pipecoloxylidide
Pipekoloxylidyd to aktywny metabolit lignokainy, który jest jednym z najczęściej stosowanych leków miejscowo znieczulających w praktyce klinicznej. Związek ten powstaje w wyniku przemian metabolicznych lignokainy w wątrobie, gdzie podlega N-dealkilacji.
Pod względem właściwości farmakologicznych pipekoloxylidyd wykazuje działanie znieczulające, choć słabsze niż związek macierzysty. Jego obecność we krwi może być wykorzystywana w badaniach toksykologicznych jako marker zażycia lignokainy. Farmakokinetyka tego metabolitu charakteryzuje się dłuższym czasem półtrwania niż lignokaina, co może przyczyniać się do przedłużonego działania leku.
Monitorowanie stężenia pipekoloxylidydu może mieć znaczenie kliniczne w przypadkach przedawkowania lignokainy, a także w medycynie sądowej. Związek ten należy do grupy ksylidów i może być wykrywany w płynach ustrojowych metodami chromatograficznymi.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Marcaine-Adrenaline 0,5% zawiera chlorowodorek bupiwakainy (5 mg/ml) oraz winian adrenaliny (5 µg/ml), co wpływa na farmakokinetykę bupiwakainy. Bupiwakaina charakteryzuje się pKa 8,2 oraz wysokim współczynnikiem podziału olej-woda (346), co determinuje jej rozpuszczalność i dystrybucję w tkankach. Obecność adrenaliny zmniejsza maksymalne stężenie bupiwakainy w osoczu, szczególnie przy znieczuleniu splotu ramiennego (do 50%) oraz zewnątrzoponowym (5-25%). Absorpcja bupiwakainy z przestrzeni zewnątrzoponowej jest całkowita i dwufazowa, z okresami półtrwania 7 minut i 6 godzin. Parametry dystrybucji obejmują klirens 0,58 l/min, objętość dystrybucji 73 l oraz okres półtrwania eliminacji 2,7 godziny. Bupiwakaina wiąże się w 96% z białkami osocza, głównie kwaśną alfa-1-glikoproteiną, co wpływa na dostępność farmakologiczną leku.
4-hydroksy-bupiwakaina, aromatyczne uwodornienie, bariera łożyskowa, chlorowodorek bupiwakainy, CYP3A4, cytochrom P450, ekstrakcja wątrobowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka bupiwakainy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pipecoloxylidide, unaczynienie, winian adrenaliny, współczynnik podziału olej/woda, znieczulenie splotu ramiennego, znieczulenie zewnątrzoponowe -
Leksykon leków
Bupiwakaina, substancja czynna Bupivacaini Noridem, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania, dawki, unaczynienia miejsca wstrzyknięcia oraz wieku pacjenta. Maksymalne stężenia osoczowe osiągane są podczas blokady nerwów międzyżebrowych (około 4 mg/L po dawce 400 mg), natomiast najniższe po podaniu podskórnym w okolicy brzucha. U dzieci, zwłaszcza po zewnątrzoponowej blokadzie krzyżowej, obserwuje się szybkie wchłanianie i stężenia 1–1,5 mg/L po dawce 3 mg/kg. Wchłanianie z przestrzeni zewnątrzoponowej przebiega dwufazowo z okresami półtrwania 7 minut (faza szybka) i 6 godzin (faza powolna), co wpływa na wydłużony pozorny okres półtrwania w porównaniu do podania dożylnego. Objętość dystrybucji wynosi 73 L, a bupiwakaina wiąże się z białkami osocza w 96%, głównie z kwaśną alfa-1-glikoproteiną, co ma kliniczne znaczenie w okresie pooperacyjnym i u kobiet ciężarnych, gdzie stężenie całkowite może wzrastać, podczas gdy frakcja wolna pozostaje stabilna.
4-hydroksy-bupiwakaina, blokada nerwów międzyżebrowych, Bupivacaini Noridem, bupiwakaina, całkowity klirens, cytochrom P4503A4, dwufazowe wchłanianie, dystrybucja, eliminacja bupiwakainy, farmakokinetyka, klirens bupiwakainy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm, metabolizm wątrobowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, pipecoloxylidide, przenikanie przez łożysko, przestrzeń zewnątrzoponowa, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie podskórne
