działania pozapiramidowe
Działania pozapiramidowe to grupa objawów neurologicznych występujących jako niepożądane skutki stosowania niektórych leków, szczególnie neuroleptyków. Objawy te wynikają z zaburzenia równowagi neuroprzekaźników w układzie pozapiramidowym mózgu, który odpowiada za kontrolę motoryki i koordynację ruchową.
Klinicznie działania pozapiramidowe mogą manifestować się jako parkinsonizm polekowy (sztywność mięśniowa, drżenie spoczynkowe, spowolnienie ruchowe), akatyzja (wewnętrzny niepokój i przymus ruchu), dystonia ostra (mimowolne skurcze mięśni prowadzące do nieprawidłowej postawy) oraz dyskinezy późne (nieprawidłowe ruchy mimowolne, najczęściej w obrębie twarzy). W rzadkich przypadkach może wystąpić złośliwy zespół neuroleptyczny, stanowiący zagrożenie życia.
Ryzyko wystąpienia działań pozapiramidowych jest zróżnicowane w zależności od stosowanego leku. Klasyczne neuroleptyki (np. haloperidol) cechują się wyższym ryzykiem niż atypowe leki przeciwpsychotyczne. W przypadku wystąpienia objawów pozapiramidowych postępowanie obejmuje redukcję dawki leku wywołującego, jego zamianę na preparat o mniejszym potencjale wywoływania tych działań lub dołączenie leków korygujących (np. leków antycholinergicznych jak biperiden, czy benzodiazepin).
Monitorowanie pacjentów pod kątem wczesnego wykrycia objawów pozapiramidowych ma kluczowe znaczenie dla skutecznej interwencji terapeutycznej i poprawy współpracy pacjenta w procesie leczenia. Szczególnej uwagi wymagają pacjenci w podeszłym wieku, osoby z chorobami neurologicznymi w wywiadzie oraz pacjenci stosujący polipragmazję.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Orizon 1 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Orizon (kod ATC: N05AX08), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o selektywnym antagonizmie receptorów 5-HT2 i D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1-adrenergicznych, H1 i α-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego zrównoważone działanie serotoninergiczne i dopaminergiczne pozwala na skuteczne leczenie objawów pozytywnych i negatywnych schizofrenii, a także zaburzeń afektywnych, przy mniejszym ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. W badaniach klinicznych obejmujących ponad 2500 pacjentów z schizofrenią, rysperydon w dawkach od 1 mg do 16 mg/dobę wykazał istotną skuteczność w redukcji objawów ocenianych skalami BPRS i PANSS. Długoterminowa terapia (2-8 mg/dobę) wykazała wydłużenie okresu remisji w porównaniu z haloperydolem. Ponadto, rysperydon potwierdził skuteczność w monoterapii ostrych epizodów manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, w dawkach 1-6 mg/dobę, z istotną poprawą w skali YMRS już po 3 tygodniach leczenia, a także w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem, z wyłączeniem karbamazepiny, która indukuje klirens leku.
antagonizm monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, działania pozapiramidowe, epizod maniakalny, karbamazepina, katalepsja, lit, neuroleptyk klasyczny, otępienie naczyniowe, receptor 5-HT2, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor D2, receptor histaminergiczny H1, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, walproinian, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoTiapina PR 400 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H04), działa poprzez złożone oddziaływanie na receptory neuroprzekaźników w OUN, w tym serotoninowe 5HT2, dopaminowe D1 i D2, histaminowe oraz alfa1- i alfa2-adrenergiczne. Jej działanie antagonistyczne jest bardziej selektywne wobec receptorów 5HT2 niż D2, co tłumaczy skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. Metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowe właściwości, takie jak hamowanie transportera norepinefryny (NET) i częściowe agonistyczne działanie na receptory 5HT1A, co przyczynia się do efektu przeciwdepresyjnego. Kwetiapina nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych, a jej metabolit wykazuje umiarkowane powinowactwo do receptorów muskarynowych, co może wyjaśniać działanie przeciwcholinergiczne.
agonista dopaminy, atypowy lek przeciwpsychotyczny, blokada depolaryzacyjna, diazepiny oksazepiny tiazepiny, dystonia, działania pozapiramidowe, działanie agonistyczne, działanie antagonistyczne, działanie kataleptyczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwpsychotyczne, efekt przeciwdepresyjny, kwetiapina fumaran, lek neuroleptyczny, nadwrażliwość receptorów D2, neurony układu limbicznego, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, receptory alfa1-adrenergiczne, receptory benzodiazepinowe, receptory dopaminergiczne, receptory dopaminowe D2, receptory histaminergiczne, receptory muskarynowe, receptory neuroprzekaźników, receptory serotoninergiczne, szlak mezolimbiczny, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, typowy lek przeciwpsychotyczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Quetiapin NeuroPharma 200 mg
Kwetiapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny (kod ATC: N05AH04), wykazuje selektywne antagonizowanie receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady 5HT2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną i niższe ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co może wspierać efekt przeciwdepresyjny. W badaniach klinicznych kwetiapina w dawkach od 75 do 800 mg/dobę wykazała skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych (średnia dawka około 600 mg/dobę) oraz epizodów depresji w chorobie dwubiegunowej (300-600 mg/dobę). W terapii skojarzonej z solami litu lub walproinianem kwetiapina była dobrze tolerowana, choć obserwowano zwiększoną częstość objawów pozapiramidowych (do 16,8%) i przyrost masy ciała (≥7% u 8,0% pacjentów). Okres półtrwania wynosi około 7 godzin, jednak wiązanie z receptorami utrzymuje się do 12 godzin, co uzasadnia podawanie leku dwa razy na dobę.
akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba dwubiegunowa, duża depresja, dyskinezja, dystonia, działania pozapiramidowe, działanie agonistyczne, działanie antycholinergiczne, działanie kataleptyczne, działanie kataraktogenne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod depresyjny, epizod maniakalny, lek stabilizujący nastrój, niepokój ruchowy, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, pozytonowa tomografia emisyjna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, sztywność mięśniowa, transporter norepinefryny, zaburzenie schizoafektywne, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ryspolit 1 mg/ml
Rysperydon, substancja czynna leku Ryspolit, jest antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2, z dodatkowym powinowactwem do receptorów alfa-1- i alfa-2-adrenergicznych oraz histaminergicznych H1, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego unikatowy profil farmakodynamiczny pozwala na skuteczne leczenie schizofrenii, epizodów maniakalnych w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD) oraz zaburzeń zachowania u dzieci. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność rysperydonu w dawkach od 1 do 6 mg/dobę w schizofrenii (ocena w skalach BPRS i PANSS), w epizodach maniakalnych (YMRS) oraz w dawkach 0,5-4 mg/dobę w leczeniu BPSD (BEHAVE-AD, CMAI). U dzieci z zaburzeniami zachowania stosowano dawki 0,02-0,06 mg/kg/dobę, wykazując poprawę w podskali Conduct Problem skali N-CBRF po 6 tygodniach terapii.
agresja, antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba Alzheimera, działania pozapiramidowe, epizod manii, lek antypsychotyczny, lek przeciwpsychotyczny, otępienie, otępienie naczyniowe, pobudzenie, psychoza, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor serotoninergiczny, rysperydon, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala N-CBRF, skala PANSS, skala YMRS, zaburzenia zachowania, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I - Leksykon substancji czynnych
Lewomepromazyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Lewomepromazyna, należąca do fenotiazyn, wymaga szczegółowej oceny klinicznej przed rozpoczęciem terapii ze względu na szeroki profil działań niepożądanych, w tym ryzyko wydłużenia odstępu QT, arytmii typu torsade de pointes, hipotensji ortostatycznej, agranulocytozy oraz złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS). Zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego, parametrów biochemicznych wątroby, morfologii krwi z rozmazem, EKG oraz stężenia potasu w surowicy, szczególnie u pacjentów z chorobami układu krążenia, w podeszłym wieku, z zaburzeniami elektrolitowymi lub ryzykiem zakrzepicy. Przerwanie leczenia jest konieczne w przypadku reakcji nadwrażliwości, objawów NMS lub pojawienia się późnej dyskinezy, która może mieć charakter nieodwracalny. Terapia powinna być stopniowo odstawiana, aby uniknąć objawów odstawiennych i nawrotu objawów psychotycznych.
agranulocytoza, bradykardia, ciśnienie tętnicze, dyskineza późna, działania pozapiramidowe, działanie hipotensyjne, fenotiazyna, hepatotoksyczność, hipokaliemia, hipotonia, hipotonia ortostatyczna, jaskra z zamkniętym kątem, morfologia krwi, nadwrażliwość, nietolerancja glukozy, nudności, padaczka, parkinsonizm, próg drgawkowy, rozrost gruczołu krokowego, torsade de pointes, udar mózgu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia zachowania, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie krążenia, zaburzenie przewodzenia, zapalenie gardła, zastoinowa niewydolność serca, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zespół wydłużonego odstępu QT, złośliwy zespół neuroleptyczny, żółtaczka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Torecan 6,5 mg/ml
Lek Torecan (6,5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) zawierający tietyloperazynę w postaci jabłczanu posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Należą do nich nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze (sorbitol 40 mg/ml, pirosiarczyn sodu 0,5 mg/ml), ciężka depresja ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia świadomości, klinicznie istotne niedociśnienie tętnicze oraz wiek poniżej 15 lat ze względu na ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z granicznym ciśnieniem tętniczym, łagodną depresją OUN, młodzieży 15-18 lat oraz u osób z objawami zespołu Reye’a, które mogą utrudniać diagnostykę różnicową.
akatyzja, antagonista receptora 5-HT3, antagonista receptora NK1, ciąża, ciśnienie tętnicze, depresja ośrodkowego układu nerwowego, dystonia, działania pozapiramidowe, działanie hipotensyjne, farmakoterapia, jabłczan, karmienie piersią, leczenie przeciwwymiotne, nadwrażliwość, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, pirosiarczyn sodu, reakcja alergiczna, roztwór do wstrzykiwań, sorbitol, tietyloperazyna, Torecan, zaburzenia świadomości, zespół parkinsonowski polekowy, zespół Reye’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olanzapine Bluefish 10 mg
Olanzapina Bluefish, dostępna w tabletkach ulegających rozpadowi w jamie ustnej w dawkach 5 mg, 10 mg i 15 mg, wykazuje szerokie spektrum działania farmakodynamicznego, obejmujące efekt przeciwpsychotyczny, przeciwmaniakalny oraz stabilizujący nastrój. Mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie (Ki <100 nM) do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych (α1) oraz histaminowych (H1). Olanzapina selektywnie redukuje aktywność neuronów dopaminergicznych w układzie mezolimbicznym (A10), co tłumaczy niskie ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych przy zachowaniu skuteczności przeciwpsychotycznej. W badaniach klinicznych u ponad 2900 pacjentów ze schizofrenią wykazano istotną redukcję objawów pozytywnych i negatywnych, a także przewagę olanzapiny nad haloperydolem w poprawie nastroju (średnia zmiana w Skali Depresji Montgomery-Asberg: -6,0 vs -3,1; p=0,001).
cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, działania pozapiramidowe, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwmaniakalne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod manii, epizod mieszany, lek psycholeptyczny, lit, monoterapia, objawy depresyjne, olanzapina, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, remisja depresji, remisja manii, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizacja nastroju, terapia skojarzona, triglicerydy, walproinian sodu, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Levomentis 25 mg
Lewomepromazyna, dostępna w postaci tabletek powlekanych Levomentis 25 mg, wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od wskazań terapeutycznych oraz tolerancji pacjenta. W leczeniu schizofrenii i innych psychoz dawka początkowa wynosi 25-50 mg na dobę, podawana w 2-3 dawkach podzielonych, z możliwością zwiększenia do 150-250 mg na dobę. Po uzyskaniu efektu terapeutycznego dawkę należy zmniejszyć do dawki podtrzymującej. W terapii przeciwbólowej dawka początkowa wynosi 25-75 mg na dobę, z maksymalną dawką 150 mg/dobę dla pacjentów ambulatoryjnych oraz 300 mg/dobę dla hospitalizowanych. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością wątroby lub nerek zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki i ostrożne, stopniowe jej zwiększanie. Lewomepromazyna nie jest zalecana u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych i późnej dyskinezy.
dawka podtrzymująca, dawka podzielona, działania pozapiramidowe, działanie niepożądane, lek przeciwpsychotyczny, Levomentis, lewomepromazyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy odstawienia, pacjent ambulatoryjny, pacjent hospitalizowany, późna dyskineza, schizofrenia, tabletka powlekana, terapia inicjacyjna, terapia przeciwbólowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kvelux SR 50 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Kvelux SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o złożonym mechanizmie działania, obejmującym antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2, dopaminergicznych D1 i D2, histaminergicznych oraz alfa-1 i alfa-2-adrenergicznych. Wykazuje wyższe powinowactwo do receptorów 5HT2 niż D2, co tłumaczy jej skuteczność przeciwpsychotyczną przy mniejszym ryzyku pozapiramidowych działań niepożądanych. Aktywny metabolit norkwetiapina wykazuje dodatkowo działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie transportera noradrenaliny i częściową agonistyczność wobec receptorów 5HT1A. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność kwetiapiny o przedłużonym uwalnianiu w dawkach dobowych 400-800 mg w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego (ChAD). W badaniach długoterminowych dawka średnia wynosiła około 669 mg/dobę, a ryzyko nawrotu po 6 miesiącach leczenia wynosiło 14,3% w porównaniu do 68,2% w grupie placebo.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, ciężkie zaburzenie depresyjne, działania pozapiramidowe, działanie agonistyczne, działanie kataleptyczne, działanie przeciwcholinergiczne, epizod maniakalny, katalepsja, Kvelux SR, kwetiapina, neurony mezolimbiczne, neutropenia, norkwetiapina, objawy muskarynowe, objawy pozapiramidowe, pochodna diazepiny, pochodna oksazepiny, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, schizofrenia, skala MADRS, skala PANSS, skala YMRS, transporter noradrenaliny, układ limbiczny, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie schizoafektywne, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidon Vipharm 3 mg
Rysperydon (Risperidon Vipharm) to atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy antagonistów receptorów monoaminergicznych, wykazujący wysokie powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2, a także do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 i α-2-adrenergicznych, bez działania na receptory cholinergiczne. Jego mechanizm działania pozwala na skuteczne leczenie objawów schizofrenii, zarówno pozytywnych, jak i negatywnych, z mniejszym ryzykiem pozapiramidowych działań niepożądanych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność rysperydonu w dawkach od 1 mg do 16 mg/dobę, podawanych w różnych schematach, w krótkotrwałej terapii schizofrenii (4-8 tygodni) oraz w długoterminowej profilaktyce nawrotów, gdzie wykazał przewagę nad haloperidolem. Ponadto, rysperydon jest efektywny w leczeniu ostrych epizodów manii w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, zarówno w monoterapii (1-6 mg/dobę), jak i w terapii skojarzonej z lekami stabilizującymi nastrój (lit, walproinian), z wyłączeniem karbamazepiny, która indukuje metabolizm leku.
antagonista monoaminergiczny, BPSD, choroba Alzheimera, działania pozapiramidowe, działanie antagonistyczne, epizod maniakalny, haloperydol, karbamazepina, lit, objawy negatywne schizofrenii, objawy wytwórcze, otępienie, otępienie naczyniowe, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, receptor α-2-adrenergiczny, risperidon, rysperydon, schizofrenia, skala BEHAVE-AD, skala BPRS, skala CMAI, skala MMSE, skala PANSS, skala YMRS, stabilizator nastroju, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania