eliminacja sytagliptyny

Sytagliptyna to doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Eliminacja sytagliptyny z organizmu odbywa się głównie przez nerki (około 87% podanej dawki), przy czym około 79% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Okres półtrwania sytagliptyny wynosi około 12,4 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. U pacjentów z upośledzeniem czynności nerek eliminacja leku jest spowolniona, co wymaga odpowiedniej modyfikacji dawki. Przy klirensie kreatyniny poniżej 30 ml/min, dawka sytagliptyny powinna być zmniejszona o połowę.

Sytagliptyna w niewielkim stopniu (około 16%) jest metabolizowana przez enzymy cytochromu P450, głównie CYP3A4 i CYP2C8, co tłumaczy niskie ryzyko interakcji lekowych na poziomie metabolizmu. Ze względu na głównie nerkową drogę eliminacji, lekarz powinien regularnie monitorować czynność nerek u pacjentów stosujących ten lek, szczególnie u osób starszych i z współistniejącą chorobą nerek.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metsigletic 50 mg + 850 mg

Produkt leczniczy Metsigletic, zawierający sytagliptynę (50 mg) i metforminę chlorowodorku (850 mg lub 1000 mg), wykazuje biorównoważność z jednoczesnym podawaniem tych substancji w postaci oddzielnych tabletek. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością bezwzględną około 87%, Tmax wynosi 1-4 godziny, a okres półtrwania około 12,4 godziny. Lek jest głównie eliminowany przez nerki w postaci niezmienionej (79% w moczu), z ograniczonym metabolizmem przez CYP3A4 i CYP2C8. Wchłanianie sytagliptyny nie jest istotnie modyfikowane przez posiłki. W przypadku metforminy Tmax wynosi około 2,5 godziny, biodostępność bezwzględna wynosi 50-60%, a okres półtrwania około 6,5 godziny. Metformina jest wydalana w 100% w postaci niezmienionej z moczem, a jej wchłanianie ulega zmniejszeniu pod wpływem posiłku (spadek Cmax o 40% i AUC o 25%).
biodostępność bezwzględna, biorównoważność, CYP2C8, CYP3A4, dystrybucja tkankowa, eliminacja sytagliptyny, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor glikoproteiny, klirens nerkowy, metabolizm sytagliptyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie szczytowe, stężenie w osoczu, transporter anionów organicznych, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – PHINGROUM 50 mg

PHINGROUM, zawierający sytagliptynę, stosowany jest w terapii cukrzycy typu 2 w dawce standardowej 100 mg raz na dobę, dostępnej także w formach 25 mg i 50 mg, co umożliwia dostosowanie leczenia do stanu klinicznego pacjenta. W terapii skojarzonej z metforminą i/lub agonistą receptora PPARγ dawki tych leków pozostają bez zmian, natomiast w przypadku pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie redukcji ich dawek w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii. W przypadku pominięcia dawki PHINGROUM pacjent powinien przyjąć ją jak najszybciej, unikając jednak podwójnej dawki w ciągu doby.
agonista receptora PPARγ, compliance pacjenta, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, eliminacja sytagliptyny, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, insulina, kontrola glikemii, lek przeciwcukrzycowy, metformina, pochodna sulfonylomocznika, podwójna dawka, redukcja dawki, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia skojarzona, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Asitalip Combo 50 mg + 1000 mg

Asitalip Combo to lek zawierający sytagliptynę (50 mg) i metforminę chlorowodorek (1000 mg), wykazujący farmakokinetyczną biorównoważność z podawaniem tych substancji oddzielnie. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, Tmax wynosi 1-4 godziny, a okres półtrwania około 12,4 godziny. Lek wykazuje znaczną dystrybucję do tkanek (Vd ~198 L) i niskie wiązanie z białkami osocza (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (87% w postaci niezmienionej), z udziałem aktywnego wydzielania kanalikowego, a metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8. Wpływ pokarmu na farmakokinetykę sytagliptyny jest nieistotny. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 do < 90 mL/min) wzrost AUC sytagliptyny jest niewielki (1,2- do 1,6-krotny) i nie wymaga modyfikacji dawki, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 mL/min) oraz u osób dializowanych obserwuje się 2- do 4-krotny wzrost AUC, co wymaga ostrożności w dawkowaniu.
biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, DPP-4, dystrybucja metforminy, dystrybucja sytagliptyny, eliminacja metforminy, eliminacja sytagliptyny, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, metabolizm metforminy, metabolizm sytagliptyny, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, wchłanianie metforminy, wchłanianie sytagliptyny, wskaźnik masy ciała, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – PHINGROUM 100 mg

Farmakokinetyka sytagliptyny cechuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-4 godziny oraz wysoką biodostępnością około 87%. Po dawce 100 mg u osób zdrowych średnie AUC wynosi 8,52 µM•hr, a Cmax 950 nM. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (38%) i ograniczony metabolizm, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, z dominującą eliminacją nerkową – około 79% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania t1/2 wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 ml/min. Sytagliptyna jest substratem dla hOAT-3 i glikoproteiny P, jednak nie wykazuje istotnych interakcji z innymi transporterami ani enzymami cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Podawanie leku jest możliwe niezależnie od posiłków, w tym bogatych w tłuszcze.
aktywne wydzielanie kanalikowe, biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, cytochrom CYP2C8, cytochrom CYP3A4, dystrybucja pozanaczyniowa, eliminacja sytagliptyny, enzym DPP-4, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm sytagliptyny, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna
Leksykon leków
Przedawkowanie – Sigletic 50 mg

Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Sigletic, w badaniach klinicznych obejmujących dawki pojedyncze do 800 mg oraz wielokrotne do 600 mg/dobę przez 10 dni i 400 mg/dobę przez 28 dni, nie wykazało istotnych klinicznie działań niepożądanych zależnych od dawki. Zaobserwowano jedynie minimalne wydłużenie odstępu QTc w EKG przy dawce 800 mg, które nie miało znaczenia klinicznego. Pomimo braku poważnych objawów, w przypadku przedawkowania zaleca się monitorowanie pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji układu sercowo-naczyniowego oraz wykonanie elektrokardiogramu w celu wykrycia potencjalnych zaburzeń rytmu serca.
arytmia, dializa otrzewnowa, działania niepożądane, elektrokardiogram, eliminacja leku, eliminacja sytagliptyny, hemodializa, monitorowanie układu sercowo-naczyniowego, objawy kliniczne, odstęp QTc, przedawkowanie sytagliptyny, Sigletic, sytagliptyna, zaburzenia układu sercowo-naczyniowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin Adamed 50 mg

Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając mediana Tmax w zakresie 1-4 godzin oraz wysoką bezwzględną biodostępnością około 87%. Po dawce 100 mg u osób zdrowych, średnie AUC wynosi 8,52 µM•h, a Cmax osiąga 950 nM. Lek wykazuje znaczną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 198 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (38%). Eliminacja sytagliptyny odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79% wydalane z moczem), z metabolizmem ograniczonym i zależnym głównie od CYP3A4 i CYP2C8. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 ml/min. Sytagliptyna nie wykazuje istotnej indukcji ani inhibicji izoenzymów CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. W farmakokinetyce nie stwierdzono istotnych różnic między osobami zdrowymi a pacjentami z cukrzycą typu 2, a także brak konieczności dostosowywania dawki u osób starszych (65-80 lat) i przy łagodnych do umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby (Child-Pugh ≤ 9).
biodostępność sytagliptyny, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, eliminacja sytagliptyny, enzymy, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor glikoproteiny p, izoenzymy CYP, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolizm sytagliptyny, objętość dystrybucji, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sademlip 50 mg + 1000 mg

Produkt leczniczy Sademlip zawiera sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg). Farmakokinetyka sytagliptyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem (Cₘₐₓ 950 nM) osiąganym w 1-4 godziny po podaniu dawki 100 mg, z wysoką biodostępnością około 87%. Lek jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79% dawki), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i wysokim klirensem nerkowym (~350 ml/min). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się wzrost AUC sytagliptyny od 1,2-krotnego (GFR 60-90 ml/min) do 4-krotnego (GFR <30 ml/min), co wymaga ostrożności, zwłaszcza przy ciężkiej niewydolności nerek i hemodializie (usuwanie około 13,5% dawki). Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby (Child-Pugh ≤9). Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, a także nie wymaga korekty dawki ze względu na wiek, płeć, rasę czy BMI.
biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, dystrybucja metforminy, dystrybucja sytagliptyny, eliminacja metforminy, eliminacja sytagliptyny, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, krwinka czerwona, metabolizm metforminy, metabolizm sytagliptyny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, transporter anionów organicznych-3, wchłanianie metforminy, wchłanianie sytagliptyny, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 850 mg

Produkt leczniczy Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy to preparat złożony zawierający sytagliptynę i metforminę, wykazujący farmakokinetyczną biorównoważność z podawaniem tych substancji oddzielnie. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, Tmax wynosi 1-4 godziny, a Cmax osiąga 950 nM po dawce 100 mg. Objętość dystrybucji wynosi około 198 l, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na układ cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, a zmiany w funkcji nerek wpływają na AUC w sposób zależny od stopnia niewydolności, jednak dostosowanie dawki jest wymagane jedynie przy ciężkich zaburzeniach czynności nerek (GFR < 30 ml/min). Hemodializa usuwa około 13,5% leku w trakcie sesji 3-4 godzinnej.
biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, cytochrom P450, DPP-4, dystrybucja sytagliptyny, eliminacja sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, istotność kliniczna, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, metabolizm sytagliptyny, niewydolność nerek, OAT1, objętość dystrybucji, OCT2, okres półtrwania eliminacji, PEPT1/2, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, transporter anionów organicznych-3, wchłanianie sytagliptyny, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby