dekanonian zuklopentyksolu
Dekanonian zuklopentyksolu jest długo działającym neuroleptykiem (lekiem przeciwpsychotycznym) należącym do grupy pochodnych tioksantenu. Jest dostępny w formie roztworu do wstrzykiwań domięśniowych o przedłużonym działaniu (depot), co umożliwia utrzymanie efektu terapeutycznego przez 2-4 tygodnie po pojedynczym podaniu.
Mechanizm działania dekanianianu zuklopentyksolu polega głównie na blokowaniu receptorów dopaminowych D2 w układzie mezolimbicznym i mezokortykalnym, co prowadzi do redukcji objawów psychotycznych, takich jak halucynacje, urojenia i zaburzenia myślenia. Lek wykazuje również aktywność antagonistyczną wobec receptorów adrenergicznych, histaminowych i serotoninergicznych.
Dekanonian zuklopentyksolu jest stosowany w leczeniu podtrzymującym schizofrenii i innych psychoz, szczególnie u pacjentów z problemem współpracy w regularnym przyjmowaniu leków doustnych. Najczęstsze działania niepożądane obejmują objawy pozapiramidowe, senność, zawroty głowy, suchość w ustach oraz hiperprolaktynemię. Lek wymaga starannego monitorowania pod kątem późnych dyskinez i złośliwego zespołu neuroleptycznego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Clopixol-Acuphase 50 mg
Clopixol Acuphase zawiera octan zuklopentyksolu w stężeniu 50 mg/ml, podawany domięśniowo w dawkach od 50 do 150 mg (1-3 ml) z odstępem 2-3 dni między iniekcjami, maksymalnie do 4 wstrzyknięć i łącznej dawki 400 mg w trakcie jednego kursu, trwającego nie dłużej niż 2 tygodnie. U pacjentów w podeszłym wieku dawka jednorazowa nie powinna przekraczać 100 mg, natomiast u osób z niewydolnością wątroby zaleca się redukcję dawki do 25-75 mg oraz monitorowanie stężenia leku w surowicy. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. Preparat nie jest zalecany dla dzieci ze względu na brak danych klinicznych. Podawanie odbywa się w górny zewnętrzny kwadrant pośladka, a w przypadku dawek powyżej 2 ml zaleca się podzielenie dawki na dwa miejsca iniekcji.
Clopixol Acuphase, dawka podzielona, dawka skumulowana, dekanonian zuklopentyksolu, dichlorowodorek zuklopentyksolu, górny zewnętrzny kwadrant pośladka, iniekcja, leczenie podtrzymujące, monitorowanie stężenia leku, octan zuklopentyksolu, odpowiedź kliniczna, odpowiedź terapeutyczna, pacjent w podeszłym wieku, podanie domięśniowe, stężenie leku w surowicy, tolerancja miejscowa, wstrzyknięcie, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clopixol-Depot 200 mg
Dekanonian zuklopentyksolu, substancja czynna preparatu Clopixol Depot, jest neuroleptykiem z grupy pochodnych tioksantenu (kod ATC: N05AF05), stosowanym w leczeniu przewlekłych stanów psychotycznych. Jego mechanizm działania opiera się na silnym blokowaniu receptorów dopaminergicznych D2 oraz D1, a także receptorów α1-adrenergicznych i serotoninergicznych 5-HT2, przy jednoczesnym braku powinowactwa do receptorów muskarynowych i α2-adrenergicznych. W warunkach in vivo wykazuje większe powinowactwo do receptorów D2, co koreluje z jego silnym działaniem przeciwpsychotycznym. Lek zwiększa stężenie prolaktyny w surowicy poprzez blokadę receptorów D2 w przysadce mózgowej. Postać depot w oleju zapewnia przedłużone działanie neuroleptyczne, umożliwiając stosowanie mniejszych dawek w porównaniu do form doustnych, bez wyraźnej sedacji i z niskim ryzykiem interakcji ze środkami znieczulającymi.
5-hydroksytryptamina, blokada receptora dopaminergicznego, cholinergiczny receptor muskarynowy, dekanonian zuklopentyksolu, działanie neuroleptyczne, leczenie podtrzymujące, lek przeciwpsychotyczny, nawrót choroby, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna tioksantenu, postać o przedłużonym uwalnianiu, prolaktyna, przewlekły stan psychotyczny, przysadka mózgowa, receptor 5-HT2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy H1, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, sedacja, uspokojenie polekowe, zachowanie agresywne - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Zuklopentyksol, dostępny w formach takich jak tabletki powlekane (Clopixol 10 mg i 25 mg), roztwór do wstrzykiwań o pośrednim czasie działania (Clopixol Acuphase, 50 mg/ml octanu zuklopentyksolu) oraz roztwór do wstrzykiwań o przedłużonym działaniu (Clopixol Depot, 200 mg/ml dekanonianu zuklopentyksolu), wykazuje wyraźne działanie uspokajające. Efekt ten prowadzi do zaburzeń zdolności koncentracji uwagi, co bezpośrednio wpływa na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn wymagających wzmożonej uwagi. Szczególnie istotne jest to w przypadku formy depot, ze względu na długotrwałe uwalnianie substancji czynnej, co może powodować przedłużone upośledzenie funkcji psychomotorycznych. Wpływ ten jest obserwowany niezależnie od postaci farmaceutycznej, jednak nasilenie i czas trwania efektów zależą od dawki oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta.
Clopixol, Clopixol Acuphase, Clopixol Depot, dekanonian zuklopentyksolu, działanie uspokajające, efekt sedatywny, forma depot, lek psychotropowy, octan zuklopentyksolu, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, roztwór do wstrzykiwań, tabletka powlekana, upośledzenie koncentracji, zaburzenie koncentracji uwagi, zdolność koncentracji, zdolność psychomotoryczna, zuklopentyksol - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fluanxol Depot 20 mg/ml
Fluanxol Depot, zawierający dekanonian cis(Z)-flupentyksolu w stężeniu 20 mg/ml, stosowany jest w leczeniu podtrzymującym schizofrenii i innych zaburzeń psychotycznych. Standardowe dawkowanie wynosi 20-40 mg (1-2 ml) podawane domięśniowo co 2 lub 4 tygodnie, z indywidualnym dostosowaniem dawki i odstępów w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta. Przy przejściu z doustnej formy flupentyksolu na preparat depot stosuje się przeliczniki: dawka doustna x 4 podawana co 2 tygodnie lub x 8 co 4 tygodnie, z kontynuacją doustnej terapii przez tydzień po pierwszym wstrzyknięciu i stopniowym zmniejszaniem dawki. Wymagana jest ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku (dawki z dolnej granicy zakresu) oraz u osób z zaburzeniami czynności wątroby, gdzie zaleca się monitorowanie stężenia leku w surowicy. Nie zaleca się stosowania u dzieci ze względu na brak danych klinicznych.
dekanonian flufenazyny, dekanonian flupentyksolu, dekanonian haloperydolu, dekanonian zuklopentyksolu, dichlorowodorek flupentyksolu, Fluanxol Depot, leczenie podtrzymujące, preparat o przedłużonym uwalnianiu, przedłużone uwalnianie, roztwór do wstrzykiwań, terapia doustna, uspokojenie polekowe, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Clopixol-Depot 200 mg
Clopixol Depot zawiera dekanonian zuklopentyksolu (200 mg/ml) i jest stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. W trakcie terapii obserwuje się liczne działania niepożądane, szczególnie nasilone w początkowej fazie leczenia, które zwykle ulegają zmniejszeniu przy kontynuacji terapii. Zaburzenia ruchowe, takie jak akatyzja, hiperkinezja, hipokinezja oraz dystonia, występują bardzo często i można je kontrolować przez dostosowanie dawki lub zastosowanie leków przeciwparkinsonowskich, jednak profilaktyczne stosowanie tych leków nie jest zalecane. Dyskinezy późne wymagają redukcji dawki lub odstawienia leku, gdyż leki przeciwparkinsonowskie mogą nasilać te objawy. Nagłe przerwanie terapii może wywołać objawy odstawienia, takie jak nudności, wymioty, biegunka, nadmierne pocenie się, bóle mięśniowe, bezsenność i lęk, pojawiające się zwykle w ciągu 1-4 dni i ustępujące w 7-14 dni.
agranulocytoza, akatyzja, ataksja, dekanonian zuklopentyksolu, dyskineza, dyskineza późna, dystonia, ginekomastia, hiperglikemia, hiperkinezja, hiperprolaktynemia, hiperrefleksja, hipertonia, hipokinezja, hipotonia, kołatanie serca, kręcz szyi, lek przeciwparkinsonowski, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, mlekotok, neutropenia, niedociśnienie, objawy odstawienia, parestezja, parkinsonizm, pochodna benzodiazepiny, priapizm, propranolol, reakcja anafilaktyczna, szczękościsk, tachykardia, torsade de pointes, trombocytopenia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia akomodacji, złośliwy zespół neuroleptyczny, zuklopentyksol, żylna choroba zatorowo-zakrzepowa - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Dawkowanie i sposób podawania
Zuklopentyksol jest neuroleptykiem dostępnym w trzech formach: tabletkach powlekanych (Clopixol 10 mg i 25 mg), roztworze do wstrzykiwań o krótkim działaniu (Clopixol Acuphase 50 mg/ml) oraz roztworze do wstrzykiwań o przedłużonym działaniu (Clopixol Depot 200 mg/ml). Tabletki stosuje się w ostrych psychozach i manii w dawkach 10-50 mg/dobę, z możliwością zwiększania do 75 mg lub więcej, maksymalna dawka dobowa to 150 mg. W przewlekłych psychozach dawka podtrzymująca wynosi 20-40 mg/dobę. Clopixol Acuphase podaje się domięśniowo w dawkach 50-150 mg co 2-3 dni, maksymalnie 4 wstrzyknięcia i 400 mg skumulowanej dawki w ciągu 2 tygodni. Clopixol Depot stosuje się w leczeniu podtrzymującym w dawkach 200-400 mg co 2-4 tygodnie, z możliwością dostosowania dawki i odstępów w zależności od odpowiedzi pacjenta. U osób starszych zaleca się stosowanie dawek w dolnej granicy zakresu, a u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby konieczna jest ostrożność i monitorowanie stężenia leku w surowicy.
dawka podtrzymująca, dekanonian cis(Z)-flupentyksolu, dekanonian flufenazyny, dekanonian haloperydolu, dekanonian zuklopentyksolu, dichlorowodorek zuklopentyksolu, działanie niepożądane, leczenie podtrzymujące, neuroleptyk, objaw psychotyczny, octan zuklopentyksolu, ostra schizofrenia, ostre zaburzenie psychotyczne, przewlekła schizofrenia, psychoza, roztwór do wstrzykiwań, stan pobudzenia, stężenie leku w surowicy, tabletka powlekana, tolerancja miejscowa, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zuklopentyksol - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clopixol-Acuphase 50 mg
Dane przedkliniczne dotyczące octanu zuklopentyksolu wykazują korzystny profil bezpieczeństwa, z niską toksycznością ostrą oraz brakiem istotnych klinicznie efektów toksyczności przewlekłej. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach zaobserwowano opóźnienie zachowań seksualnych w trzech pokoleniach, jednak bez negatywnego wpływu na płodność przy kopulacji. Podawanie zuklopentyksolu z pokarmem wiązało się z zaburzeniami krycia i zmniejszeniem liczebności miotów, natomiast nie stwierdzono działania teratogennego ani toksyczności dla płodu. W badaniach około- i pourodzeniowych dawki 5 i 15 mg/kg/dobę powodowały zwiększenie liczby martwych płodów, zmniejszenie przeżywalności noworodków oraz opóźniony rozwój potomstwa, choć kliniczne znaczenie tych obserwacji pozostaje niejasne i może być związane z zaniedbaniami matek narażonych na toksyczne dawki.
antagonista receptora D2, dekanonian zuklopentyksolu, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolakorak sutka, komórki wysp trzustkowych, lek neuroleptyczny, martwy płód, octan zuklopentyksolu, opóźniony rozwój, potencjał mutagenny, przeżywalność noworodków, rak komórek wysp trzustkowych, rak pęcherzykowy tarczycy, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie mięśni, zmniejszenie liczebności miotu, zuklopentyksol - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Zuklopentyksol, substancja czynna preparatów Clopixol, Clopixol Acuphase oraz Clopixol Depot, wykazuje niską toksyczność ostrą oraz brak istotnych klinicznie efektów toksyczności przewlekłej w badaniach przedklinicznych. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach zaobserwowano opóźnienie zachowań seksualnych, jednak bez wpływu na płodność przy skutecznej kopulacji. Podawanie zuklopentyksolu w dawkach 5 i 15 mg/kg/dobę w okresie okołoporodowym wiązało się ze zwiększoną liczbą martwych urodzeń oraz opóźnieniem rozwoju noworodków, co prawdopodobnie wynikało z zaniedbania potomstwa przez samice. Nie stwierdzono działania teratogennego ani toksycznego na rozwój płodów. Zuklopentyksol nie wykazuje potencjału mutagennego ani rakotwórczego, a obserwowane u szczurów niewielkie, statystycznie nieistotne zwiększenie częstości nowotworów (gruczolakorak sutka, gruczolak i rak komórek wysp trzustkowych, rak pęcherzykowy tarczycy) jest prawdopodobnie związane z mechanizmem podwyższonego wydzielania prolaktyny, co nie ma jasnego znaczenia klinicznego u ludzi.
antagonista receptorów D2, dekanonian zuklopentyksolu, działanie miejscowe, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolakorak sutka, neuroleptyk, octan zuklopentyksolu, podanie domięśniowe, potencjał mutagenny, prolaktyna, rak komórek wysp trzustkowych, rak pęcherzykowy tarczycy, roztwór wodny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność rozrodcza, zuklopentyksol - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clopixol-Depot 200 mg
Dekanonian zuklopentyksolu, substancja czynna leku Clopixol Depot, wykazuje niski profil toksyczności ostrej oraz brak istotnych klinicznie efektów toksyczności przewlekłej, co potwierdza bezpieczeństwo długotrwałego stosowania. Badania reprodukcyjne na szczurach wskazały na opóźnienie zachowań seksualnych oraz zmniejszenie liczebności miotów przy podawaniu leku z pokarmem, jednak bez negatywnego wpływu na płodność. W dawkach 5 i 15 mg/kg/dobę zaobserwowano zwiększoną liczbę martwych urodzeń, obniżoną przeżywalność noworodków oraz opóźniony rozwój młodych, choć znaczenie kliniczne tych wyników pozostaje niejasne i może być związane z toksycznym wpływem na matki. Zuklopentyksol nie wykazuje działania mutagennego ani rakotwórczego, a niewielkie, statystycznie nieistotne zwiększenie częstości nowotworów u szczurów (przy dawce 30 mg/kg mc./dobę) jest prawdopodobnie związane z fizjologicznym wzrostem prolaktyny, co nie przekłada się na ryzyko u ludzi.
Clopixol Depot, dekanonian zuklopentyksolu, działanie miejscowe, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolakorak sutka, octan zuklopentyksolu, prolaktyna, rak pęcherzykowy tarczycy, receptor D2, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wyspy Langerhansa, zaburzenia krycia, zuklopentyksol - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Clopixol-Depot 200 mg
Clopixol Depot zawierający dekanonian zuklopentyksolu (200 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, ze względu na ryzyko wystąpienia u noworodków objawów pozapiramidowych (hipertonia, drżenie), odstawiennych, neurologicznych, metabolicznych oraz zaburzeń układu oddechowego i problemów z karmieniem. Decyzja o podaniu leku w ciąży powinna być oparta na indywidualnej analizie bilansu korzyści i ryzyka. Po porodzie konieczne jest monitorowanie stanu noworodka oraz poinformowanie zespołu położniczego i neonatologicznego o ekspozycji na lek. Zuklopentyksol przenika do mleka matki w stężeniu poniżej 1% dawki matki (mg/kg), co pozwala na kontynuację karmienia piersią przy jednoczesnej obserwacji niemowlęcia w pierwszych 4 tygodniach życia pod kątem działań niepożądanych.
brak miesiączki, dekanonian zuklopentyksolu, działanie niepożądane, ekspozycja płodu, hiperprolaktynemia, hipertonia, karmienie piersią, lek przeciwpsychotyczny, lek w ciąży, mlekotok, monitorowanie medyczne, objaw odstawienia, objaw pozapiramidowy, roztwór do wstrzykiwań, trudność w przyjmowaniu pokarmu, trzeci trymestr ciąży, zaburzenie ejakulacji, zaburzenie erekcji, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Właściwości farmakodynamiczne
Zuklopentyksol, należący do pochodnych tioksantenu i klasyfikowany jako lek przeciwpsychotyczny (kod ATC: N05AF05), wykazuje silne działanie neuroleptyczne głównie poprzez blokadę receptorów dopaminergicznych D2, a także receptorów D1, α1-adrenergicznych i 5-HT2. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, co ogranicza ryzyko działań cholinolitycznych, oraz ma słabe powinowactwo do receptorów histaminowych H1 i brak działania na receptory α2-adrenergiczne. Farmakodynamicznie wykazuje wyraźne działanie sedatywne, szczególnie w początkowej fazie leczenia, które jest przejściowe i zależne od dawki. Po podaniu parenteralnym octanu zuklopentyksolu (Clopixol Acuphase) efekt sedacji pojawia się już po 2 godzinach, osiągając maksimum około 8 godzin, natomiast dekanonian zuklopentyksolu (Clopixol Depot) zapewnia długotrwałe działanie neuroleptyczne, umożliwiając stosowanie mniejszych dawek w terapii podtrzymującej bez istotnego uspokojenia polekowego.
5-hydroksytryptamina, choroba psychotyczna, dekanonian zuklopentyksolu, działanie neuroleptyczne, działanie sedacyjne, leczenie podtrzymujące, lek neuroleptyczny, lek przeciwpsychotyczny, mania, octan zuklopentyksolu, omam, pobudzenie psychoruchowe, pochodna tioksantenu, prolaktyna, przedłużone uwalnianie, receptor 5-HT, receptor 5-HT2, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, roztwór do wstrzykiwań, schizofrenia, sedacja, tabletka powlekana, tolerancja na lek, urojenie, zaburzenie myślenia, zaburzenie psychotyczne, zachowanie agresywne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clopixol 10 mg
Badania przedkliniczne wykazały, że zuklopentyksol charakteryzuje się niską toksycznością ostrą oraz szerokim marginesem bezpieczeństwa przy stosowaniu terapeutycznym. Długoterminowe podawanie w dawkach terapeutycznych nie powodowało istotnych zmian patologicznych. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej zaobserwowano opóźnienie zachowań seksualnych u szczurów, jednak płodność nie była zaburzona po kryciu. Podawanie zuklopentyksolu w dawkach 5 i 15 mg/kg mc./dobę w okresie około- i pourodzeniowym skutkowało zwiększoną liczbą martwych urodzeń oraz opóźnieniem rozwoju noworodków, co może być efektem pośrednim działania leku na matki. Nie stwierdzono działania teratogennego ani mutagennego, a w długoterminowym badaniu rakotwórczości (do 30 mg/kg mc./dobę) odnotowano jedynie nieistotne statystycznie zwiększenie częstości niektórych nowotworów u szczurów, co wiąże się z podwyższonym poziomem prolaktyny i nie ma jasnego znaczenia klinicznego dla ludzi.
antagonista receptora D2, dekanonian zuklopentyksolu, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, gruczolakorak sutka, komórki Langerhansa, lek neuroleptyczny, neuroleptyk, octan zuklopentyksolu, podanie parenteralne, prolaktyna, rak pęcherzykowy tarczycy, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, zuklopentyksol - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clopixol 25 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne zuklopentyksolu (Clopixol 25 mg) wykazały niski profil toksyczności ostrej oraz brak istotnych klinicznie efektów toksyczności przewlekłej. W badaniach rozrodczości na szczurach zaobserwowano opóźnienie zachowań seksualnych oraz zmniejszenie liczebności miotów przy podawaniu leku z pokarmem, jednak bez negatywnego wpływu na płodność. Dawkowanie w okresie okołoporodowym (5 i 15 mg/kg/dobę) skutkowało zwiększoną liczbą martwych urodzeń, obniżoną przeżywalnością noworodków oraz opóźnieniem ich rozwoju, co może być związane z zaniedbaniem matczynym, a nie bezpośrednią toksycznością leku. Nie stwierdzono działania teratogennego ani mutagennego.
antagonista receptorów D2, Clopixol, dekanonian zuklopentyksolu, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolakorak sutka, lek neuroleptyczny, miejscowe działanie toksyczne, octan zuklopentyksolu, potencjał mutagenny, prolaktyna, rak komórek wysp trzustkowych, rak pęcherzykowy tarczycy, toksyczność ostra i przewlekła, wpływ na rozrodczość, wyspy Langerhansa, zuklopentyksol - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Clopixol-Depot 200 mg
Podczas terapii dekanonianem zuklopentyksolu (Clopixol Depot, 200 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) istotne jest poinformowanie pacjentów o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Lek o działaniu uspokajającym, poprzez blokadę receptorów dopaminergicznych w OUN, może powodować zaburzenia koncentracji i sprawności psychofizycznej, co zwiększa ryzyko podczas wykonywania czynności wymagających wzmożonej uwagi. Efekt sedatywny jest zmienny i zależy od dawki, indywidualnej wrażliwości, czasu terapii oraz stosowania innych leków o działaniu ośrodkowym. Długotrwałe działanie preparatu wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia lub po zmianie dawkowania.
blokada receptorów dopaminergicznych, choroby współistniejące, Clopixol Depot, dekanonian zuklopentyksolu, działanie niepożądane, działanie ośrodkowe, działanie uspokajające, efekt sedatywny, lek neuroleptyczny, lek psychotropowy, ośrodkowy układ nerwowy, receptor dopaminergiczny, roztwór do wstrzykiwań, sprawność psychofizyczna, zaburzenie koncentracji uwagi - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Clopixol-Depot 200 mg
Clopixol Depot (dekanonian zuklopentyksolu) w stężeniu 200 mg/ml stosowany jest w leczeniu podtrzymującym schizofrenii i innych zaburzeń psychotycznych, z dawkowaniem indywidualnie dostosowywanym do pacjenta. Standardowa dawka wynosi 200-400 mg (1-2 ml) podawana domięśniowo co 2 lub 4 tygodnie. Przy objętości przekraczającej 2 ml dawkę należy podzielić i podać w dwóch miejscach. Przeliczniki dawkowania przy przejściu z formy doustnej dichlorowodorku zuklopentyksolu to 1 mg doustnie odpowiada 8 mg dekanonianu co 2 tygodnie lub 16 mg co 4 tygodnie, z koniecznością kontynuacji doustnej terapii przez tydzień po pierwszym wstrzyknięciu. Przy zmianie z octanu zuklopentyksolu zaleca się jednoczesne podanie 200-400 mg dekanonianu wraz z ostatnim wstrzyknięciem octanu, a następnie kontynuację co 2 tygodnie. Możliwe jest mieszanie octanu i dekanonianu w jednej strzykawce.
dekanonian cis(Z)-flupentyksolu, dekanonian flufenazyny, dekanonian haloperydolu, dekanonian zuklopentyksolu, dichlorowodorek zuklopentyksolu, działanie niepożądane, forma depot, górny zewnętrzny kwadrant pośladka, leczenie podtrzymujące, lek przeciwpsychotyczny, monitorowanie stężenia leku, objawy psychotyczne, octan zuklopentyksolu, roztwór do wstrzykiwań, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Właściwości farmakokinetyczne
Zuklopentyksol dostępny jest w trzech postaciach farmaceutycznych: doustnej (Clopixol), domięśniowej w formie octanu (Clopixol Acuphase) oraz dekanonianu (Clopixol Depot), różniących się farmakokinetyką. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po około 4 godzinach, z biodostępnością około 44%, a okres półtrwania wynosi około 20 godzin. Octan zuklopentyksolu, podawany domięśniowo, osiąga maksymalne stężenie po 24-48 godzinach (średnio 36 godzin), z okresem półtrwania uwalniania z depot około 32 godzin. Dekanonian, również podawany domięśniowo, charakteryzuje się wolniejszym uwalnianiem, z maksymalnym stężeniem po 3-7 dniach i okresem półtrwania uwalniania z depot około 3 tygodni; stan stacjonarny osiągany jest po około 3 miesiącach. Objętość dystrybucji wynosi około 20 l/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Metabolizm zachodzi głównie przez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, z udziałem polimorfizmu genetycznego CYP2D6. Zuklopentyksol jest eliminowany głównie z kałem, około 10% z moczem, z minimalnym wydalaniem w postaci niezmienionej (0,1%), co wskazuje na niewielkie obciążenie nerek.
białka osocza, dekanonian zuklopentyksolu, dostępność biologiczna, działanie psychofarmakologiczne, estryfikacja, kinetyka leku, klirens układowy, kwas glukuronowy, leczenie podtrzymujące, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, octan zuklopentyksolu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, polimorfizm genetyczny, polimorfizm oksydacji, postać depot, schizofrenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, substancja czynna, substancja lipofilna, sulfoksydacja, właściwości farmakokinetyczne, woda ustrojowa, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby