farmakokinetyka eplerenonu
Farmakokinetyka eplerenonu dotyczy procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego selektywnego antagonisty receptora mineralokortykoidowego. Eplerenon po podaniu doustnym wchłania się z przewodu pokarmowego w około 69%, a spożycie pokarmu nie wpływa znacząco na jego biodostępność.
Maksymalne stężenie eplerenonu w surowicy (Cmax) osiągane jest po około 1,5 godziny od przyjęcia leku. Wiąże się on z białkami osocza w około 50%, głównie z albuminami. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 50 L, co wskazuje na umiarkowaną dystrybucję leku w tkankach.
Metabolizm eplerenonu zachodzi głównie w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450. Główne metabolity powstające w wyniku oksydacji przy węglu C-21 i formowania 21-hydroksypochodnej nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania eplerenonu wynosi około 4-6 godzin.
Eplerenon i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki (około 67%) oraz w mniejszym stopniu z kałem (około 32%). Klinicznie istotne jest, że zaburzenia czynności wątroby mogą zwiększać stężenie eplerenonu w osoczu, a jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazolu, erytromycyny) może prowadzić do istotnego zwiększenia ekspozycji na eplerenon.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enplerasa 50 mg
Eplerenon charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 69% po dawce 100 mg, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 1,5-2 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 10-100 mg, z proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC, natomiast powyżej 100 mg wzrost jest mniej niż proporcjonalny. Stan stacjonarny osiągany jest po 2 dniach podawania. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), ma objętość dystrybucji 42-90 l i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 bez aktywnych metabolitów. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity, z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie eplerenonu. U osób starszych (≥65 lat) Cmax i AUC wzrastają odpowiednio o 22% i 45%, natomiast u osób rasy czarnej wartości te są niższe o 19% i 26%. U dzieci masa ciała wpływa na objętość dystrybucji, co przekłada się na różnice w ekspozycji na lek, a schemat dawkowania pediatrycznego obejmuje dawki od 25 mg do 50 mg dwa razy na dobę, zapewniając ekspozycję porównywalną do dorosłych.
alfa-1-glikoproteina, biodostępność, ciężkie zaburzenia wątroby, dawkowanie leku, dysfagia, farmakokinetyka eplerenonu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja NYHA, klirens osoczowy, masa ciała, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, rasa czarna, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wiek podeszły, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inspra 25 mg
Eplerenon, substancja czynna leku INSPRA, charakteryzuje się biodostępnością doustną na poziomie 69% przy dawce 100 mg, z osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 1,5-2 godzinach. Farmakokinetyka eplerenonu jest liniowa w zakresie dawek 10-100 mg, z szybkim ustaleniem stanu stacjonarnego w ciągu 2 dni. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), a jego objętość dystrybucji wynosi 42-90 l. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity, z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie, a lek nie jest usuwany podczas hemodializy, co ma znaczenie kliniczne w terapii pacjentów dializowanych.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, badanie EPHESUS, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P-450 CYP3A4, dawkowanie, farmakokinetyka eplerenonu, hemodializa, klasyfikacja Child-Pugh, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, masa ciała, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężeń, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, umiarkowana niewydolność wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eplenocard 50 mg
Eplerenon charakteryzuje się biodostępnością około 69% po podaniu doustnym dawki 100 mg, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1,5-2 godzin. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 10-100 mg, a stan stacjonarny ustala się po około 2 dniach. Eplerenon wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%, głównie kwaśną alfa-1-glikoproteiną), a jego objętość dystrybucji wynosi 42-90 L, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (67% dawki w postaci metabolitów) oraz kał (32%), z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Spożycie posiłków nie wpływa na wchłanianie leku, co ułatwia stosowanie kliniczne.
AUC, biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, cytochrom P-450, EPHESUS, eplerenon, farmakokinetyka eplerenonu, hemodializa, interakcja lekowa, klasyfikacja NYHA, klirens osoczowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, maksymalne stężenie w osoczu, masa ciała pacjenta, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, umiarkowana niewydolność wątroby