klirens kwetiapiny

Klirens kwetiapiny to parametr farmakokinetyczny określający szybkość, z jaką organizm eliminuje ten atypowy lek przeciwpsychotyczny z krwiobiegu. Kwetiapina metabolizowana jest głównie w wątrobie przy udziale enzymu CYP3A4 cytochromu P450, a jej metabolity wydalane są przede wszystkim przez nerki.

Średni klirens kwetiapiny u osób dorosłych wynosi około 100 l/h, jednak wartość ta może znacząco się różnić u poszczególnych pacjentów. Czynniki takie jak wiek, płeć, masa ciała, funkcja wątroby i nerek, a także przyjmowanie innych leków mogą wpływać na klirens kwetiapiny. U osób starszych, pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek klirens jest zwykle zmniejszony, co może wymagać dostosowania dawki leku.

Istotne znaczenie kliniczne ma interakcja kwetiapiny z induktorami i inhibitorami enzymu CYP3A4. Leki indukujące ten enzym (np. karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna) mogą zwiększać klirens kwetiapiny, prowadząc do obniżenia jej stężenia w osoczu i potencjalnego zmniejszenia skuteczności. Z kolei inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna, sok grejpfrutowy) mogą zmniejszać klirens kwetiapiny, zwiększając ryzyko działań niepożądanych.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Fair-Med 25 mg

Kwetiapina fumaranu, zawarta w leku Quetiapine Fair-Med, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od spożycia posiłków. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa w dawkach terapeutycznych (300-800 mg/dobę), z norkwetiapiną stanowiącą około 35% stężenia macierzystego związku w stanie równowagi. Lek wiąże się w 83% z białkami osocza, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Kwetiapina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez izoenzym CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73%) i w mniejszym stopniu przez kał (21%).
biodostępność, biotransformacja, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, farmakokinetyka, interakcja lekowa, interakcje z pokarmem, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, stan równowagi, stężenie molowe, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 400 mg

Questax XR to preparat zawierający kwetiapinę w formie fumaranu, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach od 50 mg do 400 mg. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie molowe w stanie stacjonarnym stanowi 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. AUC kwetiapiny w formie XR jest porównywalne do formy o natychmiastowym uwalnianiu, jednak Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny odpowiednio o 50% i 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (norkwetiapina 12 godzin). Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity, z wydalaniem 73% w moczu i 21% w kale.
aktywny metabolit, biodostępność, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka kwetiapiny, fumaran kwetiapiny, hamowanie metabolizmu, indukcja enzymów, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, maksymalne stężenie w osoczu, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, powinowactwo do białek osocza, Questax XR, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoTiapina PR 200 mg

Lek ApoTiapina PR zawiera kwetiapinę w formie fumaranu w dawkach 200 mg, 300 mg lub 400 mg w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia podanie raz na dobę. Maksymalne stężenie kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiągane jest po około 6 godzinach (Tmax). Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w porównaniu z preparatem o natychmiastowym uwalnianiu. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax kwetiapiny o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z wydalaniem w 73% z moczem i 21% z kałem, przy mniej niż 5% leku wydalanego w formie niezmienionej.
aktywny metabolit, ApoTiapina PR, AUC, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, fumaran kwetiapiny, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, maksymalne stężenie w osoczu, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia w osoczu, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, preparat o przedłużonym uwalnianiu, substancja macierzysta, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znormalizowane stężenie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapin NeuroPharma 200 mg

Kwetiapina, dostępna w dawkach od 25 mg do 300 mg, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, bez istotnego wpływu pokarmu. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem CYP3A4, a aktywny metabolit norkwetiapina osiąga stężenia do 35% stężenia leku macierzystego. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, a norkwetiapiny około 12 godzin. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 83%. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z moczem (73%) i kałem (21%), przy czym mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, jednak u osób starszych klirens zmniejsza się o 30-50%, co może wymagać modyfikacji dawkowania.
AUC, biodostępność, Cmax, dystrybucja leku, enzym cytochromu P450, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, fumaran kwetiapiny, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm leku, norkwetiapina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, proces metaboliczny, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonogren SR 300 mg

Bonogren SR, zawierający kwetiapinę fumaranu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (dawki 200 mg, 300 mg, 400 mg), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Maksymalne stężenie (Cmax) kwetiapiny w stanie stacjonarnym jest o 13% niższe w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, natomiast AUC jest porównywalne. Norkwetiapina wykazuje AUC mniejsze o 18% w formie SR. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo dla stabilności parametrów farmakokinetycznych. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z eliminacją t1/2 około 7 godzin (kwetiapina) i 12 godzin (norkwetiapina). Wydalanie zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy, z mniej niż 5% leku wydalanym w postaci niezmienionej.
AUC, białko osocza, biotransformacja leku, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, dawkowanie, ekspozycja na lek, farmakokinetyka liniowa, fumaran kwetiapiny, inhibitor cytochromu P450, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, parametr farmakokinetyczny, pokarm wysokotłuszczowy, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, T1/2, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonogren SR 200 mg

Bonogren SR, zawierający kwetiapinę fumaran w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (200 mg, 300 mg, 400 mg), charakteryzuje się liniową farmakokinetyką proporcjonalną do dawki do 800 mg/dobę. Maksymalne stężenia kwetiapiny i aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiągane są po około 6 godzinach (Tmax), przy czym stężenie molowe norkwetiapiny stanowi 35% stężenia kwetiapiny. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe w formie SR w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, natomiast AUC jest porównywalne. Posiłek bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin. Wydalanie zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy (CYP3A4), z mniej niż 5% leku wydalanego w postaci niezmienionej; 73% radioaktywności wydalane jest z moczem, a 21% z kałem.
biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, CYP3A4, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka kwetiapiny, indukcja enzymów, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą, stężenie molowe, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bonogren 25 mg

Dawkowanie kwetiapiny (Bonogren) wymaga indywidualnego dostosowania w zależności od wskazania klinicznego oraz odpowiedzi pacjenta. W leczeniu schizofrenii stosuje się schemat dwudawkowy z początkowym zwiększaniem dawki od 50 mg do 300 mg w ciągu pierwszych 4 dni, a dawka skuteczna mieści się zwykle w zakresie 300-450 mg/dobę, z możliwością dostosowania od 150 do 750 mg/dobę. W terapii epizodów manii w chorobie afektywnej dwubiegunowej dawka początkowa wynosi 100 mg/dobę, zwiększana do 400 mg w 4 dni, a dawka skuteczna to 400-800 mg/dobę, z maksymalnym przyrostem 200 mg/dobę. Epizody depresyjne leczone są jednorazową dawką wieczorną, rozpoczynającą się od 50 mg i zwiększaną do 300 mg/dobę, z możliwością rozszerzenia do 600 mg/dobę u wybranych pacjentów. W profilaktyce nawrotów stosuje się dawki od 300 do 800 mg/dobę podzielone na dwie dawki, z naciskiem na stosowanie najmniejszej skutecznej dawki.
choroba afektywna dwubiegunowa, dawka podtrzymująca, dawka skuteczna, epizod depresyjny, epizod manii, epizod mieszany, klirens kwetiapiny, kwetiapina, metabolizm wątrobowy, odpowiedź kliniczna, pacjent w podeszłym wieku, profilaktyka nawrotów, schizofrenia, terapia podtrzymująca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie psychiczne
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Kwetaplex XR 150 mg

Kwetaplex XR, zawierający kwetiapinę w formie fumaranu, jest lekiem o przedłużonym uwalnianiu, który należy podawać raz na dobę, bez pokarmu, połykać w całości, nie dzielić ani nie żuć tabletek. W leczeniu schizofrenii i epizodów maniakalnych w ChAD dawka początkowa wynosi 300 mg pierwszego dnia, następnie 600 mg drugiego dnia, z dawką zalecaną 600 mg/dobę i maksymalną do 800 mg/dobę, dostosowywaną w zakresie 400-800 mg w zależności od odpowiedzi klinicznej. W epizodach depresyjnych ChAD dawka jest stopniowo zwiększana od 50 mg do 300 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 600 mg tylko przez doświadczonych lekarzy; dawkę można obniżyć do 200 mg w przypadku złej tolerancji. W profilaktyce nawrotów ChAD stosuje się dawkę podtrzymującą 300-600 mg/dobę, maksymalnie 800 mg, zawsze stosując najmniejszą skuteczną dawkę. W terapii wspomagającej ciężkie epizody depresyjne dawka początkowa to 50 mg/dobę, zwiększana do 150-300 mg/dobę, z decyzją o zwiększeniu dawki opartą na indywidualnej ocenie pacjenta.
amitryptylina, bupropion, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężki epizod depresyjny, citalopram, duloksetyna, duża depresja, epizod depresyjny, epizod maniakalny, escitalopram, fluoksetyna, fumaran, klirens kwetiapiny, kwetiapina, kwetiapina o natychmiastowym uwalnianiu, leczenie schizofrenii, lek przeciwdepresyjny, paroksetyna, przedłużone uwalnianie, schizofrenia, sertralina, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, terapia podtrzymująca, terapia skojarzona, wenlafaksyna, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie depresyjne
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bonogren 300 mg

Preparat Bonogren zawiera kwetiapinę (fumaranu kwetiapiny) w tabletkach powlekanych o mocy 300 mg, które można dzielić na dwie równe dawki, co umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii. W leczeniu schizofrenii zaleca się dawkowanie dwukrotne, rozpoczynając od 50 mg na dobę i stopniowo zwiększając do 300 mg na dobę w ciągu 4 dni, z docelową dawką terapeutyczną 300-450 mg/dobę (zakres 150-750 mg). W terapii epizodów maniakalnych dawka początkowa wynosi 100 mg/dobę, zwiększana do 400 mg w 4 dni, z możliwością dalszego wzrostu do 800 mg/dobę (zakres 200-800 mg), podawana również dwukrotnie na dobę. W epizodach depresyjnych w ChAD Bonogren podaje się raz na dobę przed snem, rozpoczynając od 50 mg i zwiększając do 300 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 600 mg u wybranych pacjentów. W profilaktyce nawrotów dawkę kontynuuje się w zakresie 300-800 mg/dobę, podzieloną na dwie dawki.
ChAD, choroba afektywna dwubiegunowa, dawka podtrzymująca, dawka terapeutyczna, epizod depresyjny, epizod maniakalny, epizod manii, epizody mieszane, fumaran kwetiapiny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, leczenie podtrzymujące, metabolizm wątrobowy, nawrót choroby afektywnej dwubiegunowej, odpowiedź kliniczna, ostra faza choroby, przebieg choroby, schizofrenia, tabletka powlekana, tolerancja leku, wiek podeszły, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwetaplex 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Kwetaplex, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od przyjmowania pokarmu, co ułatwia stosowanie kliniczne. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP3A4. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja zachodzi głównie przez układ moczowy (73%) i przewód pokarmowy (21%). Ryzyko interakcji lekowych wynikających z hamowania enzymów cytochromu P450 jest niskie, gdyż hamowanie obserwuje się przy stężeniach 5-50 razy wyższych niż terapeutyczne.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka, indukcja enzymów, inhibitory izoenzymów, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, procesy metaboliczne, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, układ moczowy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, związek macierzysty
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Kventiax 25 mg tabletki powlekane 25 mg

Kventiax (kwetiapina hemifumaran) jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg, a schemat dawkowania różni się w zależności od wskazania klinicznego. W leczeniu schizofrenii stosuje się dawkowanie dwukrotne na dobę, rozpoczynając od 50 mg w pierwszym dniu i stopniowo zwiększając do 300-450 mg/dobę, z możliwością dostosowania w zakresie 150-750 mg/dobę. W epizodach maniakalnych dwubiegunowych dawka początkowa wynosi 100 mg, zwiększana do maksymalnie 800 mg/dobę w ciągu 6 dni, zwykle w zakresie 400-800 mg/dobę. W ciężkich epizodach depresyjnych dwubiegunowych kwetiapinę podaje się raz na dobę przed snem, zaczynając od 50 mg i zwiększając do 300 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 600 mg w wybranych przypadkach, przy czym dawki powyżej 300 mg powinny być stosowane przez doświadczonych lekarzy. W terapii podtrzymującej dawka wynosi 300-800 mg/dobę w dwóch dawkach podzielonych, z zaleceniem stosowania najmniejszej skutecznej dawki. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę należy zwiększać wolniej, ze względu na zmniejszony o 30-50% klirens leku, a u osób z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się rozpoczęcie leczenia od 25 mg/dobę z powolnym zwiększaniem o 25-50 mg/dobę. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Kventiax nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
ciężki epizod depresyjny, dawka podzielona, dawka terapeutyczna, epizod maniakalny, hemifumaran kwetiapiny, klirens kwetiapiny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, metabolizm wątrobowy, odpowiedź kliniczna, pacjent w podeszłym wieku, schemat dawkowania, schizofrenia, tabletka powlekana, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapobieganie nawrotom
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Kefrenex 25 mg

Produkt leczniczy Kefrenex, zawierający kwetiapinę w postaci fumaranu, dostępny jest w dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg w formie tabletek powlekanych. Dawkowanie jest ściśle zależne od wskazania klinicznego. W leczeniu schizofrenii zaleca się podawanie leku dwa razy na dobę, z początkowym schematem dawkowania od 50 mg do 300 mg na dobę w ciągu pierwszych 4 dni, a następnie dawkę skuteczną w zakresie 300-450 mg/dobę (możliwy zakres 150-750 mg/dobę). W terapii umiarkowanych do ciężkich epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej dawka początkowa wynosi od 100 mg do 400 mg na dobę w ciągu 4 dni, z możliwością zwiększenia do 800 mg/dobę w 6. dniu leczenia; dawka podtrzymująca mieści się w zakresie 200-800 mg/dobę. W ciężkich epizodach depresyjnych kwetiapinę podaje się raz na dobę przed snem, rozpoczynając od 50 mg i zwiększając do 300 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 600 mg/dobę u wybranych pacjentów, przy czym dawki powyżej 300 mg powinny być stosowane przez lekarzy z doświadczeniem w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej.
choroba afektywna dwubiegunowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, epizod manii, fumaran kwetiapiny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, leczenie podtrzymujące, lek przeciwpsychotyczny, metabolizm wątrobowy, nawrót choroby afektywnej dwubiegunowej, pacjent w podeszłym wieku, schizofrenia, stan mieszany, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Kventiax SR 300 mg

Kwetiapina, substancja czynna preparatu Kventiax SR, jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450, co determinuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność tego enzymu. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują 5-8-krotne zwiększenie AUC kwetiapiny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Induktory enzymów wątrobowych, np. karbamazepina i fenytoina, znacząco zwiększają klirens kwetiapiny (do 450%), obniżając jej stężenie w osoczu i potencjalnie zmniejszając skuteczność terapeutyczną. Sok grejpfrutowy, hamujący CYP3A4, również nie jest zalecany. Farmakokinetyka kwetiapiny pozostaje względnie niezmieniona przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwdepresyjnymi (imipramina, fluoksetyna) oraz niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (rysyperydon, haloperydol), choć tiorydazyna zwiększa klirens kwetiapiny o około 70%.
AUC kwetiapiny, cymetydyna, cytochrom P450, działanie depresyjne na OUN, działanie hipotensyjne, działanie sedatywne, EKG, erytromycyna, fałszywie dodatni wynik badania, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, imipramina, induktor enzymów mikrosomalnych, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kwetiapiny, kwetiapina, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia i neutropenia, metadon, metoda chromatograficzna, morfologia krwi, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, ostry zespół maniakalny, ryfampicyna, rysperydon, sedacja, sok grejpfrutowy, sole litu, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, upośledzenie funkcji poznawczych, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie układu pozapiramidowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etiagen XR 200 mg

Etiagen XR zawiera kwetiapinę fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50-400 mg. Po podaniu doustnym kwetiapina jest dobrze wchłaniana, osiągając Tmax około 6 godzin. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu N-dealkilokwetiapiny jest liniowa i proporcjonalna do dawek do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe w formie XR w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, a AUC metabolitu N-dealkilokwetiapiny jest mniejsze o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku bez pokarmu. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (metabolit 12 godzin). Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (73%) i kał (21%), z mniej niż 5% leku w formie niezmienionej.
biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, CYP 3A4, cytochrom P450, dystrybucja kwetiapiny, eliminacja kwetiapiny, farmakokinetyka kwetiapiny, hamowanie metabolizmu, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, liniowość farmakokinetyki, marskość poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, stężenie kwetiapiny, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Kwetaplex 150 mg

Kwetaplex (kwetiapina w postaci fumaranu kwetiapiny) wymaga dostosowania dawkowania do konkretnego wskazania klinicznego. W leczeniu schizofrenii dawka początkowa jest stopniowo zwiększana od 50 mg/dobę (dzień 1) do 300 mg/dobę (dzień 4), z dawką skuteczną zwykle w zakresie 300-450 mg/dobę i możliwością modyfikacji od 150 do 750 mg/dobę, podawany dwa razy dziennie. W epizodach maniakalnych w chorobie dwubiegunowej dawka początkowa wynosi 100 mg/dobę, zwiększana do 400 mg/dobę w 4 dniu, z możliwością dalszego wzrostu do 800 mg/dobę do 6. dnia terapii; dawka podtrzymująca wynosi 200-800 mg/dobę, podawana dwukrotnie. W epizodach depresyjnych choroby dwubiegunowej kwetiapinę podaje się raz na dobę przed snem, rozpoczynając od 50 mg/dobę i zwiększając do 300 mg/dobę, z zakresem dawek od 200 do 600 mg/dobę; dawki powyżej 300 mg powinny być stosowane przez doświadczonych lekarzy. W profilaktyce nawrotów dawkę skuteczną z fazy ostrej (300-800 mg/dobę) kontynuuje się w dwóch dawkach podzielonych, stosując najniższą skuteczną dawkę.
choroba afektywna dwubiegunowa, choroba dwubiegunowa, dawka skuteczna, dawka terapeutyczna, dzieci i młodzież, epizod depresyjny, epizod maniakalny, fumaran kwetiapiny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, leczenie podtrzymujące, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, podeszły wiek, profilaktyka nawrotów, schizofrenia, tolerancja indywidualna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – ApoTiapina PR 300 mg

ApoTiapina PR, zawierająca kwetiapinę fumaranu, jest dostępna w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 200 mg, 300 mg i 400 mg, stosowanych raz na dobę, najlepiej przed snem i bez jedzenia. Dawkowanie jest ściśle zależne od wskazania terapeutycznego oraz indywidualnej odpowiedzi pacjenta. W leczeniu schizofrenii i epizodów maniakalnych terapia rozpoczyna się od 300 mg w dniu pierwszym, zwiększając do 600 mg w dniu drugim, z dawką podtrzymującą 600 mg i maksymalną dobową 800 mg. W chorobie afektywnej dwubiegunowej dawka początkowa wynosi 50 mg, stopniowo zwiększana do 300 mg w cztery dni, z możliwością zwiększenia do 600 mg w wybranych przypadkach. W profilaktyce nawrotów stosuje się dawki od 300 do 800 mg na dobę, a w terapii wspomagającej dużych zaburzeń depresyjnych dawki zaczynają się od 50 mg, zwiększając do 150 mg, z maksymalną dawką 300 mg na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożne dawkowanie, rozpoczynając od 50 mg i stopniowo zwiększając dawkę o 50 mg na dobę, dostosowując ją indywidualnie do tolerancji i odpowiedzi klinicznej.
choroba afektywna dwubiegunowa, ciężki epizod depresyjny, dawka podtrzymująca, dawka skuteczna, dawka terapeutyczna, duże zaburzenia depresyjne, działanie przeciwdepresyjne, epizod depresyjny, epizod dużej depresji, epizod maniakalny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, leczenie podtrzymujące schizofrenii, lek przeciwdepresyjny, metabolizm kwetiapiny, schizofrenia, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia wspomagająca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – ApoTiapina PR 300 mg

ApoTiapina PR (kwetiapina) jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, zwiększają AUC kwetiapiny 5-8-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Sok grejpfrutowy również hamuje CYP3A4 i jest niewskazany. Induktory enzymów wątrobowych, takie jak karbamazepina i fenytoina, znacząco zwiększają klirens kwetiapiny (odpowiednio do 87% i około 450%), co może wymagać korekty dawki. Farmakokinetyka kwetiapiny pozostaje stabilna podczas stosowania z lekami przeciwdepresyjnymi (imipramina, fluoksetyna) oraz niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (ryzyperydon, haloperidol), jednak tiorydazyna zwiększa klirens kwetiapiny o około 70%, co może obniżać jej stężenie w osoczu.
badanie chromatograficzne, cymetydyna, cytochrom P450 3A4, depresja ośrodka oddechowego, depresja OUN, działanie hipotensyjne, działanie przeciwcholinergiczne, efekt antycholinergiczny, fenytoina, fluoksetyna, funkcja poznawcza, haloperydol, imipramina, indukcja enzymów wątrobowych, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klirens kwetiapiny, kwetiapina, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, lit, metadon, neutropenia, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, rysperydon, sok grejpfrutowy, stężenie kwetiapiny w osoczu, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ pozapiramidowy, walproinian sodu, zaburzenie elektrolitowe, zespół maniakalny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 300 mg

Kwetiapina, stosowana w psychiatrii, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, a w formie o przedłużonym uwalnianiu (Questax XR) osiąga maksymalne stężenie (Cmax) oraz Tmax około 6 godzin. Stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. Porównanie AUC formy o przedłużonym uwalnianiu z formą natychmiastową wykazuje podobne wartości, jednak Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w formie XR. Posiłek bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku bez pokarmu. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm wątrobowy jest intensywny, z udziałem głównie izoenzymu CYP3A4, a wydalanie niezmienionego leku z moczem i kałem wynosi mniej niż 5%.
aktywny metabolit, biodostępność leku, CYP3A4, dysfagia, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, maksymalne stężenie w osoczu, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie molowe, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etiagen 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Etiagen, charakteryzuje się szybkim i liniowym wchłanianiem po podaniu doustnym, z biodostępnością niezależną od posiłku. W stanie stacjonarnym stężenie aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiąga 35% stężenia kwetiapiny w osoczu. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (83%) oraz intensywny metabolizm wątrobowy, głównie przez izoenzym CYP3A4. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, a metabolity eliminowane są głównie z moczem (73%) i w mniejszym stopniu z kałem (21%). Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin. Badania wskazują na brak istotnych różnic farmakokinetycznych związanych z płcią, jednak u osób starszych klirens leku zmniejsza się o 30-50%, co może wymagać modyfikacji dawkowania.
biodostępność leku, biotransformacja leku, CYP3A4, cytochrom P450, fumaran kwetiapiny, inhibitory cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania leku, stężenie osoczowe leku, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bonogren SR 200 mg

Bonogren SR, zawierający kwetiapinę w formie fumaranu, dostępny jest w dawkach 200 mg, 300 mg i 400 mg w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, które należy podawać raz na dobę, najlepiej przed snem. W leczeniu schizofrenii i epizodów manii dawka początkowa wynosi 300 mg pierwszego dnia i 600 mg drugiego dnia, z dawką podtrzymującą 400-800 mg/dobę (zwykle 600 mg), podawaną co najmniej godzinę przed posiłkiem. W ciężkich epizodach depresji w chorobie afektywnej dwubiegunowej schemat rozpoczyna się od 50 mg i stopniowo wzrasta do 300 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 600 mg w uzasadnionych przypadkach. W prewencji nawrotów choroby dawka podtrzymująca wynosi 300-800 mg/dobę, dostosowywana indywidualnie. W terapii wspomagającej ciężkie epizody depresyjne stosuje się dawki 150-300 mg/dobę, rozpoczynając od 50 mg i zwiększając do 150 mg w ciągu pierwszych dni leczenia. U osób starszych dawki rozpoczyna się od 50 mg/dobę z powolnym zwiększaniem o 50 mg/dobę, ze względu na zmniejszony klirens leku o 30-50%.
amitryptylina, bupropion, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba dwubiegunowa, ciężkie zaburzenie depresyjne, cytalopram, duloksetyna, dysfagia, działanie przeciwdepresyjne, epizod depresyjny, epizod manii, escytalopram, farmakokinetyka, fluoksetyna, fumaran kwetiapiny, klirens kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, paroksetyna, przedłużone uwalnianie, schizofrenia, sertralina, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, terapia wspomagająca, wenlafaksyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etiagen XR 300 mg

Etiagen XR zawiera kwetiapinę w formie fumaranu kwetiapiny, dostępną w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50-400 mg. Po podaniu doustnym formy XR, Tmax dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu N-dealkilokwetiapiny wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa do dawki 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC metabolitu o 18% mniejsze w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu. Posiłek bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (kwetiapina) i 12 godzin (N-dealkilokwetiapina). Wydalanie zachodzi głównie przez nerki (73%), z mniej niż 5% leku niezmienionego.
AUC, biodostępność kwetiapiny, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, CYP3A4, cytochrom P450, forma o przedłużonym uwalnianiu, fumaran kwetiapiny, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, liniowość dawki, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wysokotłuszczowy posiłek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bonogren 100 mg

Bonogren, zawierający kwetiapinę w postaci fumaranu, jest lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w leczeniu schizofrenii oraz choroby afektywnej dwubiegunowej (epizody manii, depresji oraz profilaktyka nawrotów). Tabletki zawierają 100 mg substancji czynnej i mogą być dzielone na dawki po 50 mg. Dawkowanie jest ściśle zależne od wskazania klinicznego: w schizofrenii dawka początkowa wynosi 50 mg/dobę, stopniowo zwiększana do 300-450 mg/dobę (maksymalnie 750 mg), podawana dwa razy na dobę. W epizodach manii dawka początkowa to 100 mg/dobę, zwiększana do 400-800 mg/dobę (maksymalnie 800 mg), również w dwóch dawkach dziennie. W epizodach depresyjnych dawka początkowa to 50 mg/dobę, zwiększana do 300 mg/dobę (maksymalnie 600 mg), podawana raz na dobę przed snem. W profilaktyce nawrotów stosuje się dawki od 300 do 800 mg/dobę, podawane dwa razy dziennie, z zaleceniem stosowania najmniejszej skutecznej dawki.
choroba afektywna dwubiegunowa, ciężki epizod depresyjny, dawka terapeutyczna, epizod depresyjny, epizod manii, epizod mieszany, fumaran kwetiapiny, klirens kwetiapiny, leczenie kwetiapiną, lek przeciwpsychotyczny, pacjent geriatryczny, pacjent pediatryczny, profilaktyka nawrotów, schizofrenia, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kventiax SR 50 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Kventiax SR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Maksymalne stężenie molowe norkwetiapiny stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. AUC dla form o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu jest porównywalne, jednak Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w formie SR. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny odpowiednio o 50% i 20%, co sugeruje zalecenie przyjmowania leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, a jej metabolizm wątrobowy jest intensywny, głównie przez CYP3A4, z eliminacją mniej niż 5% leku w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, a wydalanie odbywa się głównie z moczem (73%) i kałem (21%).
AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP3A4, cytochrom P450, inhibitory cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, Kventiax SR, maksymalne stężenie w osoczu, marskość alkoholowa wątroby, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pokarm wysokotłuszczowy, stężenie w osoczu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketilept retard 200 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Ketilept Retard) charakteryzuje się dobrą biodostępnością, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po około 6 godzinach (tmax). W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe niż w formie o natychmiastowym uwalnianiu, a AUC norkwetiapiny jest mniejsze o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, z aktywnym metabolitem norkwetiapiną. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73% z moczem) i kał (21%), z mniej niż 5% leku wydalanego w formie niezmienionej. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę.
aktywny metabolit kwetiapiny, AUC, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja kwetiapiny, farmakokinetyka kwetiapiny, forma o przedłużonym uwalnianiu, fumaran kwetiapiny, izoenzym cytochromu P450, Ketilept Retard, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, norkwetiapina, postać o natychmiastowym uwalnianiu, stan stacjonarny, T1/2, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 200 mg

Kwetapina w formulacji o przedłużonym uwalnianiu (Questax XR) charakteryzuje się Tmax około 6 godzin, a maksymalne stężenia norkwetiapiny osiągają 35% stężenia leku macierzystego. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 800 mg/dobę, co umożliwia przewidywalne dawkowanie. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo dla stabilnej biodostępności. Porównując z formulacją o natychmiastowym uwalnianiu, AUC kwetiapiny jest porównywalne, natomiast Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Kwetapina wiąże się z białkami osocza w 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z eliminacją w postaci niezmienionej poniżej 5%. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, co determinuje dawkowanie raz na dobę. Płeć nie wpływa na farmakokinetykę, natomiast u osób starszych klirens jest obniżony o 30-50%, co wymaga uwagi przy dawkowaniu.
aktywny metabolit, ciężka niewydolność nerek, CYP3A4, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, faza eliminacji, formulacja o natychmiastowym uwalnianiu, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, fumaran kwetiapiny, inhibitor izoenzymu, interakcja lekowa, interakcja metaboliczna, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, klirens leku, maksymalne stężenie w osoczu, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, norkwetiapina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, związek macierzysty
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Etiagen XR 50 mg

Etiagen XR, zawierający kwetiapinę fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg), wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od wskazania klinicznego i odpowiedzi pacjenta. W leczeniu schizofrenii oraz umiarkowanych do ciężkich epizodów manii w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym zalecana dawka dobowa wynosi 600 mg (zakres 400-800 mg), podawana co najmniej godzinę przed posiłkiem. W ciężkich epizodach manii dawka początkowa jest stopniowo zwiększana od 50 mg do 300 mg na dobę, podawana przed snem, z możliwością zwiększenia do 600 mg w uzasadnionych przypadkach. W profilaktyce nawrotów dawka mieści się w zakresie 300-800 mg na dobę, natomiast w terapii wspomagającej ciężkich epizodów depresyjnych w dużej depresji stosuje się dawki 150-300 mg na dobę, również przed snem. U osób starszych dawki początkowe są niższe (50 mg) z wolniejszym zwiększaniem, uwzględniając zmniejszony klirens leku o 30-50%.
amitryptylina, bupropion, ciężki epizod depresyjny, ciężki epizod manii, citalopram, duloksetyna, duża depresja, działanie niepożądane, działanie przeciwdepresyjne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, epizod manii, escitalopram, fluoksetyna, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, kwetiapina o natychmiastowym uwalnianiu, leczenie podtrzymujące schizofrenii, lek przeciwdepresyjny, metabolizm wątrobowy, monoterapia, paroksetyna, schizofrenia, sertralina, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia wspomagająca, wenlafaksyna, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Kefrenex 200 mg

Lek Kefrenex, zawierający kwetiapinę fumaranu, wykazuje zróżnicowane schematy dawkowania dostosowane do wskazań klinicznych, takich jak schizofrenia, epizody maniakalne i depresyjne w chorobie afektywnej dwubiegunowej oraz profilaktyka nawrotów. W schizofrenii dawka początkowa wynosi 50 mg/dobę, stopniowo zwiększana do 300-450 mg/dobę (zakres 150-750 mg/dobę) podawana w dwóch dawkach podzielonych. W leczeniu epizodów maniakalnych dawka początkowa to 100 mg/dobę, zwiększana do maksymalnie 800 mg/dobę w dwóch dawkach podzielonych, z dawką podtrzymującą 200-800 mg/dobę. W ciężkich epizodach depresyjnych kwetiapinę podaje się raz na dobę wieczorem, rozpoczynając od 50 mg i osiągając zwykle 300 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 600 mg u wybranych pacjentów. W profilaktyce nawrotów dawka wynosi 300-800 mg/dobę, podawana dwa razy na dobę, dostosowana indywidualnie do tolerancji i odpowiedzi klinicznej. Tabletki dostępne są w dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg i 300 mg, z możliwością dzielenia tabletek o większej mocy, co umożliwia precyzyjne dawkowanie.
badanie kliniczne, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężki epizod depresyjny, compliance, dawka podzielona, dawka skuteczna, epizod maniakalny, epizod mieszany, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, leczenie podtrzymujące, metabolizm wątrobowy, odpowiedź kliniczna, pacjent w podeszłym wieku, schizofrenia, tabletka powlekana, tolerancja leczenia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapobieganie nawrotom
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Alcreno 100 mg

Produkt leczniczy Alcreno zawiera kwetiapinę (hemifumaran) w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg i 300 mg. W terapii schizofrenii stosuje się dawkowanie dwukrotne, rozpoczynając od 50 mg na dobę pierwszego dnia, stopniowo zwiększając do 300-400 mg/dobę (zakres 150-750 mg). W leczeniu ciężkich epizodów manii w chorobie dwubiegunowej dawka początkowa wynosi 100 mg na dobę, zwiększana do 400 mg na dobę czwartego dnia, z możliwością wzrostu do 800 mg/dobę (zakres 200-800 mg). W depresji dwubiegunowej Alcreno podaje się raz dziennie przed snem, rozpoczynając od 50 mg i zwiększając do 300 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 600 mg pod ścisłą kontrolą lekarską. W profilaktyce nawrotów choroby dwubiegunowej dawki utrzymuje się w zakresie 300-800 mg/dobę, dostosowując je do odpowiedzi klinicznej i tolerancji.
choroba afektywna dwubiegunowa, choroba dwubiegunowa, dawka podtrzymująca, depresja dwubiegunowa, epizod depresji, epizod manii, epizod mieszany, hemifumaran, interakcja lekowa, klirens kwetiapiny, kwetiapina, leczenie podtrzymujące, metabolizm wątrobowy, odpowiedź kliniczna, pacjent w podeszłym wieku, profilaktyka nawrotu, schizofrenia, tabletka powlekana, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Etiagen XR 200 mg

Lek Etiagen XR (kwetiapina w postaci fumaranu) dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg. W leczeniu schizofrenii oraz umiarkowanych do ciężkich epizodów manii w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym zaleca się rozpoczęcie terapii od 300 mg w pierwszym dniu, zwiększając do 600 mg w drugim dniu, z dawką docelową 600 mg/dobę (zakres 400-800 mg/dobę). W ciężkich epizodach manii dawkowanie rozpoczyna się od 50 mg, stopniowo zwiększając do 300 mg/dobę, przy czym dawki powyżej 300 mg powinny być stosowane przez doświadczonych lekarzy. W terapii podtrzymującej dawka powinna być utrzymywana w zakresie 300-800 mg/dobę. W leczeniu wspomagającym ciężkiego epizodu depresyjnego dawki wynoszą 50-300 mg/dobę, rozpoczynając od 50 mg i zwiększając do 150 mg, z możliwością podniesienia do 300 mg w zależności od odpowiedzi klinicznej. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, co najmniej godzinę przed posiłkiem lub przed snem, w zależności od wskazania.
amitryptylina, bupropion, ciężki epizod depresyjny, ciężki epizod manii, citalopram, duloksetyna, duża depresja, działanie niepożądane, działanie przeciwdepresyjne, epizod manii, escitalopram, fluoksetyna, fumaran kwetiapiny, klirens kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, monoterapia, odpowiedź kliniczna, paroksetyna, schizofrenia, sertralina, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia podtrzymująca, terapia wspomagająca, wenlafaksyna, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – KETREL XR 400 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu KETREL XR charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w porównaniu do formulacji o natychmiastowym uwalnianiu. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o około 50% i AUC o około 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (kwetiapina) i 12 godzin (norkwetiapina). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (73%) i kał (21%), z mniej niż 5% leku w postaci niezmienionej.
biodostępność kwetiapiny, CYP 3A4, faza eliminacji, inhibitor cytochromu, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, posiłek bogaty w tłuszcze, stan stacjonarny, stężenie kwetiapiny, stężenie molowe, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – ApoTiapina PR 200 mg

ApoTiapina PR, dostępna w dawkach 200 mg, 300 mg i 400 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wymaga precyzyjnego dostosowania dawkowania do wskazań klinicznych i stanu pacjenta. W leczeniu schizofrenii oraz epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej zaleca się rozpoczęcie terapii od 300 mg w pierwszym dniu, zwiększając do 600 mg w drugim dniu, z dawką docelową 600 mg/dobę (zakres 400-800 mg). Tabletki należy podawać co najmniej godzinę przed posiłkiem, raz na dobę, bez jedzenia, w całości. W epizodach dużej depresji w chorobie afektywnej dwubiegunowej dawkowanie rozpoczyna się od 50 mg (dzień 1) do 300 mg (dzień 4), podawane przed snem, z dawką docelową 300 mg/dobę, którą w indywidualnych przypadkach można zwiększyć do 600 mg. W profilaktyce nawrotów stosuje się dawkę skuteczną z fazy aktywnej, zwykle 300-800 mg/dobę, podawaną przed snem. W terapii wspomagającej ciężkie epizody depresyjne w MDD dawki wynoszą 50 mg (dni 1-2) i 150 mg (dni 3-4), z dawką docelową 150-300 mg/dobę, również podawaną przed snem.
choroba afektywna dwubiegunowa, ciężki epizod depresyjny, duże zaburzenie depresyjne, epizod depresji, epizod dużej depresji, epizod maniakalny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, leczenie podtrzymujące, lek przeciwdepresyjny, MDD, metabolizm wątrobowy, profilaktyka nawrotów, schizofrenia, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia wspomagająca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Quetiapine Orion 200 mg

Kwetiapina, metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Silni inhibitory CYP3A4, tacy jak ketokonazol, powodują 5-8-krotne zwiększenie AUC kwetiapiny (dawka 25 mg), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Spożywanie soku grejpfrutowego, naturalnego inhibitora CYP3A4, również jest niewskazane. Leki indukujące enzymy wątrobowe, np. karbamazepina i fenytoina, mogą znacząco zwiększać klirens kwetiapiny (zmniejszenie ekspozycji do 13% przy karbamazepinie, wzrost klirensu o około 450% przy fenytoinie), co może wymagać dostosowania dawki. Interakcje z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) zwiększają ryzyko zespołu serotoninowego, a z lekami antycholinergicznymi – nasilają działania niepożądane związane z blokadą receptorów muskarynowych.
arytmia, ciśnienie tętnicze krwi, cymetydyna, działanie antycholinergiczne, działanie depresyjne na OUN, działanie serotoninergiczne, enzym mikrosomalny, enzym wątrobowy, farmakokinetyka litu, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, imipramina, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klirens kwetiapiny, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, leukopenia, morfologia krwi, neutropenia, ośrodkowy układ nerwowy, ostry zespół maniakalny, parametr farmakokinetyczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, repolaryzacja mięśnia sercowego, rysperydon, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sok grejpfrutowy, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ pokarmowy, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie funkcji psychomotorycznych, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie poznawcze, zaburzenie rytmu serca, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Kventiax 200 mg tabletki powlekane 200 mg

Kwentiax wymaga indywidualizacji dawkowania w zależności od wskazania klinicznego. W leczeniu schizofrenii stosuje się schemat dwukrotny z dawką początkową 50 mg/dobę, stopniowo zwiększaną do 300-450 mg/dobę, z możliwością dostosowania w zakresie 150-750 mg/dobę. W epizodach maniakalnych dwubiegunowych dawka początkowa wynosi 100 mg/dobę, zwiększana do 400 mg/dobę w 4 dni, a następnie do maksymalnie 800 mg/dobę, zwykle w zakresie 400-800 mg/dobę, podawana dwukrotnie. W epizodach depresyjnych dwubiegunowych dawka początkowa to 50 mg/dobę, zwiększana do 300 mg/dobę podawanej raz na dobę przed snem; dawki powyżej 300 mg (do 600 mg) powinny być stosowane wyłącznie przez doświadczonych lekarzy. W profilaktyce nawrotów dawka podtrzymująca wynosi 300-800 mg/dobę, podawana dwukrotnie, z zaleceniem stosowania najmniejszej skutecznej dawki.
ciężki epizod depresyjny, dawka skuteczna, dawka terapeutyczna, epizod maniakalny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, leczenie podtrzymujące, leczenie zaburzenia afektywnego, metabolizm wątrobowy, odpowiedź kliniczna, pacjent w podeszłym wieku, schemat dawkowania, schizofrenia, tolerancja pacjenta, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapobieganie nawrotom
Leksykon leków
Interakcje leku – Kventiax SR 150 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Kventiax SR, wykazuje działanie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o działaniu ośrodkowym oraz alkoholu ze względu na ryzyko nasilenia depresji OUN i działań niepożądanych. Metabolizm kwetiapiny odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a inhibitory tego enzymu (np. ketokonazol) mogą zwiększać AUC kwetiapiny 5-8-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Induktory enzymów wątrobowych (karbamazepina, fenytoina) znacząco zwiększają klirens kwetiapiny, obniżając jej stężenie w osoczu do około 13% wartości monoterapii, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności terapeutycznej. Sok grejpfrutowy, jako inhibitor CYP3A4, również nie jest zalecany. Współstosowanie z litem zwiększa ryzyko zaburzeń pozapiramidowych, senności i przyrostu masy ciała, natomiast walproinian sodu może zwiększać ryzyko leukopenii i neutropenii u dzieci i młodzieży. Leki przeciwcholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane związane z blokadą receptorów muskarynowych.
AUC, blokada receptorów muskarynowych, CYP3A4, cytochrom P450, działanie depresyjne, działanie depresyjne na OUN, działanie niepożądane, działanie sedatywne, ekspozycja układowa, enzym mikrosomalny, fałszywie dodatni wynik, farmakokinetyka kwetiapiny, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, klirens kwetiapiny, lek przeciwcholinergiczny, leukopenia i neutropenia, metoda chromatograficzna, morfologia krwi, ośrodkowy układ nerwowy, sok grejpfrutowy, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie pozapiramidowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Kventiax 200 mg tabletki powlekane 200 mg

Kwetiapina jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, mogą zwiększyć AUC kwetiapiny 5-8 krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Induktory enzymów wątrobowych, np. karbamazepina i fenytoina, znacząco zwiększają klirens kwetiapiny (odpowiednio do 87% zmniejszenia ekspozycji i około 450% wzrostu klirensu), co może wymagać korekty dawki. Sok grejpfrutowy, również hamujący CYP3A4, jest niewskazany podczas terapii. Farmakokinetyka kwetiapiny pozostaje niezmieniona przy jednoczesnym stosowaniu imipraminy, fluoksetyny, rysperydonu, haloperydolu oraz cymetydyny, natomiast tiorydazyna zwiększa klirens kwetiapiny o około 70%. W przypadku stosowania walproinianu sodu obserwuje się zwiększone ryzyko leukopenii i neutropenii, szczególnie u dzieci i młodzieży, co wymaga monitorowania morfologii krwi.
badanie immunoenzymatyczne, CYP3A4, cytochrom P450, depresja ośrodka oddechowego, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie hipotensyjne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie sedatywne, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymu, klirens kwetiapiny, kwetiapina o przedłużonym uwalnianiu, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia i neutropenia, metabolizm kwetiapiny, metoda chromatograficzna, ośrodkowy układ nerwowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenie elektrolitowe, zespół maniakalny
Leksykon leków
Interakcje leku – Quetiapine Orion 25 mg

Kwetiapina, metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, zwiększają AUC kwetiapiny 5-8-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Induktory enzymów wątrobowych, np. karbamazepina i fenytoina, mogą zwiększać klirens kwetiapiny nawet do 450%, znacznie obniżając jej stężenie w osoczu i skuteczność terapeutyczną. Sok grejpfrutowy, również hamujący CYP3A4, jest niewskazany podczas terapii. Interakcje farmakodynamiczne obejmują ryzyko zespołu serotoninowego przy łączeniu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) oraz nasilenie efektów antycholinergicznych przy jednoczesnym stosowaniu leków o takim działaniu. Ponadto, współpodawanie z tiorydazyną zwiększa klirens kwetiapiny o około 70%, co może wymagać korekty dawki.
cymetydyna, cytochrom P450, działanie depresyjne na OUN, działanie sedatywne, efekt cholinolityczny, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, imipramina, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP2D6, inhibitor izoenzymu CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klirens kwetiapiny, lek antycholinergiczny, lek indukujący enzymy wątrobowe, lek serotoninergiczny, leukopenia, neutropenia, ośrodkowy układ nerwowy, receptor muskarynowy, rysperydon, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sok grejpfrutowy, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności układu pozapiramidowego, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Questax XR 400 mg

Kwetiapina, substancja czynna preparatu Questax XR, jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, prowadzi do 5-8-krotnego wzrostu AUC kwetiapiny, co znacząco zwiększa ryzyko działań niepożądanych i jest przeciwwskazane. Z kolei induktory enzymów wątrobowych, takie jak karbamazepina i fenytoina, powodują istotne zwiększenie klirensu kwetiapiny (karbamazepina obniża ekspozycję do około 13%, a fenytoina zwiększa klirens o około 450%), co może skutkować obniżeniem skuteczności terapeutycznej. W przypadku tiorydazyny obserwuje się wzrost klirensu o około 70%. Farmakokinetyka kwetiapiny pozostaje stabilna podczas stosowania z lekami przeciwdepresyjnymi (imipramina, fluoksetyna), przeciwpsychotycznymi (rysperydon, haloperydol) oraz cymetydyną. Współstosowanie z litem nie wpływa na farmakokinetykę, jednak zwiększa ryzyko objawów pozapiramidowych, senności i przyrostu masy ciała. Walproinian sodu nie zmienia istotnie farmakokinetyki, ale może zwiększać ryzyko leukopenii i neutropenii u dzieci i młodzieży.
cymetydyna, cytochrom P450 3A4, depresja oddechowa, działanie niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, farmakokinetyka kwetiapiny, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, imipramina, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klirens kwetiapiny, leukopenia i neutropenia, metabolizm kwetiapiny, metadon, metoda immunoenzymatyczna, monoterapia kwetiapiną, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, rysperydon, sedacja, sok grejpfrutowy, tiorydazyna, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, wynik fałszywie dodatni, zaburzenie gospodarki elektrolitowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kefrenex 300 mg

Kefrenex (kwetiapina fumaranu) wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę), z wysokim wiązaniem z białkami osocza (~83%) oraz intensywnym metabolizmem wątrobowym głównie przez CYP3A4. Po podaniu doustnym kwetiapina jest dobrze wchłaniana, a jej biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez pokarm. Aktywny metabolit norkwetiapina osiąga w stanie stacjonarnym maksymalne stężenie molowe stanowiące około 35% stężenia kwetiapiny. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z moczem (73%) i kałem (21%), przy czym mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Kwetiapina i jej metabolity wykazują słabe działanie inhibitoryjne wobec izoenzymów CYP450, jednak tylko przy stężeniach znacznie przekraczających terapeutyczne, co minimalizuje ryzyko klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych.
AUC, biodostępność, CYP3A4, dawkowanie leku, indukcja cytochromu P450, inhibitor izoenzymu, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, kwetiapina fumaran, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symquel XR 200 mg

Symquel XR (kwetiapina w postaci fumaranu) wykazuje dobrą biodostępność po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny w formie XR jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w porównaniu do formy IR podawanej dwa razy dziennie, przy porównywalnym AUC kwetiapiny. Pokarm wysokotłuszczowy zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a eliminacja odbywa się w 73% przez mocz i 21% przez kał, z mniej niż 5% leku wydalanego w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny.
AUC, biodostępność kwetiapiny, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, eliminacja kwetiapiny, farmakokinetyka liniowa, inhibitory cytochromu, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonogren 300 mg

Kwetiapina, substancja czynna preparatu Bonogren 300 mg, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym oraz intensywnym metabolizmem pierwszego przejścia, głównie przez izoenzym CYP3A4. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę), z maksymalnym stężeniem molowym norkwetiapiny stanowiącym około 35% stężenia leku macierzystego. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie przy ocenie potencjalnych interakcji lekowych. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja metabolitów odbywa się głównie drogą nerkową (około 73% radioaktywności w moczu), a wydalanie niezmienionej substancji jest minimalne (<5%). Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, jednak u osób starszych obserwuje się zmniejszenie klirensu o 30-50%, co może wymagać dostosowania dawkowania.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka kwetiapiny, inhibitor enzymatyczny, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość wątroby, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, powinowactwo do białek osocza, stan stacjonarny
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – KETREL XR 200 mg

KETREL XR, zawierający kwetiapinę fumaranu, dostępny jest w dawkach 200 mg, 300 mg i 400 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, stosowanych raz na dobę. W leczeniu schizofrenii i epizodów maniakalnych w chorobie dwubiegunowej dawka początkowa wynosi 300 mg pierwszego dnia, zwiększana do 600 mg drugiego dnia, z dawką docelową 600 mg/dobę i zakresem terapeutycznym 400-800 mg/dobę, podawaną co najmniej godzinę przed posiłkiem. W epizodach dużej depresji w chorobie dwubiegunowej dawka początkowa to 50 mg/dobę, stopniowo zwiększana do 300 mg/dobę (zakres 200-300 mg/dobę), podawana wieczorem. Profilaktyka nawrotów wymaga kontynuacji dawki 300-800 mg/dobę, również przed snem. Terapia wspomagająca w dużych zaburzeniach depresyjnych rozpoczyna się od 50 mg/dobę, zwiększanej do 150 mg/dobę (zakres 50-300 mg/dobę). U osób w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawkę należy rozpoczynać od 50 mg/dobę, stopniowo zwiększając o 50 mg/dobę, z indywidualnym dostosowaniem do maksymalnie 300 mg/dobę. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, bez pokarmu, nie dzielić ani nie żuć.
choroba afektywna dwubiegunowa, choroba dwubiegunowa, ciężki epizod depresyjny, duże zaburzenie depresyjne, epizod depresji, epizod dużej depresji, epizod maniakalny, fumaran kwetiapiny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, kwetiapina o natychmiastowym uwalnianiu, lek przeciwdepresyjny, metabolizm wątrobowy, nawrót choroby afektywnej dwubiegunowej, schizofrenia, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia wspomagająca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Etiagen XR 50 mg

Kwetiapina, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tego enzymu. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują 5-8-krotny wzrost AUC kwetiapiny, co znacząco zwiększa ryzyko działań niepożądanych i stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Z kolei induktory enzymów wątrobowych (karbamazepina, fenytoina) zwiększają klirens kwetiapiny nawet do 450%, co może obniżać skuteczność terapii; w takich przypadkach zaleca się ostrożność, rozważenie zwiększenia dawki kwetiapiny lub zmianę induktora na lek niewpływający na CYP3A4 (np. walproinian sodu). Leki przeciwdepresyjne (imipramina, fluoksetyna) oraz neuroleptyki (risperidon, haloperidol) nie wykazują istotnych zmian farmakokinetycznych kwetiapiny, natomiast tiorydazyna zwiększa jej klirens o około 70%, co może wymagać korekty dawki.
cymetydyna, cytochrom P450 3A4, działanie przeciwcholinergiczne, Etiagen XR, fenytoina, fluoksetyna, funkcje poznawcze, haloperidol, imipramina, inhibitor CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klirens kwetiapiny, kwetiapina, lek normotymiczny, lek przeciwcholinergiczny, leukopenia i neutropenia, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, risperidon, sok grejpfrutowy, technika chromatograficzna, test immunoenzymatyczny, tiorydazyna, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie koordynacji psychoruchowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapin NeuroPharma 25 mg

Farmakokinetyka kwetiapiny charakteryzuje się liniowością i przewidywalnością w zakresie dawek terapeutycznych 300-800 mg/dobę, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawkowania. Po podaniu doustnym kwetiapina wykazuje dobrą absorpcję niezależnie od obecności pokarmu, a jej wiązanie z białkami osocza wynosi około 83%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, który odpowiada także za powstawanie i dalszy metabolizm aktywnego metabolitu – norkwetiapiny, osiągającego stężenie molowe około 35% stężenia substancji macierzystej. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, a norkwetiapiny około 12 godzin. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (73% radioaktywności w moczu), przy czym mniej niż 5% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. Kwetiapina i jej metabolity wykazują słabe hamowanie izoenzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych w dawkach terapeutycznych.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dysfagia, faza eliminacji, fumaran kwetiapiny, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, klirens leku, kwetiapina, marskość alkoholowa wątroby, metabolit aktywny, norkwetiapina, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alcreno 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Alcreno, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależną od przyjmowania z pożywieniem. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Badania wskazują na niskie ryzyko klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450.
białko osocza, biodostępność leku, biotransformacja leku, farmakokinetyka liniowa, inhibitor enzymatyczny, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, metabolit, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, wchłanianie leku, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – KETREL XR 300 mg

KETREL XR (kwetiapina w postaci fumaranu) jest dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 200 mg, 300 mg i 400 mg, podawanych raz na dobę, bez pokarmu, z zaleceniem połykania tabletek w całości. Dawkowanie jest ściśle uzależnione od wskazania klinicznego: w leczeniu schizofrenii i epizodów maniakalnych w chorobie dwubiegunowej dawka początkowa wynosi 300 mg (dzień 1), zwiększana do 600 mg (dzień 2), z dawką zalecaną 600 mg/dobę i zakresem skutecznych dawek 400-800 mg/dobę. W epizodach dużej depresji w chorobie dwubiegunowej dawka jest stopniowo zwiększana od 50 mg do 300 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 600 mg pod nadzorem specjalisty. W terapii wspomagającej ciężkich epizodów depresyjnych w MDD stosuje się dawki 150-300 mg/dobę, rozpoczynając od 50 mg/dobę. U osób starszych dawki początkowe są niższe (50 mg/dobę) z powolnym zwiększaniem, ze względu na zmniejszony klirens kwetiapiny o 30-50%.
amitryptylina, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba dwubiegunowa, ciężki epizod depresyjny, duloksetyna, duża depresja, duże zaburzenie depresyjne, działanie przeciwdepresyjne, epizod maniakalny, fumaran kwetiapiny, klirens kwetiapiny, leczenie podtrzymujące, lek przeciwdepresyjny, metabolizm wątrobowy, paroksetyna, profilaktyka nawrotów, schizofrenia, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bonogren SR 300 mg

Bonogren SR (kwetiapina w postaci fumaranu) w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu stosuje się w różnych wskazaniach psychiatrycznych z dostosowaniem dawkowania do stanu klinicznego pacjenta. W schizofrenii i epizodach manii w chorobie dwubiegunowej dawka początkowa wynosi 300 mg pierwszego dnia, zwiększana do 600 mg drugiego dnia, z zalecaną dawką dobową 600 mg i maksymalną 800 mg, podawaną co najmniej godzinę przed posiłkiem. W ciężkich epizodach depresyjnych w chorobie dwubiegunowej dawka rozpoczyna się od 50 mg i stopniowo wzrasta do 300 mg na dobę, podawana przed snem, z możliwością zwiększenia do 600 mg w uzasadnionych przypadkach. W profilaktyce nawrotów choroby dwubiegunowej dawka wynosi 300-600 mg na dobę, maksymalnie 800 mg, również podawana przed snem. W leczeniu ciężkich epizodów depresyjnych w MDD dawka początkowa to 50 mg, zwiększana do 150 mg, z maksymalną dawką 300 mg, podawana przed snem. U osób w podeszłym wieku dawki są niższe, rozpoczynając od 50 mg/dobę z powolnym zwiększaniem o 50 mg, a u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby również zaleca się ostrożne dawkowanie zaczynające się od 50 mg/dobę.
Bonogren SR, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba dwubiegunowa, ciężki epizod depresyjny, ciężkie zaburzenie depresyjne, działanie niepożądane, działanie przeciwdepresyjne, epizod depresyjny, epizod manii, fumaran, klirens kwetiapiny, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, MDD, monoterapia, profilaktyka nawrotów, schizofrenia, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia wspomagająca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pinexet 25 mg 25 mg

Pinexet zawiera kwetiapinę w dawkach 25 mg, 100 mg, 200 mg oraz 300 mg, charakteryzującą się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym i intensywnym metabolizmem wątrobowym, głównie przez izoenzym CYP3A4. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, z okresem półtrwania odpowiednio około 7 i 12 godzin. Wiązanie kwetiapiny z białkami osocza wynosi około 83%, a wydalanie z moczem i kałem dotyczy mniej niż 5% dawki w postaci niezmienionej. Kwetiapina wykazuje słabe hamowanie izoenzymów cytochromu P450 przy stężeniach znacznie przekraczających terapeutyczne, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. U pacjentów w podeszłym wieku klirens leku jest obniżony o 30-50%, a u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek lub wątroby obserwuje się zmniejszenie klirensu o około 25%, co może wymagać dostosowania dawkowania.
AUC, białko osocza, biodostępność kwetiapiny, biotransformacja, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dawkowanie terapeutyczne, farmakokinetyka, fumaran kwetiapiny, interakcje enzymatyczne, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, klirens osoczowy, marskość alkoholowa wątroby, metabolit aktywny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, stężenie molowe, stężenie osoczowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bonogren 200 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Bonogren 200 mg, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, pomimo intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Jej farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Po osiągnięciu stanu stacjonarnego, maksymalne stężenie norkwetiapiny, aktywnego metabolitu, wynosi około 35% stężenia kwetiapiny. Oba związki wykazują okres półtrwania eliminacyjnego odpowiednio około 7 i 12 godzin. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Radioaktywność metabolitów wykrywana jest głównie w moczu (73%) i w mniejszym stopniu w kale (21%). In vitro kwetiapina i jej metabolity są słabymi inhibitorami cytochromu P450, a klinicznie istotne interakcje farmakokinetyczne są mało prawdopodobne.
biodostępność, ciężka niewydolność nerek, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, działanie niepożądane, indukcja enzymatyczna, inhibicja enzymatyczna, inhibitory cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, znormalizowane stężenie
Leksykon leków
Interakcje leku – Ketipinor 300 mg

Kwetiapina (Ketipinor) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Metabolizm kwetiapiny odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, dlatego inhibitory tego enzymu, takie jak ketokonazol, powodują 5-8-krotne zwiększenie AUC kwetiapiny, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Induktory CYP3A4, np. karbamazepina i fenytoina, znacząco zwiększają klirens kwetiapiny (karbamazepina zmniejsza ekspozycję do 13%, fenytoina zwiększa klirens o około 450%), co może obniżać skuteczność terapeutyczną. Jednoczesne stosowanie leków serotoninergicznych (inhibitory MAO, SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego, wymagając ścisłego monitorowania pacjenta. Ponadto, tiorydazyna zwiększa klirens kwetiapiny o około 70%, co może wymagać korekty dawki. Leki o działaniu antycholinergicznym nasilają działania niepożądane związane z blokadą receptorów muskarynowych, a leki wydłużające odstęp QT zwiększają ryzyko zaburzeń rytmu serca.
barbiturat, cymetydyna, CYP3A4, enzym mikrosomalny, erytromycyna, fenytoina, fluoksetyna, haloperydol, hepatotoksyczność, hipotonia ortostatyczna, imipramina, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kwetiapiny, lek antycholinergiczny, leukopenia, neutropenia, receptor cholinergiczny, receptor muskarynowy, ryfampicyna, rysperydon, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sok grejpfrutowy, tiorydazyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie układu pozapiramidowego, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – KETREL XR 150 mg

Kwetiapina jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4, co powoduje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tego enzymu. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, prowadzi do 5-8-krotnego wzrostu AUC kwetiapiny, co znacząco zwiększa ryzyko działań niepożądanych, w tym sedacji, hipotensji i zaburzeń rytmu serca, dlatego jest przeciwwskazane. Z kolei induktory enzymów wątrobowych (karbamazepina, fenytoina) mogą obniżyć stężenie kwetiapiny w osoczu nawet o 70-87%, co wymaga rozważenia zwiększenia dawki i stopniowego wprowadzania zmian w terapii. Sok grejpfrutowy, również inhibitor CYP3A4, nie jest zalecany ze względu na ryzyko zwiększenia ekspozycji na lek. Współistniejące stosowanie leków antycholinergicznych wymaga ostrożności ze względu na sumowanie działań muskarynowych.
badanie immunologiczne, choroby układu sercowo-naczyniowego, cytochrom P450, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie antycholinergiczne, działanie hipotensyjne, działanie sedacyjne, fałszywie dodatni wynik, funkcje poznawcze i motoryczne, induktor enzymów mikrosomalnych, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, izoenzym CYP3A4, klirens kwetiapiny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia i neutropenia, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, technika chromatograficzna, torsade de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, walproinian sodu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca