biodostępność montelukastu
Biodostępność montelukastu, selektywnego antagonisty receptora leukotrienowego, wynosi około 64% po podaniu doustnym. Substancja ta jest intensywnie metabolizowana w wątrobie, głównie przez cytochrom P450 CYP3A4 i CYP2C9, co stanowi istotny czynnik wpływający na jej dostępność ogólnoustrojową.
Lek wiąże się w wysokim stopniu (>99%) z białkami osocza, co ogranicza jego dystrybucję do tkanek. Montelukast charakteryzuje się dobrą penetracją przez barierę krew-mózg, co jest korzystne w kontekście działania przeciwzapalnego w drogach oddechowych. Pokarm zmniejsza biodostępność montelukastu o około 40%, dlatego zaleca się jego przyjmowanie na czczo.
Okres półtrwania montelukastu wynosi 2,7-5,5 godziny, co pozwala na podawanie go raz na dobę. Metabolity leku są wydalane głównie z żółcią, a w mniejszym stopniu z moczem. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zmniejszony klirens montelukastu, co może prowadzić do zwiększonej ekspozycji ustrojowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Singulair Mini 4 mg
Montelukast, substancja czynna leku Singulair Mini w postaci granulatu 4 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach u dzieci w wieku 6 miesięcy do 2 lat. Cmax w tej grupie jest niemal dwukrotnie wyższe niż u dorosłych przyjmujących tabletkę 10 mg, u których Tmax wynosi 3 godziny, a biodostępność doustna wynosi około 64%. U dzieci w wieku 2-5 lat stosujących tabletkę do rozgryzania i żucia 4 mg, Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych, przy czym pokarm nie wywiera istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę granulatu 4 mg ani tabletki powlekanej 10 mg. W przypadku tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych, standardowy posiłek zmniejsza biodostępność z 73% do 63%. Montelukast wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów, a przenikanie przez barierę krew-mózg jest minimalne. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2C8, z niewielkim udziałem CYP3A4 i CYP2C9, bez istotnych interakcji z inhibitorami CYP3A4, takimi jak itrakonazol. Metabolity montelukastu są nieoznaczalne w osoczu i mają minimalne znaczenie terapeutyczne.
bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, CYP 3A4, cytochrom P450 2C8, farmakokinetyka montelukastu, itrakonazol, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, metabolity montelukastu, mikrosomy wątrobowe, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, pole pod krzywą, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne w osoczu, teofilina, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Milukante 4 mg
Montelukast, substancja czynna preparatu Milukante, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych oraz 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych i 4 mg u dzieci w wieku 2-5 lat. Biodostępność montelukastu wynosi 64% dla tabletek powlekanych 10 mg i 73% dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg podawanych na czczo, przy czym standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność tabletek powlekanych, natomiast zmniejsza ją do 63% w przypadku tabletek do rozgryzania i żucia. Montelukast wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji 8-11 litrów oraz klirens osoczowy około 45 ml/min. Lek jest metabolizowany głównie przez enzym CYP2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a metabolity nie wykazują istotnego wpływu na działanie terapeutyczne.
bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, biotransformacja montelukastu, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450, inhibitor CYP 3A4, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, mikrosomy wątroby, montelukast, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, profil farmakokinetyczny, stężenie metabolitów, stężenie teofiliny, szybkie wchłanianie, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Monkasta 10 mg
Montelukast wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 3 godzinach (Tmax) dla tabletki powlekanej 10 mg, przy biodostępności wynoszącej średnio 64%, niezależnie od spożycia posiłku. Tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg charakteryzuje się wcześniejszym Tmax (2 godziny) oraz wyższą biodostępnością na czczo (73%), która jednak spada do 63% po posiłku. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 8-11 litrów. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzym CYP 2C8, z niewielkim udziałem CYP 3A4 i CYP 2C9, przy czym metabolity nie wykazują istotnego wpływu na działanie terapeutyczne. Klirens osoczowy u zdrowych dorosłych wynosi około 45 ml/min.
bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, CYP 3A4, cytochrom P450 2C8, dawka terapeutyczna, itrakonazol, klirens osoczowy, mikrosomy wątrobowe, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, teofilina, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asmenol PPH 10 mg
Montelukast, składnik leku Asmenol PPH, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg i 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg. Dostępność biologiczna wynosi odpowiednio 64% i 73%, przy czym posiłek nie wpływa na biodostępność tabletek powlekanych, natomiast zmniejsza ją do 63% w przypadku tabletek do rozgryzania. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>99%) oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym na poziomie 8-11 litrów. Montelukast podlega intensywnemu metabolizmowi głównie przez izoenzym CYP2C8, z mniejszym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a jego metabolity są szybko eliminowane i nie mają istotnego udziału w działaniu terapeutycznym. Klirens osoczowy u zdrowych dorosłych wynosi średnio 45 ml/min, a wydalanie leku i metabolitów odbywa się niemal wyłącznie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu).
bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność montelukastu, Cmax, enzym metabolizujący, interakcja lekowa, izoenzym 2C8, klirens osoczowy, mikrosom wątroby, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, stężenie terapeutyczne montelukastu, tabletka do rozgryzania, tabletka powlekana, teofilina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Teva 5 mg
Montelukast Teva, zawierający montelukast sodowy, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych oraz 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg. Biodostępność doustna wynosi odpowiednio 73% i 64%, przy czym posiłek obniża biodostępność formy do rozgryzania do 63%, natomiast nie wpływa na formę powlekaną. U dzieci w wieku 2-5 lat po podaniu 4 mg formy do rozgryzania Tmax również wynosi 2 godziny, a Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych przy dawce 10 mg, mimo niższego Cmin. Montelukast wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji 8-11 litrów. Przenikanie przez barierę krew-mózg jest minimalne, a kumulacja w tkankach ograniczona. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2C8, z niewielkim udziałem CYP3A4 i CYP2C9, bez istotnego wpływu na inne izoenzymy P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Metabolity montelukastu są nieoznaczalne w osoczu i mają minimalne znaczenie terapeutyczne.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biodostępność montelukastu, Cmax, Cmin, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, interakcja lekowa, klirens osoczowy, mikrosom wątrobowy, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, teofilina, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astmodil 5 mg
Montelukast wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 2 godzin dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg oraz w ciągu 3 godzin dla tabletek powlekanych 10 mg. Średnia biodostępność wynosi odpowiednio 73% i 64%, przy czym standardowy posiłek obniża biodostępność tabletek do rozgryzania do 63%, natomiast nie wpływa na biodostępność tabletek powlekanych. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2A6 oraz CYP2C9, bez istotnego hamowania aktywności tych enzymów przez terapeutyczne stężenia montelukastu. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a eliminacja następuje głównie z żółcią, co potwierdza obecność 86% radioaktywności w kale po 5-dniowej zbiórce, przy minimalnym wydalaniu z moczem (<0,2%).
bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, Cmax, CYP2A6, CYP2C9, CYP3A4, dostępność biologiczna, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, mikrosom wątroby ludzkiej, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, przemiana metaboliczna, skala Childa-Pugha, stężenie terapeutyczne montelukastu, teofilina, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astmodil 4 mg
Montelukast, składnik leku Astmodil, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 3 godzinach dla tabletki powlekanej 10 mg u dorosłych (biodostępność 64%). Tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych osiąga Cmax szybciej, po 2 godzinach, z biodostępnością 73%, która zmniejsza się do 63% pod wpływem posiłku. U dzieci w wieku 2-5 lat stosujących tabletkę 4 mg Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych przy dawce 10 mg, a Cmin jest niższe. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ma objętość dystrybucji 8-11 litrów i minimalnie przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A4, 2A6 i 2C9, bez istotnej inhibicji tych enzymów przy terapeutycznych stężeniach. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a wydalanie odbywa się głównie z żółcią (86% radioaktywności w kale), z minimalnym wydalaniem przez nerki (<0,2%).
bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka montelukastu, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, teofilina, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek