farmakokinetyka meropenemu
Meropenem jest antybiotykiem z grupy karbapenemów o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Jego farmakokinetyka charakteryzuje się szybką dystrybucją do większości tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego, co jest istotne w leczeniu zakażeń ośrodkowego układu nerwowego.
Po podaniu dożylnym meropenem osiąga maksymalne stężenie w surowicy niemal natychmiast. Lek wiąże się z białkami osocza w około 2%, co jest wartością stosunkowo niską. Jego objętość dystrybucji wynosi około 0,25 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do przestrzeni pozanaczyniowej.
Meropenem jest metabolizowany w niewielkim stopniu (około 30%) poprzez hydrolizę pierścienia beta-laktamowego, tworząc metabolity pozbawione aktywności przeciwbakteryjnej. Główną drogą eliminacji jest wydalanie przez nerki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 1 godziny u pacjentów z prawidłową funkcją nerek i ulega wydłużeniu u osób z niewydolnością nerek.
W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania meropenemu. Lek jest usuwany podczas hemodializy, co również należy uwzględnić w schemacie dawkowania. Farmakokinetyka meropenemu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie wymaga zwykle dostosowania dawki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meropenem Kabi 500 mg
Meropenem, antybiotyk z grupy karbapenemów, charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania około 1 godziny u zdrowych dorosłych oraz objętością dystrybucji około 0,25 l/kg (11-27 l), co umożliwia dobrą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, takich jak tkanka płucna, żółć, płyn mózgowo-rdzeniowy czy wysięk do jamy otrzewnej. Klirens leku jest dawkozależny, wynosząc 287 ml/min przy dawce 250 mg i 205 ml/min przy dawce 2 g. Po 30-minutowej infuzji Cmax wynosi odpowiednio 23 μg/ml (500 mg), 49 μg/ml (1000 mg) i 115 μg/ml (2000 mg), a AUC odpowiednio 39,3, 62,3 i 153 μg·h/ml. Szybsza infuzja (5 minut) powoduje wyższe Cmax (52 μg/ml dla 500 mg i 112 μg/ml dla 1000 mg). Meropenem wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (~2%) i brak kumulacji przy podawaniu co 8 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Metabolizm polega na hydrolizie pierścienia beta-laktamowego, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (ok. 70% w postaci niezmienionej w ciągu 12 godzin), z udziałem przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego. Niewydolność nerek znacząco wydłuża okres półtrwania i zwiększa AUC (2,4x przy CrCl 33-74 ml/min, 5x przy CrCl 4-23 ml/min, 10x u pacjentów dializowanych), co wymaga dostosowania dawkowania.
antybiotyki beta-laktamowe, dehydropeptydaza-I, farmakokinetyka meropenemu, hemodializa, karbapenemy, klirens, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja do tkanek, pierścień beta-laktamowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, przesączanie kłębuszkowe, przestrzeń pozanaczyniowa, Pseudomonas aeruginosa, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zakażenie jamy brzusznej, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meropenem AptaPharma 1000 mg
Meropenem, dostępny w dawkach 500 mg i 1000 mg jako proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie wchłanianie i dystrybucję z objętością dystrybucji około 0,25 l/kg (11-27 l) oraz okresem półtrwania około 1 godziny u osób zdrowych. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) po 30-minutowym wlewie wynoszą odpowiednio 23 μg/ml (500 mg), 49 μg/ml (1000 mg) i 115 μg/ml (2000 mg), a po szybszym podaniu (5 minut) wartości te są wyższe (52 μg/ml i 112 μg/ml). Meropenem wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~2%) i brak kumulacji przy podawaniu co 8 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Lek dobrze penetruje do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do płynu mózgowo-rdzeniowego, płuc, żółci, skóry oraz jamy otrzewnej, co uzasadnia jego szerokie zastosowanie w leczeniu zakażeń o różnej lokalizacji. Metabolizm zachodzi głównie przez hydrolizę pierścienia beta-laktamowego, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki – około 70% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w ciągu 12 godzin, a 28% jako nieaktywny metabolit.
AUC, dehydropeptydaza-I, farmakokinetyka meropenemu, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydroliza pierścienia beta-laktamowego, klirens, klirens kreatyniny, klirens pozanerkowy, marskość wątroby, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja do tkanek, płyn mózgowo-rdzeniowy, Pseudomonas aeruginosa, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydzielanie kanalikowe, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meronem 1 g
Meropenem, antybiotyk karbapenemowy o szerokim spektrum działania, charakteryzuje się określonym profilem farmakokinetycznym: u osób zdrowych okres półtrwania wynosi około 1 godziny, a objętość dystrybucji około 0,25 l/kg (11-27 l). Klirens zmienia się w zależności od dawki, wynosząc 287 ml/min dla 250 mg i 205 ml/min dla 2 g. Po 30-minutowym wlewie dożylnym Cmax i AUC rosną proporcjonalnie do dawki (np. dla 1000 mg Cmax = 49 µg/ml, AUC = 62,3 µg·h/ml). Meropenem nie kumuluje się przy podawaniu co 8 godzin u pacjentów z prawidłową funkcją nerek. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~2%) i doskonałą penetrację do tkanek i płynów ustrojowych, w tym płuc, żółci, PMR, tkanek układu płciowego, skóry oraz jamy otrzewnej. Metabolizowany jest głównie przez hydrolizę pierścienia beta-laktamowego, z mniejszą wrażliwością na DHP-I niż imipenem, co eliminuje konieczność stosowania inhibitora DHP-I.
antybiotyk karbapenemowy, ciężka niewydolność nerek, dehydropeptydaza-I, dystrybucja leku, farmakokinetyka meropenemu, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydroliza pierścienia beta-laktamowego, klirens, klirens hemodializacyjny, klirens kreatyniny, klirens pozanerkowy, marskość wątroby poalkoholowa, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, Pseudomonas aeruginosa, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zakażenie jamy brzusznej, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie płuc - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Meropenem Accord 1000 mg
Meropenem Accord, będący karbapenemem beta-laktamowym w postaci trójwodnej, charakteryzuje się krótkim okresem półtrwania około 1 godziny u osób zdrowych oraz objętością dystrybucji około 0,25 l/kg (11-27 l), co zapewnia dobrą penetrację do tkanek, w tym płuc, płynu mózgowo-rdzeniowego, żółci i tkanek miękkich. Klirens leku jest zależny od dawki i wynosi od 287 ml/min (250 mg) do 205 ml/min (2 g). Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) po 30-minutowym wlewie dożylnym wynoszą odpowiednio 23 μg/ml (500 mg), 49 μg/ml (1000 mg) i 115 μg/ml (2000 mg), a pole pod krzywą (AUC) 39,3; 62,3 i 153 μg·h/ml. Meropenem wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~2%) i jest metabolizowany przez hydrolizę pierścienia beta-laktamowego do nieaktywnego metabolitu, z eliminacją głównie przez nerki (70% dawki w postaci niezmienionej w ciągu 12 godzin). U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się istotne zwiększenie AUC (2,4- do 10-krotne w zależności od stopnia niewydolności), co wymaga modyfikacji dawkowania. Hemodializa skutecznie usuwa meropenem, a choroby wątroby nie wpływają znacząco na farmakokinetykę leku.
AUC, biologiczny okres półtrwania, ciężka niewydolność nerek, czas półtrwania, dehydropeptydaza-I, farmakokinetyka meropenemu, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hydroliza pierścienia beta-laktamowego, karbapenemy, klirens hemodializacyjny, klirens kreatyniny, klirens meropenemu, klirens pozanerkowy, marskość wątroby poalkoholowa, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, płyn mózgowo-rdzeniowy, Pseudomonas aeruginosa, stężenie w osoczu, umiarkowana niewydolność nerek, wcześniak, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie w kanalikach nerkowych, zaburzenie czynności nerek, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych