Bloctil

Bloctil to nazwa handlowa leku zawierającego jako substancję czynną acebutolol. Jest to selektywny beta-adrenolityk (beta-bloker) działający głównie na receptory β1-adrenergiczne, znajdujące się przede wszystkim w sercu. Dzięki kardioselektywności, lek ten wywiera mniejszy wpływ na receptory β2 w oskrzelach i naczyniach obwodowych niż nieselektywne beta-blokery.

Acebutolol, substancja czynna Bloctilu, wykazuje także słabe działanie sympatykomimetyczne (ISA – intrinsic sympathomimetic activity), co oznacza, że w spoczynku może częściowo stymulować receptory beta, zmniejszając tym samym ryzyko bradykardii. Lek jest stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca i zaburzeń rytmu serca pochodzenia nadkomorowego i komorowego.

Bloctil charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym – po podaniu doustnym jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, metabolizowany w wątrobie do aktywnego metabolitu (diacetololu), który również wykazuje działanie beta-adrenolityczne. Czas półtrwania acebutololu wynosi około 3-4 godziny, natomiast jego aktywnego metabolitu 8-13 godzin, co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Przedawkowanie – Bloctil 100 mg

Przedawkowanie racekadotrylu, substancji czynnej leku Bloctil, wykazuje relatywnie wysoki margines bezpieczeństwa, co potwierdzają dane kliniczne. W badaniach podawano dorosłym pacjentom dawki przekraczające 2 g (odpowiadające 20-krotności standardowej dawki terapeutycznej 100 mg) bez obserwacji szkodliwych skutków zdrowotnych. W praktyce klinicznej nie odnotowano przypadków przedawkowania, co wskazuje na dobrą tolerancję leku. Mimo braku specyficznych objawów przedawkowania w dokumentacji medycznej, konieczne jest monitorowanie pacjentów pod kątem nasilenia znanych działań niepożądanych racekadotrylu.
Bloctil, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, funkcje życiowe, laktoza jednowodna, leczenie objawowe, lek przeciwbiegunkowy, monitorowanie pacjenta, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie racekadotrylu, racekadotryl, zatrucie lekami, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bloctil 100 mg

Racekadotryl, substancja czynna preparatu Bloctil 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax opóźnionym o 1,5 godziny w obecności pokarmu, bez wpływu na biodostępność. Lek wykazuje umiarkowaną dystrybucję (objętość dystrybucji 66,4 l) i niskie wiązanie z elementami morfotycznymi krwi, natomiast aktywny metabolit tiorfan wiąże się w 90% z białkami osocza, głównie albuminami. Maksymalne zahamowanie aktywności enkefalinazy (75%) następuje po 2 godzinach od podania dawki 100 mg i utrzymuje się około 8 godzin, a biologiczny okres półtrwania wynosi około 3 godziny. Racekadotryl ulega szybkiemu metabolizmowi do tiorfanu, a następnie do nieaktywnych metabolitów, które stanowią ponad 10% ekspozycji ogólnoustrojowej. Nie obserwuje się kumulacji leku przy wielokrotnym podawaniu. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (81,4% dawki), z mniejszym udziałem kału (ok. 8%) i minimalnym przez płuca (<1%).
aktywny metabolit, biodostępność, Bloctil, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, droga eliminacji, ekspozycja ogólnoustrojowa, elementy morfotyczne krwi, enzym UGT, hydroliza, inhibicja enkefalinazy, interakcja enzymatyczna, izotop węgla, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy, kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy, kwas glukuronowy, marskość wątroby, metabolit nieaktywny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, racekadotryl, S-metylotiorfan, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, sulfotlenek, tiorfan, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bloctil 100 mg

Racekadotryl (Bloctil 100 mg) nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo jego stosowania w tych okresach. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży, płodność, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu ani rozwój pourodzeniowy potomstwa. Mimo to, ze względu na brak badań klinicznych u kobiet ciężarnych, obowiązuje zasada ostrożności, a stosowanie leku w ciąży jest przeciwwskazane. W przypadku laktacji brak danych dotyczących przenikania racekadotrylu do mleka kobiecego skutkuje zaleceniem unikania stosowania leku w tym okresie, a w sytuacji konieczności terapii rozważa się czasowe przerwanie karmienia piersią.
badanie przedkliniczne, Bloctil, ciąża, decyzja terapeutyczna, kapsułka twarda, karmienie piersią, laktacja, mleko kobiece, płodność, poród, produkt leczniczy, racekadotryl, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, wiek rozrodczy
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bloctil 100 mg

Lek Bloctil zawierający 100 mg racekadotrylu w postaci kapsułek twardych jest wskazany wyłącznie dla pacjentów dorosłych w terapii przeciwbiegunkowej. Zalecane dawkowanie rozpoczyna się od jednej kapsułki (100 mg) podanej jednorazowo, następnie kontynuuje się podawanie 1 kapsułki trzy razy na dobę, najlepiej przed głównymi posiłkami. Leczenie powinno trwać do momentu oddania dwóch normalnych stolców, jednak nie dłużej niż 7 dni. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast u osób z zaburzeniami czynności wątroby i nerek zaleca się ostrożność, choć nie określono specyficznych zmian dawkowania. Produkt nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży.
biegunka, Bloctil, dawka podtrzymująca, dawkowanie, laktoza jednowodna, metabolizm leku, nietolerancja laktozy, pacjent w podeszłym wieku, podawanie doustne, postać farmaceutyczna, racekadotryl, stolec, terapia przeciwbiegunkowa, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Racekadotryl – Interakcje

Racekadotryl, będący inhibitorem obojętnej endopeptydazy (NEP), wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE) takimi jak kaptopryl, enalapryl, lizynopryl, peryndopryl i ramipryl. Jednoczesne stosowanie tych leków prowadzi do kumulacji bradykininy, co znacząco zwiększa ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego, potencjalnie zagrażającego życiu, zwłaszcza gdy zajęte są drogi oddechowe. W związku z tym zaleca się unikanie takiej kombinacji lub zachowanie szczególnej ostrożności oraz monitorowanie pacjentów pod kątem objawów obrzęku. W badaniach klinicznych wykazano, że racekadotryl może być bezpiecznie stosowany jednocześnie z loperamidem i nifuroksazydem, gdyż nie wpływają one na jego farmakokinetykę, co jest istotne w terapii złożonych biegunek.
agonista receptorów opioidowych, Bloctil, bradykinina, enalapryl, Hidrasec, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor obojętnej endopeptydazy, kaptopryl, lek przeciwbiegunkowy, lizynopryl, loperamid, nifuroksazyd, obrzęk naczynioruchowy, parametr farmakokinetyczny, peryndopryl, racedryl, racekadotryl, ramipryl, tiorfan

Bloctil

Powiązane wpisy

Przedawkowanie – Bloctil 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Bloctil 100 mg

Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bloctil 100 mg

Dawkowanie i sposób podawania – Bloctil 100 mg

Racekadotryl – Interakcje