AUCINF

AUCINF (Area Under the Curve from zero to infinity) to kluczowy parametr farmakokinetyczny, który opisuje całkowite narażenie organizmu na substancję czynną leku po jego podaniu. Reprezentuje on całkowitą powierzchnię pod krzywą stężenia leku w osoczu krwi w funkcji czasu, ekstrapolowaną do nieskończoności.

Parametr ten jest szczególnie istotny w badaniach biorównoważności leków, gdzie porównuje się biodostępność różnych postaci farmaceutycznych tej samej substancji czynnej. AUCINF pozwala na ocenę całkowitej ekspozycji organizmu na lek, co ma kluczowe znaczenie przy określaniu równoważności terapeutycznej preparatów.

W praktyce klinicznej AUCINF wykorzystuje się do ustalania optymalnych dawek leków, szczególnie tych o wąskim indeksie terapeutycznym. Wartość tego parametru pomaga w przewidywaniu potencjalnych interakcji lekowych oraz w dostosowywaniu dawkowania u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xanconalon 5 mg + 2,5 mg

Produkt leczniczy Xanconalon zawiera oksykodon chlorowodorek (5 mg) i nalokson chlorowodorek (2,5 mg) w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu. Oksykodon charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną do 87%, wiąże się z białkami osocza w 45%, przenika przez łożysko i do mleka kobiecego. Metabolizowany jest głównie w wątrobie i jelicie przez enzymy cytochromu P450 do noroksykodonu, oksymorfonu i glukuronidów, z minimalnym udziałem metabolitów w działaniu farmakodynamicznym. Nalokson ma bardzo niską biodostępność doustną (<3%), jest metabolizowany w wątrobie do glukuronidu naloksonu i innych metabolitów, a jego okres półtrwania po podaniu pozajelitowym wynosi około 1 godziny. Spożycie tłustego posiłku zwiększa Cmax oksykodonu o 30% i biodostępność o 16%, jednak zmiany te są klinicznie nieistotne. Wiek podeszły oraz zaburzenia czynności wątroby i nerek powodują istotne zwiększenie ekspozycji na oksykodon i nalokson, szczególnie u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami, gdzie AUC i Cmax naloksonu mogą wzrosnąć nawet kilkusetkrotnie.
6β-naloksol, AUCINF, AUCτ, bariera łożyskowa, biodostępność całkowita, Cmax, Cmin, cytochrom P450, glukuronid, glukuronid naloksonu, interakcja lekowa, metabolizm i wydalanie, naloksono-3-glukuronid, naloksonu chlorowodorek, okres półtrwania w osoczu, oksykodonu chlorowodorek, pacjent w podeszłym wieku, parametr farmakokinetyczny, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie dożylne, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół odstawienny, znacznik zastępczy
Leksykon substancji czynnych
Metylofenidat – Właściwości farmakokinetyczne

Metylofenidat wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym preparatów o natychmiastowym uwalnianiu, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 30% (11-51%) z powodu efektu pierwszego przejścia. Preparaty o przedłużonym i zmodyfikowanym uwalnianiu (np. Atenza, Concerta, Medikinet CR, Symkinet MR) charakteryzują się bardziej złożonym profilem farmakokinetycznym, z Tmax wynoszącym od 2,75 do 9,4 godzin i fazą plateau utrzymującą stężenia powyżej 75% Cmax przez 3-4 godziny. Przykładowo, dla Atenza 18 mg Cmax wynosi 3,7 ± 1,0 ng/ml, Tmax 6,8 ± 1,8 h, AUCinf 41,8 ± 13,9 ng·h/ml, a t1/2 3,5 ± 0,4 h, natomiast Medikinet CR 20 mg wykazuje Cmax 6,4 ng/ml, Tmax 2,75 h, AUCinf 48,9 ng·h/ml i t1/2 3,2 h. Wchłanianie metylofenidatu jest względnie niezależne od przyjęcia pokarmu w przypadku preparatów Atenza i Concerta, natomiast Medikinet CR wykazuje opóźnienie Tmax o około 1,5 h przy spożyciu tłustego posiłku, co wymaga przyjmowania leku podczas lub po śniadaniu. Metylofenidat wiąże się z białkami osocza w 10-33%, ma objętość dystrybucji około 2,2 l/kg i jest metabolizowany głównie przez karboksyloesterazę CES1A1 do nieaktywnych metabolitów, przede wszystkim kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), którego stężenie w osoczu jest 30-50 razy wyższe niż substancji macierzystej, z okresem półtrwania około 7 h.
ADHD, AUCINF, bariera krew-mózg, biodostępność, biorównoważność, biotransformacja, deestryfikacja, dostępność biologiczna, dwufazowy profil uwalniania, efekt pierwszego przejścia, hydroksymetylofenidat, karboksyloesteraza CES1A1, klirens ogólnoustrojowy, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, kwas hydroksyrytalinowy, metylofenidat, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, preparat o przedłużonym uwalnianiu, produkt o zmodyfikowanym uwalnianiu, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atenza 45 mg

Metylofenidat w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Atenza) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i dwufazowym profilem uwalniania, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax 3,7 ± 1,0 ng/ml) osiąganym po 6,8 ± 1,8 godzinach (Tmax). Obszar pod krzywą stężenia do nieskończoności (AUCinf) wynosi średnio 41,8 ± 13,9 ng·h/ml, a okres półtrwania (t1/2) około 3,5 ± 0,4 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 18-72 mg podawanych raz na dobę, bez istotnej kumulacji po wielokrotnym podaniu. Metylofenidat wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~15%) i dużą objętość dystrybucji (~13 l/kg), co wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek. Metabolizowany jest głównie do nieaktywnych metabolitów, przede wszystkim kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), którego stężenie jest około 50-krotnie wyższe niż substancji macierzystej. Wydalanie następuje głównie z moczem (ok. 90% dawki), głównie w postaci PPA (60-90%).
AUCINF, Cmax, deestryfikacja, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka populacyjna, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, metabolit, metabolizm leku, metylofenidat, model dwukompartmentowy, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, przedłużone uwalnianie, różnice etniczne, różnice międzypłciowe, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie metylofenidatu, wiązanie z białkami, wydalanie z moczem, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atenza 27 mg

Metylofenidat, substancja czynna preparatu Atenza, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax 3,7 ± 1,0 ng/ml) osiąganym po 6,8 ± 1,8 godzinach (Tmax) przy dawce 18 mg raz na dobę u dorosłych. Profil uwalniania leku jest dwufazowy, co umożliwia podawanie raz na dobę i minimalizuje wahania stężenia w osoczu. Obszar pod krzywą (AUCinf) wynosi 41,8 ± 13,9 ng·h/ml, a okres półtrwania (t1/2) około 3,5 ± 0,4 godziny. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 18-72 mg, a podawanie leku z posiłkiem bogatym w tłuszcze nie wpływa istotnie na jego wchłanianie. Metylofenidat wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~15%) i dużą objętość dystrybucji (~13 l/kg), co wskazuje na szerokie rozprzestrzenianie w tkankach. Metabolizowany jest głównie do nieaktywnego kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), którego stężenie jest około 50-krotnie wyższe niż substancji macierzystej. Wydalanie następuje głównie z moczem (ok. 90% dawki), głównie w postaci metabolitów, z minimalnym wydalaniem niezmienionego leku (<1%).
AUC, AUCINF, Cmax, dawka wielokrotna, deestryfikacja, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka metylofenidatu, farmakokinetyka w grupach pacjentów, faza eliminacji, indukcja enzymów, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, liniowa farmakokinetyka, metabolizm leku, metabolizm metylofenidatu, metylofenidat, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, stężenie w osoczu krwi, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakodynamiczne, znakowanie radioizotopem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atenza 36 mg

Metylofenidat chlorowodorek w preparacie Atenza o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą podawanie raz na dobę. Po doustnym podaniu u dorosłych maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 3,7 ± 1,0 ng/ml i osiągane jest po 6,8 ± 1,8 godzinach (Tmax). Obszar pod krzywą stężenia leku w czasie (AUCinf) wynosi 41,8 ± 13,9 ng·h/ml, a okres półtrwania (t1/2) to około 3,5 ± 0,4 godziny. Profil uwalniania leku minimalizuje wahania stężenia w osoczu w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu, podawanych trzy razy na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 18-72 mg, a podanie leku z posiłkiem bogatym w tłuszcze nie wpływa istotnie na wchłanianie. Metylofenidat wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (~15%) i dużą objętość dystrybucji (~13 l/kg). Metabolizowany jest głównie do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów, przede wszystkim kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), który stanowi 60-90% wydalanych metabolitów z moczem.
AUCINF, autoindukcja, Cmax, deestryfikacja, farmakodynamika metylofenidatu, farmakokinetyka metylofenidatu, faza eliminacji, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, metabolizm metylofenidatu, metylofenidat, metylofenidat chlorowodorek, metylofenidat o natychmiastowym uwalnianiu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, PPA, stężenie leku w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atenza 18 mg

Metylofenidat chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Atenza) charakteryzuje się farmakokinetyką umożliwiającą dawkowanie raz na dobę. Po podaniu doustnym u dorosłych maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi średnio 3,7 ± 1,0 ng/ml i osiągane jest po 6,8 ± 1,8 godzinach (Tmax). Pole pod krzywą stężenia względem czasu (AUCinf) wynosi 41,8 ± 13,9 ng·h/ml, a okres półtrwania (t1/2) około 3,5 ± 0,4 godziny. System przedłużonego uwalniania zapewnia stabilne stężenia leku, minimalizując wahania charakterystyczne dla form o natychmiastowym uwalnianiu stosowanych trzykrotnie na dobę. Metabolizm leku przebiega głównie przez deestryfikację do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów, głównie kwasu alfa-fenylopiperydynooctowego (PPA), który stanowi 60-90% wydalanych metabolitów. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 90% dawki w moczu), z minimalnym wydalaniem leku w formie niezmienionej (<1%).
AUCINF, biotransformacja, Cmax, deestryfikacja, eliminacja leku, faza eliminacji, kwas alfa-fenylopiperydynooctowy, metylofenidat chlorowodorek, na czczo, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, posiłek wysokotłuszczowy, PPA, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, przewód pokarmowy, stężenie leku, stężenie metylofenidatu w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, właściwości farmakodynamiczne, właściwości farmakokinetyczne, znakowanie radioizotopowe

AUCINF

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Xanconalon 5 mg + 2,5 mg

Metylofenidat – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Atenza 45 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Atenza 27 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Atenza 36 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Atenza 18 mg