okres półtrwania w osoczu
Okres półtrwania w osoczu (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w osoczu krwi zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik wykorzystywany w farmakologii i toksykologii do przewidywania czasu eliminacji leku z organizmu oraz do ustalania optymalnych schematów dawkowania.
Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym metabolizmu wątrobowego, filtracji nerkowej, wieku pacjenta, chorób współistniejących oraz interakcji z innymi lekami. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilka dni) mogą być podawane rzadziej, co zwiększa compliance pacjenta.
W praktyce klinicznej, po upływie 4-5 okresów półtrwania przyjmuje się, że lek został prawie całkowicie wyeliminowany z organizmu (ponad 95% dawki). Znajomość tego parametru jest szczególnie istotna przy stosowaniu leków o wąskim indeksie terapeutycznym, podczas dostosowywania dawek u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby oraz przy interpretacji wyników badań toksykologicznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lercanidipine Medreg 20 mg
Lerkanidypina, będąca selektywnym antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, wykazuje dominujące działanie naczyniowe poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do obniżenia całkowitego oporu obwodowego i skutecznego obniżenia ciśnienia tętniczego. Charakteryzuje się przedłużonym działaniem mimo krótkiego okresu półtrwania, dzięki wysokiemu współczynnikowi podziału błonowego, co umożliwia utrzymanie aktywnej substancji w błonach komórkowych. Istotną cechą jest brak ujemnego działania inotropowego, co jest korzystne u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Stopniowa wazodylatacja minimalizuje ryzyko gwałtownych spadków ciśnienia i odruchowej tachykardii, a aktywność farmakologiczna wynika głównie z (S)-enancjomeru lerkanidypiny.
4-dihydropirydyny, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, całkowity opór obwodowy, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, diuretyk, dysfunkcja skurczowa, działanie inotropowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, enancjomer, inhibitor konwertazy angiotensyny, izolowane skurczowe nadciśnienie tętnicze, leczenie skojarzone, lerkanidypina, mięsień sercowy, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, odruchowa tachykardia, okres półtrwania w osoczu, pierwotne nadciśnienie tętnicze, placebo, pochodna dihydropirydyny, pochodne 1, podwójnie ślepa próba, przezbłonowy napływ jonów wapnia, selektywność naczyniowa, wazodilatacja, współczynnik podziału błonowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril 4 mg
Peryndopryl, dostępny w dawkach 2 mg i 4 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po około 1 godzinie, z biodostępnością na poziomie 65-70%. Spożycie pokarmu przed podaniem leku obniża konwersję do aktywnego metabolitu peryndoprylatu, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Około 20% peryndoprylu ulega metabolizacji do peryndoprylatu, który osiąga Cmax po 3-4 godzinach i charakteryzuje się efektywnym okresem półtrwania około 25 godzin, co umożliwia ustalenie stanu równowagi farmakokinetycznej w ciągu 4 dni terapii. Objętość dystrybucji peryndoprylatu wynosi około 0,2 l/kg masy ciała, a stopień wiązania z białkami osocza jest niski (<30%), z zależnością od stężenia leku. Peryndopryl nie wykazuje tendencji do kumulacji przy długotrwałym stosowaniu.
biodostępność, biotransformacja, eliminacja leku, hemodializa, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens wątrobowy, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w osoczu, peryndoprylat, przewód pokarmowy, stan równowagi, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby, zależność liniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vigamox 5 mg/ml
Produkt leczniczy Vigamox, zawierający 5 mg/ml moksyfloksacyny (5,45 mg chlorowodorku moksyfloksacyny) w formie kropli do oczu, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym typowym dla miejscowego podania okulistycznego. Każda kropla dostarcza około 190 µg substancji czynnej. Po miejscowym aplikowaniu do obu oczu (3 razy na dobę przez 4 dni) u 21 zdrowych osób uzyskano stan stacjonarny, w którym średnie maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wyniosło 2,7 ng/ml, a pole pod krzywą stężenia względem czasu (AUC) 41,9 ng·h/ml. Wartości te są odpowiednio około 1600 i 1200 razy niższe niż po standardowej dawce doustnej moksyfloksacyny 400 mg, co wskazuje na minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe leku. Okres półtrwania w osoczu po podaniu miejscowym wynosi około 13 godzin, co jest istotne dla planowania dawkowania i oceny ryzyka kumulacji leku.
chlorowodorek moksyfloksacyny, dawka lecznicza, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, fluorochinolon, interakcja lekowa, krople do oczu, kumulacja leku, moksyfloksacyna, narażenie ogólnoustrojowe, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, podanie okulistyczne, pole pod krzywą, profil farmakokinetyczny, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, terapia długoterminowa, terapia okulistyczna, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Rivaldo 6 mg
Przedawkowanie rywastygminy, inhibitora acetylocholinoesterazy o okresie półtrwania około 1 godziny i hamowaniu enzymu do 9 godzin, prowadzi do nadmiernej stymulacji układu cholinergicznego. Objawy przedawkowania dzielą się na muskarynowe (umiarkowane zatrucie) obejmujące m.in. zwężenie źrenic, bradykardię, skurcz oskrzeli, nadmierne pocenie, mimowolne oddawanie moczu i stolca oraz nikotynowe (ciężkie zatrucie) manifestujące się osłabieniem mięśni, drżeniem pęczkowym, drgawkami i zatrzymaniem oddychania, które może być śmiertelne. Dodatkowo obserwuje się objawy takie jak zawroty głowy, bóle głowy, senność, stany splątania, nadciśnienie i omamy. W większości przypadków przedawkowanie przebiega bezobjawowo lub z łagodnymi symptomami, umożliwiając kontynuację terapii po 24-godzinnej przerwie.
acetylocholinoesteraza, atropina, bradykardia, drgawka, drżenie pęczkowe mięśni, działanie muskarynowe, działanie nikotynowe, inhibitor acetylocholinoesterazy, leczenie objawowe, lek przeciwwymiotny, nadciśnienie, niedociśnienie, okres półtrwania w osoczu, omam, receptor muskarynowy, receptor nikotynowy, Rivaldo, rywastygmina, siarczan atropiny, skopolamina, skurcz oskrzeli, stan splątania, układ cholinergiczny, zaburzenie trawienne, zatrzymanie oddychania, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lernidum 20 mg
Lerkanidypina, będąca antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn, działa poprzez hamowanie przezbłonowego napływu jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do obniżenia całkowitego oporu obwodowego i efektu hipotensyjnego. Lek Lernidum zawiera chlorowodorek lerkanidypiny w dawkach 10 mg (9,4 mg substancji czynnej) oraz 20 mg (18,8 mg substancji czynnej). Charakteryzuje się przedłużonym działaniem przeciwnadciśnieniowym mimo krótkiego okresu półtrwania w osoczu, dzięki wysokiemu współczynnikowi dyfuzji błonowej. Lerkanidypina wykazuje wysoką selektywność naczyniową, nie wywołując ujemnego działania inotropowego, a jej stopniowe rozszerzanie naczyń ogranicza ryzyko ostrego niedociśnienia tętniczego i odruchowej tachykardii. Za działanie przeciwnadciśnieniowe odpowiada głównie enancjomer (S).
antagonista wapnia, badanie kliniczne, ciężkie nadciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, działanie naczyniowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, działanie rozkurczające, enancjomer S, izolowane nadciśnienie skurczowe, jon wapnia, kurczliwość mięśnia sercowego, lerkanidypiny chlorowodorek, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, obwodowy opór naczyniowy, odruchowa tachykardia, okres półtrwania w osoczu, ostre niedociśnienie tętnicze, pacjent z nadciśnieniem, pochodna dihydropirydyny, rozkurczowe ciśnienie krwi, selektywność naczyniowa, skurczowe ciśnienie krwi, tabletka powlekana, ujemne działanie inotropowe, wybiórczy antagonista wapnia - Leksykon leków
Przedawkowanie – Teriflunomid Adamed 14 mg
Przedawkowanie teriflunomidu, choć rzadko opisywane, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Dostępne dane kliniczne pochodzą głównie z badań na zdrowych ochotnikach, którym podawano dawkę 70 mg/dobę (pięciokrotnie wyższą niż standardowa dawka terapeutyczna 14 mg) przez okres do 14 dni. Objawy przedawkowania obejmują nasilone działania niepożądane zgodne z profilem bezpieczeństwa leku, takie jak nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, dyspepsja, podwyższone enzymy wątrobowe wskazujące na ryzyko hepatotoksyczności, zaburzenia hematologiczne (leukopenia, limfopenia) oraz potencjalne objawy skórne, łysienie i zaburzenia neurologiczne. Brak jest szczegółowych danych dotyczących dawki wywołującej ciężkie zaburzenia wątroby i hematologiczne.
biegunka, ból brzucha, cholestyramina, dyspepsja, działanie niepożądane, enzym wątrobowy, hepatotoksyczność, krążenie jelitowo-wątrobowe, leukopenia, limfopenia, łysienie, morfologia krwi, nudność, okres półtrwania w osoczu, profil bezpieczeństwa leku, przedawkowanie teriflunomidu, reakcja skórna, stężenie teriflunomidu w osoczu, stwardnienie rozsiane, teriflunomid, węgiel aktywowany, wymioty, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie neurologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Thiogamma 600 mg
Kwas tioktynowy, substancja czynna leku Thiogamma, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak jego biodostępność wynosi jedynie 20-30% w porównaniu z podaniem dożylnym, co jest efektem silnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Występuje znaczna zmienność międzyosobnicza w biodostępności, co może wpływać na różnice w odpowiedzi terapeutycznej. Po absorpcji kwas tioktynowy szybko dystrybuuje się do tkanek, co skutkuje krótkim okresem półtrwania w osoczu około 25 minut. Biotransformacja zachodzi głównie poprzez β-oksydację łańcucha bocznego oraz S-metylację tioli, natomiast dane dotyczące wydalania nerkowego pozostają niejednoznaczne.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ceclor MR 500 mg
Produkt leczniczy Ceclor MR zawiera cefaklor w postaci o przedłużonym uwalnianiu, co wpływa na jego specyficzny profil farmakokinetyczny. Po podaniu doustnym po posiłku, maksymalne stężenia cefakloru w osoczu wynoszą odpowiednio 4 µg/ml dla dawki 375 mg (czas do osiągnięcia Cmax: 2,5-3 godziny), 8 µg/ml dla dawki 500 mg oraz 11 µg/ml dla dawki 750 mg. Okres półtrwania leku u zdrowych osób wynosi około 1 godziny, co wskazuje na szybką eliminację. Cefaklor jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, bez udokumentowanego metabolizmu w organizmie. Brak kumulacji leku przy schemacie dawkowania dwa razy na dobę potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa podczas długotrwałej terapii.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Morfeo
Zaleplon, substancja czynna Morfeo 10 mg, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania ze względu na ryzyko wystąpienia złożonych zachowań w stanie niepełnej świadomości, takich jak „sleep-driving” (prowadzenie pojazdów w półśnie) oraz inne działania jak przygotowywanie posiłków czy współżycie płciowe, często z następczą amnezją. Ryzyko tych zdarzeń wzrasta przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu, stosowaniu innych leków działających depresyjnie na OUN oraz przekraczaniu maksymalnej dawki terapeutycznej. W przypadku wystąpienia takich zachowań zaleca się przerwanie terapii. Ponadto, zaleplon może wywoływać ciężkie reakcje anafilaktyczne, w tym obrzęk naczynioruchowy obejmujący język, głośnię i krtań, co może prowadzić do zagrożenia życia i wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. U pacjentów z historią obrzęku naczynioruchowego po zaleplonie nie należy ponawiać leczenia tym lekiem.
amnezja wsteczna, bezsenność, cytochrom P450 3A4, duszność, efekt sedacyjny, laktoza jednowodna, lek nasenny i uspokajający, niedrożność dróg oddechowych, nietolerancja laktozy, nudności i wymioty, obrzęk naczynioruchowy, okres półtrwania w osoczu, ośrodkowy układ nerwowy, reakcja anafilaktyczna, zaleplon - Leksykon substancji czynnych
Aminofluorek – Właściwości farmakokinetyczne
Aminofluorki, takie jak Olaflur i Dectaflur, obecne w preparacie Elmex, wykazują specyficzny profil farmakokinetyczny przy miejscowym stosowaniu w stomatologii prewencyjnej. Po aplikacji żelu aminofluorki są zatrzymywane w jamie ustnej, a ich wchłanianie i połknięcie zależy od wielu czynników, takich jak sposób aplikacji, retencja uzębienia, właściwości preparatu oraz indywidualne zachowania pacjenta. Po podaniu doustnym fluorek jest szybko i całkowicie wchłaniany w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w surowicy około 30 minut po podaniu, z okresem półtrwania wynoszącym średnio 3 godziny (zakres 1,5-5 godzin). Fluorek jest wydalany głównie przez nerki, a jego eliminacja jest zależna od diurezy i alkaliczności moczu. Ponadto, fluorek przenika do mleka matki, co jest istotne w kontekście stosowania u kobiet karmiących.
aminofluorek, aplikacja miejscowa, działanie niepożądane, hydroksyapatyt, jelito cienkie, kwas fluorowodorowy, mleko matki, okres półtrwania w osoczu, Olaflur i Dectaflur, płytka nazębna, retencja uzębienia, stomatologia prewencyjna, szkliwo, tkanka jamy ustnej, tkanka zmineralizowana, wydalanie przez nerki, zębina - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Monover 100 mg Fe3+/ml
Monover, zawierający żelazo w postaci derizomaltozy żelazowej, charakteryzuje się unikalnym profilem farmakokinetycznym, umożliwiającym kontrolowane i powolne uwalnianie żelaza biodostępnego do białek wiążących żelazo, takich jak hemosyderyna, ferrytyna i transferyna. Po podaniu dożylnym w dawkach od 100 do 1000 mg żelaza, okres półtrwania w osoczu wynosi od 1 do 4 dni, a eliminacja przez nerki jest znikoma, co minimalizuje ryzyko toksyczności związanej z wolnym żelazem. Derizomaltoza żelazowa jest szybko wychwytywana przez komórki układu siateczkowo-śródbłonkowego, głównie w wątrobie i śledzionie, gdzie żelazo jest magazynowane i stopniowo uwalniane do krążenia systemowego, co pozwala na fizjologiczną kontrolę jego metabolizmu i wykorzystanie do uzupełnienia hemoglobiny oraz zapasów żelaza zgodnie z zapotrzebowaniem metabolicznym.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acarbose Aurovitas 100 mg
Akarboza, podawana doustnie w dawkach 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością na poziomie 1-2%, co jest zgodne z jej miejscowym mechanizmem działania w przewodzie pokarmowym. Po podaniu radioizotopowym dawki 200 mg u zdrowych ochotników, zaobserwowano dwa wyraźne piki stężenia całkowitej radioaktywności w osoczu: pierwszy po około 1,1 ± 0,3 godziny (52,2 ± 15,7 μg/l), odpowiadający bezpośredniemu wchłanianiu akarbozy, oraz drugi, znacznie wyższy pik po 20,7 ± 5,2 godzinach (586,3 ± 282,7 μg/l), związany z wchłanianiem produktów bakteryjnego rozkładu w dolnych odcinkach jelita. Maksymalne stężenie samej akarbozy w osoczu jest 10-20 razy niższe niż całkowita radioaktywność, co podkreśla jej ograniczone wchłanianie systemowe.
akarboza, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, dawka akarbozy, droga eliminacji, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka akarbozy, faza dystrybucji, faza eliminacji, hamowanie enzymów, mechanizm działania leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, przewód pokarmowy, radioaktywność osocza, rozkład bakteryjny, stężenie maksymalne, substancja hamująca, wydalanie nerkowe, znakowanie radioizotopowe - Leksykon substancji czynnych
Acebutolol – Właściwości farmakodynamiczne
Acebutolol jest selektywnym beta-1 adrenolitykiem (kod ATC: C07AB04) wykazującym kardioselektywność, co oznacza preferencyjne blokowanie receptorów beta-1 adrenergicznych w sercu przy minimalnym wpływie na receptory beta-2 w naczyniach i oskrzelach. Lek posiada częściową aktywność agonistyczną (PAA/ISA), zarówno sam acebutolol, jak i jego aktywny metabolit diacetolol, co pozwala na utrzymanie umiarkowanej stymulacji receptorów beta-1 w spoczynku, równoważąc ujemne efekty inotropowe i chronotropowe. Farmakologicznie acebutolol obniża częstość akcji serca, zwłaszcza podczas wysiłku, redukuje ciśnienie tętnicze u chorych z nadciśnieniem oraz wykazuje działanie antyarytmiczne i stabilizujące błony komórkowe.
Po metabolizacji do diacetololu, acebutolol charakteryzuje się łącznym okresem półtrwania 7-10 godzin, co determinuje czas działania terapeutycznego. Selektywność beta-1 ogranicza ryzyko działań niepożądanych na układ oddechowy, co jest istotne u pacjentów z chorobami oskrzelowo-płucnymi. Zarówno acebutolol, jak i diacetolol wykazują synergistyczne właściwości przeciwarytmiczne, co wzmacnia skuteczność leczenia zaburzeń rytmu serca. Dzięki tym właściwościom acebutolol stanowi wartościową opcję terapeutyczną w leczeniu nadciśnienia tętniczego, tachyarytmii oraz w profilaktyce powikłań sercowych związanych z nadmierną stymulacją katecholaminową.
choroba układu oddechowego, częstość akcji serca, diacetolol, działanie antyarytmiczne, działanie inotropowe, kardioselektywność, nadciśnienie tętnicze, nieselektywny lek beta-adrenolityczny, okres półtrwania w osoczu, oskrzela, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2, ściana naczyń krwionośnych, selektywny antagonista receptorów beta-adrenergicznych, stabilizacja błon komórkowych, wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna, właściwość przeciwarytmiczna - Leksykon substancji czynnych
Zaleplon – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Zaleplon, stosowany jako lek nasenny, wiąże się z ryzykiem wystąpienia złożonych zachowań w stanie niepełnej świadomości, takich jak prowadzenie pojazdów w półśnie („sleep-driving”), które mogą wystąpić nawet przy dawkach terapeutycznych. Ryzyko to wzrasta znacząco przy jednoczesnym spożyciu alkoholu, łączeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy oraz przy przekraczaniu maksymalnej zalecanej dawki. Charakterystyczna jest amnezja wsteczna dotycząca tych zdarzeń. W przypadku wystąpienia takich zachowań zaleca się natychmiastowe przerwanie terapii. Ponadto, opisano inne złożone zachowania w stanie niepełnej świadomości, takie jak przygotowywanie posiłków, rozmowy telefoniczne czy aktywność seksualna, które również przebiegają z amnezją.
- Leksykon substancji czynnych
Winkrystyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Winkrystyna jest cytostatykiem o wysokim potencjale toksyczności, wymagającym podawania wyłącznie dożylnie pod ścisłym nadzorem doświadczonego lekarza. Przypadkowe podanie dooponowe stanowi zagrożenie życia i wymaga natychmiastowej interwencji neurochirurgicznej, obejmującej m.in. usunięcie płynu mózgowo-rdzeniowego, irygację roztworem Ringera z mleczanem (150 ml/h lub 75 ml/h z dodatkiem 25 ml świeżego osocza na litr) oraz stosowanie cewników wewnątrzkomorowych. Dodatkowo, w niektórych przypadkach stosowano dożylne podawanie kwasu folinowego (100 mg bolus, następnie 25 mg/h przez 24 h i dawki co 6 h przez tydzień), kwasu glutaminowego (10 g/24 h dożylnie, potem 500 mg p.o. 3x/d przez miesiąc) oraz pirydoksyny (50 mg co 8 h w 30-minutowym wlewie dożylnym). Kontakt winkrystyny z oczami lub skórą wymaga natychmiastowego płukania i konsultacji lekarskiej, a podczas podawania należy unikać wynaczynienia, które leczy się miejscowym podaniem hialuronidazy (250 j.m./ml, 1 ml podskórnie) i umiarkowanym ogrzewaniem. Monitorowanie hematologiczne jest obowiązkowe ze względu na ryzyko leukopenii, zwłaszcza u pacjentów z wcześniejszymi zaburzeniami czynności szpiku.
cewnik nadtwardówkowy, choroba niedokrwienna serca, drenaż wewnątrzkomorowy, funkcja neurologiczna, hialuronidaza, indukcja remisji, kwas folinowy, laktuloza, lek cytostatyczny, leukopenia, napromienianie rdzenia kręgowego, neuropatia, neurotoksyczność, okres półtrwania w osoczu, ostra białaczka, owrzodzenie rogówki, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dooponowe, przestrzeń podpajęczynówkowa, siarczan winkrystyny, środek przeczyszczający, stężenie kwasu moczowego, szpik kostny, trombocytopenia, wtórny nowotwór złośliwy, wynaczynienie, zaburzenie czynności wątroby, zamrożone świeże osocze, zapalenie tkanki łącznej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voluven (60 mg + 9 mg)/ml
Hydroksyetyloskrobia (HES) zawarta w produkcie VOLUVEN charakteryzuje się średnią masą cząsteczkową in vivo wynoszącą 70 000 – 80 000 Da, co przekracza próg nerkowy (60 000 – 70 000 Da) i wpływa na jej farmakokinetykę. Po dożylnym podaniu 500 ml stężenie HES w osoczu utrzymuje się na poziomie 75% wartości maksymalnej po 30 minutach, spada do 14% po 6 godzinach, a po 24 godzinach wraca do wartości wyjściowych. Objętość dystrybucji wynosi około 5,9 litra, wskazując na głównie wewnątrznaczyniową dystrybucję. Klirens osoczowy wynosi 31,4 ml/min, a AUC 14,3 mg/ml × godz., co świadczy o nieliniowej farmakokinetyce. Okres półtrwania w fazie dystrybucji (t½ α) to 1,4 godziny, a w fazie eliminacji (t½ β) 12,1 godziny.
akumulacja tkankowa, farmakokinetyka nieliniowa, faza dystrybucji, faza eliminacji, filtr hemodializacyjny, hemodializa, hydroksyetyloskrobia, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kumulacja leku, kumulacja tkankowa, masa cząsteczkowa, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania w osoczu, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, próg nerkowy, przestrzeń wewnątrznaczyniowa, schyłkowa niewydolność nerek, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salaza 500 mg
Mesalazyna wykazuje miejscową dostępność biologiczną kluczową dla jej działania terapeutycznego, zwłaszcza w leczeniu chorób zapalnych jelit. Po podaniu doodbytniczym (czopki Salaza) około 10% dawki (2 g/dobę, podawane jako 1 g dwa razy dziennie) ulega wchłonięciu ogólnoustrojowemu, co ogranicza systemowe działania niepożądane. Mesalazyna wiąże się z białkami osocza w około 50%, natomiast jej metabolit, N-acetylomesalazyna, wykazuje wyższe powinowactwo (około 80%). Metabolizm zachodzi zarówno w błonie śluzowej jelita, jak i w wątrobie, prowadząc do powstania acetylomesalazyny, której aktywność kliniczna pozostaje nie do końca potwierdzona. Okres półtrwania mesalazyny w osoczu wynosi około 40 minut, a jej metabolitu około 70 minut, z eliminacją przez mocz i kał (dominująca forma w moczu to acetylomesalazyna).
acetylacja, acetylomesalazyna, białka osocza, błona śluzowa jelita, czopki Salaza, dostępność biologiczna, dystalny odcinek przewodu pokarmowego, działanie nefrotoksyczne, działanie niepożądane, farmakokinetyka, fenotyp pacjenta, flora bakteryjna jelita grubego, mesalazyna, N-acetylomesalazyna, odbytnica, okres półtrwania w osoczu, podanie doodbytnicze, profil farmakokinetyczny, stan nasycenia, szybkość eliminacji leku, wątroba, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby