metabolizm azytromycyny
Metabolizm azytromycyny charakteryzuje się pewnymi unikalnymi cechami, które wpływają na jej skuteczność kliniczną. Ten makrolidowy antybiotyk podlega głównie metabolizmowi wątrobowemu, gdzie tworzy liczne metabolity, jednak większość (około 50%) dawki wydalana jest w formie niezmienionej, głównie z żółcią do przewodu pokarmowego.
Procesy metaboliczne azytromycyny obejmują N-demetylację, hydroksylację pierścienia laktonowego oraz rozerwanie pierścienia kladynozy. Metabolizm odbywa się za pośrednictwem izoenzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4, choć w mniejszym stopniu niż w przypadku innych makrolidów, co przekłada się na mniejsze ryzyko interakcji lekowych.
Istotną cechą farmakokinetyki azytromycyny jest jej znacząca dystrybucja tkankowa i długi okres półtrwania (40-68 godzin), co umożliwia stosowanie w krótkich schematach terapeutycznych. Lek wykazuje również wysokie stężenia wewnątrzkomórkowe, zwłaszcza w fagocytach, co zwiększa jego skuteczność wobec patogenów wewnątrzkomórkowych.
Ze względu na ograniczony metabolizm wątrobowy i wydalanie głównie z żółcią, u pacjentów z niewydolnością nerek zwykle nie jest konieczna modyfikacja dawki. Natomiast u osób z ciężką niewydolnością wątroby należy rozważyć dostosowanie dawkowania ze względu na potencjalne zmniejszenie klirensu leku.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bactrazol 500 mg
Azytromycyna, substancja czynna leku Bactrazol, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością doustną (~37%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax ~0,4 μg/ml po dawce 500 mg, czas do Cmax 2-3 h). Lek wykazuje bardzo dużą objętość dystrybucji (Vss 31,1 l/kg) i intensywną penetrację do tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu. Azytromycyna wiąże się z białkami osocza w zależności od stężenia (12-52%), a jej długi okres półtrwania (2-4 dni) umożliwia stosowanie dawkowania raz na dobę oraz krótkich kuracji. Eliminacja odbywa się głównie przez wydzielanie z żółcią, z udziałem metabolitów nieaktywnych mikrobiologicznie, oraz częściowo przez nerki (12% dawki dożylnie w postaci niezmienionej). Metabolizm obejmuje m.in. N- i O-demetylację oraz hydroksylację pierścieni deoksyaminowych i aglikonowych.
aktywność mikrobiologiczna, antybiotyk makrolidowy, azytromycyna, biodostępność azytromycyny, chromatografia cieczowa, demetylacja, fagocytoza, fagocyty, hydroksylacja, klirens wątrobowy, koniugacja, metabolizm azytromycyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, ognisko zapalne, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, testy mikrobiologiczne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydzielanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumamed 500 mg
Azytromycyna, substancja czynna Sumamedu, charakteryzuje się biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem osoczowym (Cmax) około 0,4 μg/ml osiąganym po 2-3 godzinach po dawce 500 mg. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową, z objętością dystrybucji (Vss) wynoszącą 31,1 l/kg oraz stężeniami w tkankach do 50-krotnie wyższymi niż w osoczu. Wiązanie z białkami osocza jest stężeniowo zależne (12% przy 0,5 μg/ml i 52% przy 0,05 μg/ml). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, co umożliwia stosowanie dawkowania raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć, z około 12% dawki wydalanej z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 3 dni. Metabolizm obejmuje N- i O-demetylację, hydroksylację oraz koniugację, a metabolity nie wykazują aktywności mikrobiologicznej. Azytromycyna akumuluje się w komórkach fagocytarnych, co sprzyja wysokim stężeniom w ogniskach zapalnych.
aktywność mikrobiologiczna, biodostępność azytromycyny, chromatografia cieczowa, demetylacja, eliminacja z osocza, fagocytoza, hydroksylacja pierścieni, klirens wątrobowy, komórka fagocytarna, koniugat kladynozy, kumulacja leku, metabolizm azytromycyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, ognisko zapalne, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumamed 100 mg/5 ml
Azytromycyna, makrolidowy antybiotyk o biodostępności doustnej około 37%, charakteryzuje się szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax 0,4 μg/ml po 2-3 godzinach od podania dawki 500 mg) oraz wyjątkowo wysoką objętością dystrybucji (Vss 31,1 l/kg), co odzwierciedla intensywne przenikanie do tkanek i płynów ustrojowych. Stężenia w tkankach mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu, a azytromycyna kumuluje się w fagocytach, co zwiększa jej skuteczność w ogniskach zapalnych. Okres półtrwania leku wynosi od 2 do 4 dni, co umożliwia stosowanie wygodnych schematów dawkowania, np. raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie z żółcią oraz w mniejszym stopniu przez nerki (około 12% dawki dożylnie w postaci niezmienionej). Metabolity azytromycyny nie wykazują istotnej aktywności mikrobiologicznej.
azytromycyna, biodostępność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, demetylacja, fagocyty, farmakokinetyka azytromycyny, hydroksylacja pierścieni, klirens wątrobowy, kumulacja leku, makrolidowy antybiotyk, metabolizm azytromycyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby, zawiesina leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azycyna 500 mg
Azytromycyna w dawce 500 mg doustnie charakteryzuje się biodostępnością około 37%, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 0,4 μg/ml po 2-3 godzinach. Lek wykazuje bardzo wysoką objętość dystrybucji (VVss 31,1 l/kg) oraz intensywną penetrację do tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu. Wiązanie z białkami osocza jest zmienne i zależne od stężenia (12-52%), co sprzyja dystrybucji do tkanek. Okres półtrwania wynosi 2-4 dni, co umożliwia stosowanie krótkich schematów dawkowania. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć, a około 12% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Metabolizm obejmuje N- i O-demetylację oraz hydroksylację, jednak metabolity nie wykazują istotnej aktywności przeciwbakteryjnej. Azytromycyna kumuluje się w fagocytach, co zwiększa jej skuteczność w zakażeniach wymagających penetracji do komórek fagocytujących.
aktywność przeciwbakteryjna, antybiotyk, azytromycyna, biodostępność, chromatografia cieczowa, demetylacja, fagocyty, hydroksylacja pierścieni, klirens wątrobowy, metabolizm azytromycyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, ognisko zapalne, okres półtrwania, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, terapia przeciwbakteryjna, test mikrobiologiczny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sumamed 250 mg
Azytromycyna w postaci kapsułek twardych Sumamed 250 mg jest stosowana zgodnie z precyzyjnie określonymi schematami dawkowania, które zależą od rodzaju zakażenia, wieku pacjenta oraz funkcji narządów wewnętrznych. Standardowe schematy obejmują dawkę całkowitą 1,5 g podawaną przez 3 dni (500 mg/dobę) lub przez 5 dni (500 mg pierwszego dnia, następnie 250 mg/dobę). W boreliozie z Lyme z rumieniem wędrującym stosuje się 3 g azytromycyny: 1 g pierwszego dnia i 500 mg od dnia drugiego do piątego. W niepowikłanych zakażeniach chlamydialnych zalecana jest jednorazowa dawka 1 g. Kapsułki należy podawać doustnie, raz na dobę, co najmniej godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po, popijając odpowiednią ilością płynu.
arytmia, azytromycyna, borelioza z Lyme, Chlamydia trachomatis, klirens kreatyniny, metabolizm azytromycyny, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, rumień wędrujący, torsade de pointes, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie bakteryjne, zakażenie chlamydialne, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie tkanek miękkich, zapalenie ucha środkowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azimycin 100 mg/5 ml
Azimycin (azytromycyna) charakteryzuje się biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 0,4 μg/mL osiąganym po 2-3 godzinach od dawki 500 mg. Lek wykazuje wysoką penetrację do tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu, co jest kluczowe dla jej skuteczności terapeutycznej. Wiązanie z białkami osocza jest stężeniowo zależne (12% przy 0,5 μg/mL i 52% przy 0,05 μg/mL), a objętość dystrybucji wynosi 31,1 l/kg. Azytromycyna kumuluje się w fagocytach i ogniskach zapalnych, co wspiera jej działanie przeciwbakteryjne. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, a eliminacja odbywa się głównie przez żółć oraz w 12% przez mocz w postaci niezmienionej. Metabolity leku nie wykazują aktywności mikrobiologicznej.
biodostępność azytromycyny, biodostępność doustna, ciężka niewydolność nerek, demetylacja, dystrybucja leku, eliminacja substancji czynnej, fagocytoza, hydroksylacja pierścienia, klirens wątrobowy, koniugat kladynozy, metabolizm azytromycyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza