okres półtrwania darunawiru
Okres półtrwania darunawiru, który jest inhibitorem proteazy HIV, wynosi około 15 godzin u pacjentów przyjmujących lek w skojarzeniu z rytonawirem (stosowanym jako wzmacniacz farmakokinetyczny). Parametr ten ma kluczowe znaczenie dla określenia częstotliwości dawkowania leku w schematach terapeutycznych.
Darunawir charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (około 95%), co wpływa na jego dystrybucję w organizmie i efektywność terapeutyczną. Wzmocnienie rytonawirem znacząco wydłuża okres półtrwania darunawiru, umożliwiając dawkowanie raz lub dwa razy na dobę, co poprawia adherencję pacjentów do terapii antyretrowirusowej.
Metabolizm darunawiru zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymu CYP3A4, co uzasadnia stosowanie rytonawiru jako inhibitora tego enzymu. Wiedza o okresie półtrwania darunawiru jest istotna przy planowaniu terapii u pacjentów z niewydolnością wątroby lub przyjmujących leki wchodzące w interakcje z układem cytochromu P450.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Darunavir Accord jest inhibitorem proteazy HIV, który powinien być stosowany wyłącznie pod nadzorem specjalisty z doświadczeniem w terapii HIV, zawsze w skojarzeniu z rytonawirem jako wzmacniaczem farmakokinetycznym oraz innymi lekami przeciwretrowirusowymi. U dorosłych pacjentów po wcześniejszej terapii zalecana dawka wynosi 600 mg darunawiru dwa razy na dobę wraz z 100 mg rytonawiru dwa razy na dobę, podawane podczas posiłku. Dawkowanie u dzieci i młodzieży (3-17 lat, ≥15 kg) jest dostosowane do masy ciała i wcześniejszej terapii, z dawkami od 600 mg do 800 mg darunawiru raz na dobę z 100 mg rytonawiru. Schemat raz na dobę jest wskazany u pacjentów bez mutacji oporności DRV-RAM i z wiremią HIV-1 RNA <100 000 kopii/mL oraz liczbą CD4+ ≥100 x 10⁶/L. Rytonawir podawany jest w formie roztworu doustnego o stężeniu 80 mg/ml. W przypadku pominięcia dawki, jeśli nie minęło więcej niż 6 godzin, należy ją jak najszybciej uzupełnić z posiłkiem; w przeciwnym razie dawkę pomija się i kontynuuje schemat.
charakterystyka produktu leczniczego, darunawir z rytonawirem, dysfagia, ekspozycja na darunawir, genotyp HIV, inhibitor proteazy HIV, komórki CD4, lek przeciwretrowirusowy, mutacja związana z opornością, nadwrażliwość na substancje barwiące, okres półtrwania darunawiru, rytonawir, skala Child-Pugh, wiremia HIV-1, wzmacniacz farmakokinetyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Leczenie produktem Darunavir Aurovitas powinno być prowadzone przez doświadczonych specjalistów w dziedzinie HIV, z uwzględnieniem ścisłego przestrzegania zaleceń dotyczących dawkowania i sposobu podania. U dorosłych pacjentów wcześniej leczonych przeciwretrowirusowo zaleca się dawkę 600 mg darunawiru dwa razy na dobę wraz z 100 mg rytonawiru dwa razy na dobę, podawane podczas posiłku. U dzieci i młodzieży (3-17 lat) o masie ciała ≥ 15 kg dawkowanie jest dostosowane do masy ciała, np. 600 mg darunawiru/100 mg rytonawiru raz na dobę dla masy 15-30 kg, a 800 mg/100 mg dla masy ≥ 40 kg. W przypadku pacjentów pediatrycznych wcześniej leczonych, zalecane jest dawkowanie dwa razy na dobę, z możliwością stosowania schematu raz na dobę pod warunkiem braku mutacji oporności DRV-RAM, wiremii HIV-1 RNA < 100 000 kopii/ml oraz liczby komórek CD4+ ≥ 100 x 10⁶/L. W przypadku pominięcia dawki lub wymiotów obowiązują określone zasady dotyczące przyjęcia kolejnej dawki, uwzględniające czas od planowanego podania leku.
biodostępność substancji czynnej, darunawir, dysfagia, genotyp HIV, inhibitor proteazy HIV, komórki CD4, lek przeciwretrowirusowy, mutacje DRV-RAM, nadwrażliwość na substancje barwiące, okres półtrwania darunawiru, oporność na darunawir, rytonawir, skala Child-Pugh, terapia przeciwretrowirusowa, wiremia HIV-1, wzmacniacz farmakokinetyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie HIV -
Leksykon leków
Leczenie produktem Darunavir Sandoz powinno być prowadzone przez lekarza z doświadczeniem w terapii HIV, zawsze w skojarzeniu z rytonawirem jako wzmacniaczem farmakokinetycznym oraz innymi lekami przeciwretrowirusowymi. U dorosłych pacjentów wcześniej leczonych zaleca się dawkę 600 mg darunawiru i 100 mg rytonawiru dwa razy na dobę podczas posiłku. U pacjentów nieleczonych wcześniej dawka darunawiru wynosi 800 mg z 100 mg rytonawiru raz na dobę. Dawkowanie u dzieci i młodzieży (3-17 lat, masa ciała ≥15 kg) jest zależne od masy ciała i historii terapii, z dawkami od 600 mg do 800 mg darunawiru oraz 50-100 mg rytonawiru, podawanymi raz lub dwa razy na dobę. W przypadku wcześniejszej terapii zaleca się ocenę genotypu HIV w celu dostosowania schematu dawkowania. Pominięcie dawki należy uzupełnić, jeśli nie minęło więcej niż 6 godzin, a wymioty w ciągu 4 godzin od podania leku wymagają powtórzenia dawki. Darunavir jest metabolizowany w wątrobie, dlatego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) stosowanie jest przeciwwskazane.
darunawir, genotyp HIV, inhibitor proteazy HIV, komórki CD4, lek przeciwretrowirusowy, mutacja DRV-RAM, nadwrażliwość na barwniki, okres półtrwania darunawiru, rytonawir, skala Childa-Pugha, terapia przeciwretrowirusowa, wiremia HIV-1, wzmacniacz farmakokinetyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV -
Leksykon leków
Darunavir Glenmark jest inhibitorem proteazy stosowanym w terapii zakażeń HIV, który powinien być podawany wyłącznie przez doświadczony personel medyczny. Lek podaje się doustnie w skojarzeniu z rytonawirem (100 mg), który wzmacnia farmakokinetykę darunawiru. U dorosłych pacjentów z wcześniejszą terapią przeciwretrowirusową zalecana dawka wynosi 600 mg darunawiru dwa razy na dobę z 100 mg rytonawiru, zawsze z posiłkiem. U dzieci i młodzieży (3-17 lat, masa ciała ≥ 15 kg) dawkowanie jest zależne od masy ciała i historii leczenia, np. u pacjentów nieleczonych wcześniej dawki wahają się od 600 mg/100 mg (15-30 kg) do 800 mg/100 mg (≥ 40 kg) raz na dobę. W przypadku wcześniejszej terapii zaleca się zwykle podawanie dwa razy na dobę, z dawkami dostosowanymi do masy ciała. Wskazane jest monitorowanie mutacji DRV-RAM, które mogą wpływać na skuteczność leczenia, a także ocenę wiremii HIV-1 RNA i liczby komórek CD4+ przy rozważaniu schematu dawkowania raz na dobę.
darunawir, dysfagia, genotyp HIV, inhibitor proteazy HIV, komórki CD4, lek przeciwretrowirusowy, metabolizm wątrobowy, mutacja DRV-RAM, okres półtrwania darunawiru, oporność na darunawir, rytonawir, skala Child-Pugh, tabletka powlekana, terapia przeciwretrowirusowa, wiremia HIV-1, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV, zawiesina doustna -
Leksykon leków
Darunavir Accord należy podawać doustnie w skojarzeniu z rytonawirem w małej dawce (zwykle 100 mg) oraz innymi lekami przeciwretrowirusowymi, co poprawia farmakokinetykę darunawiru. U pacjentów wcześniej leczonych terapią przeciwretrowirusową zalecana dawka to 600 mg darunawiru dwa razy na dobę z 100 mg rytonawiru, podawane podczas posiłku. Dawkowanie u dzieci i młodzieży (3-17 lat) zależy od masy ciała i historii leczenia, np. dla masy ciała ≥ 15 kg do < 30 kg stosuje się 600 mg darunawiru z 100 mg rytonawiru raz na dobę u pacjentów bez wcześniejszej terapii, a u tych z wcześniejszą terapią odpowiednio mniejsze dawki dwa razy na dobę. W przypadku pominięcia dawki, jeśli upłynęło mniej niż 6 godzin, należy ją przyjąć jak najszybciej z posiłkiem; po 6 godzinach pominiętej dawki nie uzupełnia się. Wymioty do 4 godzin od podania wymagają powtórzenia dawki.
dysfagia, genotyp HIV, inhibitor proteazy HIV, komórki CD4, lek przeciwretrowirusowy, metabolizm wątrobowy, mutacja DRV-RAM, nadwrażliwość, okres półtrwania darunawiru, oporność na darunawir, rytonawir, skala Child-Pugh, substancja barwiąca, terapia przeciwretrowirusowa, wiremia HIV-1 RNA, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV -
Leksykon substancji czynnych
Darunawir jest inhibitorem proteazy HIV, który należy podawać wyłącznie doustnie w skojarzeniu z rytonawirem (100 mg) lub kobicystatem (150 mg) jako wzmacniaczami farmakokinetycznymi, wraz z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Standardowe dawkowanie dla dorosłych wynosi 600 mg darunawiru dwa razy na dobę z 100 mg rytonawiru lub 800 mg darunawiru raz na dobę z 150 mg kobicystatu lub 100 mg rytonawiru, podawane podczas posiłku. U pacjentów wcześniej nieleczonych lub bez mutacji oporności DRV-RAM i z wiremią HIV-1 RNA <100 000 kopii/ml oraz liczbą CD4+ ≥100 x 10⁶/l możliwe jest stosowanie schematu raz na dobę. Dawkowanie u dzieci i młodzieży (3-17 lat) jest zależne od masy ciała, z dawkami od 600 mg do 800 mg darunawiru oraz odpowiednio 100 mg rytonawiru raz na dobę, z uwzględnieniem wcześniejszego leczenia przeciwretrowirusowego i masy ciała. Nie zaleca się stosowania darunawiru z rytonawirem u dzieci <15 kg oraz u dzieci poniżej 3 lat ze względu na brak danych bezpieczeństwa i dawkowania.
darunawir, dysfagia, ekspozycja na darunawir, emtrycytabina, farmakokinetyka leku, HIV, inhibitor proteazy HIV, klirens kreatyniny, kobicystat, komórki CD4, lek przeciwretrowirusowy, mutacje DRV-RAM, nadwrażliwość na substancje barwiące, okres półtrwania darunawiru, skala Child-Pugh, terapia przeciwretrowirusowa, wiremia HIV-1, wzmacniacz farmakokinetyczny, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Leczenie produktem Darunavir Synoptis powinno być prowadzone przez doświadczonych specjalistów w dziedzinie HIV, z uwzględnieniem ścisłego przestrzegania schematu dawkowania. Darunavir podaje się wyłącznie doustnie w skojarzeniu z rytonawirem (100 mg) jako wzmacniaczem farmakokinetycznym. U dorosłych pacjentów wcześniej leczonych przeciwretrowirusowo zalecana dawka wynosi 600 mg darunawiru dwa razy na dobę wraz z rytonawirem 100 mg dwa razy na dobę podczas posiłku. U dzieci i młodzieży (3-17 lat) dawkowanie jest zależne od masy ciała, np. dla masy 15-30 kg zaleca się 600 mg darunawiru i 100 mg rytonawiru raz na dobę. W przypadku wcześniejszej terapii przeciwretrowirusowej u dzieci stosuje się schemat dwukrotny lub jednorazowy (w określonych warunkach klinicznych, tj. brak mutacji DRV-RAM, wiremia HIV-1 RNA <100 000 kopii/mL, liczba CD4+ ≥ 100 x 10⁶/L). Rytonawir w postaci roztworu doustnego ma stężenie 80 mg/mL.
darunawir rytonawir, dysfagia, genotyp HIV, inhibitor proteazy HIV, komórki CD4, lek przeciwretrowirusowy, metabolizm wątrobowy, mutacja DRV-RAM, okres półtrwania darunawiru, oporność na darunawir, rytonawir, skala Child-Pugh, terapia przeciwretrowirusowa, wiremia HIV-1 RNA, wzmacniacz farmakokinetyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV, zawiesina doustna -
Leksykon leków
Darunawir, podawany w skojarzeniu z kobicystatem lub rytonawirem, wykazuje zwiększoną ekspozycję u pacjentów z HIV-1 w porównaniu do zdrowych ochotników, co wiąże się z wyższym stężeniem kwaśnej glikoproteiny α1 (AAG) i większym wiązaniem z białkami osocza (ok. 95%). Metabolizm darunawiru odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a rytonawir znacząco hamuje ten enzym, zwiększając stężenie darunawiru w osoczu nawet 14-krotnie. Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie osiągane jest w 2,5-4 godziny, a biodostępność wzrasta z 37% do około 82% w obecności rytonawiru (100 mg dwa razy na dobę). Zaleca się podawanie darunawiru z rytonawirem podczas posiłku, gdyż podanie na czczo obniża biodostępność o 30%. Okres półtrwania darunawiru wynosi około 15 godzin przy jednoczesnym stosowaniu rytonawiru, a eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy i wydalanie z kałem (79,5%) oraz moczem (13,9%).
biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, CYP3A, farmakokinetyka darunawiru, klirens kreatyniny, komórki CD4, kwaśna glikoproteina α1, leczenie przeciwretrowirusowe, metabolizm wątrobowy, mutacje DRV-RAM, okres półtrwania darunawiru, oksydacja, schemat dawkowania darunawiru, schemat przeciwretrowirusowy, skala Child-Pugh, terapia przeciwretrowirusowa, wiremia HIV-1 RNA, wolna frakcja darunawiru, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV -
Leksykon leków
Leczenie produktem Darunavir Zentiva powinno być prowadzone przez lekarza z doświadczeniem w terapii HIV, z uwzględnieniem stosowania darunawiru wyłącznie w połączeniu z kobicystatem (150 mg raz na dobę) lub rytonawirem (100 mg raz na dobę) jako wzmacniaczami farmakokinetycznymi. Zalecane dawkowanie u dorosłych wcześniej nieleczonych pacjentów to 800 mg darunawiru raz na dobę z posiłkiem. U pacjentów wcześniej leczonych, bez mutacji DRV-RAM i z wiremią HIV-1 RNA <100 000 kopii/ml oraz liczbą CD4+ ≥100 x 10^6/l, stosuje się ten sam schemat, natomiast u pozostałych pacjentów zalecane jest 600 mg darunawiru dwa razy na dobę z rytonawirem 100 mg dwa razy na dobę. U dzieci i młodzieży (3-17 lat, masa ciała ≥40 kg) dawkowanie jest analogiczne, z zastrzeżeniem, że kobicystat stosuje się tylko u młodzieży ≥12 lat. Nie ustalono dawkowania kobicystatu u dzieci <12 lat, a produkt nie jest zalecany u dzieci <3 lat lub o masie <15 kg. W przypadku pominięcia dawki, jeśli nie minęło więcej niż 12 godzin, należy przyjąć lek z posiłkiem jak najszybciej; jeśli więcej, kontynuować schemat bez dawki pominiętej. Wymioty do 4 godzin od podania wymagają powtórzenia dawki.
darunawir, dializa, dipiwoksyl adefowiru, dysfagia, emtrycytabina, genotypowanie HIV-1, klirens kreatyniny, kobicystat, komórki CD4, lamiwudyna, lek przeciwretrowirusowy, mutacje DRV-RAM, okres półtrwania darunawiru, oporność na darunawir, rytonawir, skala Child-Pugh, stężenie kreatyniny w osoczu, tenofowir dizoproksyl, terapia przeciwretrowirusowa, wiremia HIV-1 RNA, wzmacniacz farmakokinetyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV -
Leksykon leków
Produkt Darunavir Accord jest inhibitorem proteazy HIV, który należy podawać wyłącznie doustnie w skojarzeniu z rytonawirem w dawce 100 mg (roztwór doustny 80 mg/ml) jako wzmacniaczem farmakokinetycznym oraz innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Dawkowanie u dorosłych i młodzieży zależy od wcześniejszej terapii przeciwretrowirusowej oraz masy ciała, np. u pacjentów wcześniej leczonych zaleca się 600 mg darunawiru dwa razy na dobę z 100 mg rytonawiru, zawsze podczas posiłku. U dzieci i młodzieży (3-17 lat, ≥15 kg) dawki wahają się od 600 mg do 800 mg darunawiru raz na dobę z 100 mg rytonawiru, dostosowane do masy ciała. W przypadku braku mutacji oporności DRV-RAM i wiremii HIV-1 RNA <100 000 kopii/mL oraz liczby CD4+ ≥100 x 10⁶/L możliwe jest stosowanie schematu raz na dobę, natomiast u pacjentów z mutacjami lub wyższą wiremią zaleca się dawkowanie dwa razy na dobę. Pominięcie dawki należy skorygować, jeśli upłynęło mniej niż 6 godzin, a wymioty do 4 godzin od podania leku wymagają powtórzenia dawki.
darunawir, dysfagia, ekspozycja na darunawir, genotyp HIV, inhibitor proteazy HIV, komórki CD4, lek przeciwretrowirusowy, mutacje DRV-RAM, nadwrażliwość na substancje barwiące, okres półtrwania darunawiru, oporność na darunawir, profil bezpieczeństwa leku, rytonawir, skala Child-Pugh, terapia przeciwretrowirusowa, wiremia HIV, wzmacniacz farmakokinetyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV -
Leksykon leków
Leczenie produktem Darunavir Synoptis powinno być prowadzone przez doświadczonych specjalistów w dziedzinie HIV, z zachowaniem ścisłego schematu dawkowania i podawania. Darunavir podaje się doustnie w skojarzeniu z rytonawirem (100 mg dwa razy na dobę) jako wzmacniaczem farmakokinetycznym oraz innymi lekami przeciwretrowirusowymi. U pacjentów wcześniej leczonych dawka darunawiru wynosi 600 mg dwa razy na dobę, natomiast u dzieci i młodzieży dawkowanie jest zależne od masy ciała (np. 600 mg/100 mg raz na dobę dla masy ciała 15–30 kg). W przypadku braku mutacji oporności DRV-RAM i wiremii HIV-1 RNA <100 000 kopii/mL możliwe jest stosowanie schematu raz na dobę. Zaleca się również ocenę genotypu HIV u dzieci i młodzieży poddanych wcześniejszej terapii. Pominięcie dawki należy uzupełnić w ciągu 6 godzin, a po tym czasie kontynuować leczenie zgodnie z planem.
darunawir, dysfagia, ekspozycja na darunawir, farmakokinetyka darunawiru, genotyp HIV, inhibitor proteazy HIV, komórki CD4, lek przeciwretrowirusowy, mutacja DRV-RAM, okres półtrwania darunawiru, rytonawir, skala Child-Pugh, terapia przeciwretrowirusowa, wiremia HIV-1, wzmacniacz farmakokinetyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV, zawiesina doustna -
Leksykon leków
Leczenie produktem Darunavir Synoptis powinno być prowadzone przez doświadczonych specjalistów w terapii HIV, z uwzględnieniem skojarzonego podawania darunawiru z rytonawirem w małej dawce, co poprawia farmakokinetykę darunawiru. U dorosłych pacjentów wcześniej leczonych przeciwretrowirusowo zalecana dawka wynosi 600 mg darunawiru dwa razy na dobę wraz z 100 mg rytonawiru, podawane zawsze z posiłkiem. U dzieci i młodzieży (3-17 lat) o masie ciała ≥15 kg dawkowanie jest dostosowane do masy ciała, np. 600 mg darunawiru/100 mg rytonawiru raz na dobę dla masy 15-30 kg, z możliwością stosowania schematów raz lub dwa razy na dobę w zależności od historii leczenia i obecności mutacji oporności DRV-RAM. W przypadku pominięcia dawki, jeśli upłynęło mniej niż 6 godzin, należy ją przyjąć natychmiast z posiłkiem; jeśli więcej, kontynuować schemat bez podwójnej dawki.
darunawir, dysfagia, fachowy pracownik opieki zdrowotnej, farmakokinetyka darunawiru, genotyp HIV, inhibitor proteazy HIV, komórki CD4, mutacja DRV-RAM, okres półtrwania darunawiru, oporność na darunawir, rytonawir, schemat dawkowania, skala Child-Pugh, terapia przeciwretrowirusowa, wiremia HIV-1 RNA, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie wirusem HIV
