substancja lipofilna
Substancja lipofilna to związek chemiczny, który wykazuje powinowactwo do tłuszczów i rozpuszcza się w rozpuszczalnikach niepolarnych, takich jak oleje, tłuszcze czy rozpuszczalniki organiczne. Właściwość ta wynika z ich struktury chemicznej, która jest niepolarna lub słabo polarna.
W medycynie i farmakologii lipofilność substancji ma kluczowe znaczenie dla farmakokinetyki leków. Związki lipofilne z łatwością przenikają przez błony komórkowe, które składają się głównie z lipidów, co wpływa na ich absorpcję, dystrybucję w organizmie oraz zdolność do pokonywania bariery krew-mózg. Jednocześnie substancje te mogą kumulować się w tkance tłuszczowej organizmu.
Lipofilność mierzy się zazwyczaj za pomocą współczynnika podziału oktanol-woda (log P), który jest logarytmem stosunku stężeń substancji w fazie oktanolowej do jej stężenia w fazie wodnej. Wysoka wartość log P oznacza wysoką lipofilność związku. Parametr ten jest istotny przy projektowaniu leków, gdyż wpływa na ich biodostępność, dystrybucję tkankową oraz potencjalne działania niepożądane.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Toctino 30 mg
Alitretynoina, substancja czynna w produkcie TOCTINO (kapsułki 10 mg i 30 mg), jest silnym teratogenem z grupy retynoidów, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania leku w ciąży oraz podczas karmienia piersią. Ekspozycja na alitretynoinę w okresie ciąży lub do miesiąca po zakończeniu terapii wiąże się z wysokim ryzykiem ciężkich wad rozwojowych płodu, takich jak nieprawidłowości ośrodkowego układu nerwowego (wodogłowie, mikrocefalia), dysmorfia twarzy, rozszczep podniebienia, wady ucha zewnętrznego, mikroftalmia, wady sercowo-naczyniowe (np. tetralogia Fallota) oraz zaburzenia rozwoju grasicy i przytarczyc. Ponadto, stosowanie alitretynoiny zwiększa ryzyko samoistnych poronień. Ze względu na silną lipofilność, lek przenika do mleka kobiecego, co wyklucza jego stosowanie u kobiet karmiących piersią.
alitretynoina, dysmorfia twarzy, działanie teratogenne, kapsułki miękkie, karmienie piersią, mikrocefalia, mikroftalmus, nieprawidłowości grasicy, nieprawidłowości móżdżku, ośrodkowy układ nerwowy, przełożenie dużych naczyń, retynoidy, rozszczep podniebienia, samoistne poronienie, substancja lipofilna, tetralogia Fallota, Toctino, wada przegrody, wady rozwojowe płodu, wiek rozrodczy, wodogłowie - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Curacne 5 mg 5 mg
Izotretynoina, stereoizomer kwasu all-trans-retynowego, jest lekiem przeciwtrądzikowym stosowanym ogólnie (kod ATC: D10BA01), wykazującym wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne w terapii ciężkich postaci trądziku. Podstawowym mechanizmem jest hamowanie aktywności gruczołów łojowych, co prowadzi do istotnego zmniejszenia ich wielkości oraz redukcji produkcji łoju, kluczowego czynnika patogenetycznego. Działanie to ogranicza środowisko sprzyjające namnażaniu się bakterii Propionibacterium acnes, co pośrednio hamuje ich kolonizację. Ponadto izotretynoina wykazuje działanie przeciwzapalne, redukując objawy zapalne takie jak grudki, krosty i nacieki, oraz normalizuje proces różnicowania i proliferacji sebocytów, co przywraca prawidłową funkcję gruczołów łojowych. Lek wpływa także na normalizację rogowacenia naskórka w obrębie mieszków włosowych, zapobiegając zatykaniu kanalików przez keratynę i łój, co jest istotne w patofizjologii trądziku.
ciężki trądzik, działanie przeciwzapalne, gruczoł łojowy, kapsułka miękka, keratynizacja, korneocyt, lek przeciwtrądzikowy, mieszek włosowy, naciek zapalny, nadprodukcja łoju, objaw zapalny, olej sojowy, patofizjologia trądziku, Propionibacterium acnes, rogowacenie naskórka, sebocyt, stan zapalny skóry, substancja lipofilna, tretynoina, zaskórnik, zmiana trądzikowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Midanium 1 mg/ml
Midazolam, będący pochodną imidazobenzodiazepiny (kod ATC: N05CD08), jest lekiem o właściwościach nasennych, uspokajających, przeciwlękowych, przeciwdrgawkowych oraz zwiotczających mięśnie. W formie wolnej jest substancją lipofilną o słabej rozpuszczalności w wodzie, jednak obecność zasadowego atomu azotu w pierścieniu imidazobenzodiazepinowym umożliwia tworzenie soli rozpuszczalnych w wodzie, co poprawia stabilność i tolerancję roztworu do wstrzykiwań. Midazolam dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań w stężeniach 1 mg/ml (bezbarwny, przezroczysty płyn) oraz 5 mg/ml (bezbarwny lub jasnożółty, przezroczysty płyn), zawierających 3,16 mg/ml sodu jako substancji pomocniczej. Krótki czas działania midazolamu wynika z jego szybkiego metabolizmu, co czyni go szczególnie użytecznym w anestezjologii, intensywnej terapii oraz procedurach diagnostycznych wymagających sedacji.
amnezja anterogradowa, anestezjologia, działanie przeciwdrgawkowe, działanie przeciwlękowe, imidazobenzodiazepina, indukcja znieczulenia, intensywna terapia, krótki czas działania, lek nasenny i uspokajający, midazolam, napad drgawkowy, niepamięć następcza, pierścień imidazobenzodiazepinowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, postać farmaceutyczna, premedykacja, relaksacja mięśniowa, roztwór do wstrzykiwań, sedacja, substancja czynna, substancja lipofilna - Leksykon substancji czynnych
Olejek eteryczny miętowy – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Olejek eteryczny miętowy (Mentha piperita L., aetheroleum), stosowany m.in. w preparacie Raphacholin C w dawce 15 mg na tabletkę drażowaną, nie posiada wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo jego stosowania u kobiet w ciąży. Brak badań oceniających wpływ tego składnika na rozwój płodu oraz potencjalne ryzyko teratogenne wymaga zachowania szczególnej ostrożności, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży. Lekarz powinien dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka przed zaleceniem preparatu zawierającego olejek miętowy, a w przypadku braku jednoznacznych wskazań preferować alternatywne terapie o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dermosavit 500 j.m./g
Maść Dermosavit zawiera 500 j.m./g retynolu palmitynianu (witamina A) i charakteryzuje się miejscowym działaniem farmakologicznym ograniczonym do obszaru aplikacji na skórę. Substancja czynna przenika do przestrzeni międzykomórkowych naskórka oraz bezpośrednio przez błony komórkowe komórek skóry, co umożliwia skuteczne działanie terapeutyczne w miejscu podania. Retynolu palmitynian, jako związek lipofilny, wykorzystuje dwie drogi penetracji: międzykomórkową oraz przezbłonową, co sprzyja jego efektywnej dystrybucji w warstwach skóry. Preparat zawiera 300 j.m. retynolu palmitynianu na 1 g maści, co zapewnia odpowiednie stężenie terapeutyczne.
absorpcja ogólnoustrojowa, błona komórkowa, działanie farmakologiczne, działanie miejscowe, efekt terapeutyczny, penetracja leku, preparat miejscowy na skórę, profil dystrybucji, profil farmakokinetyczny, retynol palmitynian, stężenie terapeutyczne, substancja lipofilna, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Vitaminum A + E Hasco 30000 j.m. + 70 mg
Produkt leczniczy Vitaminum A + E Hasco dostępny jest w formie kapsułek miękkich zawierających 30 000 j.m. retynolu palmitynianu (stabilizowanego tokoferolem) oraz 70 mg all-rac-α-tokoferylu octanu. Substancje pomocnicze obejmują all-rac-α-tokoferol jako przeciwutleniacz, oczyszczony olej arachidowy jako rozpuszczalnik, żelatynę i glicerol tworzące otoczkę kapsułki. Należy zwrócić uwagę na obecność oleju arachidowego, który może wywoływać reakcje alergiczne u pacjentów uczulonych na orzeszki ziemne. Kapsułki mają owalny kształt, są szczelnie wypełnione roztworem i zabezpieczają substancje czynne przed degradacją.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Capsagamma 53 mg kapsaicynoidów w przeliczeniu na kapsaicynę/100 g
Produkt leczniczy Capsagamma zawiera 53 mg kapsaicynoidów przeliczone na kapsaicynę w 100 g kremu, uzyskanych ze standaryzowanego wyciągu gęstego z Capsicum annuum L. var. minimum oraz Capsicum frutescens L., w ilości 2,375 – 1,032 mg na 100 g kremu przy DER pierwotnym 2,8-4,9:1. Dotychczas nie odnotowano udokumentowanych przypadków przedawkowania tego preparatu. Głównym objawem niepożądanym związanym z nadmiernym stosowaniem jest intensywne uczucie pieczenia skóry, które może nasilać się przy aplikacji większej niż zalecana dawki lub zbyt częstym stosowaniu kremu.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Melatonina Biofarm 5 mg
Melatonina, endogenny hormon produkowany przez szyszynkę, reguluje rytm dobowy organizmu i jest dostępna w preparacie Melatonina Biofarm w dawkach 2 mg, 3 mg oraz 5 mg. Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania melatoniny u kobiet w ciąży, preparat jest przeciwwskazany w tym okresie. Lekarz powinien wykluczyć ciążę przed rozpoczęciem terapii oraz zalecić skuteczną antykoncepcję podczas leczenia. Podobne przeciwwskazania dotyczą okresu laktacji, gdyż melatonina, jako substancja lipofilna, może przenikać do mleka matki i potencjalnie wpływać na rytm dobowy oraz procesy fizjologiczne u niemowlęcia.
- Leksykon leków
Interakcje leku – AuroUrso 250 mg
Kwas ursodeoksycholowy, substancja czynna leku AuroUrso 250 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o różnym stopniu istotności klinicznej. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z lekami wiążącymi kwasy żółciowe (kolestyramina, kolestypol) oraz środkami zobojętniającymi zawierającymi wodorotlenek glinu i/lub smektyt, ze względu na znaczne zmniejszenie wchłaniania i skuteczności kwasu ursodeoksycholowego. Zaleca się zachowanie odstępu minimum 2 godzin między podaniem tych leków a AuroUrso. Ponadto, kwas ursodeoksycholowy może modyfikować wchłanianie cyklosporyny, co wymaga monitorowania stężenia immunosupresantu i ewentualnej korekty dawki. Istotne są także interakcje z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak nitrendypina (obniżenie Cmax i AUC), dapson (zmniejszenie efektu terapeutycznego) oraz cyprofloksacyna (zmniejszenie wchłaniania). W przypadku statyn, np. rozuwastatyny 20 mg/dobę, obserwuje się nieznaczne zwiększenie stężenia w osoczu, jednak znaczenie kliniczne tej interakcji pozostaje niejasne.
antagonista kanału wapniowego, biodostępność, bloker kanału wapniowego, budezonid, charakterystyka produktu leczniczego, cyklosporyna, CYP3A4, cyprofloksacyna, cytochrom P450 3A, dapson, enzym cytochromu P450, estrogen, fibrat, indukcja enzymu, kamień żółciowy, klofibrat, kolestypol, kolestyramina, kwas ursodeoksycholowy, lek immunosupresyjny, lek obniżający stężenie cholesterolu, lek wiążący kwasy żółciowe, nitrendypina, pole pod krzywą stężenia, rozuwastatyna, smektyt, środek zobojętniający kwas solny, substancja lipofilna, szczytowe stężenie w osoczu, wąski indeks terapeutyczny, wodorotlenek glinu - Leksykon substancji czynnych
Alitretinoina – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Alitretynoina, substancja czynna leku Toctino (dostępnego w dawkach 10 mg i 30 mg), jest silnie teratogenna i stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania w ciąży. Ekspozycja płodu na alitretynoinę może prowadzić do poważnych wad rozwojowych, takich jak wodogłowie, mikrocefalia, dysmorfia twarzy, rozszczep podniebienia, wady sercowo-naczyniowe (np. tetralogia Fallota, przełożenie dużych naczyń), a także nieprawidłowości ucha zewnętrznego i grasicy. Ponadto, stosowanie leku w ciąży zwiększa ryzyko samoistnych poronień. Ze względu na wysoką lipofilność alitretynoiny, lek przenika do mleka kobiecego, co stanowi przeciwwskazanie do karmienia piersią podczas terapii. Pacjentki muszą być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji w trakcie leczenia oraz przez co najmniej miesiąc po jego zakończeniu, a także o konieczności przerwania karmienia piersią przed rozpoczęciem terapii.
alitretynoina, antykoncepcja, dysmorfia twarzy, działanie teratogenne, małoocze, mikrocefalia, płodność męska, powinowactwo do tkanki tłuszczowej, przełożenie dużych naczyń, przenikanie do mleka kobiecego, retynoidy, rozszczep podniebienia, samoistne poronienie, substancja lipofilna, tetralogia Fallota, Toctino, wady grasicy, wady móżdżku, wady przegrody serca, wady przytarczyc, wady rozwojowe płodu, wodogłowie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Juvit D3 Max 20000 IU/ml
Juvit D3 Max zawiera cholekalcyferol (witaminę D3) w stężeniu 20 000 IU/ml, gdzie jedna kropla (0,025 ml) dostarcza 500 IU (12,5 µg) witaminy D3. Witamina D3 jest dobrze wchłaniana w jelicie cienkim, co jest ułatwione przez kwasy żółciowe ze względu na jej lipofilny charakter. Po absorpcji, witamina D3 i jej metabolity są transportowane w osoczu głównie przez transkalcyferynę, z najsilniejszym powinowactwem do 25-hydroksycholekalcyferolu (kalcyfediolu). Magazynowanie zachodzi głównie w wątrobie, tkance tłuszczowej i mięśniach, z których substancje te są stopniowo uwalniane. Warto podkreślić, że cholekalcyferol przenika do mleka kobiet karmiących oraz przez łożysko, co ma znaczenie kliniczne w opiece nad kobietami w ciąży i laktacji.
1-hydroksylaza, 24, 24-hydroksylaza, 25-dihydroksycholekalcyferol, 25-hydroksycholekalcyferol, 25-hydroksylaza, cholekalcyferol, czas półtrwania, homeostaza wapniowo-fosforanowa, hydroksylacja, kalcyfediol, kalcytriol, kwas glukuronowy, kwasy żółciowe, parathormon, substancja lipofilna, transkalcyferyna, wchłanianie w jelicie cienkim, wydalanie drogą żółciową - Leksykon substancji czynnych
Ergokalcyferol – Właściwości farmakokinetyczne
Ergokalcyferol (witamina D₂) stosowany w preparatach do żywienia pozajelitowego, takich jak Vitalipid N Adult (0,5 μg/ml, 20 IU) oraz Vitalipid N Infant (1,0 μg/ml, 40 IU), wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne wynikające z jego lipofilnej natury i podania w postaci emulsji tłuszczowej. Po dożylnym podaniu omija wchłanianie jelitowe i trafia bezpośrednio do krążenia systemowego, gdzie jest transportowany przez białka wiążące witaminę D (VDBP) do tkanek docelowych i wątroby. Ergokalcyferol ulega dwustopniowej aktywacji: w wątrobie przez 25-hydroksylazę do 25(OH)D₂ – głównej formy krążącej, oraz w nerkach przez 1α-hydroksylazę do biologicznie aktywnej formy 1,25(OH)₂D₂. Okres półtrwania 25(OH)D₂ wynosi około 10-24 dni, natomiast 1,25(OH)₂D₂ jest eliminowany szybciej, w ciągu 4-6 godzin.
1α-hydroksylaza, 25-dihydroksyergokalcyferol, 25-hydroksyergokalcyferol, 25-hydroksylaza, białko wiążące witaminę D, chylomikron, emulsja tłuszczowa, emulsja typu olej w wodzie, ergokalcyferol, jednostka międzynarodowa, krążenie jelitowo-wątrobowe, krążenie systemowe, mineralizacja kości, okres półtrwania, osmolalność, substancja lipofilna, VDBP, Vitalipid N Adult, Vitalipid N Infant, witamina rozpuszczalna w tłuszczach, żywienie pozajelitowe - Leksykon substancji czynnych
Octan all-rac-α-tokoferylu – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Octan all-rac-α-tokoferylu, syntetyczna forma witaminy E, jest substancją czynną preparatu Vitaminum E Medana (300 mg/ml, płyn doustny). W dawce 1 ml (około 27 kropli) zawiera 300 mg substancji, co odpowiada około 11 mg na pojedynczą kroplę. Analiza Charakterystyki Produktu Leczniczego nie wykazuje przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn podczas stosowania tego leku. Brak jest danych wskazujących na negatywny wpływ octanu all-rac-α-tokoferylu na funkcje psychomotoryczne, zdolność koncentracji czy czas reakcji, co eliminuje konieczność szczególnego informowania pacjentów o ograniczeniach w tym zakresie.
charakterystyka produktu leczniczego, compliance pacjenta, działanie sedatywne, funkcja psychomotoryczna, funkcja psychomotoryczna pacjenta, octan all-rac-α-tokoferylu, oleisty płyn, ośrodkowy układ nerwowy, prowadzenie pojazdów mechanicznych, substancja czynna, substancja lipofilna, terapia wielolekowa, Vitaminum E Medana, witamina E - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rowatinex –
Preparat Rowatinex, zawierający mieszaninę olejków eterycznych (α-pinen, β-pinen, kamfen, cyneol, fenchon, borneol, anetol), jest przeciwwskazany do stosowania u kobiet w ciąży ze względu na brak kompleksowych badań klinicznych potwierdzających jego bezpieczeństwo oraz zasadę ostrożności. Pomimo braku dowodów na działanie teratogenne lub genotoksyczne tych składników, lekarz powinien wyraźnie poinformować pacjentkę o konieczności unikania preparatu przez cały okres ciąży. Podobne przeciwwskazanie dotyczy kobiet karmiących piersią, gdyż brak jest danych dotyczących przenikania składników do mleka matki oraz ich wpływu na dziecko, a lipofilne właściwości olejków eterycznych mogą sprzyjać ich transferowi do mleka.
badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo w okresie laktacji, charakterystyka produktu leczniczego, działanie teratogenne, genotoksyczność, kapsułka miękka, karmienie piersią, krople doustne, metoda terapeutyczna, olejek eteryczny, Rowatinex, roztwór olejowy, stan fizjologiczny, substancja lipofilna, świadoma zgoda pacjenta - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Midazolam Accord 1 mg/ml
Midazolam, będący pochodną imidazobenzodiazepiny z grupy benzodiazepin (kod ATC: N05CD08), wykazuje szybkie i krótkotrwałe działanie uspokajające, nasenne, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe oraz miorelaksacyjne. Mechanizm jego działania opiera się na allosterycznej modulacji receptorów GABA-ergicznych, co zwiększa przepływ jonów chlorkowych przez błonę postsynaptyczną i potęguje hamujące neuroprzekaźnictwo GABA. W warunkach fizjologicznych midazolam przechodzi przemianę strukturalną, stając się lipofilnym związkiem, co umożliwia szybki początek działania. Charakterystyczna krótka aktywność farmakologiczna wynika z przyspieszonego metabolizmu i redystrybucji leku. Po podaniu dożylnym lub domięśniowym obserwuje się krótkotrwałą amnezję następczą oraz zaburzenia funkcji psychomotorycznych, przy minimalnym wpływie na parametry hemodynamiczne, co jest istotne u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
benzodiazepina, chlorowodorek, działanie przeciwdrgawkowe, funkcja psychomotoryczna, imidazobenzodiazepina, jon chlorkowy, kwas gamma-aminomasłowy, lek nasenny i uspokajający, midazolam, modulacja allosteryczna, neuroprzekaźnictwo GABA-ergiczne, niepamięć następcza, osmolalność, parametr hemodynamiczny, receptor GABA-ergiczny, roztwór do wstrzykiwań, substancja lipofilna, zwiotczenie mięśni - Leksykon substancji czynnych
Zuklopentyksol – Właściwości farmakokinetyczne
Zuklopentyksol dostępny jest w trzech postaciach farmaceutycznych: doustnej (Clopixol), domięśniowej w formie octanu (Clopixol Acuphase) oraz dekanonianu (Clopixol Depot), różniących się farmakokinetyką. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest po około 4 godzinach, z biodostępnością około 44%, a okres półtrwania wynosi około 20 godzin. Octan zuklopentyksolu, podawany domięśniowo, osiąga maksymalne stężenie po 24-48 godzinach (średnio 36 godzin), z okresem półtrwania uwalniania z depot około 32 godzin. Dekanonian, również podawany domięśniowo, charakteryzuje się wolniejszym uwalnianiem, z maksymalnym stężeniem po 3-7 dniach i okresem półtrwania uwalniania z depot około 3 tygodni; stan stacjonarny osiągany jest po około 3 miesiącach. Objętość dystrybucji wynosi około 20 l/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Metabolizm zachodzi głównie przez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, z udziałem polimorfizmu genetycznego CYP2D6. Zuklopentyksol jest eliminowany głównie z kałem, około 10% z moczem, z minimalnym wydalaniem w postaci niezmienionej (0,1%), co wskazuje na niewielkie obciążenie nerek.
białka osocza, dekanonian zuklopentyksolu, dostępność biologiczna, działanie psychofarmakologiczne, estryfikacja, kinetyka leku, klirens układowy, kwas glukuronowy, leczenie podtrzymujące, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, octan zuklopentyksolu, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie domięśniowe, polimorfizm genetyczny, polimorfizm oksydacji, postać depot, schizofrenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, substancja czynna, substancja lipofilna, sulfoksydacja, właściwości farmakokinetyczne, woda ustrojowa, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Neotigason 25 mg
Neotigason (acytretyna) jest silnie teratogennym lekiem, przeciwwskazanym u kobiet w ciąży oraz u tych, które mogą zajść w ciążę podczas terapii lub w ciągu 3 lat po jej zakończeniu. Ekspozycja płodu na acytretynę, nawet krótkotrwała i niezależnie od dawki, wiąże się z wysokim ryzykiem poważnych wad rozwojowych, takich jak deformacje twarzoczaszki, wady sercowo-naczyniowe, ośrodkowego układu nerwowego, kostne oraz grasicy, a także zwiększonym ryzykiem poronień samoistnych. Stosowanie leku jest dopuszczalne wyłącznie u pacjentek z ciężkimi, opornymi na inne leczenie zaburzeniami rogowacenia skóry, które rozumieją i akceptują rygorystyczne zasady antykoncepcji i monitorowania. Konieczne jest stosowanie dwóch komplementarnych metod antykoncepcji, rozpoczęcie co najmniej 4 tygodnie przed terapią, kontynuacja przez cały okres leczenia oraz przez 3 lata po jego zakończeniu, z wykluczeniem minipigułek ze względu na możliwe zaburzenia ich skuteczności.
acytretyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie teratogenne, etretynat, metody antykoncepcji, minipigułka, Neotigason, płyn nasienny, poronienie samoistne, progesteron, substancja lipofilna, test ciążowy, wady grasicy, wady ośrodkowego układu nerwowego, wady rozwojowe płodu, wady twarzoczaszki, wady układu kostnego, wady układu sercowo-naczyniowego, witamina A, wkładka wewnątrzmaciczna, zaburzenia rogowacenia skóry - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Toctino 10 mg
Produkt leczniczy TOCTINO zawiera alitretynoinę (10 mg lub 30 mg), silny retinoid o wysokim potencjale teratogennym. Stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane w ciąży ze względu na ryzyko poważnych wad rozwojowych płodu, takich jak nieprawidłowości ośrodkowego układu nerwowego (wodogłowie, mikrocefalia), dysmorfia twarzy, rozszczep podniebienia, wady ucha zewnętrznego, małoocze, wady sercowo-naczyniowe (np. tetralogia Fallota) oraz nieprawidłowości grasicy i przytarczyc. Ponadto, stosowanie alitretynoiny wiąże się ze zwiększoną częstością samoistnych poronień. Lekarz powinien zapewnić pacjentce pełną informację o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji przez cały okres terapii oraz przez co najmniej miesiąc po jej zakończeniu, a także o obowiązku wykonania testu ciążowego przed i w trakcie leczenia. Karmienie piersią jest przeciwwskazane, gdyż alitretynoina przenika do mleka matki i może powodować działania niepożądane u dziecka.
alitretynoina, dysmorfia twarzy, działanie teratogenne, małoocze, mikrocefalia, nieprawidłowość grasicy i przytarczyc, nieprawidłowość ośrodkowego układu nerwowego, nieprawidłowość sercowo-naczyniowa, potencjał teratogenny, przełożenie dużych naczyń, retynoid, rozszczep podniebienia, samoistne poronienie, substancja lipofilna, test ciążowy, tetralogia Fallota, wada przegrody, wada rozwojowa móżdżku, wada rozwojowa płodu, wodogłowie - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clopixol-Acuphase 50 mg
Octan zuklopentyksolu, substancja czynna Clopixol Acuphase (50 mg/ml), wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne wynikające z jego formy jako oleistego roztworu do wstrzykiwań. Po podaniu domięśniowym ester zuklopentyksolu ulega powolnej dyfuzji i szybkiej hydrolizie, uwalniając aktywny zuklopentyksol, który osiąga maksymalne stężenie w surowicy w 24-48 godzin (średnio 36 h). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 32 godziny, a objętość dystrybucji (Vd)β to około 20 l/kg, co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek. Substancja wiąże się silnie z białkami osocza (98-99%), co może wpływać na interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie przez sulfoksydację, N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a metabolity nie wykazują aktywności psychofarmakologicznej. Wydalanie odbywa się głównie drogą jelitową, z nerkami eliminującymi około 10% dawki, z czego tylko 0,1% w formie niezmienionej.
Clopixol Acuphase, cytochrom P450, działanie psychofarmakologiczne, enzym CYP2D6, estryfikacja, hydroliza estru, kinetyka liniowa, klirens układowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, octan zuklopentyksolu, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, polimorfizm oksydacji, postać depot, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, substancja lipofilna, sulfoksydacja, szlaki biotransformacji, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby