metabolit topiramatu
Metabolity topiramatu to produkty przemiany tego leku przeciwpadaczkowego w organizmie. Topiramat metabolizowany jest w wątrobie głównie poprzez hydroksylację, hydrolizę i glukuronidację, tworząc kilka metabolitów. Najważniejsze z nich to hydroksytopiramat, dihydroksytopiramat oraz kilka pochodnych zawierających grupy hydroksylowe.
Większość topiramatu (około 70-80%) jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej, co oznacza, że metabolity stanowią mniejszą część produktów przemiany tego leku. Metabolity topiramatu wykazują mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty, dlatego główne działanie terapeutyczne przypisuje się niezmienionej formie leku.
Monitoring metabolitów topiramatu może być przydatny w badaniach farmakokinetycznych oraz w ocenie przestrzegania zaleceń terapeutycznych przez pacjenta. W diagnostyce toksykologicznej identyfikacja metabolitów topiramatu może potwierdzić zażycie leku, nawet gdy substancja macierzysta nie jest już wykrywalna w badanych próbkach biologicznych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Topiramat wykazuje liniową farmakokinetykę z długim osoczowym okresem półtrwania około 21 godzin po wielokrotnym podawaniu dawek 50-100 mg dwa razy na dobę. Po doustnym podaniu dawki 100 mg u zdrowych ochotników maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 1,5 μg/ml, osiągane w czasie 2-3 godzin (tmax), a w stanie stacjonarnym po dawce 100 mg 2× dziennie Cmax wzrasta do 6,76 μg/ml. Wchłanianie jest szybkie i efektywne (≥81%), niezależne od obecności pokarmu, co eliminuje konieczność dostosowywania podawania leku względem posiłków. Topiramat charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (13-17%) oraz objętością dystrybucji 0,55-0,80 l/kg, zależną od dawki i płci, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. Metabolizm leku jest ograniczony (około 20% u zdrowych osób), a główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe, z około 66% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 4 dni. Klirens osoczowy wynosi 20-30 ml/min, a nerkowy około 17-18 ml/min w zależności od dawki.
biotransformacja leku, dostępność biologiczna, działanie przeciwpadaczkowe, enzym metabolizujący, farmakokinetyka liniowa, fenytoina, hemodializa, hydroksylacja, indukcja enzymatyczna, interakcja lekowa, kapsułka twarda, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens topiramatu, kwas glukuronowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolit topiramatu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie topiramatu w osoczu, tabletka powlekana, terapia skojarzona, wchłanianie leku, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza -
Leksykon leków
Topiramat, substancja czynna preparatu Topiramate Aurovitas, charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, obejmującym szybkie i efektywne wchłanianie (≥81% dawki), osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) 1,5 µg/ml po pojedynczej dawce 100 mg w czasie 2-3 godzin (Tmax), oraz liniową farmakokinetykę z niewielką zmiennością międzyosobniczą. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (13-17%), a objętość dystrybucji wynosi 0,55-0,80 l/kg, zależnie od dawki i płci pacjenta. Metabolizm topiramatu jest ograniczony (około 20% u zdrowych osób, do 50% przy indukcji enzymów przez inne leki przeciwpadaczkowe), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (≥81% dawki), z klirensem nerkowym 17-18 ml/min i osoczowym 20-30 ml/min. Okres półtrwania wynosi około 21 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 4-8 dniach stosowania przy prawidłowej funkcji nerek.
biodostępność leku, biorównoważność, farmakokinetyka u dzieci, hemodializa, indukcja enzymów, jednoczesne stosowanie leków, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit topiramatu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie topiramatu w osoczu, topiramat, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie przez nerki, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
