mechanizm działania tramadolu
Tramadol jest lekiem przeciwbólowym o podwójnym mechanizmie działania. Przede wszystkim działa jako słaby agonista receptorów opioidowych μ (mu), co prowadzi do hamowania transmisji bólu w rdzeniu kręgowym i mózgu. W porównaniu do klasycznych opioidów, jego powinowactwo do receptorów μ jest znacznie słabsze, co przekłada się na mniejsze ryzyko depresji oddechowej oraz mniejszy potencjał uzależniający.
Drugim istotnym mechanizmem działania tramadolu jest hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny w zakończeniach nerwowych. Poprzez zwiększenie stężenia tych neuroprzekaźników w szczelinie synaptycznej, tramadol nasila działanie zstępujących szlaków przeciwbólowych, co dodatkowo wzmacnia jego efekt analgetyczny. Ta właściwość upodabnia częściowo tramadol do leków przeciwdepresyjnych z grupy SNRI.
Tramadol jest metabolizowany w wątrobie przez cytochrom P450 2D6 do O-desmetylotramadolu (M1), który wykazuje 2-4 razy silniejsze powinowactwo do receptorów opioidowych niż związek macierzysty. Z tego powodu skuteczność przeciwbólowa tramadolu może znacząco różnić się u poszczególnych pacjentów w zależności od polimorfizmu genetycznego CYP2D6, co należy uwzględniać w praktyce klinicznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tramadol Krka 100 mg
Tramadol Krka w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest wskazany do leczenia bólu o umiarkowanym i dużym nasileniu u dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 roku życia. Preparat dostępny jest w trzech dawkach: 100 mg, 150 mg oraz 200 mg tramadolu chlorowodorku, z zawartością laktozy odpowiednio 2,38 mg, 2,37 mg i 2,34 mg. Tabletki są okrągłe, obustronnie wypukłe, łatwe do identyfikacji dzięki oznaczeniom „T1”, „T2” i „T3” oraz różnym kolorom (biały, jasno pomarańczowo-różowy, różowawy). Forma o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stopniowe uwalnianie substancji czynnej, co umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia tramadolu we krwi i wydłużony efekt analgetyczny.
ból o dużym nasileniu, efekt analgetyczny, laktoza, leczenie przeciwbólowe, mechanizm działania tramadolu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, poziom substancji czynnej we krwi, przedłużone uwalnianie, silny opioid, słaby opioid, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tramadolu chlorowodorek, współpraca pacjenta - Leksykon leków
Przedawkowanie – Tramal Retard 200 200 mg
Przedawkowanie tramadolu chlorowodorku, substancji czynnej Tramal Retard (dostępnego w dawkach 100 mg, 150 mg i 200 mg), prowadzi do typowych dla opioidów objawów ośrodkowego działania, takich jak mioza, wymioty, zapaść sercowo-naczyniowa, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki), drgawki oraz depresja ośrodka oddechowego, mogąca skutkować zatrzymaniem oddechu. Opisano również przypadki zespołu serotoninowego, objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśniową i autonomiczną niestabilnością, wynikającego z hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny przez tramadol. Ze względu na postać o przedłużonym uwalnianiu Tramal Retard, objawy mogą pojawiać się opóźnione i utrzymywać się dłużej, co wymaga długotrwałej obserwacji pacjenta, zwłaszcza przy dawce 200 mg, gdzie ryzyko powikłań jest najwyższe.
bradykardia, depresja oddechowa, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diazepam, drgawki, drożność dróg oddechowych, hemodializa, hemofiltracja, hipertermia, hipotensja, mechanizm działania tramadolu, mioklonie, mioza, nalokson, napad drgawkowy, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodek oddechowy, ośrodek wymiotny, płukanie żołądka, przedłużone uwalnianie, receptor serotoninergiczny, receptor μ-opioidowy, sztywność mięśniowa, tramadol chlorowodorek, węgiel aktywny, wychwyt zwrotny monoamin, zaburzenie świadomości, zahamowanie oddychania, zapaść sercowo-naczyniowa, zespół serotoninowy, zwężenie źrenic