ustny klirens
Ustny klirens (ang. oral clearance) to parametr farmakokinetyczny określający objętość osocza, która zostaje całkowicie oczyszczona z leku w jednostce czasu po podaniu doustnym. Jest to kluczowy wskaźnik wykorzystywany w farmakologii klinicznej do oceny biodostępności leku i projektowania schematów dawkowania.
Wartość ustnego klirensu zależy od wielu czynników, w tym metabolizmu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie, biodostępności leku, przepływu krwi przez wątrobę oraz aktywności enzymów metabolizujących. Jest obliczany jako stosunek dawki doustnej do pola pod krzywą stężenia leku w osoczu w czasie (AUC).
W praktyce klinicznej, ustny klirens pomaga w indywidualizacji terapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, nerek lub w przypadku interakcji lekowych. Zmiany w ustnym klirensie mogą prowadzić do konieczności modyfikacji dawki, aby uniknąć toksyczności lub nieskuteczności leczenia.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Rywastygmina, substancja czynna leku Ristidic, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax około 1 godziny po podaniu doustnym oraz bezwzględną biodostępnością około 36%±13% przy dawce 3 mg. Spożycie pokarmu opóźnia Tmax o 90 minut, zmniejsza Cmax, ale zwiększa AUC o około 30%. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~40%) oraz dobrą dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji 1,8–2,7 l/kg) i łatwo przenika przez barierę krew-mózg, co jest kluczowe dla jego działania w chorobach neurodegeneracyjnych. Rywastygmina podlega szybkiemu metabolizmowi hydrolitycznemu przy udziale cholinoesterazy, z okresem półtrwania około 1 godziny, a jej metabolit dekarbamylowany wykazuje <10% aktywności hamującej acetylocholinoesterazę in vitro. Całkowity klirens osoczowy wynosi 70-130 l/h i jest zależny od dawki, a eliminacja zachodzi głównie przez wydalanie metabolitów z moczem (>90% w ciągu 24 godzin), z marginalnym wydalaniem kałowym (<1%).
acetylocholinoesteraza, bariera krew-mózg, biodostępność leku, cholinoesteraza, choroba Alzheimera, cytochrom P450, ekspozycja na lek, eliminacja leku, farmakokinetyka, hydroliza, klirens osoczowy, metabolit dekarbamylowany, metabolizm leku, objętość dystrybucji, stężenie leku w osoczu, upośledzenie czynności nerek, upośledzenie czynności wątroby, ustny klirens, wchłanianie leku, wydalanie metabolitów, znakowanie izotopowe -
Leksykon leków
Rywastygmina, substancja czynna preparatu Rivastigmin Orion, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po podaniu na czczo, a około 2,5 godziny po podaniu z pokarmem. Bezwzględna biodostępność dawki 3 mg wynosi około 36%±13%. Lek wiąże się z białkami osocza w około 40%, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 1,8–2,7 l/kg, co wskazuje na dobrą dystrybucję do tkanek, w tym przez barierę krew-mózg. Rywastygmina podlega szybkiemu metabolizmowi głównie przez hydrolizę z udziałem cholinoesterazy, z okresem półtrwania około 1 godziny. Metabolity są wydalane głównie z moczem (>90% w ciągu 24 godzin), bez obecności niezmienionej substancji czynnej w moczu. Całkowity klirens osoczowy wykazuje zależność od dawki, wynosząc około 130 l/h przy dawce 0,2 mg i.v. oraz 70 l/h przy dawce 2,7 mg i.v.
acetylocholinoesteraza, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność, biodostępność rywastygminy, cholinoesteraza, choroba Alzheimera, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cytochrom P450, farmakokinetyka, hydroliza, kapsułka, klirens osoczowy, ośrodkowy układ nerwowy, rywastygmina, stężenie w osoczu, ustny klirens, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
