mikrotabletka dojelitowa
Mikrotabletka dojelitowa to nowoczesna postać leku, zaprojektowana do uwalniania substancji czynnej dopiero w jelicie cienkim lub grubym, z pominięciem żołądka. Charakteryzuje się bardzo małymi rozmiarami (zwykle poniżej 3 mm średnicy), co umożliwia lepsze przechodzenie przez przewód pokarmowy i zwiększa biodostępność leku.
Technologia mikrotabletek dojelitowych wykorzystuje specjalne powłoki odporne na działanie kwaśnego środowiska żołądka, które rozpuszczają się dopiero przy wyższym pH panującym w jelitach. Dzięki temu chroni się substancje czynne wrażliwe na degradację w żołądku oraz minimalizuje miejscowe podrażnienia błony śluzowej żołądka przez leki o potencjalnym działaniu drażniącym.
W praktyce klinicznej mikrotabletki dojelitowe stosuje się często w terapii chorób zapalnych jelit, takich jak choroba Leśniowskiego-Crohna czy wrzodziejące zapalenie jelita grubego. Wykorzystywane są również w leczeniu niektórych zaburzeń wchłaniania, infekcji jelitowych oraz w przypadku leków, których działanie powinno rozpocząć się dopiero w jelitach. Forma ta zapewnia bardziej przewidywalną farmakokinetykę i może poprawiać compliance pacjentów dzięki zmniejszeniu działań niepożądanych związanych z uwalnianiem leku w żołądku.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Dimethyl fumarate Reddy jest dostępny w postaci kapsułek dojelitowych twardych zawierających substancję czynną fumaran dimetylu (dimethylis fumaras) w dawkach 120 mg oraz 240 mg. Kapsułki 120 mg mają rozmiar 1 (około 19,3 mm) i są zielono-białe, natomiast kapsułki 240 mg mają rozmiar 0 (około 21,4 mm) i są zielone. Obie formy kapsułek posiadają nadruki „RDY” oraz odpowiednio „429” lub „430”. Dojelitowa otoczka kapsułek chroni mikrotabletki przed kwaśnym środowiskiem żołądka, umożliwiając uwolnienie substancji czynnej dopiero w jelitach, co jest istotne dla optymalnej biodostępności i minimalizacji działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
blister podzielny na dawki pojedyncze, blister PVC/PCTFE/Aluminium, blister PVC/PE/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dimethylis fumaras, fumaran dimetylu, kapsułka dojelitowa twarda, kopolimer kwasu metakrylowego i etylu akrylanu, kopolimer kwasu metakrylowego i metylu metakrylanu, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, mikrotabletka dojelitowa, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, sodu laurylosiarczan, trietylu cytrynian, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek żółty -
Leksykon leków
Dimethyl Fumarate Gedeon Richter jest dostępny w postaci kapsułek dojelitowych twardych w dawkach 120 mg oraz 240 mg fumaran dimetylu. Kapsułki 120 mg mają dwukolorową osłonkę (ciemnozielone wieczko i biały korpus) z nadrukiem „120” i długość około 19,4 mm, natomiast kapsułki 240 mg są jednokolorowe (ciemnozielone) z nadrukiem „240” i długością około 23,3 mm. Wewnątrz kapsułek znajdują się białe mikrotabletki zawierające substancję czynną. Substancje pomocnicze mikrotabletek obejmują m.in. kroskarmelozę sodową, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną, magnezu stearynian oraz składniki powłoki dojelitowej takie jak kopolimery kwasu metakrylowego i metylu metakrylanu, trietylu cytrynian, talk mikronizowany i symetykon. Osłonki kapsułek zawierają żelatynę, tytanu dwutlenek (E171), tlenek żelaza żółty (E172) oraz błękit brylantowy FCF (E133), a tusz do nadruku składa się m.in. z szelaku, tlenku żelaza czarnego (E172) i glikolu propylenowego (E1520).
błękit brylantowy, blister kalendarzowy, celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian trietylu, dwutlenek tytanu, fumaran dimetylu, glikol propylenowy, kapsułka dojelitowa twarda, kopolimer kwasu metakrylowego i etylu akrylanu, kopolimer kwasu metakrylowego i metylu metakrylanu, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, mikrotabletka dojelitowa, powłoka dojelitowa, stearynian magnezu, symetykon, talk mikronizowany, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, wodorotlenek amonowy -
Leksykon substancji czynnych
Fumaran dimetylu, stosowany w leczeniu stwardnienia rozsianego (SM), po podaniu doustnym ulega szybkiemu metabolizmowi przez esterazy do aktywnego metabolitu – fumaranu monometylu, który osiąga maksymalne stężenie (Tmax) w osoczu po 2-2,5 godzinach. Po podaniu dawki 240 mg dwa razy na dobę (BID) mediana maksymalnego stężenia (Cmax) fumaranu monometylu wynosi 1,72 mg/L, a całkowita ekspozycja (AUC) 8,02 mg·h/L. Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 120-360 mg, a podawanie leku z posiłkiem nie wpływa istotnie na ekspozycję, choć poprawia tolerancję działań niepożądanych. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 60-90 L, a wiązanie z białkami osocza to 27-40%. Schemat dawkowania trzy razy na dobę (TID) powoduje niewielką, 12% akumulację Cmax (1,93 mg/L) bez wpływu na bezpieczeństwo. U młodzieży (13-17 lat) farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, z Cmax 2,00±1,29 mg/L i całkowitym dobowym AUC około 7,24 h·mg/L.
analiza farmakokinetyczna, AUC, Cmax, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, działanie niepożądane, eliminacja leku, esteraza, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, kapsułka dojelitowa, metabolizm leku, mikrotabletka dojelitowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rzutowo-remisyjna postać stwardnienia rozsianego, stwardnienie rozsiane, Tmax, wiązanie z białkami -
Leksykon leków
Dimethyl fumarate Reddy jest lekiem dostępnym w postaci kapsułek dojelitowych twardych w dawkach 120 mg oraz 240 mg, zawierających odpowiednio 120 mg i 240 mg fumaranu dimetylu jako substancji czynnej. Kapsułki 120 mg są zielono-białe (rozmiar 1, około 19,3 mm), natomiast kapsułki 240 mg są całkowicie zielone (rozmiar 0, około 21,4 mm). Produkt zawiera mikrotabletki dojelitowe z substancjami pomocniczymi takimi jak celuloza mikrokrystaliczna (E460), kroskarmeloza sodowa (E468), powidon K30 (E1201), talk (E553b), magnezu stearynian (E470b) oraz składniki powłoki dojelitowej (kopolimery kwasu metakrylowego i metylu metakrylanu, kopolimery kwasu metakrylowego i etylu akrylanu, polisorbat 80). Otoczka kapsułek zawiera żelatynę, barwniki (żółty tlenek żelaza E172, dwutlenek tytanu E171, błękit brylantowy FCF E133) oraz surfaktant (sodu laurylosiarczan E470a). Nadruki wykonane są tuszem zawierającym szelak, potasu wodorotlenek i czarny tlenek żelaza (E172).
blister podzielny, celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian trietylu, dwutlenek tytanu, fumaran dimetylu, kapsułka dojelitowa twarda, kroskarmeloza sodowa, kwas metakrylowy, laurylosiarczan sodu, mikrotabletka dojelitowa, plastyfikator, postać farmaceutyczna, powłoka dojelitowa, substancja czynna, surfaktant, tlenek żelaza żółty, wypełniacz farmaceutyczny -
Leksykon leków
Fumaran dimetylu po podaniu doustnym ulega szybkiemu metabolizmowi przez esterazy do aktywnego metabolitu, fumaranu monometylu, którego farmakokinetyka jest podstawą oceny ekspozycji. Maksymalne stężenie (Tmax) fumaranu monometylu osiąga się w ciągu 2-2,5 godziny, a przy dawce 240 mg dwa razy na dobę (BID) mediana Cmax wynosi 1,72 mg/l, a AUC 8,02 mg·h/l u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym (RRMS). W schemacie trzy razy na dobę (TID) Cmax wzrasta do 1,93 mg/l, bez istotnego wpływu na bezpieczeństwo. Lek jest podawany w formie kapsułek dojelitowych, co opóźnia wchłanianie do momentu opuszczenia żołądka. Wiązanie z białkami osocza wynosi 27-40%, a pozorna objętość dystrybucji mieści się w zakresie 60-90 l. Metabolizm przebiega głównie przez cykl kwasów trikarboksylowych, bez udziału układu CYP, a główną drogą eliminacji jest wydychanie CO₂ (60% dawki), z niewielkim wydalaniem z moczem (15,5%) i kałem (0,9%). Okres półtrwania eliminacyjnego fumaranu monometylu wynosi około 1 godziny, a kumulacja przy wielokrotnym dawkowaniu nie występuje.
analiza wariancji, AUC, cykl kwasów trikarboksylowych, cytochrom P450, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, ekspozycja lekowa, esteraza, fumaran dimetylu, fumaran monometylu, hydroliza przedukładowa, kapsułka dojelitowa, mikrotabletka dojelitowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schemat dawkowania BID, stwardnienie rozsiane, stwardnienie rozsiane rzutowo-remisyjne, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaczerwienienie skóry
