Baclofen
Baclofen to lek o działaniu miorelaksacyjnym, który działa głównie na poziomie rdzenia kręgowego jako agonista receptorów GABA-B. Jest stosowany przede wszystkim w leczeniu spastyczności mięśni pochodzenia rdzeniowego oraz mózgowego, a także w przypadku stwardnienia rozsianego, urazów rdzenia kręgowego czy porażenia mózgowego.
Mechanizm działania baclofenu polega na hamowaniu przekaźnictwa monosynaptycznego i polisynaptycznego poprzez stymulację receptorów GABA-B, co prowadzi do zmniejszenia uwalniania aminokwasów pobudzających, w tym glutaminianu i asparaginianu. Efektem jest redukcja napięcia mięśniowego bez całkowitego zniesienia funkcji motorycznych.
Lek jest dostępny w formie doustnej oraz dokanałowej (pompa baclofenowa). Podanie dokanałowe stosuje się u pacjentów z ciężką spastycznością, nieodpowiadającą na leczenie doustne lub doświadczających nasilonych działań niepożądanych przy stosowaniu wyższych dawek doustnych. Pompa baclofenowa umożliwia precyzyjne dawkowanie leku bezpośrednio do płynu mózgowo-rdzeniowego.
W ostatnich latach baclofen znalazł również zastosowanie poza wskazaniami rejestracyjnymi (off-label) w leczeniu uzależnienia od alkoholu, choroby refluksowej przełyku opornej na standardowe leczenie oraz w terapii zespołu abstynencyjnego. Należy zachować ostrożność przy nagłym odstawianiu leku, gdyż może to prowadzić do zespołu odstawiennego, charakteryzującego się zwiększoną spastycznością, majaczeniem, drgawkami i hipertermią.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Baclofen Polpharma 25 mg
Baklofen, stosowany w dawkach terapeutycznych 10 mg lub 25 mg, przenika przez łożysko i do mleka matki, co stwarza potencjalne ryzyko dla płodu oraz niemowlęcia. Badania przedkliniczne wykazały, że u szczurów podawanie baklofenu w dawkach około 13-krotnie wyższych niż maksymalne dawki dla ludzi wiązało się z występowaniem przepukliny pępkowej u płodów, natomiast u myszy i królików w dawkach 17- i 34-krotnie wyższych obserwowano zmniejszenie masy płodu oraz zaburzenia kostnienia szkieletu. Długoterminowe badania u szczurów wykazały również dawkozależne zmiany w obrębie jajników, sugerujące możliwy wpływ na płodność. Brak jest jednak kontrolowanych badań klinicznych u kobiet ciężarnych, co ogranicza precyzyjną ocenę bezpieczeństwa stosowania baklofenu w ciąży.
Baclofen, baklofen, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, ekspozycja niemowlęcia, laktacja, płodność, potencjalne zagrożenie, przenikanie do mleka kobiecego, przenikanie przez łożysko, przepuklina pępkowa, rozwój płodu, stosunek korzyści do ryzyka, zaburzenie kostnienia szkieletu, zmiany jajników