biodostępność atazanawiru
Biodostępność atazanawiru jest kluczowym parametrem farmakokinetycznym tego leku przeciwretrowirusowego stosowanego w terapii zakażeń HIV. Atazanawir należy do grupy inhibitorów proteazy HIV i wykazuje zależną od posiłków biodostępność, która wzrasta 2-3 krotnie po podaniu z pokarmem w porównaniu do stanu na czczo.
Na biodostępność atazanawiru istotny wpływ ma pH soku żołądkowego – lek wymaga kwaśnego środowiska do rozpuszczenia i wchłonięcia. Z tego powodu jednoczesne stosowanie leków zobojętniających kwas żołądkowy, inhibitorów pompy protonowej czy antagonistów receptora H2 może znacząco obniżyć jego biodostępność, prowadząc do nieskuteczności terapii.
Biodostępność atazanawiru podlega również znaczącym interakcjom lekowym za pośrednictwem cytochromu P450, głównie izoformy CYP3A4. Równoczesne stosowanie induktorów tego enzymu (np. ryfampicyny, dziurawca) może zmniejszać biodostępność leku, podczas gdy inhibitory (np. rytonawir) zwiększają jego stężenie w osoczu, co wykorzystuje się w praktyce klinicznej w postaci wzmacnianego rytonawirem schematu dawkowania atazanawiru.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Lanzoprazol, jako inhibitor pompy protonowej (IPP), jest szeroko stosowany w leczeniu chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze zawarte w preparatach, takich jak Lanzul (30 mg, zawierający 149,11 mg sacharozy), Lanzul S (15 mg, 74,56 mg sacharozy), Renazol (15 mg, 109 mg sacharozy) oraz Zalanzo (15 mg z 100,474 mg sacharozy i żółcieniem chinolinową E 104, oraz 30 mg z 200,949 mg sacharozy). Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność sacharozy, istotną u pacjentów z nietolerancją cukrów, oraz na barwnik żółcień chinolinową w Zalanzo 15 mg, który może wywoływać reakcje alergiczne.
alergia na barwniki spożywcze, atazanawir, biodostępność atazanawiru, charakterystyka produktu leczniczego, inhibitor pompy protonowej, lanzoprazol, Lanzul, nadmierne wydzielanie kwasu solnego, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja cukrów, oporność wirusa HIV, pH soku żołądkowego, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, zaburzenie metabolizmu sacharozy, zakażenie HIV, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółcień chinolinowa -
Leksykon leków
Atazanawir wykazuje nieliniową farmakokinetykę z istotnymi różnicami między zdrowymi ochotnikami a pacjentami zakażonymi HIV. U pacjentów HIV stosujących atazanawir 300 mg z rytonawirem 100 mg podczas posiłku, średnia geometryczna Cmax wynosi 4466 ng/ml (CV 42%) z Tmax około 2,5 h, Cmin 654 ng/ml (CV 76%) oraz AUC 44185 ng•h/ml (CV 51%). W porównaniu, atazanawir 400 mg bez rytonawiru wykazuje niższe wartości: Cmax 2298 ng/ml (CV 71%), Cmin 120 ng/ml (CV 109%) i AUC 14874 ng•h/ml (CV 91%). Podanie z rytonawirem i posiłkiem zwiększa biodostępność leku (AUC o 33%, Cmax o 40%) i zmniejsza zmienność farmakokinetyczną o około 25%. Atazanawir wiąże się w około 86% z białkami osocza i przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego oraz nasienia. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a eliminacja następuje głównie z żółcią (79% dawki w kale, 13% w moczu), z okresem półtrwania około 12 godzin w stanie stacjonarnym u pacjentów z HIV.
atazanawir, badanie farmakokinetyczne, badanie kliniczne fazy II, biodostępność atazanawiru, CYP3A4, dystrybucja leku, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, kwaśna alfa-1-glikoproteina, lek niezwiązany, lek przeciwwirusowy, metabolity utlenione, mikrosomy wątroby, N-dealkilacja, niewydolność nerek, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, procesy ADME, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie leku, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik rozpiętości stężeń, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie HIV, znakowanie radioizotopowe -
Leksykon leków
Lek Renazol w postaci kapsułek dojelitowych zawiera 15 mg lanzoprazolu i posiada wyraźne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, w tym na sacharozę (109 mg na kapsułkę), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją cukrów. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazanie do stosowania leku u pacjentów leczonych atazanawirem, ze względu na ryzyko klinicznie istotnego zmniejszenia biodostępności tego leku przeciwwirusowego, co może skutkować niewłaściwą kontrolą zakażenia HIV i rozwojem oporności na terapię antyretrowirusową.
atazanawir, biodostępność atazanawiru, inhibitory pompy protonowej, kapsułki dojelitowe, lanzoprazol, leczenie antyretrowirusowe, lek przeciwwirusowy HIV, nadwrażliwość na lanzoprazol, nietolerancja cukrów, nietolerancja sacharozy, oporność na leki przeciwwirusowe, reakcja alergiczna, substancje pomocnicze, zaburzenia metabolizmu cukrów, zakażenie HIV -
Leksykon leków
Omeprazol, składnik aktywny Bioprazolu Bio Control, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na możliwość maskowania objawów chorób nowotworowych przewodu pokarmowego, zwłaszcza przy występowaniu objawów alarmowych takich jak niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty czy smolisty stolec. Konieczne jest wykluczenie zmian nowotworowych przed i w trakcie terapii. Omeprazol wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, m.in. z atazanawirem (zalecane ograniczenie dawki omeprazolu do 20 mg i zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg z 100 mg rytonawiru) oraz klopidogrelem (niezalecane jednoczesne stosowanie). Ponadto, omeprazol jest inhibitorem CYP2C19, co może wpływać na metabolizm innych leków metabolizowanych przez ten enzym. Stosowanie omeprazolu wiąże się także z niewielkim wzrostem ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami Salmonella i Campylobacter.
atazanawir, biodostępność atazanawiru, Campylobacter, chromogranina A, CYP2C19, dysfagia, działanie antyagregacyjne, guz neuroendokrynny, inhibitor enzymu, inhibitor pompy protonowej, interakcja lekowa, klopidogrel, niedobór sacharazy-izomaltazy, niestrawność, nietolerancja fruktozy, niewydolność wątroby, omeprazol, owrzodzenie żołądka, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego, sacharoza, Salmonella, SCLE, smolisty stolec, zakażenie przewodu pokarmowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zmiana nowotworowa, żółtaczka
