ginkgoflawonoglikozyd
Ginkgoflawonoglikozydy są bioflawonowidami występującymi w ekstraktach z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba). Należą do głównych składników aktywnych, które odpowiadają za właściwości lecznicze tej rośliny. Stanowią one kompleks związków flawonoidowych połączonych z cząsteczkami cukrów, co zwiększa ich biodostępność.
Mechanizm działania ginkgoflawonoglikozydów opiera się głównie na właściwościach antyoksydacyjnych oraz zdolności do poprawy mikrokrążenia mózgowego. Związki te wykazują działanie zmiatające wolne rodniki, chroniąc komórki przed stresem oksydacyjnym, a także zwiększają elastyczność błon erytrocytów, co poprawia przepływ krwi przez naczynia włosowate.
W praktyce klinicznej ekstrakty zawierające ginkgoflawonoglikozydy są stosowane w zaburzeniach poznawczych, szczególnie pochodzenia naczyniowego, zawrotach głowy, szumach usznych oraz obwodowych zaburzeniach krążenia. Standaryzowane ekstrakty z Ginkgo biloba zawierają zwykle 24-27% ginkgoflawonoglikozydów i 5-7% laktonów terpenowych, które również przyczyniają się do efektów terapeutycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Ginkofar 40 mg
Wyciąg z Ginkgo biloba zawarty w preparacie Ginkofar wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z wieloma grupami leków, co wymaga szczególnej uwagi podczas terapii skojarzonej. Szczególnie niezalecane jest jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi (fenprokumon, warfaryna) oraz przeciwpłytkowymi (klopidogrel, ASA, NLPZ) ze względu na potencjalne zwiększenie ryzyka krwawień, mimo że badania dotyczące warfaryny nie potwierdzają jednoznacznie interakcji. Zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów krzepnięcia (np. INR) przy rozpoczynaniu, zmianie dawkowania lub zakończeniu terapii Ginkofarem. Wyciąg hamuje aktywność glikoproteiny P w jelitach, co może zwiększać stężenia leków takich jak dabigatran eteksylan, wymagając ostrożności i monitorowania. Ponadto, jednoczesne stosowanie z nifedypiną może podwoić jej maksymalne stężenie w osoczu (Cmax), co wiąże się z nasileniem działań niepożądanych (zawroty głowy, uderzenia gorąca), a z efawirenzem – zmniejszać stężenie leku przez indukcję CYP3A4, osłabiając efekt przeciwwirusowy.
alkohol etylowy, benzodiazepina, bloker kanału wapniowego, Cmax, dabigatranu eteksylan, dysfagia, działanie wazodylatacyjne, efawirenz, fenprokumon, ginkgo biloba, ginkgoflawonoglikozyd, glikoproteina p, hipotonia, inhibitor kalcyneuryny, izoenzym CYP3A4, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lakton terpenowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, monitorowanie INR, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, NLPZ, ośrodkowy układ nerwowy, parametry krzepnięcia, ryzyko krwawienia, statyna, stężenie w osoczu, warfaryna, zakażenie HIV - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ginkofar forte 80 mg
Ginkofar Forte zawiera 80 mg standaryzowanego suchego wyciągu z liścia miłorzębu (Ginkgo biloba L. folium), w skład którego wchodzą 22-27% ginkgoflawonoglikozydów oraz 5-7% laktonów terpenowych, w tym 2,8-3,4% ginkgolidów A, B i C oraz 2,6-3,2% bilobalidu. Po doustnym podaniu dawki 120 mg wyciągu biodostępność kluczowych składników wynosi odpowiednio: 80% dla ginkgolidu A, 88% dla ginkgolidu B oraz ponad 79% dla bilobalidu. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) dla tej dawki osiągają wartości 25-33 ng/ml (ginkgolid A), 9-17 ng/ml (ginkgolid B) oraz 19-35 ng/ml (bilobalid). Wchłanianie zachodzi głównie w jelicie cienkim, co zapewnia efektywną resorpcję i wysoką biodostępność systemową składników aktywnych.
absorpcja składnika aktywnego, bilobalid, biodostępność składnika, biodostępność systemowa, efekt terapeutyczny, eliminacja składnika aktywnego, ginkgoflawonoglikozyd, ginkgolid, interakcja lekowa, kwas ginkgolowy, lakton terpenowy, miłorząb, miłorząb dwuklapowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, profil farmakokinetyczny, resorpcja, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne Cmax, tabletka powlekana, właściwość farmakokinetyczna, wyciąg z liścia miłorzębu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ginkofar 40 mg
Ginkofar 40 mg to lek w formie tabletek powlekanych, zawierający standaryzowany suchy wyciąg z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba L.) w dawce 40 mg na tabletkę. Wyciąg charakteryzuje się wysokim stopniem standaryzacji (współczynnik ekstrakcji 35-67:1) i zawiera 22-27% ginkgoflawonoglikozydów oraz 5-7% laktonów terpenowych, w tym ginkgolidy A, B, C (2,8-3,4%) i bilobalid (2,6-3,2%). Zawartość kwasów ginkgolowych jest ograniczona do maksymalnie 5 ppm, co minimalizuje ryzyko działań alergizujących. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (30 mg/tabletkę), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy, oraz składniki zapewniające odpowiednią stabilność, biodostępność i właściwości farmakokinetyczne preparatu.
alkohol poliwinylowy, bilobalid, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, działanie alergizujące, działanie antyoksydacyjne, działanie farmakologiczne, ginkgoflawonoglikozyd, ginkgolid, glukoza ciekła, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, kwas ginkgolowy, lakton terpenowy, laktoza jednowodna, makrogol, miłorzęb japoński, powidon, stearynian magnezu, suchy wyciąg z liści miłorzębu, tabletka powlekana, tlenek żelaza żółty, wyciąg z liści miłorzębu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ginkofar forte 80 mg
Ginkofar Forte to preparat zawierający 80 mg standaryzowanego suchego wyciągu z liści Ginkgo biloba L., charakteryzujący się zawartością ginkgoflawonoglikozydów (22-27%) oraz laktonów terpenowych (5-7%), w tym ginkgolidów A, B i C (2,8-3,4%) oraz bilobalidu (2,6-3,2%). Do tej pory nie odnotowano przypadków przedawkowania tego wyciągu, a brak jest specyficznych objawów toksycznych związanych z jego nadmiernym spożyciem. Preparat występuje w formie tabletek powlekanych, z każdą tabletką zawierającą 80 mg wyciągu oraz 60 mg laktozy jednowodnej, co może być istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy przy większych dawkach.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ginkofar
Produkt leczniczy Ginkofar zawiera 40 mg standaryzowanego suchego wyciągu z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba L.) w jednej tabletce powlekanej, z określoną zawartością składników aktywnych: ginkgoflawonoglikozydów (22-27%), laktonów terpenowych (5-7%), ginkgolidów A, B i C (2,8-3,4%) oraz bilobalidu (2,6-3,2%). Wyciąg wykazuje działanie przeciwutleniające, neuroprotekcyjne oraz wpływa na układ krzepnięcia poprzez antagonizm czynnika aktywującego płytki (PAF). Zawartość kwasów ginkgolowych jest ograniczona do nie więcej niż 5 ppm ze względu na potencjalne właściwości alergizujące. Ze względu na wpływ na agregację płytek krwi, preparat wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, skazą krwotoczną oraz u osób stosujących terapię przeciwpłytkową lub przeciwzakrzepową. Zaleca się przerwanie stosowania Ginkofaru na 3-4 dni przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi lub stomatologicznymi, aby zminimalizować ryzyko krwawień śród- i pooperacyjnych.
agregacja płytek krwi, bilobalid, ból brzucha, czynnik aktywujący płytki, dziedziczna nietolerancja galaktozy, efawirenz, epilepsja, ginkgoflawonoglikozyd, ginkgolid, kwas ginkgolowy, lakton terpenowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwretrowirusowy, lek przeciwzakrzepowy, miłorząb japoński, napad drgawkowy, niedobór laktazy, padaczka, skaza krwotoczna, skłonność do krwawień, terapia przeciwpłytkowa, terapia przeciwzakrzepowa, wyciąg z miłorzębu japońskiego, zaburzenie krzepnięcia krwi, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Miłorząb – Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka wyciągu z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba) wykazuje wysoką biodostępność laktonów terpenowych po podaniu doustnym 120 mg, wynoszącą 80% dla ginkgolidu A, 88% dla ginkgolidu B oraz ponad 79% dla bilobalidu. Maksymalne stężenia w osoczu po standardowej dawce mieszczą się w zakresie 16-22 ng/ml dla ginkgolidu A, 8-10 ng/ml dla ginkgolidu B oraz 27-54 ng/ml dla bilobalidu, natomiast przy dawce 120 mg wartości te wzrastają odpowiednio do 25-33 ng/ml, 9-17 ng/ml i 19-35 ng/ml. Okresy półtrwania składników aktywnych są zależne od dawki i wynoszą dla ginkgolidu A 3-4 godziny (standardowa dawka) i 5 godzin (120 mg), dla ginkgolidu B 2-6 godzin oraz 9-11 godzin, a dla bilobalidu 2-3 godziny oraz 3-4 godziny. Eliminacja jest szybka, z całkowitym usunięciem substancji po 24 godzinach, co wyklucza kumulację przy standardowym stosowaniu.
absorpcja składników aktywnych, bilobalid, biodostępność laktonów terpenowych, eliminacja składników aktywnych, ginkgo biloba, ginkgoflawonoglikozyd, ginkgolid, ginkgolid A, ginkgolid B, jelito cienkie, kwas ginkgolowy, lakton terpenowy, miłorzęb japoński, okres półtrwania, stężenie w osoczu, wyciąg z miłorzębu - Leksykon substancji czynnych
Miłorząb – Przedawkowanie
Przedawkowanie standaryzowanych wyciągów z liści miłorzębu japońskiego, takich jak Ginkofar (40 mg) i Ginkofar Forte (80 mg), nie zostało dotychczas udokumentowane w literaturze medycznej, co wskazuje na relatywnie wysoki profil bezpieczeństwa tych preparatów. Wyciągi te zawierają istotne ilości ginkgoflawonoglikozydów (22-27%), laktonów terpenowych (5-7%) w tym ginkgolidów A, B, C (2,8-3,4%) oraz bilobalidu (2,6-3,2%), a także śladowe ilości kwasów ginkgolowych (≤5 ppm), które potencjalnie mogą wykazywać cytotoksyczność przy bardzo wysokich stężeniach. Teoretycznie, przedawkowanie mogłoby nasilić znane działania farmakologiczne miłorzębu, takie jak efekt przeciwzakrzepowy i wazodylatacyjny, co mogłoby skutkować ryzykiem krwawień, hipotensji oraz zaburzeń żołądkowo-jelitowych, jednak brak jest klinicznych danych potwierdzających te zjawiska.
bilobalid, charakterystyka produktu leczniczego, cytotoksyczność, efekt przeciwzakrzepowy, farmakoterapia, ginkgo biloba, ginkgoflawonoglikozyd, ginkgolid, hipotensja, krwawienie, kwas ginkgolowy, lakton terpenowy, lek przeciwzakrzepowy, miłorząb japoński, nadwrażliwość, parametry życiowe, płukanie żołądka, profil bezpieczeństwa, terapia objawowa, wazodylatacja, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ginkofar forte
Preparat Ginkofar Forte zawiera 80 mg suchego wyciągu z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba L. folium) standaryzowanego na 22-27% ginkgoflawonoglikozydów, 5-7% laktonów terpenowych, 2,8-3,4% ginkgolidów A, B i C oraz 2,6-3,2% bilobalidu. Składniki te wykazują działanie antyoksydacyjne, neuroprotekcyjne oraz antagonistyczne wobec czynnika aktywującego płytki (PAF). Ze względu na właściwości zwiększające ryzyko krwawień, preparat wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, stosujących leki przeciwpłytkowe lub przeciwzakrzepowe, a także przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi lub stomatologicznymi, gdzie zaleca się przerwanie terapii na 3-4 dni. Ponadto, u pacjentów z padaczką konieczna jest ścisła kontrola neurologiczna, gdyż preparat może nasilać napady padaczkowe. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z efawirenzem ze względu na ryzyko obniżenia jego stężenia i osłabienia działania przeciwwirusowego.
acenokumarol, bilobalid, czynnik aktywujący płytki, dabigatran, efawirenz, ginkgoflawonoglikozyd, ginkgolid, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, kwas ginkgolowy, lakton terpenowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwretrowirusowy, lek przeciwzakrzepowy, miłorząb japoński, napad padaczkowy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, padaczka, rywaroksaban, skaza krwotoczna, warfaryna, zaburzenia krzepnięcia krwi, zakażenie HIV, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ginkofar Intense 120 mg
Farmakokinetyka wyciągu z Ginkgo biloba w preparacie Ginkofar Intense charakteryzuje się wysoką biodostępnością składników aktywnych, głównie ginkgoflawonoglikozydów i laktonów terpenowych, które są absorbowane głównie w jelicie cienkim. Po doustnym podaniu dawki 120 mg wyciągu, biodostępność ginkgolidów A i B wynosi odpowiednio 80% i 88%, a bilobalidu ponad 79%. Maksymalne stężenia w osoczu dla ginkgolidu A mieszczą się w zakresie 16-33 ng/ml, dla ginkgolidu B 8-17 ng/ml, a dla bilobalidu 19-54 ng/ml, co wskazuje na zróżnicowanie farmakokinetyczne w zależności od badania. Okresy półtrwania tych związków wahają się od 2 do 11 godzin, z eliminacją całkowitą w ciągu 24 godzin, co jest istotne dla optymalizacji schematów dawkowania i minimalizacji ryzyka kumulacji.
bilobalid, biodostępność składnika aktywnego, eliminacja składnika aktywnego, flawonoid, ginkgoflawonoglikozyd, ginkgolid, ginkgolid A, ginkgolid B, Ginkofar Intense, glikozyd flawonowy, jelito cienkie, lakton terpenowy, liść miłorzębu, miłorząb japoński, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, suchy wyciąg kwantyfikowany, wyciąg z Ginkgo biloba - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ginkofar forte 80 mg
Preparat Ginkofar Forte zawiera 80 mg suchego wyciągu z liścia miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba) o standaryzowanym składzie: 22-27% ginkgoflawonoglikozydów, 5-7% laktonów terpenowych (w tym 2,8-3,4% ginkgolidów A, B, C oraz 2,6-3,2% bilobalidu) i ≤5 ppm kwasów ginkgolowych. Wyciąg ten wpływa na agregację płytek krwi, co zwiększa ryzyko krwawień, szczególnie istotne w okresie ciąży, porodu i okołoporodowym. Brak wystarczających danych toksykologicznych z badań na zwierzętach oraz klinicznych u ludzi uniemożliwia potwierdzenie bezpieczeństwa stosowania w ciąży, dlatego Ginkofar Forte jest przeciwwskazany u kobiet ciężarnych. Ponadto, brak jest jednoznacznych dowodów na przenikanie metabolitów do mleka kobiecego oraz na bezpieczeństwo stosowania podczas laktacji, co skutkuje zaleceniem unikania preparatu w okresie karmienia piersią.
Brak badań klinicznych dotyczących wpływu wyciągu z miłorzębu na płodność u ludzi, jednak dane z badań na zwierzętach wskazują na potencjalne negatywne oddziaływanie na zdolności reprodukcyjne. Lekarz powinien poinformować pacjentki w wieku rozrodczym o przeciwwskazaniach do stosowania Ginkofar Forte w ciąży i podczas karmienia piersią oraz o możliwym wpływie na płodność, szczególnie przy planowaniu ciąży. W przypadku konieczności terapii preparatami zawierającymi wyciąg z miłorzębu u kobiet w tych stanach, należy rozważyć alternatywne metody leczenia o lepszym profilu bezpieczeństwa. Zaleca się również odstawienie leku odpowiednio wcześniej przed planowanym zabiegiem chirurgicznym lub porodem, aby zmniejszyć ryzyko krwawienia związanego z zaburzeniem funkcji płytek krwi. Decyzja terapeutyczna powinna być oparta na dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.
agregacja płytek krwi, bilobalid, ginkgoflawonoglikozyd, ginkgolid, krwotok, kwas ginkgolowy, lakton terpenowy, miłorząb dwuklapowy, miłorząb japoński, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka kobiecego, skłonność do krwawień, toksyczność reprodukcyjna, wyciąg z liścia miłorzębu, zabieg chirurgiczny, zdolność reprodukcyjna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ginkofar 40 mg
W literaturze medycznej oraz dokumentacji produktu leczniczego Ginkofar (40 mg tabletki powlekane) nie odnotowano przypadków przedawkowania wyciągu z miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba L., folium). Preparat zawiera biologicznie czynne składniki, takie jak ginkgoflawonoglikozydy (22-27%) oraz laktony terpenowe (5-7%), w tym ginkgolidy A, B, C (2,8-3,4%) oraz bilobalid (2,6-3,2%). Pomimo braku udokumentowanych objawów toksyczności, należy zachować ostrożność ze względu na potencjalne działanie tych substancji na układ krzepnięcia, nerwowy i pokarmowy. Dodatkowo, tabletki zawierają 30 mg laktozy jednowodnej, co może być istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy przy spożyciu dużych dawek.