Charakterystyka farmakokinetyczna leku Acatar Care

Acatar Care zawiera oksymetazoliny chlorowodorek w stężeniu 0,5 mg/ml w postaci aerozolu do nosa. Jedna dawka aerozolu o objętości 45 μL dostarcza 22,5 μg substancji czynnej. Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne tego leku na podstawie dostępnych badań klinicznych i obserwacyjnych.¹

Początek i czas działania

Badania kliniczne potwierdzają, że działanie oksymetazoliny w stężeniu 0,05% rozpoczyna się niezwykle szybko po aplikacji donosowej. W otwartym badaniu obserwacyjnym wykazano, że średni czas do rozpoczęcia działania leku wynosi zaledwie 20,6 sekundy od momentu aplikacji. Wynik ten został dodatkowo zweryfikowany w badaniu z podwójnie ślepą próbą w równoległych grupach z udziałem 247 pacjentów, gdzie średni czas do początku działania wynosił 25 sekund.²

Szczególnie istotny z klinicznego punktu widzenia jest długotrwały efekt terapeutyczny oksymetazoliny. Po podaniu donosowym działanie leku utrzymuje się do 12 godzin, co umożliwia skuteczne leczenie przy rzadszym dawkowaniu w porównaniu do innych leków o działaniu obkurczającym naczynia błony śluzowej nosa.³

Wchłanianie i działanie ogólnoustrojowe

Badania z wykorzystaniem radioaktywnie znakowanej oksymetazoliny prowadzone u zdrowych ochotników wykazały, że substancja ta podawana donosowo nie wykazuje istotnego działania ogólnoustrojowego. Jest to kluczowa informacja z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania leku w postaci miejscowej.⁴

Dla porównania, w badaniach z podwójnie ślepą próbą po podaniu doustnym oksymetazoliny zdrowym ochotnikom, pierwsze niespecyficzne zmiany w zapisie EKG zaobserwowano dopiero po podaniu dawki 1,8 mg substancji czynnej (co odpowiada 3,6 ml 0,05% roztworu). Warto podkreślić, że nawet przy tak wysokim stężeniu substancji czynnej nie odnotowano wpływu na parametry układu krążenia – ciśnienie krwi oraz częstość akcji serca pozostały niezmienione.⁵

Eliminacja i metabolizm

Badania farmakokinetyczne wykazały, że okres półtrwania eliminacji oksymetazoliny po podaniu donosowym u ludzi wynosi 35 godzin. Jest to stosunkowo długi okres półtrwania, co częściowo tłumaczy przedłużone działanie leku.⁶

Oksymetazolina jest wydalana z organizmu zarówno przez nerki, jak i z kałem. Badania wykazały, że 2,1% podanej dawki jest eliminowane z moczem, natomiast około 1,1% – z kałem. Te dane sugerują, że prawdopodobnie znaczna część substancji czynnej podlega metabolizmowi w organizmie do innych związków przed wydaleniem.⁷

Dystrybucja leku

Aktualnie brak jest dokładnych danych dotyczących procesu dystrybucji oksymetazoliny w organizmie ludzkim po podaniu donosowym. Ten aspekt farmakokinetyki wymaga dalszych badań w celu dokładnego określenia, w jaki sposób lek rozprzestrzenia się w organizmie i jakie tkanki oraz narządy osiągają najwyższe stężenia substancji czynnej.⁸