg
Paliperydon, substancja czynna zawarta w preparacie Palifren Long (zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu), wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży są ograniczone, a badania na zwierzętach wykazały brak działania teratogennego, jednak zaobserwowano inne negatywne efekty na rozród. Szczególnie istotne jest unikanie ekspozycji płodu na paliperydon w III trymestrze ciąży, gdyż noworodki mogą wykazywać zaburzenia pozapiramidowe, objawy odstawienia, zaburzenia neurologiczne (pobudzenie, zmiany napięcia mięśniowego, drżenie), zaburzenia behawioralne, zespół zaburzeń oddechowych oraz problemy z karmieniem. W związku z tym noworodki narażone na lek w tym okresie powinny być poddane ścisłej obserwacji po porodzie. Stosowanie Palifren Long w ciąży jest dopuszczalne jedynie w sytuacjach, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla matki i płodu.
badania przedkliniczne, badanie farmakokinetyczne, działanie teratogenne, efekt farmakologiczny, ekspozycja płodu, farmakoterapia, funkcje reprodukcyjne, lek przeciwpsychotyczny, objawy neurologiczne, obserwacja kliniczna, palmitynian paliperydonu, pobudzenie psychoruchowe, przedłużone uwalnianie, trzeci trymestr ciąży, układ endokrynologiczny, wpływ na rozród, zaburzenia behawioralne, zaburzenia napięcia mięśniowego, zaburzenia pozapiramidowe, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Działania niepożądane – Egoropal 50 mg
Palmitynian paliperydonu (Egoropal) w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, które należy monitorować podczas terapii. Najczęściej obserwowane działania to bezsenność, ból głowy, lęk, infekcje górnych dróg oddechowych, reakcje w miejscu wstrzyknięcia (ból, stwardnienie, świąd, guzki), parkinsonizm, akatyzja, sedacja/senność, nudności, zaparcia, zawroty głowy, drżenie, biegunka, zmęczenie i dystonia. Akatyzja oraz sedacja/senność wykazują zależność od dawki. Reakcje miejscowe, zwłaszcza ból, są łagodne do umiarkowanych i zmniejszają się z czasem terapii; wstrzyknięcia do mięśnia naramiennego są nieco bardziej bolesne niż do mięśnia pośladkowego. Objawy pozapiramidowe (EPS) obejmują parkinsonizm, akatyzję, dyskinezę, dystonię i drżenie, z szerokim spektrum symptomów. Ponadto, palmitynian paliperydonu powoduje podwyższenie stężenia prolaktyny, co klinicznie manifestuje się u <1% pacjentów objawami hiperprolaktynemii (np. brak miesiączki, mlekotok, ginekomastia). W badaniu 13-tygodniowym przyrost masy ciała ≥7% wystąpił u 6-13% pacjentów w zależności od dawki (25 mg, 100 mg, 150 mg), a w dłuższej perspektywie (33 tygodnie) u 12% leczonych, ze średnią zmianą masy ciała +0,7 kg (SD 4,79 kg).
akatyzja, bezdech senny, bradykinezja, brak miesiączki, cukrzyca, drżenie spoczynkowe, dyskineza, dystonia, ginekomastia, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, infekcja górnych dróg oddechowych, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, niedociśnienie ortostatyczne, niemiarowość komorowa, niepokój psychoruchowy, noworodkowy zespół odstawienia, objawy pozapiramidowe, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm, późna dyskineza, priapizm, przyrost masy ciała, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, sedacja, sztywność mięśni szkieletowych, tachykardia komorowa, toksyczna nekroliza naskórka, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, wzmożone napięcie mięśni, zaburzenia miesiączkowania, zachłystowe zapalenie płuc, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zespół Stevensa-Johnsona, zespół tachykardii ortostatycznej, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Palifren Long 150 mg / 100 mg
Palifren Long to zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępna w dawkach 100 mg i 150 mg palmitynianu paliperydonu, co odpowiada odpowiednio 100 mg i 150 mg aktywnego paliperydonu. Preparat charakteryzuje się obojętnym pH około 7,0 oraz osmolalnością 220-320 mOsm/kg. Formuła zawiera substancje pomocnicze takie jak polisorbat 20, makrogol 4000, kwas cytrynowy jednowodny oraz system buforowy (disodu fosforan, sodu diwodorofosforan jednowodny, sodu wodorotlenek), które stabilizują pH i poprawiają biodostępność leku. Produkt jest podawany w ampułko-strzykawkach z kopolimeru cykloolefinowego, wyposażonych w igły 22G (38 mm) do głębokiego podania domięśniowego oraz alternatywnie 23G (25 mm) w określonych sytuacjach klinicznych.
ampułko-strzykawka, biodostępność, disodu fosforan, glikol polietylenowy, interakcja fizykochemiczna, kopolimer cykloolefinowy, kwas cytrynowy, makrogol, paliperydon, palmitynian paliperydonu, podanie domięśniowe, polisorbat, przedłużone uwalnianie, regulator kwasowości, sodu diwodorofosforan, substancja buforująca, substancja czynna, substancja pomocnicza, surfaktant niejonowy, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Palifren Long 25 mg
Dane przedkliniczne dotyczące palmitynianu paliperydonu, substancji czynnej leku Palifren Long, wskazują na typowe dla leków przeciwpsychotycznych efekty farmakologiczne, takie jak sedacja oraz działania związane z hiperprolaktynemią, obejmujące zmiany w gruczołach sutkowych i narządach płciowych u szczurów i psów. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu domięśniowym (comiesięcznym) oraz doustnym podaniu paliperydonu zaobserwowano również miejscowe reakcje zapalne, w tym tworzenie ropni w miejscu iniekcji. Badania reprodukcji wykazały brak embriotoksyczności i teratogenności przy dawkach do 160 mg/kg mc./dobę (4,1-krotność ekspozycji u ludzi przy maksymalnej dawce 150 mg), mimo że doustny rysperydon, metabolizowany do paliperydonu, wpływał negatywnie na masę urodzeniową i przeżywalność potomstwa. Zarówno palmitynian paliperydonu, jak i paliperydon nie wykazują działania genotoksycznego, co potwierdza brak potencjału do uszkodzeń DNA.
antagonista dopaminy, antagonizm receptorów D2, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, hormonalnie czynny gruczolak trzustki, lek przeciwpsychotyczny, paliperydon, palmitynian paliperydonu, prolaktyna, reakcja zapalna, rysperydon, sedacja, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Palifren Long 75 mg
Palifren Long to preparat zawierający palmitynian paliperydonu w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 25-150 mg. Po podaniu domięśniowym palmitynian paliperydonu ulega powolnej hydrolizie do aktywnego paliperydonu, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 13 dniach (Tmax). Produkt charakteryzuje się długotrwałym uwalnianiem substancji czynnej, utrzymującym się przez co najmniej 4 miesiące. Biodostępność wynosi 100%, a farmakokinetyka jest proporcjonalna do dawki w zakresie 25-150 mg, choć dla dawek powyżej 50 mg Cmax rośnie mniej niż proporcjonalnie. Wstrzyknięcia do mięśnia naramiennego powodują około 28% wyższe Cmax niż do mięśnia pośladkowego. Mediana okresu półtrwania wynosi 25-49 dni, a stosunek stężeń maksymalnych do minimalnych w stanie stacjonarnym dla dawki 100 mg wynosi 1,8 (mięsień pośladkowy) i 2,2 (mięsień naramienny). Metabolizm paliperydonu nie jest znacząco zależny od izoenzymów CYP450, a lek wykazuje niskie ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Paliperydon jest substratem P-gp, jednak kliniczne znaczenie tego zjawiska nie jest potwierdzone.
biodostępność leku, dealkilacja, ekspozycja na lek, enancjomer, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hydroksylacja, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, mięsień naramienny, mieszanina racemiczna, mikrosom wątrobowy, odwodornienie, palmitynian paliperydonu, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Egoropal 100 mg
Przedawkowanie palmitynianu paliperydonu, substancji czynnej leku Egoropal, charakteryzuje się nasilonymi objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego, wynikającymi z farmakologicznego działania substancji. Objawy te obejmują zaburzenia świadomości (od łagodnej senności do głębokiej sedacji), zaburzenia rytmu serca (w tym wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes oraz migotanie komór), a także ciężkie objawy pozapiramidowe, takie jak dystonia, sztywność mięśniowa i drżenia. Szczególnie istotne jest ryzyko zapaści krążeniowej oraz potencjalnie zagrażających życiu arytmii, zwłaszcza przy doustnym przedawkowaniu. Warto podkreślić, że paliperydon cechuje się długim okresem półtrwania oraz przedłużonym uwalnianiem z formy leku Egoropal, co powoduje utrzymywanie się objawów toksycznych przez dłuższy czas.
dystonia, interakcje lekowe, konsultacja kardiologiczna, leki antycholinergiczne, leki przeciwcholinergiczne, leki sympatykomimetyczne, migotanie komór, monitorowanie EKG, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, okres półtrwania paliperydonu, ośrodkowy układ nerwowy, ostre zatrucie, palmitynian paliperydonu, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, sedacja, sztywność mięśniowa, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia motoryczne, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Egoropal
Produkt leczniczy Egoropal, zawierający palmitynian paliperydonu w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, wydłużeniem odstępu QT oraz u osób przyjmujących leki mogące wpływać na ten parametr. Zaleca się regularne monitorowanie EKG oraz ciśnienia tętniczego, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, zawałem, chorobą naczyń mózgowych czy stanami predysponującymi do niedociśnienia ortostatycznego. W trakcie terapii należy obserwować objawy złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), takie jak podwyższona temperatura ciała, sztywność mięśni, niestabilność układu autonomicznego, zaburzenia świadomości oraz wzrost aktywności fosfokinazy kreatynowej, a w przypadku ich wystąpienia natychmiast przerwać leczenie. Ponadto, u pacjentów stosujących Egoropal zgłaszano leukopenię, neutropenię i agranulocytozę (rzadko <1/10 000), co wymaga monitorowania morfologii krwi, zwłaszcza u osób z wcześniejszymi epizodami leukopenii lub neutropenii. W przypadku ciężkiej neutropenii (bezwzględna liczba neutrofilów <1 × 10⁹/L) konieczne jest przerwanie terapii i ścisła kontrola liczby leukocytów.
agranulocytoza, bezwzględna liczba neutrofilów, choroba Parkinsona, cukrzyca, działanie przeciwwymiotne, hiperglikemia, kwasica ketonowa, leukopenia, metylofenidat, mioglobinuria, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, ostra niewydolność nerek, otępienie z ciałami Lewy’ego, paliperydon, palmitynian paliperydonu, późne dyskinezy, priapizm, prolaktyna, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, śpiączka cukrzycowa, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, złośliwy zespół neuroleptyczny, zwiększenie masy ciała, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Palifren Long 150 mg / 100 mg
Produkt leczniczy Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu w dawkach 150 mg i 100 mg, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, dyzopyramid) i III (amiodaron, sotalol), co zwiększa ryzyko arytmii i wymaga ścisłego monitorowania EKG lub unikania jednoczesnego stosowania. Paliperydon nie wykazuje istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P-450, jednak karbamazepina znacząco obniża stężenie paliperydonu w osoczu o około 37% (Cmax i AUC), co wymaga korekty dawki Palifren Long. Z kolei doustne podawanie walproinianu zwiększa stężenie paliperydonu o około 50%, choć nie wpływa to istotnie na klirens przy podaniu domięśniowym.
agoniści dopaminergiczni, anksjolityki, antagonista dopaminy, butyrofenony, choroba Parkinsona, cytochrom P-450, depresja oddechowa, diwalproinian sodu, działanie depresyjne, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, glikoproteina p, hipotonia ortostatyczna, inhibitor CYP2D6, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcje farmakodynamiczne, interakcje farmakokinetyczne, leki działające ośrodkowo, leki hipotensyjne, leki nasenne, leki przeciwarytmiczne klasy Ia, leki przeciwarytmiczne klasy III, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwmalaryczne, leki przeciwpsychotyczne, leki psychostymulujące, leki trójpierścieniowe, metylofenidat, napad padaczkowy, objawy pozapiramidowe, opioidy, ośrodkowy układ nerwowy, palmitynian paliperydonu, próg drgawkowy, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia koordynacji psychoruchowej, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Działania niepożądane – Egoropal 100 mg
Paliperydon w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (Egoropal) wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, które należy uwzględnić w terapii schizofrenii. Najczęściej obserwowane działania niepożądane (≥ 1/10) to bezsenność, natomiast często (≥ 1/100 do < 1/10) występują m.in. zakażenia górnych dróg oddechowych, hiperglikemia, zwiększenie masy ciała, pobudzenie, lęk, zawroty głowy, dystonia, drżenie, ból głowy, częstoskurcz serca, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, wysypka, ból mięśniowo-szkieletowy oraz reakcje w miejscu wstrzyknięcia. Nasilenie akatyzji i sedacji/senności wykazuje zależność od dawki, co wymaga indywidualizacji dawkowania, zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem tych objawów. Monitorowanie poziomu prolaktyny jest wskazane ze względu na ryzyko hiperprolaktynemii, a także należy zwracać uwagę na objawy pozapiramidowe i metaboliczne, w tym cukrzycę, której częstość w badaniach wyniosła 0,65% u leczonych paliperydonem.
agranulocytoza, akatyzja, bezsenność, biegunka, ból głowy, ból mięśniowo-szkieletowy, ból w jamie brzusznej, cukrzyca, częstoskurcz serca, depresja, drżenie, dysfagia, dystonia, Egoropal, ginekomastia, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, infekcja górnych dróg oddechowych, mlekotok, napad drgawkowy, neutropenia, objawy pozapiramidowe, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm, priapizm, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, schizofrenia, sedacja, wymioty, zaburzenie miesiączkowania, zakażenie dróg moczowych, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie żołądka i jelit, zaparcie, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększenie masy ciała - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Paliperidone Teva
Paliperidone Teva, zawierający palmitynian paliperydonu, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym oraz podczas jednoczesnego stosowania innych leków wydłużających QT. Istotne jest monitorowanie objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), takich jak podwyższona temperatura ciała, sztywność mięśni, niestabilność układu autonomicznego, zaburzenia świadomości oraz wzrost aktywności fosfokinazy kreatynowej. W przypadku wystąpienia NMS należy natychmiast przerwać terapię. Ponadto, paliperydon może indukować późne dyskinezy, leukopenię, neutropenię i agranulocytozę (rzadko <1/10 000), co wymaga regularnej kontroli morfologii krwi, zwłaszcza u pacjentów z wcześniejszymi zaburzeniami hematologicznymi. U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba neutrofilów <1 x 10⁹/l) konieczne jest przerwanie leczenia i monitorowanie do powrotu do normy.
agranulocytoza, arypiprazol, choroba naczyń mózgowych, choroba Parkinsona, choroba układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca, drgawki, hiperglikemia, hipotonia ortostatyczna, kwasica ketonowa, kwetiapina, lek psychostymulujący, leukopenia, mioglobinuria, neutropenia, niedokrwienie serca, niewydolność serca, objawy pozapiramidowe, olanzapina, ostra niewydolność nerek, ostry stan psychotyczny, otępienie z ciałami Lewy’ego, palmitynian paliperydonu, późne dyskinezy, priapizm, przyrost masy ciała, reakcja anafilaktyczna, receptor alfa1A-adrenergiczny, rysperydon, silne pobudzenie, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie przewodnictwa, zawał serca, zdarzenie niepożądane naczyniowo-mózgowe, zespół Reye’a, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Paliperidone Teva 75 mg
Przedawkowanie palmitynianu paliperydonu (Paliperidone Teva) stanowi poważne zagrożenie ze względu na przedłużone uwalnianie substancji czynnej oraz długi okres półtrwania, co powoduje utrzymywanie się objawów przez dłuższy czas. Klinicznie manifestuje się to nasileniem działań ośrodkowego układu nerwowego (senność, sedacja, objawy pozapiramidowe takie jak akatyzja, dystonia, parkinsonizm polekowy) oraz układu sercowo-naczyniowego, w tym groźnymi zaburzeniami rytmu serca (wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, migotanie komór). Dawki wywołujące objawy nie zostały precyzyjnie określone, jednak ryzyko powikłań wymaga natychmiastowego i długotrwałego monitorowania pacjenta, zwłaszcza pod kątem kardiologicznym z ciągłym zapisem EKG.
akatyzja, antidotum, arytmia komorowa, częstoskurcz, drożność dróg oddechowych, dystonia, leczenie przedawkowania, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek sympatykomimetyczny, migotanie komór, monitorowanie EKG, nagłe zatrzymanie krążenia, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm polekowy, przedłużone uwalnianie, sedacja, spowolnienie psychoruchowe, sztywność mięśniowa, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Egoropal 50 mg
Produkt leczniczy Egoropal, zawierający palmitynian paliperydonu, jest dostępny w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu w dawkach od 25 mg do 150 mg. Leczenie rozpoczyna się schematem inicjującym: 150 mg domięśniowo w mięsień naramienny w dniu 1 oraz 100 mg w dniu 8, co pozwala na szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego. Trzecia dawka podtrzymująca (standardowo 75 mg) podawana jest po miesiącu od drugiej dawki inicjującej, a następnie kontynuowana co miesiąc, z możliwością dostosowania dawki w zakresie 25-150 mg w zależności od tolerancji i skuteczności. U pacjentów z nadwagą lub otyłością zaleca się stosowanie dawek z górnego zakresu. Wstrzyknięcia podtrzymujące można wykonywać w mięsień naramienny lub pośladkowy, przy czym dawki inicjujące muszą być podawane wyłącznie w mięsień naramienny. W przypadku zmiany terapii z doustnych form paliperydonu lub rysperydonu, leczenie Egoropalem należy rozpocząć od standardowego schematu inicjującego, z wyjątkiem przejścia z długo działających iniekcji rysperydonu, gdzie schemat inicjujący nie jest wymagany.
dawka podtrzymująca, ekspozycja na paliperydon, klirens kreatyniny, mięsień naramienny, mięsień pośladkowy, otyłość, paliperydon doustny, paliperydon o przedłużonym uwalnianiu, palmitynian paliperydonu, personel medyczny, podanie domięśniowe, rysperydon doustny, schemat inicjujący, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Palifren Long 150 mg / 100 mg
Palifren Long to preparat zawierający palmitynian paliperydonu w dawkach 150 mg (234 mg substancji czynnej) oraz 100 mg (156 mg substancji czynnej), podawany w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu. W trakcie badań klinicznych najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były m.in. bezsenność, ból głowy, lęk, infekcje górnych dróg oddechowych, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, parkinsonizm, zwiększenie masy ciała, akatyzja, sedacja/senność, nudności, zaparcia, zawroty głowy, drżenie, ból mięśniowo-szkieletowy oraz dystonia. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy pozapiramidowe, takie jak akatyzja i sedacja, które wykazują zależność od dawki, co wymaga indywidualizacji terapii. Ponadto, istotne jest monitorowanie parametrów metabolicznych ze względu na ryzyko hiperglikemii i przyrostu masy ciała, a także poziomu prolaktyny z uwagi na możliwość wystąpienia hiperprolaktynemii i jej powikłań, takich jak zaburzenia miesiączkowania, mlekotok czy ginekomastia.
akatyzja, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśniowo-szkieletowy, brak miesiączki, cukrzyca typu 2, częstoskurcz, drżenie, dyskineza, dystonia, ginekomastia, grzybica paznokci, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, infekcja górnych dróg oddechowych, lęk, mlekotok, neutropenia, niedokrwistość, nudności, objawy pozapiramidowe, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm, pobudzenie, reakcja anafilaktyczna, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, sedacja, trombocytopenia, wymioty, zaburzenia libido, zakażenie dróg moczowych, zakażenie dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zaparcie, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, zawroty głowy, zmęczenie, zwiększenie masy ciała - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Palifren Long 25 mg
Palifren Long, zawierający palmitynian paliperydonu w dawkach 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg i 150 mg (odpowiednio 25 mg do 150 mg równoważnika paliperydonu), jest lekiem o przedłużonym uwalnianiu stosowanym w leczeniu zaburzeń psychicznych. Preparat może wywoływać działania niepożądane wpływające na sprawność psychomotoryczną, takie jak sedacja, senność, omdlenia oraz niewyraźne widzenie, które mogą istotnie obniżać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ze względu na długotrwałe utrzymywanie się substancji czynnej w organizmie, lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów w początkowym okresie terapii oraz o potrzebie indywidualnej oceny tolerancji leku na podstawie obserwacji występowania wymienionych objawów.
dokumentacja medyczna, działanie niepożądane leku, funkcja poznawcza i motoryczna, indywidualna podatność, niewyraźne widzenie, omdlenie, Palifren Long, palmitynian paliperydonu, sedacja, senność, sprawność psychomotoryczna, układ nerwowy, zaburzenie psychiczne, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Palifren Long 50 mg
Przedawkowanie palmitynianu paliperydonu w formie preparatu Palifren Long, charakteryzującego się przedłużonym uwalnianiem i długim okresem półtrwania, stanowi poważne zagrożenie dla pacjenta, wymagające kompleksowego i długotrwałego nadzoru klinicznego. Objawy toksyczności wynikają z nasilenia działania farmakologicznego na ośrodkowy układ nerwowy oraz układ sercowo-naczyniowy, w tym senność, sedację, pozapiramidowe zaburzenia ruchowe, a także groźne arytmie serca, takie jak torsade de pointes i migotanie komór, które mogą prowadzić do nagłego zatrzymania krążenia. Warto podkreślić, że dawki preparatu Palifren Long (25 mg do 150 mg) zawierają wyższe ilości palmitynianu paliperydonu niż wskazuje nazwa produktu (np. dawka 50 mg zawiera 78 mg palmitynianu paliperydonu), co ma istotne znaczenie przy ocenie ryzyka przedawkowania.
akatyzja, biperiden, częstoskurcz komorowy polimorficzny, drożność dróg oddechowych, dystonia, migotanie komór, monitorowanie EKG, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, odstęp QT, okres półtrwania, paliperydon, palmitynian paliperydonu, parkinsonizm polekowy, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny D2, siarczan magnezu, środek przeciwcholinergiczny, środek sympatykomimetyczny, sztywność mięśniowa, torsade de pointes, układ sercowo-naczyniowy, zapaść krążeniowa, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Egoropal 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa palmitynianu paliperydonu, substancji czynnej leku Egoropal, wykazały, że po wielokrotnym podaniu domięśniowym u szczurów i psów dominowały efekty farmakologiczne, takie jak sedacja oraz zmiany związane z działaniem prolaktyny na gruczoły sutkowe i narządy płciowe. W miejscu iniekcji obserwowano reakcje zapalne i sporadyczne ropnie. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów, przy dawkach do 160 mg/kg mc./dobę (4,1-krotność ekspozycji u ludzi przy dawce 150 mg), nie stwierdzono embriotoksyczności ani wad rozwojowych, choć doustne podawanie rysperydonu (prekursora paliperydonu) negatywnie wpływało na masę urodzeniową i przeżywalność potomstwa. Zarówno palmitynian paliperydonu, jak i paliperydon nie wykazywały działania genotoksycznego.
antagonista dopaminy, antagonizm receptorów D2, działanie genotoksyczne, embriotoksyczność, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolak trzustki, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, masa urodzeniowa, nowotwór złośliwy gruczołu sutkowego, paliperydon, palmitynian paliperydonu, podanie domięśniowe, podanie doustne, potencjał rakotwórczy, prolaktyna, przeżywalność, reakcja zapalna, ropień, rysperydon, sedacja, toksyczność leku, wada rozwojowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Paliperidone Teva 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa palmitynianu paliperydonu, substancji czynnej preparatu Paliperidone Teva, wykazały, że podawanie domięśniowe (w dawkach do 160 mg/kg/dobę, co odpowiada 4,1-krotności ekspozycji u ludzi przy maksymalnej dawce 150 mg) nie powoduje działania embriotoksycznego ani wad rozwojowych u potomstwa szczurów. W badaniach toksykologicznych dominowały efekty farmakologiczne, takie jak sedacja oraz hiperprolaktynemia, wpływające na gruczoły sutkowe i narządy płciowe zwierząt. Reakcje zapalne i sporadyczne ropnie obserwowano w miejscu wstrzyknięcia domięśniowego. Zarówno palmitynian paliperydonu, jak i paliperydon nie wykazywały działania genotoksycznego, co wyklucza ryzyko mutagenności i aberracji chromosomowych.
aberracja chromosomowa, antagonista dopaminy, antagonista receptorów dopaminowych, badanie toksykologiczne, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolak gruczołu sutkowego, gruczolak przysadki mózgowej, gruczolak trzustki, gruczolakorak gruczołu sutkowego, hiperprolaktynemia, palmitynian paliperydonu, potencjał karcynogenny, prolaktyna, sedacja, wada rozwojowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Palifren Long 50 mg
Stosowanie palmitynianu paliperydonu w formie zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (Palifren Long) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Paliperydon wykazuje ograniczony wpływ na enzymy cytochromu P-450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych, jednak istotne są interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy. Antagonizm wobec leków dopaminergicznych (np. lewodopy) może osłabiać ich działanie, co wymaga stosowania najmniejszych skutecznych dawek. Karbamazepina indukuje klirens nerkowy paliperydonu, obniżając jego stężenie w osoczu o około 37% (Cmax i AUC), co wymaga dostosowania dawki Palifren Long. Divalproinian sodu zwiększa Cmax i AUC paliperydonu o około 50% po podaniu doustnym, jednak brak danych dla formy domięśniowej. Jednoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. amiodaron, sotalol) zwiększa ryzyko groźnych arytmii, co wymaga monitorowania EKG i unikania takiego połączenia, jeśli to możliwe.
amiodaron, antagonizm farmakodynamiczny, antagonizm farmakologiczny, butyrofenony, chinidyna, diwalproinian sodu, dyzopyramid, enzymy cytochromu P450, fenotiazyny, glikoproteina p, hipotonia ortostatyczna, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja leku z alkoholem, karbamazepina, leki przeciwarytmiczne, leki psychostymulujące, meflokina, metylofenidat, objawy pozapiramidowe, obniżenie progu drgawkowego, paliperydon, palmitynian paliperydonu, paroksetyna, receptory dopaminowe D2, rysperydon, sedacja, sotalol, torsade de pointes, tramadol, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, wydłużenie odstępu QT