eliminacja lidokainy

Eliminacja lidokainy to proces usuwania tego leku z organizmu, który ma kluczowe znaczenie dla jego bezpieczeństwa i skuteczności klinicznej. Lidokaina, jako lek z grupy antyarytmicznych klasy Ib oraz miejscowo znieczulający, podlega metabolizmowi głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, zwłaszcza CYP1A2 i CYP3A4.

Metabolizm lidokainy prowadzi do powstania metabolitów aktywnych biologicznie, takich jak monoetyloglicynaksylidyd (MEGX) i glicynaksylidyd (GX), które mogą wykazywać działanie przeciwdrgawkowe i przeciwarytmiczne. Okres półtrwania lidokainy wynosi około 1,5-2 godziny u osób z prawidłową funkcją wątroby, ale może być znacznie wydłużony u pacjentów z niewydolnością wątroby, niewydolnością serca czy u osób w podeszłym wieku.

Wydalanie lidokainy i jej metabolitów odbywa się głównie przez nerki, z czego mniej niż 10% leku jest wydalane w postaci niezmienionej. Zaburzenia funkcji nerek mają mniejszy wpływ na eliminację lidokainy niż zaburzenia wątrobowe, jednak mogą prowadzić do kumulacji metabolitów. Znajomość procesów eliminacji lidokainy jest istotna przy dostosowywaniu dawkowania, szczególnie w przypadku wlewów dożylnych lub powtarzalnych dawek u pacjentów z grupy ryzyka.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przeciwwskazania – Xylodont 2% z adrenaliną 1:50.000 (20 mg + 0,02 mg)/ml

Preparat Xylodont 2% z adrenaliną, zawierający lidokainę oraz adrenalinę, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub pomocnicze, w tym sodu pirosiarczyn, który może wywoływać reakcje alergiczne, zwłaszcza u osób z astmą oskrzelową. Ze względu na obecność adrenaliny, lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego (niestabilna dławica piersiowa, świeżo przebyty zawał mięśnia sercowego, ciężkie zaburzenia rytmu serca, niewyrównane nadciśnienie tętnicze), chorobami tętnic obwodowych, nadczynnością tarczycy, niewyrównaną cukrzycą, jaskrą wąskiego kąta przesączania, zaawansowaną nefropatią, przerostem prostaty oraz u osób z ciężką migreną. Adrenalina może nasilać objawy tych schorzeń poprzez mechanizmy takie jak obkurczenie naczyń, wzrost ciśnienia tętniczego, hiperglikemia czy rozszerzenie źrenicy.
amidowy środek znieczulający, astma oskrzelowa, choroba nerek, choroba tętnic obwodowych, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, działanie naczynioskurczowe, działanie niepożądane, eliminacja lidokainy, glukoneogeneza, gruczoł krokowy, hiperglikemia, jaskra wąskiego kąta, kwasica ketonowa, lidokaina, miażdżyca, migrena, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość, napad migrenowy, nefropatia, niedokrwienie tkanek, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, obkurczenie naczyń krwionośnych, pirosiarczyn sodu, przerost prostaty, reakcja alergiczna, reakcja alergiczna na lidokainę, receptor alfa-adrenergiczny, rozszerzenie źrenicy, tyreotoksykoza, zaburzenie rytmu serca, zatrzymanie moczu, zawał mięśnia sercowego
Leksykon substancji czynnych
Chlorowodorek lidokainy – Właściwości farmakokinetyczne

Chlorowodorek lidokainy wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu miejscowym na błony śluzowe jamy ustnej oraz z przewodu pokarmowego (30-40%), z biodostępnością doustną około 35% z powodu efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Substancja ulega szerokiej dystrybucji (objętość dystrybucji 1,7 l/kg u osób zdrowych, obniżona do około 1 l/kg w niewydolności serca), przenika przez barierę krew-mózg oraz do krwi płodu. Lidokaina wiąże się z białkami osocza w zakresie 33-66%, a jej okres półtrwania wynosi 1,5-2,0 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (>90%) z udziałem enzymów mikrosomalnych, prowadząc do powstania częściowo aktywnych metabolitów. Eliminacja odbywa się poprzez wydalanie z moczem (10% w postaci niezmienionej) oraz z żółcią (7% w postaci niezmienionej).
bariera krew-mózg, białka osocza, biodostępność, błony śluzowe, chlorowodorek lidokainy, efekt pierwszego przejścia, eliminacja lidokainy, enzymy mikrosomalne wątroby, kumulacja metabolitów, marskość wątroby, metabolizm lidokainy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, przenikanie do OUN, przepływ wątrobowy, stężenie w osoczu, wchłanianie lidokainy, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Tribenozyd – Właściwości farmakokinetyczne

Tribenozyd, stosowany w preparatach doodbytniczych (czopki 400 mg), charakteryzuje się ograniczoną biodostępnością ogólnoustrojową na poziomie około 30% w porównaniu do podania doustnego, co sprzyja jego działaniu miejscowemu w terapii hemoroidów. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi około 1 μg/ml i osiągane jest po około 2 godzinach (Tmax). Substancja podlega intensywnemu metabolizmowi, a 20-27% dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, co wskazuje na istotną rolę nerek w eliminacji. Takie właściwości farmakokinetyczne tribenozydu umożliwiają skuteczne działanie miejscowe przy minimalnej ekspozycji systemowej, co jest korzystne w kontekście bezpieczeństwa terapii.
biodostępność tribenozydu, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, czopek, dystrybucja lidokainy, działanie niepożądane, działanie znieczulające, eliminacja lidokainy, hemoroidy, krem doodbytniczy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, lek przeciwhemoroidalny, lidokaina, metabolit, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, podanie doodbytnicze, preparat doodbytniczy, Procto-Glyvenol, Procto-Hemolan, schorzenia odbytu, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tribenozyd i lidokaina, wchłanianie przez błony śluzowe, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dynexan 20 mg/g

Dynexan, zawierający lidokainę chlorowodorek w stężeniu 20 mg/g w formie żelu do stosowania w jamie ustnej, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z błony śluzowej jamy ustnej (od kilku sekund do kilku minut) oraz efektem analgetycznym utrzymującym się około 1 godziny. Lidokaina wykazuje objętość dystrybucji około 1,5 l/kg masy ciała oraz wiąże się z białkami osocza w około 65%, pozostawiając 35% substancji w formie wolnej, farmakologicznie aktywnej. Po absorpcji substancja podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie (90-95% dawki), głównie poprzez N-dealkilację, hydroksylację pierścienia aromatycznego oraz hydrolityczne rozszczepienie wiązania amidowego. Okres półtrwania lidokainy w osoczu wynosi 1,5-2 godziny, a eliminacja zachodzi głównie przez nerki, z wydalaniem 5-10% dawki w postaci niezmienionej.
biodostępność systemowa, biotransformacja wątrobowa, błona śluzowa jamy ustnej, działanie niepożądane, efekt analgetyczny, eliminacja lidokainy, hydroksylacja pierścienia, lidokainy chlorowodorek, metabolizm pierwszego przejścia, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, rozszczepienie wiązania amidowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, żel do jamy ustnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Orofar Junior 1 mg + 1 mg

Produkt leczniczy Orofar Junior zawiera benzoksoniowy chlorek (1 mg) oraz lidokainy chlorowodorek (1 mg), które wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Benzoksoniowy chlorek charakteryzuje się bardzo ograniczonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z biodostępnością na poziomie granicy oznaczalności, co potwierdza minimalne stężenia we krwi. Eliminacja tej substancji odbywa się głównie drogą kałową (około 95% dawki u zwierząt) oraz w niewielkim stopniu przez nerki (około 1% dawki w ciągu 24 godzin). Nie obserwuje się kumulacji tkankowej, co zmniejsza ryzyko długotrwałej ekspozycji. Lidokainy chlorowodorek natomiast wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, błon śluzowych jamy ustnej i uszkodzonej skóry, z biodostępnością doustną około 35%, podlegając intensywnemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie. Metabolizm lidokainy jest głównie wątrobowy, a wydalanie następuje przez nerki, głównie w postaci metabolitów, z mniej niż 10% dawki wydalanej w formie niezmienionej.
benzoksoniowy chlorek, biodostępność doustna, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie miejscowe, efekt pierwszego przejścia, eliminacja lidokainy, kumulacja tkankowa, lidokainy chlorowodorek, metabolizm wątrobowy, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie do krwiobiegu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lidocaine 1% Fresenius Kabi 10 mg/ml

Lidokaina, substancja czynna preparatu Lidocaine Fresenius Kabi, charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką obejmującą wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację, co ma kluczowe znaczenie dla jej zastosowania klinicznego. Wchłanianie zależy od miejsca podania i unaczynienia tkanki, z najwyższym stężeniem w osoczu po blokadzie nerwów międzyżebrowych (około 1,5 µg/mL na każde 100 mg) i najniższym po iniekcji podskórnej (około 0,5 µg/mL na każde 100 mg). Lidokaina wiąże się w około 66% z białkami osocza, głównie kwaśną glikoproteiną α1 (AAG) i albuminą, przenika przez barierę krew-mózg oraz łożysko. U noworodków, ze względu na niskie stężenie AAG, obserwuje się wyższe stężenie wolnej, aktywnej farmakologicznie lidokainy, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych i stanowi przeciwwskazanie do stosowania u tej grupy pacjentów.
bariera krew-mózg, biotransformacja, blokada nerwów międzyżebrowych, dystrybucja lidokainy, eliminacja lidokainy, farmakokinetyka lidokainy, glicynoksylidyd, iniekcja podskórna, kwaśna glikoproteina α1, łożysko, metabolit lidokainy, metabolizm lidokainy, monoetyloglicynoksylidyd, okres półtrwania w fazie eliminacji, podanie dożylne, utleniająca N-dealkilacja, wchłanianie lidokainy, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gardimax Medica Spray (20 mg + 5 mg)/10 ml

Gardimax Medica Spray zawiera dwie substancje czynne o odmiennych właściwościach farmakokinetycznych: diglukonian chlorheksydyny oraz chlorowodorek lidokainy. Lidokaina charakteryzuje się szeroką dystrybucją w organizmie, przenikając do wszystkich tkanek, w tym OUN i krwi płodu, z objętością dystrybucji wynoszącą 1,7 l/kg (u pacjentów z niewydolnością serca około 1 l/kg). Wiązanie z białkami osocza wynosi 33-66%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie (>90%) przez enzymy mikrosomalne, a okres półtrwania wynosi 1,5-2,0 godziny. Eliminacja odbywa się przez nerki (10% w postaci niezmienionej) i drogi żółciowe (7%). Zaburzenia czynności wątroby i nerek mogą prowadzić do zwiększenia stężenia lidokainy i kumulacji jej metabolitów.
absorpcja chlorheksydyny, błona śluzowa, chlorheksydyna, chlorowodorek lidokainy, diglukonian chlorheksydyny, dystrybucja lidokainy, działanie przeciwbakteryjne, eliminacja lidokainy, enzymy mikrosomalne wątroby, farmakokinetyka chlorheksydyny, farmakokinetyka lidokainy, marskość wątroby, metabolit lidokainy, metabolizm chlorheksydyny, metabolizm lidokainy, metabolizm wątrobowy, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, stężenie lidokainy w osoczu, wątrobowy przepływ krwi, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby

eliminacja lidokainy

Powiązane wpisy

Przeciwwskazania – Xylodont 2% z adrenaliną 1:50.000 (20 mg + 0,02 mg)/ml

Chlorowodorek lidokainy – Właściwości farmakokinetyczne

Tribenozyd – Właściwości farmakokinetyczne

Właściwości farmakokinetyczne – Dynexan 20 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne – Orofar Junior 1 mg + 1 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Lidocaine 1% Fresenius Kabi 10 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Gardimax Medica Spray (20 mg + 5 mg)/10 ml