farmakokinetyka paliperydonu

Farmakokinetyka paliperydonu obejmuje proces wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tej substancji w organizmie. Paliperydon, aktywny metabolit rysperydonu, jest lekiem przeciwpsychotycznym drugiej generacji stosowanym w leczeniu schizofrenii i zaburzeń schizoafektywnych.

Po podaniu doustnym paliperydon w postaci o przedłużonym uwalnianiu (ER) charakteryzuje się stabilnym profilem uwalniania, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 24 godzinach. Biodostępność leku wynosi około 28%. W przypadku formy iniekcyjnej o przedłużonym działaniu (LAI) paliperydon osiąga stabilne stężenie w osoczu po około 4-5 miesiącach regularnych iniekcji.

Paliperydon wiąże się z białkami osocza w około 74%, głównie z kwaśną glikoproteiną α1 i albuminami. Lek szeroko dystrybuuje się w organizmie, przenikając przez barierę krew-mózg. W przeciwieństwie do rysperydonu, paliperydon w mniejszym stopniu podlega metabolizmowi wątrobowemu, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Wydalany jest głównie przez nerki (59% w formie niezmienionej), a jego okres półtrwania wynosi około 23 godziny.

Farmakokinetyka paliperydonu może być zmieniona u pacjentów z niewydolnością nerek, co wymaga dostosowania dawki. U osób starszych obserwuje się zwiększoną biodostępność leku, co również może wymagać modyfikacji dawkowania. Znajomość specyfiki farmakokinetycznej paliperydonu pozwala na optymalizację terapii i minimalizację działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Palifren Long 150 mg

Palifren Long (palmitynian paliperydonu) wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko addytywnego wydłużenia odstępu QT przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy IA i III, niektórych leków przeciwhistaminowych, przeciwpsychotycznych oraz przeciwmalarycznych, co zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Paliperydon może nasilać działanie sedatywne leków działających na ośrodkowy układ nerwowy (anksjolityki, leki nasenne, opioidy) oraz antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych, co jest szczególnie istotne u pacjentów z chorobą Parkinsona. Ponadto, stosowanie Palifren Long z lekami obniżającymi próg drgawkowy (fenotiazyny, butyrofenony, trójpierścieniowe, SSRI, tramadol, meflokina) zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek. Alkohol nasila depresyjne działanie paliperydonu na OUN, zwiększając ryzyko sedacji, zaburzeń psychomotorycznych oraz hipotonii ortostatycznej, dlatego zaleca się całkowite unikanie alkoholu podczas terapii.
agonista dopaminergiczny, butyrofenon, choroba Parkinsona, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, farmakokinetyka paliperydonu, fenotiazyna, glikoproteina p, hipotonia ortostatyczna, inhibitor CYP2D6, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, izoenzym cytochromu P-450, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, lek psychostymulujący, lek trójpierścieniowy, metabolit aktywny, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, palmitynian paliperydonu, próg drgawkowy, sedacja, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca
Leksykon substancji czynnych
Paliperydon – Właściwości farmakokinetyczne

Palmitynian paliperydonu, będący prolekiem paliperydonu, stosowany jest w formie iniekcji o przedłużonym uwalnianiu, zapewniającej stopniowe uwalnianie substancji czynnej przez co najmniej 4 miesiące. Po podaniu domięśniowym dawki 25-150 mg, maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po medianie 13 dni (Tmax), z biodostępnością 100%. Wstrzyknięcie do mięśnia naramiennego skutkuje około 28% wyższym Cmax niż do mięśnia pośladkowego. Okres półtrwania paliperydonu wynosi od 25 do 49 dni, a stosunek stężenia maksymalnego do minimalnego w stanie stacjonarnym wynosi 1,8 (mięsień pośladkowy) i 2,2 (mięsień naramienny) przy dawce 100 mg. Metabolizm wątrobowy jest minimalny, z 59% dawki wydalanej niezmienionej z moczem, a główne szlaki metaboliczne obejmują dealkilację, hydroksylację, odwodornienie i odłączenie benzizoksazolu. Paliperydon nie jest istotnym inhibitorem izoenzymów CYP450, a jego metabolizm nie zależy klinicznie od aktywności CYP2D6 i CYP3A4. Paliperydon jest substratem P-gp, jednak kliniczne znaczenie tego zjawiska pozostaje nieznane.
dealkilacja, dostępność biologiczna, enancjomer, farmakokinetyka paliperydonu, glikoproteina p, hydroksylacja, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens paliperydonu, krążenie ogólnoustrojowe, mieszanina racemiczna, mikrosom wątrobowy, odwodornienie, okres półtrwania, palmitynian paliperydonu, podanie domięśniowe, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie paliperydonu w osoczu, stężenie terapeutyczne, substrat CYP1A2, szlak metaboliczny paliperydonu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Egoropal 100 mg

Paliperydon, substancja czynna leku Egoropal, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Nie obserwuje się istotnych interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP450, jednak karbamazepina obniża stężenie paliperydonu w osoczu o około 37% poprzez zwiększenie klirensu nerkowego, co może wymagać korekty dawki. Divalproinian sodu zwiększa stężenie paliperydonu doustnego o około 50%, jednak nie wpływa istotnie na formę domięśniową. Paliperydon antagonizuje działanie lewodopy i innych agonistów dopaminergicznych, co wymaga ostrożności i dostosowania dawek, zwłaszcza u pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona. Ponadto, jednoczesne stosowanie z lekami obniżającymi próg drgawkowy (fenotiazyny, SSRI, tramadol, meflokina) zwiększa ryzyko napadów drgawkowych.
agonista dopaminergiczny, amiodaron, butyrofenon, chinidyna, choroba Parkinsona, CYP3A4, diwalproinian sodu, dyzopyramid, enzym CYP2D6, farmakokinetyka paliperydonu, fenotiazyna, glikoproteina p, hipotonia ortostatyczna, inhibitor CYP2D6, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P-450, karbamazepina, klirens nerkowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, lek psychostymulujący, lek trójpierścieniowy, meflokina, metabolizm paliperydonu, metylofenidat, monitorowanie EKG, napad drgawkowy, objaw pozapiramidowy, obniżenie progu drgawkowego, ośrodkowy układ nerwowy, paliperydon, paroksetyna, rysperydon, sotalol, SSRI, torsade de pointes, tramadol, walproinian, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca

farmakokinetyka paliperydonu

Powiązane wpisy

Interakcje leku – Palifren Long 150 mg

Paliperydon – Właściwości farmakokinetyczne

Interakcje leku – Egoropal 100 mg