lek polipeptydowy

Lek polipeptydowy to substancja farmakologicznie czynna zbudowana z łańcucha aminokwasów połączonych wiązaniami peptydowymi. W przeciwieństwie do białek, które mogą zawierać setki aminokwasów, polipeptydy są krótszymi strukturami, zazwyczaj zawierającymi od kilku do kilkudziesięciu aminokwasów.

Leki polipeptydowe charakteryzują się wysoką specyficznością działania, co wynika z ich zdolności do selektywnego wiązania się z określonymi receptorami lub enzymami. Do tej grupy należą zarówno naturalnie występujące substancje, jak insulina czy glukagon, jak i syntetyczne analogi, które zostały zaprojektowane w celu zwiększenia skuteczności lub stabilności.

W praktyce klinicznej leki polipeptydowe są stosowane w leczeniu wielu schorzeń, w tym cukrzycy (insulina, analogi GLP-1), osteoporozy (kalcytonina), zaburzeń wzrostu (somatotropina), a także w terapii niektórych nowotworów. Ich zastosowanie rośnie dzięki postępom w biotechnologii i inżynierii białek, które umożliwiają projektowanie coraz bardziej efektywnych cząsteczek.

Wyzwaniem w stosowaniu leków polipeptydowych pozostaje ich biodostępność, ponieważ podawane doustnie są narażone na degradację enzymatyczną w przewodzie pokarmowym. Z tego powodu często wymagają podania parenteralnego. Współczesne badania koncentrują się na opracowaniu nowych form podania oraz modyfikacjach strukturalnych zwiększających stabilność i efektywność tych leków.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Colistimethatum natricum Noridem 1000000 j.m.

Kolistymetat sodowy, będący prolekiem kolistyny, należy do grupy polimyksyn i wykazuje bakteriobójcze działanie zależne od stężenia na bakterie Gram-ujemne poprzez uszkodzenie ich błony komórkowej. Mechanizm oporności polega na modyfikacji lipopolisacharydów błony zewnętrznej, zastępując grupy fosforanowe etanoloaminą lub aminoarabinozą, co prowadzi do oporności krzyżowej między polimyksyną E (kolistyną) a polimyksyną B. EUCAST definiuje wartości graniczne MIC dla kolistymetatu sodowego: Acinetobacter spp. i Enterobacterales ≤2 mg/L (wrażliwe), >2 mg/L (oporne), Pseudomonas spp. ≤4 mg/L (wrażliwe), >4 mg/L (oporne), przy dawkowaniu 4 500 000 j.m. dwa razy na dobę, z możliwością zastosowania dawki nasycającej 9 000 000 j.m. MIC powinno być oznaczane metodą mikrorozcieńczeń w bulionie z kontrolą jakości na szczepach E. coli ATCC 25922, P. aeruginosa ATCC 27853 oraz szczepie opornym E. coli NCTC 13846 (gen mcr-1).
Achromobacter xylosoxidans, acinetobacter baumannii, bakteria Gram-ujemna, błona komórkowa bakterii, Burkholderia cepacia, choroby zakaźne, dawka nasycająca, działanie bakteriobójcze, EUCAST, Haemophilus influenzae, Klebsiella, kolistymetat sodowy, lek polipeptydowy, lek przeciwbakteryjny, lipopolisacharyd, metoda mikrorozcieńczeń, minimalne stężenie hamujące, oporność krzyżowa, oporność na kolistynę, polimyksyna, polimyksyna B, polimyksyna E, proszek do sporządzania roztworu, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, wartość graniczna
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Colistin TZF 1 000 000 j.m.

Kolistyna, będąca cyklicznym polipeptydem z grupy polimyksyn (ATC J01XB01), wykazuje bakteriobójcze działanie selektywne wobec bakterii Gram-ujemnych poprzez uszkodzenie ich błony komórkowej. Mechanizm oporności polega na modyfikacji grup fosforanowych lipopolisacharydów błony bakteryjnej przez podstawienie etanoloaminą lub aminoarabinozą, co jest charakterystyczne dla naturalnie opornych gatunków, takich jak Proteus mirabilis czy Burkholderia cepacia. Skuteczność kliniczna kolistyny koreluje z parametrem farmakokinetyczno-farmakodynamicznym fAUC/MIC, a wartości graniczne wrażliwości według EUCAST wynoszą ≤ 2 mg/L dla Acinetobacter i Enterobacteriaceae oraz ≤ 4 mg/L dla Pseudomonas spp., przy dawkowaniu 2-3 mln IU trzy razy na dobę, z możliwością zastosowania dawki nasycającej 9 mln IU.
Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter, acinetobacter baumannii, bakteria Gram-ujemna, błona komórkowa bakterii, Burkholderia cepacia, działanie bakteriobójcze, Enterobacteriaceae, EUCAST, Haemophilus influenzae, Klebsiella, kolistymetat sodowy, lek polipeptydowy, lek przeciwbakteryjny, lipopolisacharyd, mikrobiologia kliniczna, minimalne stężenie hamujące, mukowiscydoza, oporność bakteryjna, patogen oportunistyczny, polimyksyna, Proteus, Proteus mirabilis, Providencia, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa, Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, wartość graniczna wrażliwości, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie szpitalne, zakażenie układu moczowego
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Colistimethatum natricum Noridem 2000000 j.m.

Kolistymetat sodowy, będący prolekiem kolistyny, należy do grupy polimyksyn (ATC: J01XB01) i jest stosowany głównie w terapii zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-ujemne, ze względu na swoje działanie polegające na uszkadzaniu błony komórkowej drobnoustrojów. Preparat dostępny jest w formie proszku do nebulizacji o dawkach 1 000 000 j.m. oraz 2 000 000 j.m., rozpuszczanych odpowiednio w 3 ml i 4 ml roztworu o pH 6,5-8,5. Mechanizm oporności na kolistynę obejmuje modyfikacje lipopolisacharydów (LPS) w błonie komórkowej bakterii, co uniemożliwia wiązanie leku, a oporność krzyżowa występuje między kolistyną a polimyksyną B. Warto podkreślić, że oporność na polimyksyny nie przekłada się na oporność na inne klasy antybiotyków, co jest istotne w leczeniu infekcji wielolekoopornych.
bakteria Gram-ujemna, błona komórkowa bakterii, Burkholderia cepacia, dawka nasycająca, działanie bakteriobójcze, Escherichia coli, gen mcr-1, kolistymetat sodowy, kolistyna, lek polipeptydowy, lek przeciwbakteryjny, lipopolisacharyd, mikrorozcieńczenie w bulionie, minimalne stężenie hamujące, oporność krzyżowa, polimyksyna, polimyksyna B, polimyksyna E, Proteus mirabilis, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa, roztwór do nebulizacji, terapia przeciwbakteryjna, współczynnik fAUC/MIC

lek polipeptydowy

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Colistimethatum natricum Noridem 1000000 j.m.

Właściwości farmakodynamiczne – Colistin TZF 1 000 000 j.m.

Właściwości farmakodynamiczne – Colistimethatum natricum Noridem 2000000 j.m.