marskość poalkoholowa

Marskość poalkoholowa to przewlekła i postępująca choroba wątroby wywołana długotrwałym, nadmiernym spożywaniem alkoholu. Stanowi końcowe stadium alkoholowej choroby wątroby, które rozwija się po etapach stłuszczenia i alkoholowego zapalenia wątroby. Charakteryzuje się nieodwracalnym włóknieniem i przebudową architektoniki narządu, co prowadzi do upośledzenia jego funkcji.

Patogeneza marskości poalkoholowej obejmuje bezpośrednie toksyczne działanie etanolu i jego metabolitów na hepatocyty, stres oksydacyjny, aktywację komórek gwiaździstych wątroby produkujących kolagen oraz zaburzenia immunologiczne. W wyniku tych procesów dochodzi do zastąpienia prawidłowego miąższu wątroby guzkami regeneracyjnymi otoczonymi tkanką włóknistą.

Objawy kliniczne marskości poalkoholowej obejmują hepatomegalię, żółtaczkę, wodobrzusze, encefalopatię wątrobową, zespół wątrobowo-nerkowy oraz nadciśnienie wrotne z ryzykiem krwawień z żylaków przełyku. Diagnostyka opiera się na badaniach laboratoryjnych (podwyższone enzymy wątrobowe, hiperbilirubinemia, hipoalbuminemia), obrazowych oraz biopsji wątroby. Leczenie obejmuje całkowitą abstynencję alkoholową, leczenie powikłań i w zaawansowanych przypadkach kwalifikację do przeszczepienia wątroby.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketilept 300 mg 300 mg

Hemifumaran kwetiapiny, substancja czynna leku Ketilept, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, niezależną od spożycia pokarmu, co ułatwia stosowanie kliniczne. Zarówno kwetiapina, jak i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują farmakokinetykę liniową i proporcjonalną w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Kwetiapina wiąże się w około 83% z białkami osocza i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez izoenzym CYP3A4, z wydalaniem metabolitów głównie przez nerki (73%) i przewód pokarmowy (21%). Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, a norkwetiapiny około 12 godzin. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami, jednak u osób starszych (powyżej 65 lat) klirens kwetiapiny jest zmniejszony o 30-50%, co może wymagać dostosowania dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min/1,73 m²) oraz z upośledzoną czynnością wątroby (marskość poalkoholowa) obserwuje się odpowiednio około 25% zmniejszenie klirensu, co również może wpływać na dawkowanie.
aktywny metabolit, AUC, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hemifumaran kwetiapiny, indukcja enzymatyczna, interakcja enzymatyczna, izoenzym cytochromu P450, Ketilept, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwetiapina, marskość poalkoholowa, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 400 mg

Questax XR to preparat zawierający kwetiapinę w formie fumaranu, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach od 50 mg do 400 mg. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie molowe w stanie stacjonarnym stanowi 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. AUC kwetiapiny w formie XR jest porównywalne do formy o natychmiastowym uwalnianiu, jednak Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny odpowiednio o 50% i 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (norkwetiapina 12 godzin). Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity, z wydalaniem 73% w moczu i 21% w kale.
aktywny metabolit, biodostępność, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka kwetiapiny, fumaran kwetiapiny, hamowanie metabolizmu, indukcja enzymów, interakcja metaboliczna, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, maksymalne stężenie w osoczu, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, powinowactwo do białek osocza, Questax XR, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Fair-Med 300 mg

Kwetiapina, substancja czynna preparatu Quetiapine Fair-Med, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę) z dobrą absorpcją po podaniu doustnym, niezależną od przyjmowania posiłków. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 83%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, a mniej niż 5% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. Aktywny metabolit norkwetiapina osiąga stężenie około 35% stężenia kwetiapiny w stanie równowagi, z okresem półtrwania odpowiednio około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (73%) i kał (21%). Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450, a także brak istotnego efektu indukcyjnego na ten system u ludzi.
białko osocza, biodostępność leku, CYP3A4, efekt hamujący, farmakokinetyka, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolit aktywny, metabolizm kwetiapiny, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek, proces metaboliczny, stan równowagi, stężenie maksymalne, stężenie molowe, właściwość inhibicyjna, zaburzenie czynności wątroby, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kvelux SR 300 mg

Kvelux SR zawiera kwetiapinę fumaranu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem (Cmax) kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny osiąganym po około 6 godzinach (Tmax). Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny w formie SR jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze niż w formie o natychmiastowym uwalnianiu. Pokarm bogatotłuszczowy zwiększa Cmax o około 50% i AUC o około 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z okresem półtrwania około 7 godzin (norkwetiapina 12 godzin). Wydalanie następuje głównie przez nerki (73%) i w mniejszym stopniu przez przewód pokarmowy (21%).
biodostępność kwetiapiny, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka kwetiapiny, faza eliminacji, fumaran kwetiapiny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krzywa stężenia od czasu, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, natychmiastowe uwalnianie, norkwetiapina, normalizacja dawki, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Seronil 10 mg

Fluoksetyna, substancja czynna leku Seronil, charakteryzuje się dobrą absorpcją doustną niezależnie od obecności pokarmu oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%). Jej objętość dystrybucji wynosi 20-40 l/kg, a stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym osiągane są po 3-5 tygodniach stosowania. Fluoksetyna wykazuje nieliniowy profil farmakokinetyczny, z maksymalnym stężeniem w osoczu po 6-8 godzinach. Metabolizowana jest głównie przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu norfluoksetyny, który ma dłuższy okres półtrwania (4-16 dni) niż lek macierzysty (4-6 dni). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (ok. 60%). Substancja i jej metabolit utrzymują się w organizmie do 5-6 tygodni po zakończeniu terapii, co ma znaczenie przy zmianie leczenia. U osób starszych nie obserwuje się istotnych różnic farmakokinetycznych, natomiast u dzieci stężenia fluoksetyny i norfluoksetyny są odpowiednio 2- i 1,5-krotnie wyższe niż u młodzieży, z koniecznością dostosowania dawki do masy ciała.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, demetylofluoksetyna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2D6, farmakokinetyka, fluoksetyna, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-demetylacja, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, stan stacjonarny, stężenie osoczowe leku, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kvelux SR 50 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Kvelux SR w formie o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w porównaniu z formą o natychmiastowym uwalnianiu. Kwetiapina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, z eliminacją w 73% przez nerki i 21% przez przewód pokarmowy, przy mniej niż 5% wydalanym w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Spożycie posiłku bogatotłuszczowego zwiększa Cmax o około 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku bez posiłku dla stabilnego profilu farmakokinetycznego.
aktywny metabolit, AUC, biodostępność kwetiapiny, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, normalizacja dawki, okres półtrwania, pole pod krzywą zależności stężenia od czasu, profil farmakokinetyczny, proporcjonalność dawki, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Seronil 20 mg

Fluoksetyna, dostępna w kapsułkach zawierających 22,4 mg chlorowodorku fluoksetyny (odpowiadających 20 mg fluoksetyny), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem doustnym, niezależnym od przyjmowania pokarmu. Lek wiąże się w około 95% z białkami osocza i wykazuje dużą objętość dystrybucji (20-40 l/kg). Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 6-8 godzinach, a stężenia w stanie stacjonarnym pojawiają się po kilku tygodniach stosowania (3-4 tygodnie u dzieci i młodzieży, kilka tygodni u dorosłych). Fluoksetyna podlega metabolizmowi w wątrobie głównie przez enzym CYP2D6, z wytworzeniem aktywnego metabolitu norfluoksetyny, który charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (4-16 dni) niż lek macierzysty (4-6 dni). Długi okres półtrwania obu związków powoduje utrzymywanie się leku w organizmie przez 5-6 tygodni po zakończeniu terapii, co ma istotne znaczenie kliniczne przy zmianie leczenia.
aktywny metabolit, biodostępność, chlorowodorek fluoksetyny, CYP2D6, demetylofluoksetyna, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka fluoksetyny, faza plateau, marskość poalkoholowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, pacjent geriatryczny, profil farmakokinetyczny, przenikanie do mleka kobiecego, stężenie w stanie stacjonarnym, szlak metaboliczny, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwetaplex 100 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku Kwetaplex, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od przyjmowania pokarmu, co ułatwia stosowanie kliniczne. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP3A4. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja zachodzi głównie przez układ moczowy (73%) i przewód pokarmowy (21%). Ryzyko interakcji lekowych wynikających z hamowania enzymów cytochromu P450 jest niskie, gdyż hamowanie obserwuje się przy stężeniach 5-50 razy wyższych niż terapeutyczne.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja leku, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka, indukcja enzymów, inhibitory izoenzymów, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, procesy metaboliczne, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, układ moczowy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etiagen XR 200 mg

Etiagen XR zawiera kwetiapinę fumaranu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 50-400 mg. Po podaniu doustnym kwetiapina jest dobrze wchłaniana, osiągając Tmax około 6 godzin. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu N-dealkilokwetiapiny jest liniowa i proporcjonalna do dawek do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe w formie XR w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, a AUC metabolitu N-dealkilokwetiapiny jest mniejsze o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku bez pokarmu. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (metabolit 12 godzin). Eliminacja zachodzi głównie przez mocz (73%) i kał (21%), z mniej niż 5% leku w formie niezmienionej.
biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, CYP 3A4, cytochrom P450, dystrybucja kwetiapiny, eliminacja kwetiapiny, farmakokinetyka kwetiapiny, hamowanie metabolizmu, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, liniowość farmakokinetyki, marskość poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, stężenie kwetiapiny, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 300 mg

Kwetiapina, stosowana w psychiatrii, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, a w formie o przedłużonym uwalnianiu (Questax XR) osiąga maksymalne stężenie (Cmax) oraz Tmax około 6 godzin. Stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. Porównanie AUC formy o przedłużonym uwalnianiu z formą natychmiastową wykazuje podobne wartości, jednak Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w formie XR. Posiłek bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku bez pokarmu. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm wątrobowy jest intensywny, z udziałem głównie izoenzymu CYP3A4, a wydalanie niezmienionego leku z moczem i kałem wynosi mniej niż 5%.
aktywny metabolit, biodostępność leku, CYP3A4, dysfagia, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, maksymalne stężenie w osoczu, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie molowe, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etiagen XR 300 mg

Etiagen XR zawiera kwetiapinę w formie fumaranu kwetiapiny, dostępną w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50-400 mg. Po podaniu doustnym formy XR, Tmax dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu N-dealkilokwetiapiny wynosi około 6 godzin, a farmakokinetyka jest liniowa do dawki 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC metabolitu o 18% mniejsze w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu. Posiłek bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (kwetiapina) i 12 godzin (N-dealkilokwetiapina). Wydalanie zachodzi głównie przez nerki (73%), z mniej niż 5% leku niezmienionego.
AUC, biodostępność kwetiapiny, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, CYP3A4, cytochrom P450, forma o przedłużonym uwalnianiu, fumaran kwetiapiny, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, liniowość dawki, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność wątroby, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wysokotłuszczowy posiłek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketilept retard 200 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Ketilept Retard) charakteryzuje się dobrą biodostępnością, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po około 6 godzinach (tmax). W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe niż w formie o natychmiastowym uwalnianiu, a AUC norkwetiapiny jest mniejsze o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, z aktywnym metabolitem norkwetiapiną. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73% z moczem) i kał (21%), z mniej niż 5% leku wydalanego w formie niezmienionej. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę.
aktywny metabolit kwetiapiny, AUC, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, dystrybucja leku, eliminacja kwetiapiny, farmakokinetyka kwetiapiny, forma o przedłużonym uwalnianiu, fumaran kwetiapiny, izoenzym cytochromu P450, Ketilept Retard, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, norkwetiapina, postać o natychmiastowym uwalnianiu, stan stacjonarny, T1/2, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 200 mg

Kwetapina w formulacji o przedłużonym uwalnianiu (Questax XR) charakteryzuje się Tmax około 6 godzin, a maksymalne stężenia norkwetiapiny osiągają 35% stężenia leku macierzystego. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 800 mg/dobę, co umożliwia przewidywalne dawkowanie. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo dla stabilnej biodostępności. Porównując z formulacją o natychmiastowym uwalnianiu, AUC kwetiapiny jest porównywalne, natomiast Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Kwetapina wiąże się z białkami osocza w 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z eliminacją w postaci niezmienionej poniżej 5%. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, co determinuje dawkowanie raz na dobę. Płeć nie wpływa na farmakokinetykę, natomiast u osób starszych klirens jest obniżony o 30-50%, co wymaga uwagi przy dawkowaniu.
aktywny metabolit, ciężka niewydolność nerek, CYP3A4, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, faza eliminacji, formulacja o natychmiastowym uwalnianiu, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, fumaran kwetiapiny, inhibitor izoenzymu, interakcja lekowa, interakcja metaboliczna, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, klirens leku, maksymalne stężenie w osoczu, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, norkwetiapina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symquel XR 50 mg

Symquel XR, zawierający kwetiapinę w formie fumaranu, jest dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 50 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg. Po podaniu doustnym kwetiapina wykazuje dobrą absorpcję, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) oraz Tmax około 6 godzin, zarówno dla leku macierzystego, jak i aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Stężenie molarne norkwetiapiny w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. AUC dla Symquel XR podawanego raz na dobę jest porównywalne z podwójną dawką natychmiastowo uwalnianej kwetiapiny, choć Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Wysokotłuszczowy posiłek zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, podobnie jak norkwetiapiny. Wydalanie następuje głównie przez nerki (73% radioaktywności), z mniej niż 5% leku w formie niezmienionej.
AUC, biodostępność leku, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, dostosowanie dawki, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina fumaran, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, właściwości hamujące, wydalanie z moczem, wysokotłuszczowy posiłek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorabex 4 mg/ml

Lorazepam w postaci roztworu do wstrzykiwań (4 mg/ml) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu domięśniowym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 60-90 minutach. Po podaniu dożylnym objętość dystrybucji wynosi około 1,3 l/kg masy ciała, a lek wykazuje wysokie (ok. 92% przy stężeniu 160 ng/ml) wiązanie z białkami osocza. Metabolizm lorazepamu przebiega głównie przez jednoetapową glukuronidację, prowadzącą do powstania farmakologicznie nieaktywnego metabolitu, co minimalizuje ryzyko kumulacji. Całkowity klirens po podaniu dożylnym wynosi 1,0-1,2 ml/min/kg, a okres półtrwania eliminacyjnego to 12-16 godzin. Wydalanie glukuronidu z moczem przekracza 80% podanej dawki, co potwierdza efektywną eliminację leku. Enzymy UGT2B4, 2B7 i 2B15 uczestniczą w metabolizmie obu enancjomerów lorazepamu.
asfiksja, bariera krew-mózg, bierna dyfuzja, enancjomer, glukuronidacja, hemodializa, klirens leku, lorazepam, marskość poalkoholowa, metabolizm leku, niewydolność nerek, noworodek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – KETREL XR 200 mg

Produkt leczniczy KETREL XR zawiera kwetiapinę w formie fumaranu kwetiapiny, dostępną w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 200 mg, 300 mg i 400 mg. Po podaniu doustnym kwetiapina osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) oraz jej aktywny metabolit norkwetiapina po około 6 godzinach (Tmax). Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W porównaniu do tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu wykazują podobne AUC dla kwetiapiny, ale o 13% niższe Cmax oraz o 18% niższe AUC dla norkwetiapiny. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny odpowiednio o 50% i 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, podobnie jak norkwetiapina. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (73%) i w mniejszym stopniu przez przewód pokarmowy (21%), z mniej niż 5% leku wydalanego w formie niezmienionej.
biodostępność, CYP 3A4, farmakokinetyka, faza eliminacji, fumaran kwetiapiny, izoenzym cytochromu, klirens, klirens kreatyniny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – KETREL XR 400 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu KETREL XR charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. W stanie stacjonarnym Cmax kwetiapiny jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze w porównaniu do formulacji o natychmiastowym uwalnianiu. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o około 50% i AUC o około 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (kwetiapina) i 12 godzin (norkwetiapina). Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (73%) i kał (21%), z mniej niż 5% leku w postaci niezmienionej.
biodostępność kwetiapiny, CYP 3A4, faza eliminacji, inhibitor cytochromu, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, posiłek bogaty w tłuszcze, stan stacjonarny, stężenie kwetiapiny, stężenie molowe, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kvelux SR 200 mg

Kwetiapina w postaci o przedłużonym uwalnianiu (Kvelux SR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) po około 6 godzinach (Tmax). W stanie stacjonarnym molowe stężenie aktywnego metabolitu norkwetiapiny stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawek do 800 mg podawanych raz na dobę. Porównanie z formą o natychmiastowym uwalnianiu wykazało równoważną wartość AUC, przy 13% niższym Cmax kwetiapiny i 18% niższym AUC norkwetiapiny dla postaci SR. Spożycie posiłku bogatotłuszczowego zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny odpowiednio o około 50% i 20%, co sugeruje zalecenie przyjmowania leku na czczo. Kwetiapina wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, z okresem półtrwania 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Wydalanie zachodzi głównie przez mocz (73%) i kał (21%), z mniej niż 5% leku wydalanego w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, faza eliminacji, funkcja nerek, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, natychmiastowe uwalnianie, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, posiłek bogatotłuszczowy, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioizotopem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluoxetin Polpharma 20 mg

Fluoksetyna, składnik aktywny Fluoxetin Polpharma (20 mg, kapsułki twarde), charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego z biodostępnością niezależną od posiłków. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 6-8 godzin. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~95%) oraz dużą objętość dystrybucji (20-40 l/kg mc.). Fluoksetyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez enzym CYP2D6 do aktywnego metabolitu norfluoksetyny. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 4-6 dni dla fluoksetyny i 4-16 dni dla norfluoksetyny, co powoduje utrzymywanie się efektu terapeutycznego nawet 5-6 tygodni po zakończeniu terapii. Lek jest wydalany głównie przez nerki (około 60% dawki). U dzieci i młodzieży stężenia leku i metabolitu są wyższe i zależne od masy ciała, a stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 tygodniach stosowania.
ADME, biodostępność, CYP2D6, demetylacja, demetylofluoksetyna, działanie niepożądane, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, fluoksetyna, marskość poalkoholowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, procesy ADME, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Fair-Med 150 mg

Kwetiapina, podawana doustnie w formie fumaranu (Quetiapine Fair-Med), charakteryzuje się dobrą biodostępnością niezależną od posiłku oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Po absorpcji lek wiąże się w około 83% z białkami osocza i ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez izoenzym CYP3A4, z wydalaniem metabolitów w 73% z moczem i 21% z kałem. Aktywny metabolit norkwetiapina osiąga stężenie molowe stanowiące około 35% stężenia leku macierzystego, z okresem półtrwania odpowiednio około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Badania in vitro wskazują na słabe hamowanie cytochromu P450, które jest klinicznie nieistotne przy standardowych dawkach. Nie stwierdzono różnic farmakokinetycznych między płciami, natomiast u osób starszych (powyżej 65 lat) klirens leku jest zmniejszony o 30-50%, co może wymagać dostosowania dawkowania.
AUC, białka osocza, biodostępność, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, klirens, klirens kreatyniny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawki, norkwetiapina, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, stan równowagi, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie psychotyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 50 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Questax XR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Stężenie molowe norkwetiapiny w stanie stacjonarnym stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają porównywalne AUC do formy o natychmiastowym uwalnianiu, jednak Cmax jest niższe o około 13%, a AUC norkwetiapiny o 18%. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na pusty żołądek. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, z eliminacją głównie przez mocz (73%) i kał (21%), przy czym mniej niż 5% leku wydalane jest w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny.
AUC, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka kwetiapiny, farmakokinetyka liniowa, indukcja enzymów cytochromu P450, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, posiłek wysokotłuszczowy, powierzchnia pod krzywą stężenia, Questax XR, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości inhibicyjne, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoTiapina 100 mg

Kwetiapina, podawana doustnie, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem oraz liniową farmakokinetyką zarówno dla substancji macierzystej, jak i aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Obecność pokarmu nie wpływa istotnie na biodostępność leku. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co ma znaczenie dla dostępności wolnej frakcji i potencjalnych interakcji lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Badania wskazują na słabe hamowanie enzymów CYP przy stężeniach 5-50 razy wyższych niż kliniczne (300-800 mg/dobę), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między płciami.
ApoTiapina, białka osocza, biodostępność, CYP 3A4, cytochrom P450, dawkowanie kwetiapiny, dystrybucja leku, efekt terapeutyczny, inhibicja enzymatyczna, interakcje lekowe, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, psychoza, stan równowagi farmakologicznej, stężenie maksymalne, zaburzenia czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Acurenal

Chinapryl, inhibitor ACE, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, niewydolnością nerek (zwłaszcza przy klirensie kreatyniny <60 ml/min), chorobami wątroby oraz u osób z ryzykiem hiponatremii i hiperkaliemii. Objawy niepożądane obejmują reakcje nadwrażliwości (plamica, martwicze zapalenie naczyń, obrzęk płuc, reakcje anafilaktyczne), obrzęk naczynioruchowy (w tym potencjalnie zagrażający życiu obrzęk krtani), kaszel, agranulocytozę oraz zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza hiperkaliemię. U pacjentów z niewydolnością nerek i ciężką niewydolnością serca istnieje ryzyko skąpomoczu, postępującej azotemii i ostrej niewydolności nerek. Monitorowanie czynności nerek, stężenia elektrolitów (zwłaszcza potasu i sodu) oraz ciśnienia tętniczego jest kluczowe, szczególnie w pierwszych tygodniach terapii i po zmianie dawki. Dawkowanie chinaprylu powinno być dostosowane do stopnia niewydolności nerek, a u pacjentów dializowanych z błonami o dużej przepuszczalności (np. AN69) stosowanie leku jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko reakcji rzekomoanafilaktycznych.
azotemia, chinaprylat, choroba naczyń mózgowych, choroba niedokrwienna serca, ciężka niewydolność serca, dializoterapia, dziedziczna nietolerancja galaktozy, hiperkaliemia, hipoaldosteronizm, hipoglikemia, hiponatremia, klirens kreatyniny, kolagenoza naczyń, LDL-afereza, marskość poalkoholowa, martwica wątroby, martwicze zapalenie naczyń, nadciśnienie reninozależne, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na światło, nefropatia cukrzycowa, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, ostra niewydolność nerek, plamica, reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, SIADH, skąpomocz, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał serca, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zespół złego wchłaniania glukozy, żółtaczka zastoinowa, zwężenie tętnicy nerkowej
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Poltram Combo

Produkt leczniczy Poltram Combo, zawierający 37,5 mg tramadolu chlorowodorku oraz 325 mg paracetamolu, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu, zwłaszcza u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), wątroby, oddechową oraz u osób z ryzykiem drgawek. Maksymalna dobowa dawka wynosi 8 tabletek dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków zawierających paracetamol lub tramadol, aby zapobiec przedawkowaniu. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zespołu serotoninowego przy kojarzeniu z lekami serotoninergicznymi oraz na możliwość wystąpienia depresji oddechowej i sedacji przy jednoczesnym stosowaniu z lekami uspokajającymi, w tym benzodiazepinami. U pacjentów z ryzykiem uzależnienia od opioidów konieczne jest monitorowanie i edukacja dotycząca objawów zaburzeń związanych z używaniem opioidów (OUD).
agonista receptorów opioidowych, bezdech senny centralny, choroba wątroby, ciśnienie śródczaszkowe, CYP2D6, depresja krążeniowo-oddechowa, drgawki, glikokortykosteroidy, kwasica metaboliczna, leki przeciwdepresyjne trójpierścieniowe, marskość poalkoholowa, neuroleptyki, niewydolność nadnerczy, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, obturacyjny bezdech senny, padaczka, paracetamol, SSRI, tramadol, uzależnienie fizyczne, uzależnienie od opioidów, zaburzenia nerwowo-mięśniowe, zaburzenia związane z używaniem opioidów, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketilept 100 mg 100 mg

Ketilept, zawierający kwetiapinę hemifumaran, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od spożycia pokarmu. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP3A4. Aktywny metabolit, norkwetiapina, osiąga stężenia około 35% wartości kwetiapiny i wykazuje dłuższy okres półtrwania (12 godzin vs 7 godzin dla kwetiapiny). Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (73% radioaktywności) oraz kał (21%). Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna w dawkach terapeutycznych (25-300 mg). Nie stwierdzono istotnych różnic między płciami, jednak u osób starszych klirens kwetiapiny zmniejsza się o 30-50%, a u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub upośledzeniem czynności wątroby o około 25%, co może wymagać dostosowania dawkowania.
AUC, biodostępność, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, hemifumaran kwetiapiny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwetiapina, marskość poalkoholowa, niewydolność nerek, norkwetiapina, normalizacja dawki, okres półtrwania, stan stacjonarny, stężenie molowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoTiapina 200 mg

Lek ApoTiapina zawierający kwetiapinę fumaranu charakteryzuje się dobrą doustną absorpcją oraz intensywnym metabolizmem w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4. Biodostępność kwetiapiny nie jest istotnie modyfikowana przez obecność pokarmu, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, a jej aktywny metabolit, norkwetiapina, osiąga w stanie stacjonarnym stężenie stanowiące około 35% stężenia związku macierzystego. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Eliminacja zachodzi głównie przez nerki (73% radioaktywności w moczu) oraz w mniejszym stopniu przez kał (21%). Zarówno kwetiapina, jak i jej metabolity wykazują słabe działanie inhibicyjne na enzymy cytochromu P450 przy stężeniach znacznie przekraczających te terapeutyczne (300–800 mg/dobę), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
aktywny metabolit, AUC, biodostępność kwetiapiny, biodostępność metabolitu, biotransformacja, Cmax, CYP 3A4, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina fumaran, marskość poalkoholowa, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, powinowactwo do białek osocza, stężenie leku, stężenie w osoczu, właściwości inhibicyjne, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Questax XR 150 mg

Kwetiapina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Questax XR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawek do 800 mg/dobę. Maksymalne stężenie (Cmax) kwetiapiny w stanie stacjonarnym jest o 13% niższe niż w formie o natychmiastowym uwalnianiu, a AUC jest porównywalne. Norkwetiapina wykazuje AUC mniejsze o 18% w formie XR. Posiłki bogate w tłuszcze zwiększają Cmax o 50% i AUC o 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na pusty żołądek. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a okres półtrwania wynosi około 7 godzin (norkwetiapina 12 godzin). Wydalanie następuje głównie z moczem (73%) i kałem (21%), z mniej niż 5% leku w formie niezmienionej.
aktywny metabolit, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja kwetiapiny, eliminacja kwetiapiny, forma o natychmiastowym uwalnianiu, fumaran kwetiapiny, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm leków, metabolizm wątrobowy, N-dealkilokwetiapina, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, Questax XR, stan stacjonarny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Kwetiapina – Właściwości farmakokinetyczne

Kwetiapina charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym oraz intensywnym metabolizmem w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4. Farmakokinetyka leku jest liniowa i proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym, co ułatwia dostosowanie dawkowania. Maksymalne stężenie (Cmax) i pole pod krzywą (AUC) dla postaci o przedłużonym uwalnianiu są odpowiednio o około 13% i 20% niższe niż dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu, przy czym Tmax wynosi około 6 godzin. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny w postaci o przedłużonym uwalnianiu o około 50% i 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie tej formy leku na czczo. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 83%, a okres półtrwania kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny to odpowiednio około 7 i 12 godzin. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (około 73% radioaktywności) i w mniejszym stopniu z kałem (około 21%).
biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka, inhibitor enzymatyczny, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina, maksymalne stężenie leku, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, normalizacja dawki, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą AUC, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, preparat o przedłużonym uwalnianiu, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Acurenal

Chinapryl (Acurenal), inhibitor ACE, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej, niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca oraz chorobą naczyń mózgowych, ze względu na ryzyko nadmiernego niedociśnienia. U pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza z klirensem kreatyniny poniżej 60 ml/min, konieczne jest dostosowanie dawki i monitorowanie funkcji nerek, gdyż okres półtrwania chinaprylatu ulega wydłużeniu. Niedociśnienie tętnicze może nasilać się przy odwodnieniu, stosowaniu leków moczopędnych, diecie niskosodowej, dializie, biegunce lub wymiotach. W przypadku niedociśnienia zaleca się ułożenie pacjenta na plecach i ewentualne podanie dożylne soli fizjologicznej. U pacjentów z jedno- lub obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej obserwowano odwracalny wzrost stężenia mocznika i kreatyniny, co wymaga monitorowania czynności nerek w pierwszych tygodniach terapii. Chinapryl jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min).
agranulocytoza, antagonista aldosteronu, antagonista receptora angiotensyny II, azotemia, chinaprylat, choroba naczyń mózgowych, choroba niedokrwienna serca, doustny lek hipoglikemizujący, esteraza C1, ewerolimus, hiperkaliemia, hipoaldosteronizm, hipoglikemia, hiponatremia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, klirens kreatyniny, kolagenoza naczyń, LDL-afereza, lek moczopędny oszczędzający potas, marskość poalkoholowa, martwicze zapalenie naczyń, nadciśnienie reninozależne, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk naczynioruchowy jelit, podwójna blokada układu RAA, racekadotryl, reakcja nadwrażliwości, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl walsartan, SIADH, skąpomocz, supresja szpiku kostnego, syrolimus, temsyrolimus, wildagliptyna, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aortalnej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketilept 200 mg 200 mg

Ketilept (hemifumaran kwetiapiny) charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od spożycia posiłków. Farmakokinetyka kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny jest liniowa i proporcjonalna w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, co wpływa na jej dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm wątrobowy, głównie przez CYP3A4, jest dominującą drogą eliminacji, z mniej niż 5% leku wydalanym w postaci niezmienionej. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, a norkwetiapiny 12 godzin, co determinuje schemat dawkowania. Zarówno kwetiapina, jak i jej metabolity wykazują słabe właściwości inhibicyjne wobec izoenzymów CYP450, przy czym efekt ten pojawia się tylko przy stężeniach 5-50-krotnie wyższych niż terapeutyczne, co minimalizuje ryzyko klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych.
białko osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, cytochrom P450, działanie niepożądane, faza eliminacji, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens osoczowy, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, norkwetiapina, okres półtrwania, stężenie leku, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwetaplex 150 mg

Kwetaplex, zawierający kwetiapinę w formie fumaranu, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę) z dobrym wchłanianiem niezależnym od posiłku. Po podaniu doustnym około 83% kwetiapiny wiąże się z białkami osocza, co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, przekształcając kwetiapinę do aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z mniej niż 5% dawki wydalanej w formie niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, co determinuje schemat dawkowania. Ryzyko interakcji farmakokinetycznych jest niskie, gdyż kwetiapina i jej metabolity są słabymi inhibitorami izoenzymów CYP przy stężeniach znacznie przekraczających terapeutyczne.
AUC, białka osocza, biotransformacja, Cmax, Cmax metabolitu, CYP3A4, cytochrom P450, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka leku, fumaran kwetiapiny, inhibitory enzymów, interakcje metaboliczne, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, maksymalne stężenie leku, marskość poalkoholowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, profil farmakokinetyczny, stężenie leku, stężenie osoczowe leku, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ApoTiapina 25 mg

Kwetiapina, substancja czynna leku ApoTiapina, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od obecności pokarmu. W stanie równowagi stężenie aktywnego metabolitu norkwetiapiny stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Farmakokinetyka obu związków jest liniowa i proporcjonalna do dawki. Kwetiapina wiąże się w około 83% z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP3A4, a mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Okres półtrwania kwetiapiny wynosi około 7 godzin, natomiast norkwetiapiny około 12 godzin. Zarówno kwetiapina, jak i jej metabolity wykazują słabe hamowanie enzymów CYP, co minimalizuje ryzyko klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych.
ApoTiapina, AUC, biodostępność kwetiapiny, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP 3A4, cytochrom P450, czynny metabolit, dawkowanie leku, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, frakcja wolna leku, inhibicja enzymatyczna, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, stan równowagi, substancja czynna, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Fair-Med 200 mg

Kwetiapina, podawana doustnie, charakteryzuje się dobrą biodostępnością niezależnie od przyjęcia z posiłkiem, a jej farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych (300-800 mg/dobę). Po absorpcji wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~83%) i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez izoenzym CYP3A4, z wytworzeniem aktywnego metabolitu norkwetiapiny, którego stężenie molowe stanowi około 35% stężenia kwetiapiny. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny. Wydalanie odbywa się głównie z moczem (73%) i w mniejszym stopniu z kałem (21%). Kwetiapina i jej metabolity są słabymi inhibitorami cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych.
biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka kwetiapiny, faza eliminacji, interakcja międzylekowa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm kwetiapiny, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, parametr farmakokinetyczny, stan równowagi, stężenie molowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie psychotyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Fair-Med 100 mg

Kwetiapina, podawana doustnie, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, bez istotnego wpływu posiłków na biodostępność. W stanie równowagi stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny wynosi około 35% stężenia leku macierzystego. Farmakokinetyka kwetiapiny i norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a lek wiąże się z białkami osocza w około 83%. Kwetiapina ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, z mniej niż 5% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, a eliminacja odbywa się głównie przez mocz (73%) i kał (21%). Zarówno kwetiapina, jak i jej metabolity są słabymi inhibitorami cytochromu P450, jednak klinicznie istotne interakcje są mało prawdopodobne przy standardowych dawkach 300-800 mg/dobę.
aktywny metabolit, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP 3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, inhibitor enzymatyczny, interakcja metaboliczna, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bioxetin 20 mg

Fluoksetyna, substancja czynna leku Bioxetin 20 mg, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od spożycia pokarmu, oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%). Objętość dystrybucji wynosi 20-40 L/kg, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 6-8 godzinach. Fluoksetyna wykazuje nieliniowy profil farmakokinetyczny i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez enzym CYP2D6 do aktywnego metabolitu norfluoksetyny. Okres półtrwania eliminacji wynosi 4-6 dni dla fluoksetyny i 4-16 dni dla norfluoksetyny, co powoduje utrzymywanie się leku w organizmie przez 5-6 tygodni po zakończeniu terapii. Stężenia terapeutyczne w stanie stacjonarnym osiągane są po kilku tygodniach stosowania (3-4 tygodnie u dzieci i młodzieży, kilka tygodni u dorosłych). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 60% dawki).
ADME, aktywny metabolit, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek fluoksetyny, demetylacja, demetylofluoksetyna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, enzym CYP2D6, faza eliminacji, fluoksetyna, marskość poalkoholowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, parametry kinetyczne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – KETREL XR 300 mg

Kwetiapina w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (KETREL XR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawek do 800 mg/dobę. W porównaniu do tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, KETREL XR wykazuje podobne AUC dla kwetiapiny, ale o 13% niższe Cmax oraz o 18% niższe AUC norkwetiapiny. Posiłek wysokotłuszczowy zwiększa Cmax o około 50% i AUC o około 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się w 83% z białkami osocza i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, z niskim potencjałem do interakcji farmakokinetycznych przy standardowych dawkach (300-800 mg/dobę).
ADME, aktywny metabolit, AUC, biotransformacja leku, CYP 3A4, dawka dobowa, izoenzym cytochromu P450, KETREL XR, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina, maksymalne stężenie w osoczu, marskość poalkoholowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norkwetiapina, okres półtrwania, posiłek wysokotłuszczowy, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kwetaplex XR 150 mg

Kwetiapina w formulacji o przedłużonym uwalnianiu (Kwetaplex XR) charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax około 6 godzin dla kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny. Farmakokinetyka jest liniowa i proporcjonalna do dawki do 800 mg/dobę. Całkowita ekspozycja (AUC) jest porównywalna z postacią o natychmiastowym uwalnianiu, jednak Cmax jest o 13% niższe, a AUC norkwetiapiny o 18% mniejsze. Posiłek bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax o około 50% i AUC o około 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku na czczo. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w około 83%, jest intensywnie metabolizowana w wątrobie głównie przez CYP3A4, a jej okres półtrwania wynosi około 7 godzin (kwetiapina) i 12 godzin (norkwetiapina). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (73% w moczu, 21% w kale), z mniej niż 5% leku w formie niezmienionej.
ciężka niewydolność nerek, cytochrom CYP3A4, farmakokinetyka kwetiapiny, farmakokinetyka leku, faza eliminacji leku, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, inhibitory enzymatyczne, izoenzym cytochromu, klirens kreatyniny, klirens kwetiapiny, kwetiapina, kwetiapina fumaran, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, natychmiastowe uwalnianie, norkwetiapina, okres półtrwania leku, pole pod krzywą stężeń, posiłek wysokotłuszczowy, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny leku, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie promieniotwórcze, związek macierzysty
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Acurenal

Leczenie chinaprylem (Acurenal) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z określonymi schorzeniami i czynnikami ryzyka. U chorych ze zwężeniem zastawki aortalnej konieczne jest ścisłe monitorowanie ze względu na ryzyko niedostatecznej perfuzji wieńcowej przy obniżeniu ciśnienia tętniczego. Objawowe niedociśnienie tętnicze, choć rzadkie u pacjentów z niepowikłanym nadciśnieniem, częściej występuje u osób odwodnionych, z ciężkim nadciśnieniem reninozależnym, niewydolnością serca oraz chorobą niedokrwienną serca lub naczyń mózgowych. W przypadku niedociśnienia zaleca się ułożenie pacjenta na plecach i ewentualne dożylne podanie soli fizjologicznej. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) konieczne jest rozpoczęcie leczenia od niższej dawki i monitorowanie czynności nerek, ze względu na wydłużony okres półtrwania chinaprylatu. Leczenie nie jest zalecane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). Ponadto, u pacjentów z nadciśnieniem lub niewydolnością serca obserwowano przejściowy wzrost stężenia mocznika i kreatyniny (do >1,25x górnej granicy normy), zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu diuretyków.
agranulocytoza, azotemia, choroba naczyń mózgowych, choroba niedokrwienna serca, ciężka niewydolność serca, hiperkaliemia, hipoaldosteronizm, hipoglikemia, hiponatremia, marskość poalkoholowa, martwicze zapalenie naczyń, nadwrażliwość na światło, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk naczynioruchowy jelit, piorunująca martwica wątroby, plamica, postępująca choroba wątroby, reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, skąpomocz, supresja szpiku kostnego, upośledzenie czynności wątroby, zespół SIADH, żółtaczka zastoinowa, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aortalnej