okres półtrwania eliminacji

Okres półtrwania eliminacji to parametr farmakokinetyczny określający czas, po którym stężenie leku w osoczu zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik w farmakologii klinicznej, pozwalający na określenie częstotliwości dawkowania leków oraz przewidywanie czasu ich całkowitej eliminacji z organizmu.

Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym metabolizmu wątrobowego, wydajności wydalania nerkowego, dystrybucji tkankowej oraz wiązania z białkami osocza. W praktyce klinicznej leki o krótkim okresie półtrwania (poniżej 6 godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (powyżej 24 godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej.

Znajomość okresu półtrwania eliminacji ma szczególne znaczenie u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, u których może dochodzić do kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych. W przypadku zatruć lekami okres półtrwania pozwala oszacować czas trwania działania toksycznego i planować interwencje terapeutyczne, takie jak hemodializa czy podanie antidotum.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Poltram 100 50 mg/ml

Tramadol, zawarty w leku Poltram w stężeniu 50 mg/ml, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (~70% dla dawki pojedynczej, wzrastającą do ~90% w stanie stacjonarnym). Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po podaniu 100 mg wynosi 280-308 μg/l, osiągane w czasie 1,6-2 godzin (tmax). Tramadol wiąże się z białkami osocza na poziomie około 20%, co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu O-demetylotramadolu, którego stężenie stanowi około 25% stężenia tramadolu. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (90% dawki), a okres półtrwania u osób młodych wynosi 6 ± 1,5 godziny, z wydłużeniem do 7,0 ± 1,5 godziny u pacjentów powyżej 75 lat.
biodostępność, biodostępność dawki, Cmax, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka tramadolu, glukuronidacja, induktor enzymu, inhibitor enzymu, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolit aktywny, metabolizm leku, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, O-demetylotramadol, okres półtrwania eliminacji, podanie doustne, stan stacjonarny, t1/2β, tramadolu chlorowodorek, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diabufor XR 500 mg

Diabufor XR to preparat metforminy chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu. Maksymalne stężenia (Cmax) dla dawki 1500 mg (2 tabletki 750 mg) wynoszą średnio 1193 ng/ml, a dla dawki 1000 mg po posiłku 1214 ng/ml, z Tmax około 5 godzin. Podawanie leku na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast posiłek zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% dla dawki 1000 mg. Nie obserwuje się kumulacji metforminy przy dawkach do 2000 mg. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 litrów. Lek jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, z klirensem nerkowym >400 ml/min i okresem półtrwania eliminacji około 6,5 godziny.
AUC, biorównoważność, Cmax, dystrybucja metforminy, ekspozycja na metforminę, erytrocyt, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kumulacja leku, metabolit metforminy, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, wchłanianie metforminy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Miansegen 10 mg

Mianseryna chlorowodorek, substancja czynna leku Miansegen w dawce 10 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 3 godzin. Pomimo efektywnej absorpcji, biodostępność wynosi około 20%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza na poziomie około 95%, co ogranicza ilość farmakologicznie aktywnej, wolnej frakcji do około 5%. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest długi i wynosi od 21 do 61 godzin, co umożliwia stosowanie mianseryny w jednorazowej dawce dobowej. Stan stacjonarny stężenia leku osiągany jest po około 6 dniach regularnego podawania, co jest istotne dla uzyskania pełnego efektu terapeutycznego.
aktywność farmakologiczna, biodostępność, biotransformacja, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, demetylacja, efekt pierwszego przejścia, efekt terapeutyczny, frakcja wolna leku, mianseryna chlorowodorek, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, sprzęganie metaboliczne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie stacjonarne, stężenie terapeutyczne, szlak metaboliczny, utlenianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paduden Express 200 mg

Ibuprofen zawarty w preparacie Paduden Express wykazuje liniową farmakokinetykę, co oznacza proporcjonalny wzrost stężenia w osoczu wraz ze wzrostem dawki. Preparat dostępny jest w formie miękkich kapsułek żelatynowych zawierających 200 mg ibuprofenu w rozpuszczalniku hydrofilowym, co przyspiesza wchłanianie leku. Po podaniu na czczo mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia wynosi około 30 minut, co wskazuje na szybką absorpcję. Wchłanianie jest opóźnione przy podaniu z pokarmem, co ma znaczenie kliniczne w sytuacjach wymagających szybkiego działania przeciwbólowego. Porównawczo, kapsułka płynna z 400 mg ibuprofenu osiąga maksymalne stężenie w 32,5 minuty, podczas gdy dwie tabletki po 200 mg w 90 minut, jednak prędkość wchłaniania obu form jest podobna, co potwierdza ich równoważność terapeutyczną.
droga eliminacji, eliminacja leku, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka liniowa, kapsułka miękka, kwas glukuronowy, metabolit sprzężony, metabolizm ibuprofenu, nieaktywny metabolit, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania eliminacji, otoczka żelatynowa, rozpuszczalnik hydrofilowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, szczytowe stężenie, wchłanianie substancji czynnej
Leksykon leków
Przedawkowanie – Dezamigren 12,5 mg

Przedawkowanie almotryptanu, substancji czynnej produktu leczniczego Dezamigren, manifestuje się przede wszystkim nadmierną sennością, obserwowaną przy dawce 150 mg, co stanowi najwyższą dawkę badaną klinicznie. W przypadku przekroczenia zalecanej dawki konieczne jest wdrożenie leczenia objawowego, ukierunkowanego na podtrzymanie podstawowych funkcji życiowych pacjenta oraz ścisłe monitorowanie stanu klinicznego. Ze względu na farmakokinetykę almotryptanu, a w szczególności okres półtrwania eliminacji wynoszący około 3,5 godziny, zaleca się obserwację pacjenta przez minimum 12 godzin od momentu przedawkowania lub do całkowitego ustąpienia objawów.
almotryptan, dawka terapeutyczna, faza eliminacji, leczenie objawowe, monitorowanie pacjenta, objawy przedmiotowe i podmiotowe, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, parametry życiowe, podstawowe funkcje życiowe, protokół terapeutyczny, przedawkowanie almotryptanu, senność, stan świadomości
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ivineb 5 mg

Nebiwolol jest lipofilnym, kardioselektywnym beta-adrenolitykiem, który nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani działania stabilizującego błonę komórkową. Jego unikalną cechą jest działanie rozszerzające naczynia krwionośne poprzez mechanizm zależny od tlenku azotu. Po podaniu doustnym nebiwolol charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, niezależnym od przyjmowania pokarmu. Metabolizm leku jest złożony i obejmuje alicykliczną oraz aromatyczną hydroksylację, N-dealkilację oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym, prowadząc do powstania aktywnych hydroksymetabolitów. Aromatyczna hydroksylacja jest zależna od polimorfizmu enzymu CYP2D6, co wpływa na biodostępność i farmakokinetykę leku.
aktywność sympatykomimetyczna, biodostępność nebiwololu, enancjomer nebiwololu, enancjomer RSSS, enancjomer SRRR, enzym CYP2D6, fenotyp metabolizujący, glukuronidy hydroksymetabolitów, hydroksylacja alicykliczna, hydroksylacja aromatyczna, kardioselektywny lek beta-adrenergiczny, kwas glukuronowy, metabolizm nebiwololu, N-dealkilacja, nebiwolol, okres półtrwania eliminacji, rozszerzanie naczyń krwionośnych, stabilizacja błony komórkowej, stan stacjonarny, szybki metabolizm, tlenek azotu, wolny metabolizm, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tiopental Panpharma 500 mg

Tiopental sodowy, dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań w dawkach 500 mg (470 mg tiopentalu sodu) i 1000 mg (940 mg tiopentalu sodu), charakteryzuje się szybkim początkiem działania po podaniu dożylnym (3-4 mg/kg mc.), powodującym utratę przytomności w około 10 sekund i utrzymującym się znieczuleniem przez 3-5 minut. Lek wykazuje wysoką lipofilowość, co umożliwia szybkie przekraczanie bariery krew-mózg i maksymalny efekt na OUN już po 1 minucie. Dystrybucja obejmuje 55% dawki do narządów o dużym przepływie krwi w pierwszych minutach, a okres półtrwania fazy dystrybucji wynosi 8,5 minuty, z fazą redystrybucji trwającą 62,7 minuty. Tiopental przenika również przez barierę łożyskową i do mleka matki, co ma znaczenie kliniczne w kontekście stosowania u kobiet ciężarnych i karmiących.
barbituran, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osoczowe, działanie nasenne, działanie rezydualne, działanie znieczulające, faza redystrybucji, indukcja znieczulenia, marskość wątroby, mocznica, niewydolność nerek, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, pentobarbital, tiopental sodu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polsart 80 mg

Telmisartan, substancja czynna produktu Polsart (dawki 40 mg i 80 mg), charakteryzuje się średnią biodostępnością około 50% oraz nieliniową farmakokinetyką, szczególnie przy dawkach powyżej 40 mg, gdzie Cmax i AUC rosną nieproporcjonalnie. Lek wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, a obecność pokarmu zmniejsza AUC o 6% (40 mg) do 19% (160 mg), jednak stężenie w osoczu w pierwszych 3 godzinach pozostaje stabilne niezależnie od przyjęcia z posiłkiem. Telmisartan wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%), ma dużą objętość dystrybucji (~500 l) i jest metabolizowany głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania eliminacji przekracza 20 godzin, a lek jest wydalany głównie z kałem w postaci niezmienionej, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<1%). Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, co wskazuje na intensywny metabolizm wątrobowy.
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, biotransformacja telmisartanu, Cmax, dystrybucja tkankowa leku, klirens osoczowy, krzywa wykładnicza, kwas glukuronowy, nieliniowa farmakokinetyka, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pochodna glukuronidowa, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Medoxa 1 mg

Prednizon jest prolekiem, który po doustnym podaniu ulega niemal całkowitemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. W wątrobie podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, przekształcając się w aktywny metabolit – prednizolon, który wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną (CBG) oraz albuminą. Prednizolon jest odpowiedzialny za działanie farmakologiczne leku, a jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (~70%) i siarczanowanie (~30%), prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów wtórnych. Eliminacja prednizonu, prednizolonu oraz ich metabolitów odbywa się głównie przez nerki, przy czym okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 3 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją wątroby.
aktywność hormonalna, biotransformacja, czas działania terapeutycznego, glikokortykosteroid, glukuronidacja, induktory enzymów wątrobowych, interakcje lekowe, maksymalne stężenie leku, metabolity wtórne, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania eliminacji, prednizolon, prolek, schorzenia zapalne, siarczanowanie, transkortyna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – GlimeHexal 3 3 mg

Glimepiryd, dostępny w dawkach 1-6 mg, charakteryzuje się całkowitą biodostępnością po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) osiąganym po około 2,5 godziny (średnie Cmax przy dawce 4 mg wynosi 0,3 μg/ml). Występuje liniowa zależność między dawką a Cmax oraz AUC, co umożliwia przewidywalne dawkowanie. Objętość dystrybucji jest niewielka (~8,8 l), a wiązanie z białkami osocza bardzo wysokie (>99%), co może wpływać na interakcje lekowe. Klirens glimepirydu wynosi około 48 ml/min, a średni okres półtrwania 5-8 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez enzym CYP2C9, prowadząc do powstania dwóch głównych metabolitów – hydroksylowego i karboksylowego, z okresami półtrwania 3-6 godzin. Wydalanie odbywa się w 58% z moczem i 35% z kałem, bez obecności leku w postaci niezmienionej w moczu, co świadczy o intensywnej biotransformacji.
bariera krew-mózg, biodostępność glimepirydu, biotransformacja, cukrzyca typu 2, enzym CYP2C9, klirens, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pochodna hydroksylowa, pochodna karboksylowa, pole pod krzywą, przenikanie przez łożysko, stężenie maksymalne, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie leku do mleka, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vesanoid 10 mg

Tretynoina (kwas all-trans-retinowy, ATRA) po podaniu doustnym ulega wchłanianiu w przewodzie pokarmowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu około 3 godzin po podaniu. Charakteryzuje się znacznym wiązaniem z białkami osocza oraz krótkim okresem półtrwania fazy eliminacji wynoszącym średnio 0,7 godziny. Po pojedynczej dawce 40 mg stężenia osoczowe wracają do wartości endogennych w ciągu 7-12 godzin, a podczas stosowania wielokrotnych dawek nie obserwuje się kumulacji ani zatrzymywania leku w tkankach. Długotrwałe podawanie może prowadzić do indukcji enzymów cytochromu P450, co skutkuje zwiększonym klirensem i zmniejszoną biodostępnością tretynoiny.
biodostępność doustna, dawkowanie leku, indukcja cytochromu P450, izomeryzacja kwasu retinowego, klirens leku, kumulacja substancji czynnej, kwas all-trans-retinowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania eliminacji, reakcja utleniania, redukcja dawki, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie osoczowe, tretynoina, Vesanoid, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bendamustine Accord 2,5 mg/ml

Bendamustyna chlorowodorek, podawana dożylnie w dawce 120 mg/m² powierzchni ciała w 30-minutowym wlewie, charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym 28,2 minuty oraz centralną objętością dystrybucji około 19,3 l. W stanie stacjonarnym objętość dystrybucji mieści się w zakresie 15,8-20,5 l. Substancja wykazuje wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, co wpływa na jej biodostępność i aktywność farmakologiczną. Metabolizm bendamustyny obejmuje hydrolizę do monohydroksy- i dihydroksybendamustyny oraz dalszą biotransformację wątrobową z udziałem CYP1A2, prowadzącą do powstania N-desmetylobendamustyny i gamma-hydroksybendamustyny. Alternatywną drogą metabolizmu jest sprzęganie z glutationem. Bendamustyna nie wykazuje istotnego hamowania izoenzymów CYP, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Całkowity klirens leku wynosi średnio 639,4 ml/min, a eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową i wątrobową, z wydaleniem około 20% dawki z moczem w ciągu 24 godzin, głównie jako metabolity monohydroksybendamustyny, bendamustyny i dihydroksybendamustyny.
aktywność farmakologiczna, AUC, bendamustyna chlorowodorek, biodostępność, Cmax, dializoterapia, dihydroksybendamustyna, gamma-hydroksybendamustyna, hydroliza, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, monohydroksybendamustyna, N-desmetylobendamustyna, niewydolność wątroby, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, sprzęganie z glutationem, stężenie bilirubiny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finamlox 5 mg

Amlodypina, substancja czynna Finamlox, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym z biodostępnością 64-80% i maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 6-12 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 L/kg) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~97,5%). Metabolizm amlodypiny zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity, a eliminacja odbywa się głównie drogą nerkową – około 10% leku wydalane jest w postaci niezmienionej, a 60% jako metabolity. Okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się zmniejszony klirens, wydłużenie okresu półtrwania oraz wzrost AUC o 40-60%, co wymaga ostrożności i potencjalnej modyfikacji dawkowania.
absorpcja po podaniu doustnym, biodostępność amlodypiny, biotransformacja wątrobowa, ekspozycja na lek, farmakokinetyka amlodypiny, klirens amlodypiny, klirens doustny, metabolit nieczynny, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność krążenia, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, penetracja leku do tkanek, pole pod krzywą stężenia leku, stężenie maksymalne w osoczu, substancja czynna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dezamigren 12,5 mg

Almotryptan, substancja czynna leku Dezamigren (12,5 mg), charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną (~70%) oraz osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1,5-3 godzinach. Farmakokinetyka almotryptanu jest liniowa w zakresie dawek 5-200 mg, bez istotnych różnic między płciami. Objętość dystrybucji wynosi średnio 195 L, a klirens całkowity około 40 L/h, z okresem półtrwania eliminacji około 3,4 godziny. Metabolizm zachodzi głównie przez deaminację oksydacyjną z udziałem MAO-A oraz izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, przy czym metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>75% dawki), z czego około 50% wydalane jest w postaci niezmienionej, a pozostała część z kałem. Klirens nerkowy odpowiada za około 2/3 eliminacji, obejmując prawdopodobnie aktywne wydalanie kanalikowe.
almotryptan, AUC, biodostępność, Cmax, cytochrom P450, dawka doustna, deaminacja oksydacyjna, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metabolizm wątrobowy, monoaminooksydaza, monooksygenaza flawinowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, T1/2, wchłanianie substancji, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mozarin 10 mg

Escytalopram, substancja czynna leku Mozarin, charakteryzuje się wysoką, około 80% biodostępnością po podaniu doustnym oraz niemal całkowitym wchłanianiem niezależnym od obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po około 4 godzinach, a objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co pozwala na znaczną ilość leku w formie wolnej, aktywnej farmakologicznie. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19, a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego i didemetylowanego oraz N-tlenku. Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l), z liniową farmakokinetyką.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, cytochrom P450, ekspozycja na lek, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, Mozarin, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wolni metabolizerzy, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mirtor 15 mg

Mirtazapina, substancja czynna leku Mirtor, charakteryzuje się biodostępnością około 50% oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Lek może być stosowany niezależnie od posiłków, co ułatwia terapię. Wysokie wiązanie z białkami osocza (~85%) wpływa na dystrybucję i potencjalne interakcje. Metabolizm mirtazapiny zachodzi głównie przez demetylację, utlenianie i sprzęganie, z udziałem izoenzymów CYP2D6, CYP1A2 oraz CYP3A4. Metabolit demetylowy wykazuje aktywność farmakologiczną i podobny profil farmakokinetyczny do substancji macierzystej. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki i wątrobę, a okres półtrwania wynosi od 20 do 40 godzin, z możliwym wydłużeniem do 65 godzin u niektórych pacjentów.
białka osocza, biodostępność, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka liniowa, hydroksymetabolit, izoenzymy cytochromu, klirens leku, lek przeciwdepresyjny, maksymalne stężenie leku, metabolit demetylowy, metabolizm, mikrosomy wątroby, mirtazapina, okres półtrwania eliminacji, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zoxin-med 20 mg/ml

Szampon leczniczy Zoxin-med zawiera ketokonazol w stężeniu 20 mg/ml i wykazuje minimalne wchłanianie substancji czynnej do krwiobiegu po zastosowaniu miejscowym. Badania kliniczne na 39 pacjentach stosujących szampon 4-10 razy tygodniowo przez 6 miesięcy oraz na 33 pacjentach używających go 2-3 razy tygodniowo przez 3-26 miesięcy nie wykazały obecności ketokonazolu we krwi. Analizy próbek naskórka i włosów po 72 godzinach od aplikacji potwierdziły brak ketokonazolu w naskórku (czułość detekcji 2 ng/ml), natomiast we włosach stwierdzono wysokie stężenia utrzymujące się do 40 godzin po umyciu. Ketokonazol zatrzymuje się w strukturze włosa, nie przenikając do głębszych warstw skóry ani do krwiobiegu, co znacząco ogranicza ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych w porównaniu z podaniem doustnym, gdzie dostępność biologiczna wynosi 75%.
albumina, bariera krew-mózg, białka surowicy, choroba nowotworowa, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, enzym CYP3A4, erytrocyt, ketokonazol, łój skórny, metabolizm wątrobowy, odporność immunologiczna, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, płyn stawowy, sebum, szampon leczniczy, układ immunologiczny, wchłanianie przezskórne, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Juzimette 50 mg + 850 mg

W badaniu biorównoważności wykazano, że produkt złożony Juzimette (sytagliptyna 100 mg + metformina) jest biologicznie równoważny równoczesnemu podawaniu sytagliptyny i metforminy w postaci oddzielnych tabletek. Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (tmax 1-4 h), wysoką biodostępnością około 87%, średnim AUC 8,52 μM•h oraz Cmax 950 nM. Jej farmakokinetyka nie jest istotnie modyfikowana przez posiłki bogate w tłuszcze. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z klirensem nerkowym około 350 mL/min i okresem półtrwania około 12,4 h. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnej interakcji z innymi izoenzymami CYP. U pacjentów z niewydolnością nerek AUC sytagliptyny wzrasta proporcjonalnie do stopnia upośledzenia czynności nerek (do 4-krotnego wzrostu przy GFR < 30 mL/min), co wymaga uwagi klinicznej, zwłaszcza u pacjentów dializowanych, u których lek jest częściowo usuwany (13,5% podczas 3-4 godzin hemodializy). Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku, a także u dzieci i młodzieży (10-17 lat) z cukrzycą typu 2, choć u młodszych pacjentów AUC jest o około 18% niższe niż u dorosłych. Farmakokinetyka sytagliptyny nie jest istotnie modyfikowana przez płeć, rasę ani BMI.
AUC sytagliptyny, biodostępność bezwzględna, chlorowodorek metforminy, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, inhibitor glikoproteiny p, klirens nerkowy, krwinki czerwone, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, przesączanie kłębkowe, skala Child-Pugha, stężenie w osoczu, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elicea Q-Tab 20 mg

Escytalopram, substancja czynna leku Elicea Q-Tab, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz Tmax około 4 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę z okresem półtrwania około 30 godzin po wielokrotnym podaniu, a jego klirens osoczowy wynosi około 0,6 l/min. Escytalopram ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Zarówno lek, jak i metabolity wykazują umiarkowane wiązanie z białkami osocza (<80%) i są eliminowane drogą metaboliczną i nerkową, z głównym wydalaniem metabolitów z moczem. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, biodostępność escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, Elicea Q-Tab, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronidacja, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, racemiczna mieszanina cytalopramu, stan stacjonarny, szybki metabolizm, Tmax, utlenienie azotu, wiązanie z białkami osocza, wolni metabolizerzy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tolutris 80 mg + 10 mg + 25 mg

Preparat Tolutris, zawierający telmisartan, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, wykazuje brak wzajemnego wpływu składników na ich farmakokinetykę u zdrowych pacjentów. Telmisartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu w 0,5-1,5 h, z biodostępnością 42% dla dawki 40 mg i 58% dla 160 mg, a jego eliminacja odbywa się głównie drogą żółciową (>97%) z okresem półtrwania >20 h. Amlodypina osiąga Cmax po 6-12 h, biodostępność wynosi 64-80%, metabolizowana jest w wątrobie, a okres półtrwania wynosi 35-50 h. Hydrochlorotiazyd osiąga Cmax po 1-3 h, biodostępność około 60%, nie jest metabolizowany i jest wydalany głównie z moczem z okresem półtrwania 10-15 h. Telmisartan wykazuje farmakokinetykę nieliniową, natomiast amlodypina i hydrochlorotiazyd – liniową.
acyloglukuronid, amlodypina i hydrochlorotiazyd, AUC, biodostępność amlodypiny, biodostępność całkowita, biodostępność hydrochlorotiazydu, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka nieliniowa, glikoproteina alfa-1, hemodializa, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, sprzęganie metaboliczne, stężenie w osoczu, telmisartan, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie żółciowe, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan EGIS 80 mg

Telmisartan charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką z biodostępnością około 50%, która wzrasta do niemal 100% u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby. Lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, a przyjmowanie z pokarmem zmniejsza AUC₀-∞ o 6% przy dawce 40 mg i o 19% przy dawce 160 mg, co nie wpływa istotnie na skuteczność terapeutyczną. Telmisartan wykazuje bardzo wysokie (>99,5%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną, oraz dużą objętość dystrybucji (około 500 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów glukuronidowych. Eliminacja leku odbywa się prawie całkowicie drogą jelitową w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania eliminacji przekraczającym 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, a wydalanie nerkowe jest minimalne (<1%).
alfa-1-glikoproteina, biodostępność bezwzględna, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, klirens osoczowy, krzywa wykładnicza, maksymalne stężenie w osoczu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą, sprzęganie glukuronidowe, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, terapia przeciwnadciśnieniowa, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zwiększenie stężenia leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acatar Care 0,5 mg/ml

Acatar Care zawiera oksymetazolinę chlorowodorek w stężeniu 0,5 mg/ml, gdzie jedna dawka aerozolu o objętości 45 μL dostarcza 22,5 μg substancji czynnej. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się szybkim początkiem działania – średnio 20,6-25 sekund po aplikacji donosowej, co potwierdzają badania kliniczne z podwójnie ślepą próbą. Efekt terapeutyczny utrzymuje się do 12 godzin, co umożliwia rzadsze dawkowanie w porównaniu do innych leków obkurczających naczynia błony śluzowej nosa. Okres półtrwania eliminacji oksymetazoliny po podaniu donosowym wynosi 35 godzin, co tłumaczy długotrwałe działanie leku. Substancja jest wydalana zarówno z moczem (2,1% dawki), jak i z kałem (1,1% dawki), co sugeruje istotny metabolizm przed wydaleniem.
aerozol do nosa, badanie farmakokinetyczne, badanie obserwacyjne, badanie z podwójnie ślepą próbą, ciśnienie krwi, częstość akcji serca, dawkowanie, dystrybucja leku, działanie ogólnoustrojowe, efekt terapeutyczny, eliminacja z moczem, metabolizm, obkurczenie naczyń błony śluzowej nosa, okres półtrwania eliminacji, oksymetazoliny chlorowodorek, parametry układu krążenia, podanie donosowe, radioaktywnie znakowana oksymetazolina, zapis EKG
Leksykon substancji czynnych
Bromek rokuroniowy – Właściwości farmakokinetyczne

Bromek rokuronium, stosowany w formie roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg/ml, wykazuje trójfazowy profil farmakokinetyczny po dożylnym podaniu bolusowym. U zdrowych dorosłych średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 73 minuty (95% CI: 66-80 min), pozorna objętość dystrybucji 203 ml/kg (95% CI: 193-214 ml/kg), a klirens osoczowy 3,7 ml/kg/min (95% CI: 3,5-3,9 ml/kg/min). U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek obserwuje się nieznaczne zmniejszenie klirensu, natomiast dysfunkcja wątroby powoduje wydłużenie okresu półtrwania o 30 minut i obniżenie klirensu o 1 ml/kg/min. Podczas ciągłej infuzji trwającej ≥20 godzin dochodzi do istotnego wydłużenia okresu półtrwania i zwiększenia objętości dystrybucji, szczególnie u pacjentów z niewydolnością wielonarządową, gdzie okres półtrwania wynosi średnio 21,5 ± 3,3 godziny, objętość dystrybucji 1,5 ± 0,8 l/kg, a klirens 2,1 ± 0,8 ml/kg/min.
bromek rokuronium, droga eliminacji, dysfunkcja wątroby, farmakokinetyka pediatryczna, indukcja znieczulenia, izofluran, klirens osoczowy, metabolizm leku, niewydolność wielonarządowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, profil farmakokinetyczny, przebieg trójfazowy, roztwór do wstrzykiwań, sewofluran, środek zwiotczający mięśnie szkieletowe, wentylacja mechaniczna, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Modafinil – Właściwości farmakokinetyczne

Modafinil, będący składnikiem aktywnym preparatu Actimodan (dostępnego w dawkach 100 mg i 200 mg), wykazuje liniową i zależną od czasu farmakokinetykę w zakresie dawek 200-600 mg. Po podaniu doustnym charakteryzuje się dobrą biodostępnością, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 2-4 godzinach, z opóźnieniem Tmax o około 1 godzinę w obecności pokarmu. Substancja wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~60%, głównie albuminami), co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z głównym, nieaktywnym farmakologicznie metabolitem – kwasem modafinilowym (40-50% dawki). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 10% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania u dorosłych po podaniu wielokrotnym wynosi około 15 godzin, przy czym izomer R ma trzykrotnie dłuższy okres półtrwania niż izomer S.
biodostępność, biotransformacja leku, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer modafinilu, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka modafinilu, forma racemiczna, klirens kreatyniny, kwas modafinilowy, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, półtrwanie eliminacji, stan równowagi, sulfon modafinilu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Berodual N (50 mcg + 21 mcg)/dawkę inh.

Berodual N, zawierający bromowodorek fenoterolu (50 µg) i bromek ipratropiowy jednowodny (21 µg) na dawkę inhalacyjną, wykazuje miejscowe działanie rozszerzające oskrzela niezależne od stężenia substancji czynnych w osoczu. Biodostępność wziewna fenoterolu wynosi około 18,7% u osób zdrowych i 7-11% u pacjentów z astmą, z dwufazowym wchłanianiem (30% szybko z t½ 11 min, 70% wolno z t½ 120 min). Fenoterol wiąże się w 40% z białkami osocza, ma objętość dystrybucji Vdss około 189 l (2,7 l/kg) i jest metabolizowany głównie przez sprzęganie z siarczanami i glukuronidami. Klirens całkowity fenoterolu wynosi 1,8 l/min, a okres półtrwania eliminacji około 3 godziny. Po podaniu wziewnym około 1% dawki jest wydalane z moczem jako wolny fenoterol w ciągu 24 godzin.
amina czwartorzędowa, bariera krew-mózg, Berodual N, biodostępność doustna, biodostępność wziewna, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, depozycja płucna, dystrybucja tkankowa, faza eliminacji, inaktywacja metaboliczna, klirens całkowity, klirens nerkowy, model trójkompartmentowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, rozszerzenie oskrzeli, sprzęganie z siarczanami, szlak metaboliczny, technika inhalacji, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lonamo Duo 50 mg + 1000 mg

Lonamo Duo, zawierający sytagliptynę i chlorowodorek metforminy, wykazuje farmakokinetykę odpowiadającą sumie działania poszczególnych składników podawanych oddzielnie, co potwierdzają badania biorównoważności. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~87%), szybkim wchłanianiem (Cmax 950 nM w 1-4 h), niskim wiązaniem z białkami osocza (38%) oraz eliminacją głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 h. Metabolizm sytagliptyny jest minimalny, a lek nie wykazuje istotnych interakcji z układem CYP450. Metformina ma biodostępność 50-60%, Tmax około 2,5 h, niskie wiązanie z białkami osocza, brak metabolizmu i jest wydalana głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 6,5 h. Spożycie pokarmów obniża biodostępność metforminy, co może mieć znaczenie kliniczne. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się istotne zwiększenie ekspozycji na sytagliptynę (AUC wzrasta do 4-krotnie przy GFR <30 mL/min) oraz metforminę, co wymaga uwagi przy dawkowaniu. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby (Child-Pugh ≤9) nie jest konieczne dostosowanie dawki.
biodostępność bezwzględna, biorównoważność, cukrzyca typu 2, CYP3A4, DPP-4, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka leku, glikoproteina p, hemodializa, hemoglobina glikowana, izoenzymy CYP, klirens nerkowy, metabolizm sytagliptyny, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actimodan 100 mg

Modafinil, substancja czynna Actimodanu, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych 200-600 mg, z dobrym wchłanianiem doustnym i Tmax wynoszącym 2-4 godziny. Pokarm opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę, nie wpływając na biodostępność. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60%, głównie z albuminami, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje nieaktywny farmakologicznie kwas modafinilowy (40-50% dawki). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 10% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania eliminacji u dorosłych wynosi około 15 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
albumina osocza, biodostępność substancji, czas maksymalnego stężenia, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer modafinilu, farmakokinetyka modafinilu, interakcja farmakokinetyczna, izomer R, izomer S, klirens kreatyniny, kwas modafinilowy, marskość wątroby, niewydolność nerek, okres półtrwania eliminacji, stan równowagi farmakologicznej, stężenie w osoczu, sulfon modafinilu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orizon 3 mg

Rysperydon, substancja czynna leku Orizon, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (70%, CV=25%) oraz szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu po 1-2 godzinach. Jego główny aktywny metabolit, 9-hydroksyrysperydon, wykazuje podobną aktywność farmakologiczną, a łączna czynna frakcja przeciwpsychotyczna osiąga stan stacjonarny po 4-5 dniach. Rysperydon wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, a jego okres półtrwania wynosi około 3 godzin, natomiast 9-hydroksyrysperydonu i czynnej frakcji około 24 godzin, co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP2D6, z istotnym wpływem polimorfizmu genetycznego, jednak łączna farmakokinetyka czynnej frakcji jest podobna u intensywnych i wolnych metabolizerów. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (70% dawki w moczu), a mniejsza część przez kał (14%).
9-hydroksyrysperydon, biodostępność doustna, całkowite wchłanianie, ciężka niewydolność nerek, cytochrom P450, czynna frakcja przeciwpsychotyczna, eliminacja leku, hydroksylacja, intensywny metabolizm, interakcja lekowa, izoenzym CYP 2D6, klirens leku, kumulacja leku, N-dealkilacja, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, umiarkowana niewydolność nerek, wolna frakcja leku, wolny metabolizm, zależność proporcjonalna do dawki
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dexak 50 50 mg

Produkt leczniczy Dexak 50 zawiera 50 mg deksketoprofenu w 2 ml roztworu do wstrzykiwań, co odpowiada stężeniu 25 mg/ml. Po podaniu domięśniowym obserwuje się szybkie wchłanianie z Tmax wynoszącym średnio 20 minut (zakres 10-45 min). Farmakokinetyka deksketoprofenu jest liniowa w zakresie dawek 25-50 mg, zarówno po podaniu domięśniowym, jak i dożylnym. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99%), małą objętością dystrybucji (<0,25 l/kg) oraz krótkim okresem półtrwania w fazie dystrybucji (~0,35 godz.) i eliminacji (1-2,7 godz.). Nie obserwuje się kumulacji leku przy podawaniu wielokrotnym, a w moczu wykrywany jest wyłącznie S-(+) enancjomer, co potwierdza stereoselektywność. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie z glukuronidami, a metabolity są wydalane przez nerki.
deksketoprofen trometamol, dostosowanie dawkowania, ekspozycja systemowa, enancjomer, farmakokinetyka, klirens leku, kumulacja leku, liniowa farmakokinetyka, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, sprzęganie z glukuronidami, stereoselektywność, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza, wydłużony okres półtrwania
Leksykon substancji czynnych
Metyloprednizolon – Właściwości farmakokinetyczne

Metyloprednizolon jest syntetycznym glikokortykosteroidem o działaniu przeciwzapalnym, immunosupresyjnym i przeciwalergicznym, charakteryzującym się liniową farmakokinetyką niezależnie od drogi podania. Po podaniu doustnym wykazuje wysoką biodostępność (82-89%) i szybkie wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 1,5-2,3 godzinach. Podanie domięśniowe 40 mg skutkuje Cmax około 14,8-34 μg/100 ml osiąganym w czasie od 2 do 7,25 godzin, natomiast dożylne podanie soli sodowej bursztynianu metyloprednizolonu powoduje natychmiastowe wchłanianie i szybkie osiągnięcie Cmax (20-47 μg/ml) w ciągu 15-25 minut. Miejscowe stosowanie metyloprednizolonu aceponianu cechuje się zmiennym wchłanianiem przezskórnym (0,15-27%), zależnym od stanu skóry, warunków aplikacji i postaci farmaceutycznej, z wyższym wchłanianiem w przypadku skóry uszkodzonej (13-27%) oraz pod okluzją (do 3%).
aktywność przeciwzapalna, atopowe zapalenie skóry, bariera krew-mózg, bioaktywacja w skórze, biodostępność bezwzględna, biologiczny okres półtrwania, bursztynian sodu, cytochrom P450, działanie farmakologiczne, działanie immunosupresyjne, farmakokinetyka liniowa, glikokortykosteroid, glikoproteina p, glukuronid, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, kwas glukuronowy, łuszczyca, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, metyloprednizolonu aceponian, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, receptor kortykosteroidowy, transkortyna, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Bromek rokuronium – Właściwości farmakokinetyczne

Bromek rokuronium wykazuje trójfazowy profil farmakokinetyczny po dożylnym podaniu bolusowym, z okresem półtrwania w fazie eliminacji u zdrowych dorosłych wynoszącym średnio 73 minuty (95% CI: 66-80 min). Objętość dystrybucji wynosi około 203 ml/kg (95% CI: 193-214 ml/kg), a klirens osoczowy 3,7 ml/kg/min (95% CI: 3,5-3,9 ml/kg/min). U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się zmniejszenie klirensu i wydłużenie okresu półtrwania, szczególnie u chorych z niewydolnością wielonarządową, gdzie okres półtrwania może wzrosnąć do 21,5 ± 3,3 godziny, a objętość dystrybucji do 1,5 ± 0,8 l/kg. Bromek rokuronium jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, z moczem (do 40% w ciągu 12-24 godzin) oraz z żółcią, bez wykrywalnych metabolitów w osoczu, co wskazuje na brak istotnego metabolizmu w organizmie.
bromek rokuronium, faza eliminacji, izofluran, klirens osoczowy, metabolizm leku, niewydolność wielonarządowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, osocze krwi, podanie dożylne leku, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, sewofluran, środek zwiotczający mięśnie, stężenie w osoczu, substancja znakowana radioaktywnie, wentylacja mechaniczna, wlew dożylny, wydalanie z moczem i żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Kwas gadoterynowy – Właściwości farmakokinetyczne

Kwas gadoterynowy, stosowany w preparatach takich jak Cyclolux czy Dotagraf, podawany dożylnie w stężeniu 0,5 mmol/ml, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą objętość dystrybucji około 18 litrów, co odpowiada objętości płynu pozakomórkowego. Substancja nie wiąże się z białkami osocza, w tym albuminami, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych związanych z wypieraniem z połączeń białkowych. Kwas gadoterynowy nie ulega metabolizmowi, co eliminuje powstawanie metabolitów i zmniejsza ryzyko interakcji metabolicznych. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydaleniem 89% dawki w ciągu 6 godzin i 95% po 24 godzinach, w formie niezmienionej. Okres półtrwania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi około 1,6 godziny.
albumina surowicy, biotransformacja, eliminacja nerkowa, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, interakcja lekowa, interakcja metaboliczna, klirens kreatyniny, kwas gadoterynowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, płyn pozakomórkowy, przedawkowanie, roztwór do wstrzykiwań, stabilność metaboliczna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pranosin forte 100 mg/ml

Produkt leczniczy Pranosin forte zawiera inozynę pranobeks w stężeniu 100 mg/ml, będącą kompleksem inozyny oraz 4-acetamidobenzoesanu 2-hydroksypropylodimetyloamoniowego w stosunku molarnym 1:3. Po podaniu doustnym inozyna pranobeks wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie (około 90%) z przewodu pokarmowego, z maksymalnymi stężeniami w osoczu wynoszącymi 3,7 μg/ml dla DIP (po 2 godzinach) oraz 9,4 μg/ml dla PAcBA (po 1 godzinie). Substancje te dystrybuują się szeroko w organizmie, z największą koncentracją w nerkach, płucach, wątrobie i sercu. Metabolizm DIP prowadzi głównie do N-tlenku, natomiast PAcBA ulega przekształceniu do o-acyloglukuronidu, a inozyna jest metabolizowana do kwasu moczowego oraz innych metabolitów puryn, takich jak ksantyna i hipoksantyna.
acetamidobenzoesan hydroksypropylodimetyloamoniowy, biodostępność, degradacja puryn, dimetylamino-propanol, droga nerkowa, inozyna pranobeks, ksantyna i hipoksantyna, kwas moczowy, kwas p-acetamidobenzoesowy, metabolizm i wydalanie, N-tlenek, o-acyloglukuronid, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia, przewód pokarmowy, równowaga dynamiczna, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xaloptic 0,05 mg/ml

Latanoprost, ester izopropylowy kwasu latanoprostowego o stężeniu 0,005% (0,05 mg/ml) w preparacie Xaloptic, jest prolekiem aktywowanym przez hydrolizę w rogówce oka do biologicznie czynnego kwasu latanoprostowego. Maksymalne stężenie w cieczy wodnistej osiągane jest około 2 godziny po aplikacji miejscowej. Lek wykazuje selektywną dystrybucję w przednim odcinku oka (komora przednia, spojówki, powieki), z minimalnym przenikaniem do tylnej komory. Metabolizm w oku jest znikomy, natomiast biotransformacja zachodzi głównie w wątrobie, a okres półtrwania w osoczu wynosi około 17 minut. Metabolity, głównie pochodne 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor, są nieaktywne lub słabo aktywne i eliminowane przez nerki z moczem.
biotransformacja, ciecz wodnista, dystrybucja tkankowa, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, jaskra, komora przednia, komora tylna oka, kwas latanoprostowy, latanoprost, nadciśnienie śródgałkowe, okres półtrwania eliminacji, okres półtrwania leku, powieka, przedni odcinek oka, rogówka, spojówka, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, Xaloptic
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Requip 5 mg

Ropinirol, aktywny składnik leku Requip, charakteryzuje się biodostępnością około 50% (36-57%) po podaniu doustnym oraz szybkim wchłanianiem z Tmax około 1,5 godziny, które ulega wydłużeniu do 4,1 godziny po spożyciu wysokotłuszczowego posiłku, przy jednoczesnym zmniejszeniu Cmax o 25%. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (10-40%) oraz dużą objętość dystrybucji (~7 L/kg), co umożliwia efektywne przenikanie do OUN. Metabolizm ropinirolu odbywa się głównie w wątrobie przez CYP1A2, a metabolity są wydalane przez nerki; metabolity wykazują znacznie niższą aktywność dopaminergiczną, co wskazuje, że efekt terapeutyczny zależy głównie od niezmienionej substancji czynnej. Okres półtrwania leku wynosi około 6 godzin, a ekspozycja (Cmax, AUC) rośnie proporcjonalnie do dawki w zakresie terapeutycznym, bez zmian w klirensie po podaniu jednorazowym i wielokrotnym.
aktywność dopaminergiczna, AUC, biodostępność, choroba Parkinsona, cytochrom P450, czas osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawka dobowa, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, hemodializa, izoenzym CYP1A2, klirens leku, krańcowa niewydolność nerek, lipofilność, maksymalne stężenie leku, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, ośrodkowy układ nerwowy, posiłek wysokotłuszczowy, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metafen Dexketoprofen 25 mg

Deksketoprofen, substancja czynna leku Metafen Dexketoprofen (25 mg), wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w około 30 minut (zakres 15-60 minut). Pomimo że jednoczesne przyjmowanie z pokarmem nie zmienia całkowitej biodostępności (AUC), obserwuje się obniżenie Cmax oraz wydłużenie Tmax, co wskazuje na modyfikację kinetyki wchłaniania bez wpływu na ilość wchłoniętego leku. Deksketoprofen charakteryzuje się dwufazowym okresem półtrwania: 0,35 godziny w fazie dystrybucji oraz 1,65 godziny w fazie eliminacji, co świadczy o szybkim metabolizmie i eliminacji. Wysokie wiązanie z białkami osocza (99%) oraz ograniczona objętość dystrybucji (<0,25 l/kg) mają znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Brak kumulacji po dawkach wielokrotnych podkreśla bezpieczeństwo stosowania leku w terapii przewlekłej.
biodostępność, deksketoprofen, działanie farmakologiczne, efekt przeciwbólowy, efekt przeciwzapalny, enancjomer, farmakokinetyka, glukuronidacja, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stabilność enancjomeryczna, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Controloc 20 20 mg

Pantoprazol, substancja czynna leku Controloc 20 mg w postaci tabletki dojelitowej, charakteryzuje się szybkim i przewidywalnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) około 1-1,5 µg/ml po 2-2,5 godzinach od podania dawki 20 mg. Biodostępność doustna wynosi około 77%, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 10-80 mg. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~98%) i dystrybuuje się głównie w przestrzeni zewnątrzkomórkowej (objętość dystrybucji ~0,15 l/kg). Pantoprazol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP2C19 i częściowo przez CYP3A4, a jego okres półtrwania eliminacji wynosi około 1 godziny. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (80%), a działanie terapeutyczne utrzymuje się dłużej dzięki specyficznemu wiązaniu z pompą protonową komórek okładzinowych żołądka.
biodostępność leku, Controloc, CYP2C19, demetylacja, demetylopantoprazol, dystrybucja leku, farmakokinetyka liniowa, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Childa, klirens leku, komórki okładzinowe żołądka, marskość wątroby, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pacjent intensywnie metabolizujący, pacjent słabo metabolizujący, pantoprazol sodowy półtorawodny, pole pod krzywą AUC, pompa protonowa, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy krwi, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Banavin 10 mg

Wortioksetyna, substancja czynna leku Banavin, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny charakteryzujący się powolnym wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 7-11 godzinach oraz wysoką biodostępnością wynoszącą 75%. Po podaniu wielokrotnych dawek 5-20 mg/dobę, Cmax mieści się w zakresie 9-33 ng/ml. Lek cechuje się dużą objętością dystrybucji (Vss = 2600 l) oraz wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (98-99%), co wskazuje na intensywną dystrybucję pozanaczyniową i stabilny profil dystrybucji. Wortioksetyna jest metabolizowana głównie przez CYP2D6, z udziałem CYP3A4/5 i CYP2C9, a jej metabolity są nieaktywne farmakologicznie. Nie wykazuje istotnego wpływu na aktywność izoenzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania wynosi około 66 godzin, a klirens 33 l/h, co pozwala na osiągnięcie stanu stacjonarnego po około 2 tygodniach stosowania i wskaźnik kumulacji 5-6 przy dawkach 5-20 mg/dobę.
białko osocza, biodostępność, bromowodorek wortioksetyny, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4/5, duże zaburzenia depresyjne, glikoproteina p, interakcja farmakokinetyczna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, liniowość farmakokinetyki, metabolizm wątrobowy, narażenie na lek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, poor metabolizer, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie leku, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, ultraszybki metabolizm, wskaźnik kumulacji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dopaminum hydrochloricum WZF 1% 10 mg/ml

Dopamina chlorowodorek, dostępna w stężeniach 1% (10 mg/ml) oraz 4% (40 mg/ml) w formie roztworu do infuzji, charakteryzuje się bardzo krótkim okresem półtrwania wynoszącym około 2 minut po podaniu dożylnym, co wymaga stosowania ciągłego wlewu dla utrzymania efektu terapeutycznego. Stan stacjonarny stężenia w osoczu osiągany jest szybko, w ciągu 5-10 minut od rozpoczęcia infuzji, a eliminacja leku po zakończeniu podawania przebiega z okresem półtrwania około 9 minut. Dopamina nie przenika przez barierę krew-mózg, co ogranicza jej działanie do obwodowego układu naczyniowego i narządów, minimalizując wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Metabolizm dopaminy odbywa się głównie w wątrobie, nerkach oraz osoczu, z udziałem enzymów oksydazy monoaminowej (MAO) i katecholo-O-metylotransferazy (COMT).
4-dihydroksyfenylacetylowy, bariera krew-mózg, deaminacja oksydacyjna, dopamina chlorowodorek, dopaminum hydrochloricum, katecholamina, katecholo-O-metylotransferaza, kwas 3, kwas homowanilinowy, metabolizm leku, niewydolność nerek, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, oksydaza monoaminowa, roztwór do infuzji, sodu pirosiarczyn, stan stacjonarny, wlew dożylny, wstrzyknięcie dożylne, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gabapentin Teva 400 mg

Gabapentyna charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, istotną dla jej stosowania klinicznego. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1,6-2,7 godziny, z bezwzględną dostępnością biologiczną około 60% dla dawki 300 mg, która zmniejsza się wraz ze wzrostem dawki. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi 57,7 l. Gabapentyna nie ulega metabolizmowi, jest eliminowana w postaci niezmienionej przez nerki, a jej okres półtrwania (t1/2) wynosi średnio 5-7 godzin, co umożliwia dawkowanie 2-3 razy na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub poddawanych hemodializie konieczna jest modyfikacja dawkowania ze względu na zmniejszony klirens i możliwość usuwania leku podczas dializy. W stanie stacjonarnym Cmax dla dawek 300 mg, 400 mg i 800 mg wynosi odpowiednio 4,02 μg/ml, 5,74 μg/ml i 8,71 μg/ml, a AUC (0-8) wynosi 24,8, 34,5 i 51,4 μg·h/ml.
dostępność biologiczna, gabapentyna, hemodializa, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens z osocza, maksymalne stężenie leku w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, oksydaza o mieszanej funkcji, padaczka, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała szybkości eliminacji, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Zolpidem – Właściwości farmakokinetyczne

Zolpidem charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością około 70% i kinetyką liniową w dawkach terapeutycznych. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga się w ciągu 0,5-3 godzin, a stężenia terapeutyczne mieszczą się w zakresie 80-200 ng/ml. Substancja wiąże się z białkami osocza w około 92%, a jej objętość dystrybucji u dorosłych wynosi 0,54 ± 0,02 l/kg, zmniejszając się do 0,34 ± 0,05 l/kg u osób starszych. Zolpidem jest metabolizowany w wątrobie głównie przez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów, które są wydalane z moczem (56-60%) i kałem (37-40%). Okres półtrwania wynosi średnio 2,4 godziny (zakres 0,7-3,5 godziny), a czas działania sięga do 6 godzin. Klirens u osób zdrowych wynosi około 300 ml/min, a lek nie jest usuwalny przez hemodializę.
biodostępność zolpidemu, cytochrom P450, dializa, działanie nasenne, enzym CYP3A4, indukcja enzymów wątrobowych, interakcja lekowa, kinetyka liniowa, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, klirens zolpidemu, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, nieaktywny metabolit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Kapecytabina – Właściwości farmakokinetyczne

Kapecytabina jest doustnym prolekiem fluoropirymidynowym, który ulega wieloetapowej przemianie metabolicznej do aktywnego metabolitu 5-fluorouracylu (5-FU). Po podaniu dawki 1250 mg/m² pc. po posiłku, farmakokinetyka wykazuje Cmax dla kapecytabiny na poziomie 4,67 µg/ml, a dla 5-FU 0,95 µg/ml, z Tmax odpowiednio 1,5 h i 2 h. AUC dla 5-FU wynosi 2,03 µg×h/ml, przy czym stężenia 5-FU w guzie jelita grubego są znacząco wyższe niż w tkankach zdrowych (stosunek 3,2) i surowicy (stosunek 21,4), co podkreśla selektywne działanie przeciwnowotworowe. Farmakokinetyka kapecytabiny charakteryzuje się nieliniową zależnością dawka-stężenie aktywnego metabolitu, co ma znaczenie przy modyfikacji dawkowania w przypadku toksyczności. Wiązanie z białkami osocza jest zróżnicowane: kapecytabina 54%, 5′-DFUR 62%, a 5-FU 10%. Okresy półtrwania metabolitów wahają się od 0,66 h (5′-DFUR) do 3,23 h (FBAL), a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (95,5% dawki w moczu), z dominującym metabolitem wydalanym jako FBAL (57% dawki).
5-fluorouracyl, 5′-deoksy-5-fluorocytydyna, 5′-deoksy-5-fluorourydyna, biodostępność leku, biotransformacja leku, dehydrogenaza pirymidynowa, dezaminaza cytydyny, dihydro-5-fluorouracyl, dihydropirymidynaza, docetaksel, ekspozycja ogólnoustrojowa, esteraza karboksylowa, fosforylaza tymidynowa, interakcja farmakokinetyczna, kapecytabina, klirens kreatyniny, kwas 5-fluoroureidopriopionowy, okres półtrwania eliminacji, paklitaksel, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, prolek fluoropirymidynowy, skala Karnofsky’ego, α-fluoro-β-alanina, β-ureido-propionaza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Stygmistanon 60 mg

Pirydostygmina bromek, substancja czynna leku Stygmistanon, charakteryzuje się niską i zmienną biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą od 3,3% u pacjentów z miastenią do maksymalnie 18,9% przy dawkach 120-370 mg. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest słabe (około 22-25%) i cechuje się dużą zmiennością międzyosobniczą. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) wahają się od 20 do 180 μg/L, a czas do osiągnięcia Cmax (tmax) wynosi od 1,5 do 6 godzin, zależnie od dawki i stanu klinicznego pacjenta. Pirydostygmina nie wiąże się z białkami osocza, a jej objętość dystrybucji (Vd) różni się w zależności od stanu pacjenta: 1,03-1,43 L/kg u osób zdrowych, 1,76 L/kg u chorych na miastenię oraz 0,53-1,1 L/kg u pacjentów po operacji. Lek przenika do mleka kobiecego, osiągając stężenia od 36 do 113% stężenia w osoczu, jednak dawka dla niemowlęcia wynosi około 0,1% dawki matki na kg masy ciała, co wskazuje na niskie ryzyko działań niepożądanych u karmionych piersią.
cholinoesteraza osoczowa, hydroliza enzymatyczna, klirens osoczowy, maksymalne stężenie osoczowe, metabolit hydrolizy, miastenia, niezmieniona substancja czynna, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pirydostygmina bromek, stężenie osoczowe, substancja czynna, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polsen 10 mg

Zolpidem, substancja czynna leku Polsen, wykazuje farmakokinetykę liniową w dawkach terapeutycznych, z biodostępnością około 70% po podaniu doustnym i efektem pierwszego przejścia wątrobowego na poziomie około 35%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest szybko, w ciągu 0,5-3 godzin. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (92,5% ± 0,1%) oraz objętością dystrybucji u dorosłych wynoszącą 0,54 ± 0,02 l/kg masy ciała, która u osób starszych zmniejsza się do 0,34 ± 0,05 l/kg, co może wpływać na zwiększone stężenia leku i ryzyko działań niepożądanych. Zolpidem jest intensywnie metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, które eliminowane są głównie z moczem (56%) i kałem (37%). Okres półtrwania eliminacji wynosi średnio 2,4 godziny (zakres 0,7-3,5 h).
aktywność farmakologiczna, biodostępność, biotransformacja w wątrobie, dializoterapia, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens leku, maksymalne stężenie, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zolpidem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rupafin 1 mg/ml

Rupatadyna wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z wartościami Cmax wynoszącymi odpowiednio 1,9 ng/ml u dzieci w wieku 2-5 lat oraz 2,5 ng/ml u dzieci 6-11 lat, a AUC około 10,4-10,7 ng∙h/ml. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest dłuższy u dzieci (15,9 h dla 2-5 lat i 12,3 h dla 6-11 lat) niż u dorosłych i młodzieży, co może wynikać z różnic w formulacji (roztwór doustny vs tabletki). Spożycie pokarmu zwiększa ekspozycję ogólnoustrojową (AUC) rupatadyny o około 23%, nie wpływając jednak na maksymalne stężenie (Cmax), a różnica ta nie ma znaczenia klinicznego. Eliminacja leku odbywa się głównie przez metabolizm pierwszego przejścia, z wydaleniem 34,6% dawki w moczu i 60,9% w kale w ciągu 7 dni, przy niemal całkowitym metabolizmie substancji czynnej.
AUC, badanie in vitro, biodostępność, Cmax, cytochrom P450 3A4, desloratadyna, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, glikoproteina p, hamowanie enzymatyczne, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania eliminacji, pochodne hydroksylowane, roztwór doustny, Rupafin, rupatadyna, transporter leków
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formodual (200 mcg + 6 mcg)/dawkę

Produkt leczniczy Formodual to złożony aerozol inhalacyjny zawierający beklometazonu dipropionian (BDP) oraz formoterol, stosowany w terapii chorób układu oddechowego. Farmakokinetyka BDP charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z płuc i intensywną przemianą do aktywnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu, którego biodostępność po podaniu wziewnym wynosi około 62% dawki nominalnej, a okres półtrwania eliminacji to 2,7 h. Beklometazonu dipropionian wykazuje biodostępność około 2% dawki nominalnej i krótki okres półtrwania 0,5 h. Formoterol jest wchłaniany zarówno z płuc, jak i przewodu pokarmowego, z biodostępnością liniową w zakresie dawek 12-96 μg, wiąże się z białkami osocza w 61-64%, a jego okres półtrwania po podaniu wziewnym wynosi około 10 h. Metabolizm formoterolu zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9), a eliminacja odbywa się głównie z moczem (67% dawki, głównie metabolity) i kałem.
beklometazon 17-monopropionian, beklometazonu dipropionian, biodostępność płucna, cytochrom P450, działanie przeciwzapalne, enancjomer, esteraza, formoterol, inhalator DPI, inhalator MDI, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, marskość wątroby, metabolit polarny, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą, prolek, receptor glikokortykosteroidowy, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depralin 10 mg

Escytalopram, substancja czynna Depralin 10 mg, charakteryzuje się prawie całkowitym wchłanianiem niezależnym od posiłków oraz biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest po około 4 godzinach od podania. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest poniżej 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanych i didemetylowanych, które mają dłuższy okres półtrwania niż substancja macierzysta. Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolizm wątrobowy i wydalanie nerkowe metabolitów. Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę stężenie w osoczu wynosi średnio 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
białko osocza, biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, ekspozycja na lek, enzym cytochromu P450, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronid, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens doustny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit escytalopramu, metabolizm escytalopramu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, proces farmakokinetyczny, stan stacjonarny, tabletka powlekana, Tmax, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przedawkowanie – Nomigren 12,5 mg

Przedawkowanie almotryptanu (Nomigren) w dawce 150 mg, co stanowi 12-krotność dawki terapeutycznej 12,5 mg, najczęściej manifestuje się sennością. W warunkach klinicznych nie odnotowano innych specyficznych objawów przy tej dawce, jednakże objawy przedawkowania mogą być zależne od wielkości przyjętej dawki. Ze względu na farmakokinetykę almotryptanu, z okresem półtrwania eliminacji około 3,5 godziny, pacjent po przedawkowaniu wymaga ścisłej obserwacji przez minimum 12 godzin lub do całkowitego ustąpienia objawów podmiotowych i przedmiotowych.
almotryptan, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka almotryptanu, leczenie objawowe, migrena, monitorowanie funkcji życiowych, Nomigren, objawy podmiotowe, objawy przedmiotowe, obserwacja kliniczna, obserwacja medyczna, okres półtrwania eliminacji, podtrzymywanie funkcji życiowych, postępowanie terapeutyczne, przedawkowanie almotryptanu, senność, tabletki powlekane, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sertagen 50 mg

Sertagen (chlorowodorek sertraliny) jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 50 mg i 100 mg, a jego dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do rodzaju leczonego zaburzenia oraz potrzeb pacjenta. W leczeniu depresji i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego (ZO-K) dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę, natomiast w przypadku lęku napadowego, zespołu stresu pourazowego (PTSD) i zespołu lęku społecznego zaleca się rozpoczęcie od 25 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień, z późniejszym zwiększeniem do 50 mg. Dawkę można stopniowo zwiększać co tydzień o 50 mg do maksymalnej dawki 200 mg/dobę, uwzględniając okres półtrwania sertraliny wynoszący 24 godziny. Terapia powinna trwać co najmniej 6 miesięcy w przypadku depresji, a dawkowanie w fazie podtrzymującej utrzymywać na najniższym skutecznym poziomie. U dzieci i młodzieży z ZO-K dawki początkowe to 25 mg (6-12 lat) lub 50 mg (13-17 lat), z możliwością zwiększenia do 200 mg/dobę, przy czym dawkowanie powinno być ostrożnie dostosowywane ze względu na masę ciała i brak skuteczności w leczeniu dużej depresji u dzieci.
chlorowodorek sertraliny, dawka terapeutyczna, dysfagia, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, efekt terapeutyczny, epizod dużej depresji, hiponatremia, leczenie podtrzymujące, lęk napadowy, monitorowanie kliniczne, nawrót choroby, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy odstawienne, okres półtrwania eliminacji, sertralina, tabletka powlekana, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół lęku społecznego, zespół odstawienia, zespół stresu pourazowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Concoram 5 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Concoram zawiera bisoprolol fumaran oraz amlodypinę bezylan, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne bez wzajemnych interakcji. Amlodypina charakteryzuje się biodostępnością 64-80%, Tmax wynoszącym 6-12 godzin oraz długim okresem półtrwania eliminacji 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97,5%) i dużą objętość dystrybucji (21 l/kg mc.). Metabolizm amlodypiny jest intensywny wątrobowy, a eliminacja obejmuje wydalanie 10% substancji niezmienionej i 60% metabolitów przez nerki. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zmniejszony klirens, wydłużony okres półtrwania i wzrost AUC o 40-60%, co wymaga dostosowania dawkowania. U osób starszych klirens amlodypiny jest obniżony, co również wpływa na farmakokinetykę leku.
amlodypina bezylan, AUC, biodostępność, biodostępność doustna, biotransformacja wątrobowa, bisoprololu fumaran, Cmax, dawkowanie dobowe, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, interakcja farmakokinetyczna, klirens amlodypiny, klirens całkowity, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężenia leku, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne we krwi, szlaki metaboliczne, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca