toksyczność klotrymazolu
Klotrymazol to popularny lek przeciwgrzybiczy z grupy azoli, stosowany zarówno miejscowo (w postaci kremów, maści, aerozoli), jak i dopochwowo (globulki, tabletki dopochwowe). Substancja ta wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko dermatofitom, drożdżakom i pleśniom poprzez hamowanie syntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów.
Toksyczność klotrymazolu przy stosowaniu miejscowym jest niezwykle niska. Działania niepożądane występują rzadko i ograniczają się głównie do miejscowych reakcji skórnych, takich jak podrażnienie, pieczenie, rumień czy świąd. Objawy te są zwykle łagodne i ustępują po odstawieniu leku. Przypadki nadwrażliwości na klotrymazol występują sporadycznie.
Przy stosowaniu dopochwowym mogą wystąpić podobne reakcje miejscowe oraz sporadycznie bóle podbrzusza. W przypadku przedawkowania lub przypadkowego spożycia klotrymazolu, toksyczność ogólnoustrojowa jest minimalna. Nie odnotowano poważnych zatruć po doustnym przyjęciu tego leku, co świadczy o jego wysokim profilu bezpieczeństwa.
Należy jednak pamiętać, że klotrymazol może wchodzić w interakcje z innymi lekami, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu dopochwowym z lateksowymi prezerwatywami czy diafragmami, których wytrzymałość może zostać zmniejszona. Długotrwałe, nieuzasadnione stosowanie klotrymazolu może prowadzić do rozwoju oporności drobnoustrojów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Clotrimazolum GSK 10 mg/g
Przeprowadzone szerokie badania przedkliniczne klotrymazolu wykazały korzystny profil bezpieczeństwa substancji. W badaniach toksyczności po podaniu doustnym, wartości LD50 wynosiły od 95 do 923 mg/kg masy ciała u gryzoni, a u psów i kotów przekraczały 2000 mg/kg. W badaniach wielokrotnego podawania doustnego stwierdzono, że wątroba jest głównym narządem docelowym toksyczności, z objawami takimi jak podwyższone aminotransferazy, wakuolizacja i stłuszczenie, obserwowanymi od dawki 50 mg/kg u szczurów (78 tygodni) i 100 mg/kg u psów (13 tygodni). Testy mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały potencjału mutagennego, a badanie rakotwórczości (78 tygodni) nie potwierdziło działania kancerogennego. W badaniach reprodukcyjnych dawki do 25 mg/kg nie wpływały na rozwój potomstwa ani płodność, natomiast dawka 50 mg/kg wiązała się ze zmniejszoną przeżywalnością potomstwa. Badania teratogenności na myszach, królikach i szczurach nie wykazały działania teratogennego nawet przy dawkach do 200 mg/kg.
aminotransferazy wątrobowe, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie teratogenności, dawka śmiertelna LD50, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, odkładanie tłuszczu, podanie dopochwowe, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, przenikanie do mleka, przeżywalność potomstwa, stężenie klotrymazolu, test mutagenności, toksyczność doustna, toksyczność klotrymazolu, wakuolizacja wątroby, wątroba, wchłanianie klotrymazolu, wpływ na rozród - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Imazol 10 mg
Lek Imazol w postaci pasty na skórę zawiera klotrymazol w stężeniu 10 mg/g i jest miejscowym preparatem przeciwgrzybiczym. Dane kliniczne nie wykazują negatywnego wpływu klotrymazolu na przebieg ciąży ani na zdrowie płodu i noworodka, co jest związane z minimalnym wchłanianiem systemowym substancji czynnej. Badania przedkliniczne potwierdzają brak toksycznego wpływu na procesy reprodukcyjne. W związku z tym, Imazol może być stosowany u kobiet w ciąży po ocenie stosunku korzyści do ryzyka i konsultacji lekarskiej. W przypadku kobiet karmiących piersią, brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania klotrymazolu do mleka, jednak z uwagi na znikome wchłanianie systemowe, ryzyko ekspozycji niemowlęcia jest minimalne. Należy jednak bezwzględnie unikać aplikacji preparatu w okolicy piersi, aby zapobiec bezpośredniemu kontaktowi niemowlęcia z lekiem podczas karmienia.
alkohol cetostearylowy, badania przedkliniczne, butylohydroksyanizol, ekspozycja niemowlęcia, klotrymazol, preparat przeciwgrzybiczy, procesy reprodukcyjne, profil bezpieczeństwa leku, reakcje miejscowe, reakcje skórne, substancje pomocnicze, toksyczność klotrymazolu, wchłanianie do krwiobiegu, wchłanianie systemowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Clotrimazolum GSK 10 mg/g
Klotrymazol w postaci kremu o stężeniu 10 mg/g (Clotrimazolum GSK) jest stosowany miejscowo jako lek przeciwgrzybiczy, z minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym. W okresie ciąży preparat może być stosowany wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza lub położnej, ze względu na ograniczone dane kliniczne i potencjalne ryzyko wynikające z badań na modelach zwierzęcych, gdzie doustne podawanie dużych dawek wykazało toksyczność reprodukcyjną. W trakcie laktacji, mimo braku konkretnych danych dotyczących przenikania klotrymazolu do mleka kobiecego, minimalne wchłanianie miejscowe pozwala na stosowanie leku, pod warunkiem dokładnego umycia piersi przed karmieniem, jeśli krem był aplikowany w okolicy brodawki sutkowej. Nie stwierdzono negatywnego wpływu klotrymazolu na płodność w badaniach na zwierzętach, jednak brak jest specyficznych badań u ludzi, co należy uwzględnić w konsultacjach z pacjentkami planującymi ciążę.
alkohol benzylowy, alkohol cetostearylowy, badanie farmakodynamiczne, badanie farmakokinetyczne, badanie toksykologiczne, brodawka sutkowa, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, karmienie piersią, klotrymazol, miejscowa reakcja skórna, mleko kobiece, nadzór lekarski, nieuszkodzona skóra, preparat dermatologiczny, stan zapalny skóry, substancja przeciwgrzybicza, toksyczność klotrymazolu, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Imazol plus (10 mg + 2,5 mg)/g
Produkt leczniczy Imazol plus krem zawiera klotrymazol (10 mg/g) oraz diizetionian heksamidyny (2,5 mg/g). Dane kliniczne wskazują, że miejscowe stosowanie klotrymazolu w ciąży nie wykazuje szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, zdrowie płodu ani noworodka, a badania przedkliniczne nie potwierdzają toksyczności reprodukcyjnej. Wchłanianie klotrymazolu jest minimalne, co dodatkowo ogranicza ryzyko dla płodu. Natomiast brak jest danych klinicznych i badań przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa diizetionianu heksamidyny w ciąży, co wymaga zachowania ostrożności przy przepisywaniu Imazol plus kobietom ciężarnym, szczególnie w pierwszym trymestrze.