biotransformacja drotaweryny
Biotransformacja drotaweryny obejmuje szereg przemian metabolicznych, którym podlega lek w organizmie. Drotaweryna (No-Spa) jako pochodna izochinoliny ulega metabolizmowi głównie w wątrobie, gdzie zachodzi O-demetylacja cząsteczki oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym.
Głównym szlakiem biotransformacji drotaweryny jest reakcja pierwszej fazy z udziałem enzymów cytochromu P450, prowadząca do powstania metabolitów: mono- i di-demetylowych pochodnych. W drugiej fazie metabolizmu powstałe metabolity ulegają koniugacji z kwasem glukuronowym, co zwiększa ich hydrofilność i ułatwia wydalanie z organizmu.
Metabolity drotaweryny są wydalane głównie z moczem (50%) oraz w mniejszym stopniu z żółcią do przewodu pokarmowego (30%). Okres półtrwania leku wynosi około 8-10 godzin. Procesy biotransformacji drotaweryny mają istotne znaczenie kliniczne, szczególnie u pacjentów z niewydolnością wątroby, gdzie metabolizm leku może być upośledzony.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Chlorowodorek drotaweryny, substancja czynna leku Drotapil Forte (80 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 45-60 minut po podaniu doustnym. Substancja wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (95-98%), głównie albumin oraz alfa- i beta-globulin, co wpływa na jej biodostępność i dystrybucję. Pomimo intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie, około 65% dawki dostępne jest w postaci niezmienionej w krążeniu ogólnym, co świadczy o relatywnie wysokiej biodostępności leku.
albumina, alfa-globulina, beta-globulina, białko osocza, biodostępność leku, biotransformacja drotaweryny, chlorowodorek drotaweryny, Cmax, Drotapil Forte, działanie terapeutyczne, eliminacja leku, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, podanie pozajelitowe, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, substancja czynna, T1/2, Tmax, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku -
Leksykon leków
Drotaweryna chlorowodorek, substancja czynna leku Drotapil w dawce 40 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 45-60 minut. Wysoki stopień wiązania z białkami osocza (95%-98%), głównie albuminami oraz alfa- i beta-globulinami, wpływa na jej dystrybucję i biodostępność. Pomimo intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie, około 65% dawki dostępne jest w postaci niezmienionej w krążeniu ogólnym, co świadczy o stosunkowo wysokiej biodostępności po podaniu doustnym.
absorpcja z przewodu pokarmowego, albumina, alfa-globulina, beta-globulina, biodostępność leku, biotransformacja, biotransformacja drotaweryny, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, droga nerkowa, Drotapil, drotaweryna chlorowodorek, dystrybucja w tkankach, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, stężenie w osoczu krwi, wiązanie z białkami osocza
