wchłanianie atowakwonu
Atowakwon to lek przeciwpasożytniczy stosowany głównie w leczeniu i profilaktyce pneumocystozy (zapalenie płuc wywołane przez Pneumocystis jirovecii) oraz malarii. Jego wchłanianie z przewodu pokarmowego jest ograniczone i wysoce zależne od obecności pokarmu, szczególnie o wysokiej zawartości tłuszczu.
Biodostępność atowakwonu jest niska (około 10-40%) przy podaniu na czczo, ale może wzrosnąć 2-3-krotnie, gdy lek jest przyjmowany z posiłkiem bogatym w tłuszcze. Mechanizm tego zjawiska wiąże się z właściwościami fizykochemicznymi leku – atowakwon jest związkiem wysoce lipofilnym i praktycznie nierozpuszczalnym w wodzie, co utrudnia jego absorpcję w środowisku wodnym przewodu pokarmowego.
Istotną rolę w poprawie wchłaniania atowakwonu odgrywa emulgacja przez sole żółciowe, których wydzielanie jest stymulowane przez pokarmy tłuszczowe. Ponadto, podczas absorpcji atowakwon może wchodzić w interakcje z transporterami błonowymi, takimi jak P-glikoproteina, co również wpływa na jego biodostępność. W praktyce klinicznej zaleca się przyjmowanie atowakwonu z posiłkiem, aby zoptymalizować jego wchłanianie i skuteczność terapeutyczną.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Proguanil – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Proguanil, stosowany w preparacie Falcimar w połączeniu z atowakwonem, wymaga szczególnej uwagi klinicznej ze względu na potencjalne ryzyko i ograniczenia terapeutyczne. W przypadku wymiotów w ciągu godziny od podania dawki, konieczne jest powtórne przyjęcie leku, natomiast przy biegunce zaleca się kontynuację standardowego schematu dawkowania. U pacjentów z ostrą malarią i objawami ze strony przewodu pokarmowego wskazane jest rozważenie alternatywnych terapii oraz ścisłe monitorowanie parazytemii i stanu klinicznego. Preparat nie jest zalecany w ciężkich postaciach malarii, takich jak malaria mózgowa, hiperparazytemia, obrzęk płuc czy niewydolność nerek, a także nie działa na hipnozoity Plasmodium vivax, co wymaga dodatkowego leczenia u pacjentów z zakażeniem tymi formami pasożyta. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min stosowanie proguanilu z atowakwonem jest niewskazane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
anafilaksja, efawirenz, etopozyd, hiperparazytemia, hipnozoity, inhibitor proteazy, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, lek przeciwwymiotny, lek przeciwzakrzepowy, lek schizontobójczy, malaria mózgowa, metoklopramid, nawrót zakażenia, niewydolność nerek, obrzęk płuc, ostra malaria, parametr krzepnięcia, Plasmodium falciparum, plasmodium ovale, Plasmodium vivax, pochodna kumaryny, powikłana malaria, profilaktyka malarii, reakcja alergiczna, ryfabutyna, ryfampicyna, stężenie leku we krwi, tetracyklina, warfaryna, wchłanianie atowakwonu, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Falcimar 250 mg + 100 mg
Falcimar, zawierający 250 mg atowakwonu i 100 mg proguanilu chlorowodorku, jest stosowany zarówno w profilaktyce, jak i leczeniu malarii. Profilaktyka wymaga rozpoczęcia terapii 24-48 godzin przed ekspozycją na obszar endemiczny, kontynuacji przez cały czas pobytu oraz przez 7 dni po opuszczeniu rejonu. Dawkowanie profilaktyczne u dorosłych i młodzieży powyżej 40 kg wynosi 1 tabletkę dziennie; lek nie jest zalecany u osób poniżej 40 kg. W leczeniu malarii dawki są dostosowane do masy ciała: dorośli (>40 kg) przyjmują 4 tabletki jednorazowo przez 3 dni, dzieci od 11 do 40 kg otrzymują od 1 do 3 tabletek jednorazowo, również przez 3 dni. U osób starszych oraz pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby i nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki, natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) zaleca się stosowanie alternatywnych leków.
atowakwon i proguanil, badanie farmakokinetyczne, brak odporności, ciężkie zaburzenie czynności nerek, klirens kreatyniny, leczenie malarii, niewydolność nerek, obszar endemiczny malarii, profilaktyka malarii, stężenie terapeutyczne leku, tabletka powlekana, wchłanianie atowakwonu, wywiad medyczny, zaburzenie czynności wątroby