podwójna droga eliminacji
Podwójna droga eliminacji to proces farmakologiczny, w którym lek jest usuwany z organizmu zarówno przez wątrobę, jak i nerki. Taka ścieżka metabolizmu jest charakterystyczna dla wielu substancji leczniczych i ma istotne znaczenie kliniczne.
W przypadku podwójnej drogi eliminacji część leku podlega metabolizmowi wątrobowemu, gdzie jest przekształcany przez enzymy (głównie cytochromu P450) do metabolitów, które następnie są wydalane z żółcią lub trafiają do krążenia i są eliminowane przez nerki. Jednocześnie druga część leku w formie niezmienionej jest bezpośrednio filtrowana w kłębuszkach nerkowych i wydalana z moczem.
Podwójna droga eliminacji ma znaczenie kliniczne, szczególnie u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. W przypadku dysfunkcji jednego z tych narządów, drugi może częściowo kompensować upośledzony metabolizm, co zmniejsza ryzyko toksyczności leku. Jednakże w sytuacji jednoczesnej niewydolności wątroby i nerek konieczna jest znacząca modyfikacja dawkowania takich leków.
Przykładami leków o podwójnej drodze eliminacji są m.in. morfina, digoksyna oraz niektóre antybiotyki. Znajomość drogi eliminacji leku ma kluczowe znaczenie przy dostosowywaniu dawek u pacjentów z zaburzeniami funkcji narządów wydalniczych oraz w przewidywaniu potencjalnych interakcji międzylekowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zofenil 7,5 7,5 mg
Zofenil zawiera sól wapniową zofenoprylu, która jest prolekiem ulegającym hydrolizie do aktywnej formy – zofenoprylatu. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem aktywnego metabolitu osiąganym po 1,5 godziny. Farmakokinetyka zofenoprylu jest liniowa w zakresie dawek 10-80 mg, bez kumulacji przy stosowaniu dawek 15-60 mg przez 3 tygodnie. Pokarm spowalnia szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na całkowitą absorpcję (AUC). Zofenoprylat wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~88%) i dużą objętość dystrybucji (96 l), co świadczy o dobrym przenikaniu do tkanek. Okres półtrwania wynosi 5,5 godziny, a klirens całkowity po podaniu doustnym to 1300 ml/min. Eliminacja odbywa się drogą nerkową (76%) i wątrobową (16%), z wydalaniem metabolitów sprzężonych m.in. z glukuronidem i cysteiną.
białko osocza, dializa otrzewnowa, hemodializa, hydroliza tioestrowa, inhibitor, klirens całkowity, klirens kreatyniny, kumulacja leku, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podwójna droga eliminacji, pole pod krzywą stężenia, S-metylacja, schyłkowa niewydolność nerek, sól wapniowa zofenoprylu, sprzężenie z cysteiną, sprzężenie z glukuronidem, stężenie we krwi, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zofenoprylat