eplerenon
Eplerenon (Inspra) jest selektywnym antagonistą receptora aldosteronowego, należącym do grupy leków określanych jako antagonisty receptora mineralokortykoidowego (MRA). W przeciwieństwie do spironolaktonu, eplerenon charakteryzuje się większą selektywnością wobec receptorów mineralokortykoidowych i mniejszym powinowactwem do receptorów androgenowych i progesteronowych, co skutkuje rzadszym występowaniem działań niepożądanych, takich jak ginekomastia czy zaburzenia libido.
Główne wskazania do stosowania eplerenonu obejmują leczenie niewydolności serca po zawale mięśnia sercowego u pacjentów z dysfunkcją lewej komory (LVEF ≤40%) oraz leczenie przewlekłej niewydolności serca (klasa II wg NYHA) u dorosłych pacjentów z dysfunkcją skurczową. Lek ten wykazuje również skuteczność w terapii nadciśnienia tętniczego, szczególnie u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem.
Mechanizm działania eplerenonu polega na blokowaniu wiązania aldosteronu z receptorami mineralokortykoidowymi, co prowadzi do zahamowania retencji sodu i wody oraz zwiększenia wydalania potasu. Efekty te przekładają się na zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego serca, poprawę funkcji śródbłonka oraz ograniczenie włóknienia i przebudowy mięśnia sercowego.
Podczas terapii eplerenonem konieczne jest monitorowanie stężenia potasu w surowicy ze względu na ryzyko hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek, cukrzycą czy stosujących jednocześnie inhibitory ACE lub sartany. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (eGFR <30 ml/min/1,73 m²), hiperkaliemią >5,0 mmol/l oraz u osób przyjmujących silne inhibitory CYP3A4.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Arprenessa 10 mg
Peryndopryl z argininą, substancja czynna leku Arprenessa, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym, szczególnie u pacjentów poddawanych politerapii. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Przeciwwskazane jest łączenie peryndoprylu z produktem złożonym sakubitryl/walsartan oraz z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek. Należy zachować co najmniej 36-godzinny odstęp między terapiami sakubitrylem/walsartanem a peryndoprylem. Ponadto, stosowanie peryndoprylu z inhibitorami mTOR, gliptynami, racekadotrylem oraz lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, triamteren, amiloryd) wymaga ostrożności ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego i hiperkaliemii.
afereza lipoprotein, aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, bezpośredni inhibitor reniny, dializa, działanie hipotensyjne, eplerenon, estramustyna, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor enkefalinazy, inhibitor mTOR, kwas acetylosalicylowy, lek hipoglikemizujący, lek immunosupresyjny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek rozszerzający naczynia krwionośne, lek sympatykomimetyczny, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl z argininą, podwójna blokada układu RAA, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl i walsartan, sodu aurotiojabłczan, sól złota, środek znieczulający, sulfametoksazol, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ RAA, zaburzenie czynności nerek, zawrót głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Enplerasa
Enplerasa (eplerenon) wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy ze względu na ryzyko hiperkaliemii, które jest związane z mechanizmem działania leku. Szczególnie narażone na to powikłanie są grupy pacjentów: osoby w podeszłym wieku, pacjenci z niewydolnością nerek (monitorowanie dostosowane do stopnia dysfunkcji), osoby z cukrzycą oraz pacjenci z mikroalbuminurią w przebiegu cukrzycy typu 2. Zaleca się kontrolę potasu na początku terapii, po każdej zmianie dawki oraz okresowo w trakcie leczenia podtrzymującego. Suplementacja potasu jest przeciwwskazana, a zmniejszenie dawki eplerenonu lub dodanie hydrochlorotiazydu może pomóc w kontroli hiperkaliemii. Eplerenon nie powinien być stosowany jednocześnie z inhibitorami ACE i antagonistami receptora angiotensyny (ARB) ze względu na zwiększone ryzyko zatrzymania potasu.
antagonista receptora angiotensyny, ciężka niewydolność wątroby, cukrzyca, cyklosporyna, diuretyk tiazydowy, eplerenon, gospodarka potasowa, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, laktoza jednowodna, lit, mikroalbuminuria, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, stężenie potasu, suplement potasu, takrolimus, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Eplerenon Medreg 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa eplerenonu obejmowały szeroki zakres analiz farmakologicznych, genotoksyczności, kancerogenezy oraz wpływu na rozród. Wyniki nie wykazały istotnych zagrożeń dla układu nerwowego, sercowo-naczyniowego i oddechowego. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo potwierdziły brak mutagennego działania substancji czynnej. Długoterminowe badania na modelach zwierzęcych nie wskazały na potencjał rakotwórczy, a ocena wpływu na rozród nie ujawniła negatywnych efektów na płodność, rozwój zarodka, przebieg ciąży ani rozwój pourodzeniowy potomstwa.
antagonista receptorów mineralokortykoidowych, działanie mutagenne, eplerenon, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, kancerogeneza, nadzór nad bezpieczeństwem farmakoterapii, potencjał rakotwórczy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotnego podania, układ hormonalny, układ nerwowy, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego, wpływ na rozród, zanik gruczołu krokowego - Leksykon chorób i schorzeń
Nadciśnienie wtórne – Leczenie
Nadciśnienie wtórne, stanowiące około 5-10% przypadków nadciśnienia tętniczego, charakteryzuje się identyfikowalną przyczyną, której leczenie może prowadzić do wyleczenia lub znacznej poprawy kontroli ciśnienia. Kluczowe jest zindywidualizowane podejście terapeutyczne, uwzględniające chorobę podstawową oraz współistniejące schorzenia. Wśród najczęstszych przyczyn wymienia się pierwotny hiperaldosteronizm, gdzie leczenie obejmuje laparoskopową adrenalektomię w przypadku jednostronnego gruczolaka lub terapię antagonistami receptora mineralokortykoidowego (np. spironolakton w dawkach 12,5-100 mg/dobę) przy obustronnym przerostem nadnerczy. W chorobach naczyniowo-nerkowych stosuje się inhibitory ACE lub ARB w jednostronnym zwężeniu tętnicy nerkowej, natomiast w obustronnym zwężeniu przeciwwskazane są ze względu na ryzyko pogorszenia funkcji nerek. W przewlekłej chorobie nerek (PChN) celem jest kontrola ciśnienia poniżej 130/80 mmHg z preferencją antagonistów układu renina-angiotensyna, co zapobiega progresji choroby i białkomoczu.
adrenalektomia laparoskopowa, amiloryd, angioplastyka tętnicy nerkowej, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista receptora mineralokortykoidowego, antagonista wapnia, beta-bloker, białkomocz, choroba podstawowa, ciśnienie tętnicze, CPAP, denerwacja nerkowa, diuretyk tiazydowy, doksazosyna, dysplazja włóknisto-mięśniowa, eplerenon, gruczolak nadnercza, guz chromochłonny, hiperaldosteronizm pierwotny, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor reniny, kłębuszkowe zapalenie nerek, klonidyna, nadciśnienie oporne, nadciśnienie pierwotne, nadciśnienie wtórne, nefropatia cukrzycowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obturacyjny bezdech senny, pheochromocytoma, powikłania sercowo-naczyniowe, przełom nadciśnieniowy, przerost nadnerczy, przewlekła choroba nerek, receptor alfa-adrenergiczny, redukcja masy ciała, spironolakton, uwulopalatofaryngoplastyka, zespół Conna, zespół Cushinga, zwężenie tętnicy nerkowej - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Eplenocard 25 mg
Eplenocard (eplerenon) jest selektywnym antagonistą aldosteronu stosowanym jako terapia uzupełniająca w kardiologii, dostępny w dawkach 25 mg i 50 mg. Wskazania obejmują pacjentów po niedawno przebytym zawale serca ze stabilnym stanem klinicznym, zaburzeniem czynności lewej komory serca, frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF) ≤ 40% oraz objawami niewydolności serca, a także dorosłych z przewlekłą niewydolnością serca w klasie II wg NYHA i LVEF ≤ 30%. Eplenocard stosowany jest jako dodatek do standardowej terapii, w tym beta-adrenolityków, w celu redukcji ryzyka umieralności i zachorowalności sercowo-naczyniowej. Tabletki 25 mg mają średnicę 6,1 mm i zawierają 35,7 mg laktozy jednowodnej oraz 0,018 mmoli sodu, natomiast tabletki 50 mg mają średnicę 8,1 mm i zawierają 71,4 mg laktozy jednowodnej oraz 0,035 mmoli sodu, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub na diecie niskosodowej.
antagonista aldosteronu, beta-adrenolityk, echokardiografia, eplerenon, frakcja wyrzutowa lewej komory, funkcja nerek, klasyfikacja NYHA, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, parametry hemodynamiczne, przewlekła niewydolność serca, remodeling mięśnia sercowego, selektywny antagonista aldosteronu, stężenie potasu, tabletka powlekana, terapia kardiologiczna, zaburzenie czynności lewej komory, zawał serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Espiro 25 mg
Lek Espiro zawierający eplerenon (25 mg lub 50 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (39,51 mg w tabletce 25 mg, 79,02 mg w 50 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest hiperkaliemia z poziomem potasu >5,0 mmol/l przed leczeniem oraz ciężka niewydolność nerek z eGFR <30 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko nasilonej hiperkaliemii. Również niewydolność wątroby w klasie C wg Child-Pugh wyklucza stosowanie leku z powodu zaburzonego metabolizmu eplerenonu i ryzyka toksyczności. Interakcje lekowe, takie jak jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, rytonawir) oraz trójlekowa terapia inhibitor ACE + AIIRA + eplerenon, znacząco zwiększają ryzyko hiperkaliemii i są przeciwwskazane.
antagonista aldosteronu, antagonista receptora angiotensyny II, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, cyklosporyna, eplerenon, erytromycyna, filtracja kłębuszkowa, flukonazol, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitory CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, laktoza jednowodna, leki hepatotoksyczne, leki moczopędne oszczędzające potas, nadwrażliwość na substancję czynną, nefazodon, nefropatia cukrzycowa, nelfinawir, niesteroidowe leki przeciwzapalne, przesączanie kłębuszkowe, rytonawir, skala Child-Pugh, stężenie potasu, tabletki powlekane, takrolimus, telitromycyna, trimetoprim, układ renina-angiotensyna-aldosteron, werapamil, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Bespres 160 mg
Walsartan, substancja czynna leku Bespres (160 mg), wykazuje istotne klinicznie interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Podwójna blokada układu RAA (np. łączenie walsartanu z inhibitorami ACE, innymi ARB lub aliskirenem) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek, co wymaga unikania takiej terapii. Jednoczesne stosowanie walsartanu z litem może prowadzić do odwracalnego wzrostu stężenia litu w surowicy i nasilenia jego toksyczności, zwłaszcza przy równoczesnym podawaniu leków moczopędnych. Ponadto, leki moczopędne oszczędzające potas, preparaty potasu oraz zamienniki soli kuchennej zawierające potas zwiększają ryzyko hiperkaliemii, co wymaga ścisłej kontroli stężenia potasu w surowicy. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym selektywne inhibitory COX-2 oraz kwas acetylosalicylowy w dawce >3 g/dobę, mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe walsartanu i zwiększać ryzyko zaburzeń czynności nerek, dlatego zaleca się monitorowanie funkcji nerek i odpowiednie nawodnienie pacjenta.
addytywny efekt hipotensyjny, aliskiren, amilorid, antagonista receptora angiotensyny II, cyklosporyna, eplerenon, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lit, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objawowe niedociśnienie, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, ryfampicyna, rytonawir, selektywny inhibitor COX-2, spironolakton, stężenie litu w surowicy, stężenie potasu w surowicy, transporter MRP2, transporter wychwytu wątrobowego, transporter wyrzutu wątrobowego, triamteren, układ renina-angiotensyna-aldosteron, walsartan, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Jodid 100 100 mcg jodu
Preparaty Jodid 100 i Jodid 200 zawierają odpowiednio 100 oraz 200 µg jodu w formie jodku potasu i wykazują liczne interakcje farmakologiczne istotne w terapii chorób tarczycy. Niedobór jodu zwiększa skuteczność leków przeciwtarczycowych (np. tiamazolu, propylotiouracylu), natomiast nadmiar jodu ją zmniejsza, co wymaga unikania suplementacji jodu przed i w trakcie leczenia nadczynności tarczycy. Leki przeciwtarczycowe hamują wiązanie jodu w tarczycy, co może prowadzić do działania wolotwórczego. Substancje takie jak nadchloran i tiocyjanian (>5 mg/dl) konkurencyjnie blokują wychwyt jodu, zmniejszając efektywność terapii. Dodatkowo, TSH stymuluje wychwyt i obieg jodu, co może modyfikować odpowiedź na leczenie.
działanie wolotwórcze, eplerenon, funkcja tarczycy, hiperkaliemia, hormon tyreotropowy, jodek potasu, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwtarczycowy, lit, nadchloran, nadczynność tarczycy, nadmiar jodu, niedobór jodu, niedoczynność tarczycy, propylotiouracyl, spironolakton, tiamazol, tiocyjanian, triamteren, tyreotropina, węglan litu, wole, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Enarenal 10 mg
Enalapryl, jako inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym, zwłaszcza w kontekście podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu, co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hiperkaliemii przy łączeniu enalaprylu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, eplerenon, triamteren, amiloryd) oraz suplementami potasu, co wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy. Ponadto, wcześniejsze stosowanie diuretyków tiazydowych lub pętlowych może prowadzić do zmniejszenia objętości krwi krążącej i zwiększenia ryzyka niedociśnienia tętniczego przy inicjacji terapii enalaprylem, co można minimalizować przez redukcję dawki diuretyku, zwiększenie nawodnienia i rozpoczęcie leczenia od niskiej dawki enalaprylu.
aliskiren, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, aurotiojabłczan sodu, azotan, beta-adrenolityk, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, enalapryl, eplerenon, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek moczopędny tiazydowy, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek rozszerzający naczynia krwionośne, lek sympatykomimetyczny, lek trombolityczny, lek znieczulający, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedocukrzenie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, opioid, ostra niewydolność nerek, reakcja nitroidowa, sól złota, spironolakton, stężenie glukozy, triamteren, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zamiennik soli zawierający potas - Leksykon leków
Interakcje leku – Co-Prestarium 5 mg + 10 mg
Preparat Co-Prestarium, zawierający peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne jest unikanie podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem, co zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz ostrej niewydolności nerek. Przeciwwskazane jest łączenie Co-Prestarium z sakubitrylem/walsartanem (konieczny 36-godzinny odstęp), aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek oraz dializą z użyciem błon poliakrylonitrylowych ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego i reakcji rzekomoanafilaktycznych. Hiperkaliemia może wystąpić pod wpływem leków takich jak sole potasowe, leki moczopędne oszczędzające potas (spironolakton, triamteren, amiloryd), niesteroidowe leki przeciwzapalne, heparyny, immunosupresyjne (cyklosporyna, takrolimus) oraz trimetoprim i kotrimoksazol, co wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy.
alfuzosyna, aliskiren, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, atorwastatyna, aurotiojabłczan sodu, azol przeciwgrzybiczny, baklofen, beta-adrenolityk, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, doksazosyna, doustny lek hipoglikemizujący, eplerenon, erytromycyna, estramustyna, ewerolimus, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipowolemie, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, klarytromycyna, kortykosteroid, kotrimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek blokujący receptory alfa, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek sympatykomimetyczny, linagliptyna, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, nitrogliceryna, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, prazosyna, racekadotryl, ryfampicyna, saksagliptyna, sakubitryl walsartan, sitagliptyna, spironolakton, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, tamsulosyna, temsyrolimus, terazosyna, tetrakozaktyd, triamteren, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, werapamil, wildagliptyna, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Vidotin 4 mg
Peryndopryl, jako inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), gdzie podwójna blokada (np. jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności. Peryndopryl może podnosić stężenie potasu w surowicy, co jest szczególnie niebezpieczne przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas (spironolakton, eplerenon, amiloryd, triamteren), suplementów potasu oraz leków takich jak trimetoprim i ko-trimoksazol. Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu i funkcji nerek, zwłaszcza w pierwszym miesiącu terapii, z częstotliwością oznaczeń co tydzień, a następnie co miesiąc. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie peryndoprylu z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością nerek, produktem złożonym sakubitryl/walsartan oraz stosowanie procedur pozaustrojowych z błonami o ujemnym ładunku elektrycznym ze względu na ryzyko ciężkich reakcji rzekomoanafilaktycznych i obrzęku naczynioruchowego.
afereza lipoprotein, aliskiren, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, dipeptydylopeptydaza 4, doustny lek hipoglikemizujący, eplerenon, estramustyna, ewerolimus, frakcja wyrzutowa lewej komory, glicerol triazotan, gliptyna, hemofiltracja, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, insulina, ko-trimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek działający sympatykomimetycznie, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, linagliptyna, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, ortostatyczny spadek ciśnienia, ostra niewydolność nerek, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, saksagliptyna, sakubitryl i walsartan, sitagliptyna, sodu aurotiojabłczan, sól złota, spironolakton, środek znieczulający, syrolimus, temsyrolimus, triamteren, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Carzap 32 mg
Kandesartan cyleksetyl, substancja czynna leku Carzap, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami blokującymi układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), takimi jak inhibitory ACE czy aliskiren. Podwójna blokada układu RAA znacząco zwiększa ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, eplerenon, triamteren, amiloryd), suplementami potasu oraz heparyną, które mogą powodować niebezpieczny wzrost stężenia potasu w surowicy. W przypadku konieczności łączenia tych preparatów z kandesartanem wskazane jest regularne monitorowanie poziomu potasu. Ponadto, stosowanie kandesartanu z litem wymaga ścisłej kontroli stężenia litu w surowicy ze względu na ryzyko nasilenia toksyczności litowej.
aliskiren, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, choroba wieńcowa, digoksyna, diuretyk tiazydowy, doustny lek przeciwcukrzycowy, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hipotensyjne, enalapryl, eplerenon, etynyloestradiol, glibenklamid, heparyna, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kandesartan, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwzakrzepowy, lewonorgestrel, niedociśnienie tętnicze, nieselektywny NLPZ, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, nifedypina, NLPZ, ostra niewydolność nerek, perfuzja narządowa, preparat litu, selektywny inhibitor COX-2, spironolakton, stężenie potasu w surowicy, suplement potasu, toksyczność litowa, triamteren, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Inspra 25 mg
Eplerenon (lek Inspra) jest wskazany jako terapia uzupełniająca u pacjentów z niewydolnością serca i zaburzeniami czynności lewej komory serca, szczególnie po przebytym zawale serca oraz w przewlekłej niewydolności serca. Wskazania obejmują pacjentów ze stabilnym stanem klinicznym, frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF) ≤ 40% po zawale serca z objawami niewydolności oraz pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klasy II wg NYHA i LVEF ≤ 30%. Lek dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg i 50 mg, zawierających odpowiednio 33,9 mg i 67,8 mg laktozy, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Eplerenon należy do antagonistów aldosteronu i jest stosowany w celu redukcji śmiertelności i chorobowości sercowo-naczyniowej w ramach kompleksowej terapii kardiologicznej.
antagonista aldosteronu, beta-adrenolityk, eplerenon, frakcja wyrzutowa lewej komory, klasyfikacja NYHA, lek kardiologiczny, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, Nowojorskie Towarzystwo Kardiologiczne, przewlekła niewydolność serca, przyczyna sercowo-naczyniowa, schorzenie towarzyszące, śmiertelność i chorobowość, standardowe leczenie, tabletka powlekana, terapia dodana, terapia kardiologiczna, zaburzenie czynności lewej komory, zawał serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Co-Prestarium Initio 3,5 mg + 2,5 mg
Co-Prestarium Initio, zawierający peryndopryl z argininą (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (antagonista wapnia), wykazuje liczne interakcje lekowe, które należy uwzględnić w terapii. Przeciwwskazane jest łączenie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek ze względu na ryzyko hiperkaliemii, niedociśnienia i niewydolności nerek. Również jednoczesne stosowanie z sakubitrylem/walsartanem jest przeciwwskazane z powodu zwiększonego ryzyka obrzęku naczynioruchowego; konieczne jest zachowanie co najmniej 36-godzinnego odstępu między podaniem tych leków. Inhibitory mTOR, racekadotryl oraz gliptyny zwiększają ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Leki takie jak spironolakton, eplerenon, triamteren, amiloryd, sole potasu, NLPZ, heparyny, cyklosporyna i takrolimus mogą powodować hiperkaliemię, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania stężenia potasu. Ponadto, stosowanie litu z peryndoprylem może prowadzić do przemijającego wzrostu stężenia litu i jego toksyczności.
alfuzosyna, amifostyna, amiloryd, antagonista wapnia, azolowy lek przeciwgrzybiczny, baklofen, beta-adrenolityk, cyklosporyna, diltiazem, dipeptydylopeptydaza IV, doksazosyna, doustny lek hipoglikemizujący, eplerenon, erytromycyna, ewerolimus, gliptyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, klarytromycyna, kortykosteroid, kotrimoksazol, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, lek sympatykomimetyczny, migotanie komór, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl z argininą, prazosyna, racekadotryl, receptor alfa-adrenergiczny, ryfampicyna, sakubitryl, sodu aurotiojabłczan, sole złota, spironolakton, syrolimus, takrolimus, tamsulosyna, temsyrolimus, terazosyna, tetrakozaktyd, triamteren, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ RAA, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zapaść krążeniowa, ziele dziurawca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Nonpres 25 mg
Przedkliniczne badania eplerenonu, substancji czynnej leku Nonpres, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. Ocena farmakologii bezpieczeństwa nie ujawniła istotnych działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły działania mutagennego ani genotoksycznego. Długoterminowe badania rakotwórczości nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów. Ponadto, badania reprodukcyjne na modelach zwierzęcych nie wskazały na istotne zagrożenia dla płodności, rozwoju płodu, przebiegu ciąży ani rozwoju pourodzeniowego potomstwa.
badanie in vitro, badanie in vivo, działanie karcynogenne, działanie mutagenne, ekspozycja na lek, eplerenon, farmakologia bezpieczeństwa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozwój nowotworów, rozwój płodu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ rozrodczy, układ sercowo-naczyniowy, zanik gruczołu krokowego - Leksykon substancji czynnych
Potasu wodorotlenek – Interakcje
Potasu wodorotlenek, obecny w preparacie Addiphos w stężeniu 14 mg/ml, odgrywa kluczową rolę w utrzymaniu równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej podczas żywienia pozajelitowego. Jego działanie należy rozpatrywać w kontekście łącznego wpływu jonów potasu i fosforanów, dostarczanych także przez potasu diwodorofosforan i disodu fosforan dwuwodny (2 mmol fosforanów/ml). W terapii należy uwzględnić potencjalne interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza z suplementacją witaminy D, która może zwiększać dojelitowe wchłanianie fosforanów i prowadzić do hiperfosfatemii. Dodatkowo, leki anaboliczne, aminoglikozydy oraz diuretyki pętlowe mogą indukować hipofosfatemię poprzez różne mechanizmy, co wymaga monitorowania poziomu fosforanów i ewentualnej korekty dawki Addiphos. Emulsje tłuszczowe stosowane w żywieniu pozajelitowym dostarczają około 7,5 mmol fosforanów na 500 ml, co również powinno być uwzględnione w bilansie fosforanowym pacjenta.
aminoglikozyd, antagonista aldosteronu, antagonista receptora angiotensyny II, disodu fosforan dwuwodny, diuretyk, emulsja tłuszczowa, eplerenon, hiperfosfatemia, hiperkaliemia, hipofosfatemia, hipokaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, lek anaboliczny, potas diwodorofosforan, potas wodorotlenek, równowaga elektrolitowa, równowaga kwasowo-zasadowa, spironolakton, witamina D, zaburzenie elektrolitowe, żywienie pozajelitowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ranopril
Lizynopryl, inhibitor ACE, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej, niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, zwężeniem tętnic nerkowych oraz w okresie po zawale mięśnia sercowego. Objawowe niedociśnienie, choć rzadkie u pacjentów z niepowikłanym nadciśnieniem, może wystąpić zwłaszcza przy stosowaniu diuretyków (np. furosemid ≥ 80 mg/dobę), diecie ubogo sodowej, dializach, biegunce lub wymiotach. W przypadku niedociśnienia zaleca się ułożenie pacjenta z uniesionymi nogami, podanie 0,9% roztworu NaCl dożylnie oraz kontynuację terapii, jeśli objawy ustępują. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca i niskim ciśnieniem tętniczym może być konieczne zmniejszenie dawki lub odstawienie leku. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z zwężeniem zastawki aortalnej, kardiomiopatią przerostową oraz we wczesnej fazie zawału mięśnia sercowego, gdzie dawka początkowa powinna wynosić 2,5 mg przy ciśnieniu skurczowym ≤ 120 mmHg, a leczenie jest przeciwwskazane przy ciśnieniu ≤ 100 mmHg lub wstrząsie kardiogennym.
adrenalina, afereza lipoprotein, aliskiren, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, choroba niedokrwienna serca, eplerenon, ewerolimus, hemodializa, hiperkaliemia, hipoaldosteronizm, hipoglikemia, hiponatremia, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, inhibitor neprylizyny, kardiomiopatia przerostowa, klirens kreatyniny, kolagenoza naczyniowa, kotrimoksazol, lek moczopędny, leukopenia, lizynopryl, nefropatia cukrzycowa, neutropenia, niedociśnienie objawowe, niedokrwienie mózgu, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, piorunujące zapalenie wątroby, racekadotryl, sakubitryl, spironolakton, syrolimus, temsyrolimus, triamteren, trimetoprym, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, żółtaczka cholestatyczna, zwężenie tętnic, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie zastawki aortalnej - Leksykon leków
Interakcje leku – Casaro 16 mg
Kandesartan cyleksetyl, substancja czynna preparatu Casaro, wykazuje brak istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z lekami takimi jak hydrochlorotiazyd, warfaryna, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol, lewonorgestrel), glibenklamid, nifedypina oraz enalapryl. Jednakże, ze względu na mechanizm działania jako antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), kandesartan może wpływać na gospodarkę potasową, co wymaga szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu, substytutów soli zawierających potas oraz heparyny, ze względu na ryzyko hiperkaliemii. Ponadto, współstosowanie kandesartanu z preparatami litu może prowadzić do odwracalnego wzrostu stężenia litu i nasilenia jego toksyczności, co wymaga regularnego monitorowania stężenia litu w surowicy lub unikania takiego połączenia. W przypadku niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym selektywnych inhibitorów COX-2 i kwasu acetylosalicylowego w dawkach >3 g/dobę, obserwuje się osłabienie działania hipotensyjnego kandesartanu oraz zwiększone ryzyko pogorszenia czynności nerek, zwłaszcza u osób starszych i z istniejącymi zaburzeniami nerkowymi.
amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, badanie farmakokinetyczne, ciśnienie tętnicze, digoksyna, działanie hipotensyjne, enalapryl, eplerenon, glibenklamid, hiperkaliemia, inhibitor COX-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kandesartan cyleksetyl, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, ostra niewydolność nerek, spironolakton, triamteren, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Nonpres Duo 50 mg + 40 mg
Eplexemid to lek złożony zawierający eplerenon (25 mg lub 50 mg) oraz furosemid (40 mg), przeznaczony do leczenia zastępczego u dorosłych pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, którzy wcześniej stosowali te substancje oddzielnie. Wskazania obejmują pacjentów ze stabilną niewydolnością serca, frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF) ≤ 40%, klinicznymi objawami niewydolności serca (np. obrzękami) oraz po niedawnym zawale mięśnia sercowego. Eplerenon działa jako antagonista aldosteronu, zmniejszając przebudowę mięśnia sercowego i wykazując efekt kardioprotekcyjny, natomiast furosemid, jako diuretyk pętlowy, redukuje objętość krwi krążącej i obciążenie serca poprzez zwiększenie diurezy.
adherencja terapeutyczna, antagonista aldosteronu, diuretyk pętlowy, diureza, eplerenon, frakcja wyrzutowa lewej komory, furosemid, leczenie zastępcze, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obciążenie serca, obrzęk, polipragmazja, przebudowa mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Enplerasa 50 mg
Enplerasa (eplerenon) jest dostępna w dawkach 25 mg i 50 mg, z maksymalną dawką dobową 50 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. W niewydolności serca po zawale mięśnia sercowego leczenie rozpoczyna się od 25 mg raz na dobę, stopniowo zwiększając do 50 mg w ciągu 4 tygodni, z monitorowaniem stężenia potasu w surowicy (nie rozpoczynać terapii przy potasie >5,0 mmol/l). W przewlekłej niewydolności serca klasy II NYHA schemat dawkowania jest podobny. Stężenie potasu należy kontrolować w pierwszym tygodniu, po miesiącu oraz po każdej zmianie dawki, a następnie okresowo. Dawkę modyfikuje się według stężenia potasu: <5,0 mmol/l – zwiększenie dawki, 5,0–5,4 mmol/l – utrzymanie dawki, 5,5–5,9 mmol/l – zmniejszenie dawki, ≥6,0 mmol/l – wstrzymanie leczenia z możliwością ponownego rozpoczęcia przy potasie <5,0 mmol/l.
- Leksykon substancji czynnych
Potas wodorowęglan – Przeciwwskazania stosowania
Potas wodorowęglan, obecny m.in. w tabletkach musujących Sal Vichy factitium (21,0 mg potasu wodorowęglanu na 600 mg preparatu), wykazuje korzystne właściwości, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na składniki preparatu, aktywnymi stanami zapalnymi dróg moczowych (w tym zapaleniem miedniczek nerkowych i pęcherza moczowego) oraz u osób z zaburzeniami gospodarki elektrolitowej, zwłaszcza z tendencją do hiperkaliemii. Zmiana pH moczu pod wpływem potasu wodorowęglanu może pogarszać przebieg infekcji układu moczowego, co wymaga szczególnej ostrożności klinicznej.
W przypadku jednoczesnego stosowania potasu wodorowęglanu z lekami oszczędzającymi potas, inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II oraz diuretykami oszczędzającymi potas (spironolakton, eplerenon, triamteren) istnieje podwyższone ryzyko hiperkaliemii, co wymaga monitorowania stężenia potasu w surowicy i ewentualnej korekty terapii. Dodatkowo, preparat Sal Vichy factitium zawiera substancje pomocnicze, takie jak sacharoza (38 mg) i benzoesan sodu (45 mg), które mogą wywoływać działania niepożądane u wrażliwych pacjentów. Przed zaleceniem preparatu konieczna jest dokładna analiza historii choroby i farmakoterapii pacjenta w celu minimalizacji ryzyka powikłań.
antagonista receptora angiotensyny II, benzoesan sodu, diuretyk oszczędzający potas, eplerenon, hiperkaliemia, infekcja dolnych dróg moczowych, infekcja górnych dróg moczowych, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek oszczędzający potas, nadwrażliwość na substancje czynne, potas wodorowęglan, Sal Vichy factitium, spironolakton, stan zapalny dróg moczowych, stężenie potasu w surowicy, sztuczna sól Vichy, triamteren, wodorowęglan potasu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie gospodarki elektrolitowej, zaburzenie gospodarki potasowej, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Toptelmi 80 mg
Telmisartan, jako antagonista receptora angiotensyny II, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście ryzyka hiperkaliemii. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie telmisartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, eplerenon, triamteren, amiloryd) oraz suplementami potasu i zamiennikami soli zawierającymi potas, co może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia potasu w surowicy i potencjalnie zagrażającej życiu hiperkaliemii. Ponadto, telmisartan zwiększa stężenie digoksyny w osoczu o 49% (Cmax) i 20% (Cmin), co wymaga monitorowania poziomu digoksyny w trakcie terapii. Jednoczesne stosowanie litu może powodować wzrost jego stężenia i toksyczność, dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym selektywne inhibitory COX-2, mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe telmisartanu i zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek, zwłaszcza u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek.
amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, cyklosporyna, digoksyna, eplerenon, heparyna, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, kortykosteroid, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwnadciśnieniowy, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, ramipryl, spironolakton, suplement potasu, takrolimus, telmisartan, toksyczność leku, triamteren, trimetoprym, układ RAA, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Carzap 16 mg
Carzap, zawierający kandesartan cyleksetylu w dawkach 8 mg, 16 mg oraz 32 mg, jest antagonistą receptora angiotensyny II (AIIRA) stosowanym przede wszystkim w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Lek umożliwia długotrwałą kontrolę ciśnienia tętniczego i jest dostępny w formie tabletek z linią podziału, co pozwala na precyzyjne dostosowanie dawki. Warto zwrócić uwagę na zawartość laktozy jednowodnej (od 121,80 mg do 243,60 mg) oraz sodu (od 0,36 mg do 0,73 mg) w poszczególnych dawkach, co ma znaczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy lub wymagających restrykcji sodowych.
antagonista receptora angiotensyny II, antagonista receptora mineralokortykoidowego, eplerenon, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, kandesartan cyleksetylu, nadciśnienie tętnicze pierwotne, nadciśnienie tętnicze u dzieci, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, spironolakton, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności skurczowej lewej komory - Leksykon leków
Skład i postać leku – Eplerenon Medreg 50 mg
Preparat Eplerenon Medreg dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg i 50 mg eplerenonu, selektywnego antagonisty aldosteronu. Tabletki zawierają odpowiednio 35,7 mg (25 mg tabletka) oraz 71,4 mg (50 mg tabletka) laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze rdzenia obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, sodu laurylosiarczan, hypromelozę, talk oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera HPMC, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 400 i polisorbat 80. Tabletki mają charakterystyczny kształt rombu, są obustronnie wypukłe, a ich wymiary to odpowiednio 7,22×6,55×2,80 mm (25 mg) oraz 9,28×8,26×3,65 mm (50 mg). Oznaczenia na tabletkach to „E” i „25” lub „50”.
blister, celuloza mikrokrystaliczna, eplerenon, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, niejonowy surfaktant, polisorbat, selektywny antagonista aldosteronu, sodu laurylosiarczan, środek rozsadzający, substancja błonotwórcza, substancja plastyfikująca, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, związek powierzchniowo czynny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Eplenocard 50 mg
Produkt leczniczy Eplenocard, zawierający eplerenon w dawkach 25 mg i 50 mg, przeszedł szerokie badania przedkliniczne potwierdzające jego korzystny profil bezpieczeństwa. Badania farmakologii bezpieczeństwa nie wykazały mechanizmów działań niepożądanych istotnych klinicznie, a testy genotoksyczności i karcynogenności nie potwierdziły ryzyka uszkodzenia materiału genetycznego ani rozwoju nowotworów. Ponadto, ocena wpływu na reprodukcję nie ujawniła zagrożeń dla płodności, rozwoju zarodka, porodu czy rozwoju pourodzeniowego, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania eplerenonu w populacji pacjentów.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczne, badanie przedkliniczne, działanie genotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie rakotwórcze, ekspozycja na lek, ekspozycja terapeutyczna, eplenocard, eplerenon, farmakologia bezpieczeństwa, gruczoł krokowy, profil bezpieczeństwa, rozwój nowotworów, substancja czynna, toksyczność po podaniu, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie reprodukcyjne, zanik gruczołu krokowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Nonpres 25 mg
Eplerenon, zawarty w leku Nonpres, jest selektywnym antagonistą receptorów mineralokortykoidowych, stosowanym w terapii różnych schorzeń kardiologicznych. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do jego stosowania są: nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, hiperkaliemia (stężenie potasu > 5,0 mmol/l), ciężka niewydolność nerek (eGFR < 30 ml/min/1,73 m²) oraz ciężka niewydolność wątroby (klasa C wg Child-Pugh). Ponadto, lek nie powinien być łączony z inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, rytonawir, klarytromycyna) ze względu na ryzyko wzrostu stężenia eplerenonu i powikłań, a także z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas oraz potrójną blokadą układu renina-angiotensyna-aldosteron (ACEI, AIIRA i eplerenon), co zwiększa ryzyko hiperkaliemii, hipotonii i niewydolności nerek. Preparat zawiera laktozę jednowodną (35,7 mg w tabletce 25 mg i 71,4 mg w tabletce 50 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tego cukru.
antagonista receptora angiotensyny II, antagonista receptorów mineralokortykoidowych, antybiotyk makrolidowy, blokada układu RAA, dysfagia, eplerenon, geriatria, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitory CYP3A4, laktoza jednowodna, lek przeciwgrzybiczny, leki moczopędne oszczędzające potas, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, powikłania sercowo-naczyniowe, przesączanie kłębuszkowe, receptor mineralokortykoidowy, skala Child-Pugh, układ renina-angiotensyna-aldosteron, umiarkowana niewydolność nerek, wydalanie potasu, zaburzenia rytmu serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Enplerasa 25 mg
Produkt leczniczy Enplerasa zawiera eplerenon, selektywny antagonista aldosteronu, dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 25 mg i 50 mg. Tabletki 25 mg mają średnicę 6 mm, są żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe i oznaczone cyfrą „25”, zawierają 34,5 mg laktozy jednowodnej. Tabletki 50 mg mają średnicę 7,5 mm, są również żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe, oznaczone cyfrą „50” i zawierają 69 mg laktozy jednowodnej. Skład tabletek obejmuje substancje pomocnicze takie jak laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, hypromeloza, magnezu stearynian, sodu laurylosiarczan oraz składniki otoczki: hypromeloza, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 400, polisorbat 80 i żelaza tlenek żółty (E 172), który nadaje charakterystyczny żółty kolor ułatwiający identyfikację preparatu.
antagonista aldosteronu, blister jednodawkowy, blister perforowany, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, eplerenon, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, polisorbat, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tlenek żelaza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Espiro 25 mg
Eplerenon, dostępny w tabletkach 25 mg i 50 mg, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością 69% po podaniu doustnym dawki 100 mg, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1,5-2 godzinach. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 10-100 mg, z szybkim osiągnięciem stanu stacjonarnego po 2 dniach. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%), głównie z alfa-1 kwaśną glikoproteiną, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 42-90 l. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (67% dawki), z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie eplerenonu, a lek nie jest usuwany podczas hemodializy.
ADME, alfa-1 kwaśna glikoproteina, AUC, badanie EPHESUS, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dysfagia, eplerenon, farmakokinetyka, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja NYHA, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pacjent pediatryczny, pacjent w podeszłym wieku, proces ADME, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka powlekana - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inspra 50 mg
Eplerenon, substancja czynna leku INSPRA, wykazuje dobrą biodostępność doustną (69% po dawce 100 mg) oraz szybkie osiąganie maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 1,5-2 godzin. Parametry farmakokinetyczne są proporcjonalne do dawki w zakresie 10-100 mg, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%, głównie alfa-1 kwaśną glikoproteiną), a jego objętość dystrybucji wynosi 42-90 litrów. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (67%) i kałem (32%), z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie, co ułatwia stosowanie kliniczne.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, badanie EPHESUS, biodostępność bezwzględna, Cmax, cytochrom P-450, eplerenon, hemodializa, induktor, inhibitor, Inspra, interakcja lekowa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, skala Child-Pugh, stan stacjonarny leku, stężenie leku w osoczu, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Enplerasa 50 mg
Podczas przepisywania eplerenonu (Enplerasa) w dawkach 25 mg lub 50 mg, lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę na potencjalny wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Chociaż nie przeprowadzono szczegółowych badań oceniających wpływ eplerenonu na funkcje psychomotoryczne, substancja ta nie wykazuje działania sedatywnego ani negatywnego wpływu na funkcje poznawcze. Niemniej jednak, istotne jest poinformowanie pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy, które mogą zaburzać zdolność bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie terapii lub przy zmianie dawki.
bezpieczeństwo terapii, działanie niepożądane, działanie sedatywne, Enplerasa, eplerenon, funkcja neuropsychologiczna, funkcja poznawcza, kompleksowa opieka nad pacjentem, koordynacja psychoruchowa, modyfikacja dawki, poradnictwo medyczne, tabletka powlekana, wiek podeszły, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Eplerenon – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Eplerenon, antagonista receptora aldosteronowego stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca, nie wykazuje istotnego negatywnego wpływu na zdolności psychomotoryczne pacjentów, w tym na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. W dawkach 25 mg i 50 mg nie powoduje senności, zaburzeń funkcji poznawczych ani wydłużenia czasu reakcji. Niemniej jednak, podczas terapii może wystąpić zawroty głowy, co wymaga uwzględnienia przy ocenie zdolności pacjenta do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń potencjalnie niebezpiecznych.
antagonista receptora aldosteronowego, doświadczenie porejestracyjne, działanie niepożądane, eplerenon, Eplexemid, funkcja poznawcza, furosemid, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, niewyraźne widzenie, osłabienie uwagi, postać farmaceutyczna, preparat złożony, profil bezpieczeństwa, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna