Właściwości farmakokinetyczne
Miłorząb
Farmakokinetyka wyciągu z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba) wykazuje wysoką biodostępność laktonów terpenowych po podaniu doustnym 120 mg, wynoszącą 80% dla ginkgolidu A, 88% dla ginkgolidu B oraz ponad 79% dla bilobalidu. Maksymalne stężenia w osoczu po standardowej dawce mieszczą się w zakresie 16-22 ng/ml dla ginkgolidu A, 8-10 ng/ml dla ginkgolidu B oraz 27-54 ng/ml dla bilobalidu, natomiast przy dawce 120 mg wartości te wzrastają odpowiednio do 25-33 ng/ml, 9-17 ng/ml i 19-35 ng/ml. Okresy półtrwania składników aktywnych są zależne od dawki i wynoszą dla ginkgolidu A 3-4 godziny (standardowa dawka) i 5 godzin (120 mg), dla ginkgolidu B 2-6 godzin oraz 9-11 godzin, a dla bilobalidu 2-3 godziny oraz 3-4 godziny. Eliminacja jest szybka, z całkowitym usunięciem substancji po 24 godzinach, co wyklucza kumulację przy standardowym stosowaniu.
Farmakokinetyka wyciągu z liści miłorzębu (Ginkgo biloba)
Farmakokinetyka wyciągu z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba) charakteryzuje się specyficznymi parametrami dla poszczególnych składników aktywnych. Główne składniki czynne to ginkgoflawonoglikozydy oraz laktony terpenowe, w tym ginkgolidy (A, B, C) i bilobalid, których właściwości farmakokinetyczne zostały dobrze zbadane.1 2
Absorpcja
Proces absorpcji składników aktywnych wyciągu z liści miłorzębu zachodzi głównie w jelicie cienkim. Badania wykazały, że biodostępność laktonów terpenowych po podaniu doustnym 120 mg wyciągu jest wysoka i wynosi odpowiednio: dla ginkgolidu A – 80%, dla ginkgolidu B – 88%, a dla bilobalidu przekracza 79%.3 4
Maksymalne stężenia w osoczu
Po doustnym przyjęciu tabletek zawierających wyciąg z miłorzębu maksymalne stężenie laktonów terpenowych w osoczu mieści się w następujących zakresach:5 6
- 16-22 ng/ml dla ginkgolidu A
- 8-10 ng/ml dla ginkgolidu B
- 27-54 ng/ml dla bilobalidu
7 8
Przy podaniu wyższej dawki wyciągu miłorzębu (120 mg), maksymalne stężenia w osoczu ulegają zwiększeniu i wynoszą:9 10
- 25-33 ng/ml dla ginkgolidu A
- 9-17 ng/ml dla ginkgolidu B
- 19-35 ng/ml dla bilobalidu
11 12
Okresy półtrwania
Okresy półtrwania dla poszczególnych składników aktywnych miłorzębu różnią się i zależą od dawki. W przypadku standardowej dawki, czasy półtrwania wynoszą:13 14
| Składnik aktywny | Czas półtrwania przy standardowej dawce | Czas półtrwania przy dawce 120 mg |
|---|---|---|
| Ginkgolid A | 3-4 godziny | 5 godzin |
| Ginkgolid B | 2-6 godzin | 9-11 godzin |
| Bilobalid | 2-3 godziny | 3-4 godziny |
Przy dawce 120 mg wyciągu, okres półtrwania ulega wydłużeniu i wynosi: dla ginkgolidu A – 5 godzin, dla ginkgolidu B – 9-11 godzin, a dla bilobalidu – 3-4 godziny.15 16
Eliminacja
Proces eliminacji składników aktywnych wyciągu z miłorzębu przebiega stosunkowo szybko. Badania wykazały, że po 24 godzinach od podania dawki, eliminacja jest całkowicie zakończona, co oznacza, że związki aktywne nie kumulują się w organizmie przy standardowym dawkowaniu.17 18
Skład wyciągu z miłorzębu stosowanego w preparatach
Skład wyciągu z liści miłorzębu (Ginkgo biloba L., folium) stosowanego w preparatach Ginkofar i Ginkofar Forte jest standaryzowany i zawiera:19 20
- 22-27% ginkgoflawonoglikozydów
- 5-7% laktonów terpenowych, w tym:
- 2,8-3,4% ginkgolidów A, B i C
- 2,6-3,2% bilobalidu
- nie więcej niż 5 ppm kwasów ginkgolowych
21 22
Wyciąg charakteryzuje się wysokim stopniem koncentracji (35-67:1), co oznacza, że do uzyskania 1 części wyciągu potrzeba od 35 do 67 części surowca roślinnego.23 24
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania