przesączanie kłębkowe
Przesączanie kłębkowe (filtracja kłębuszkowa) to pierwszy etap formowania moczu, zachodzący w kłębuszkach nerkowych. W procesie tym krew przepływająca przez naczynia włosowate kłębuszka nerkowego ulega filtracji przez barierę filtracyjną, składającą się z śródbłonka naczyń, błony podstawnej i warstwy podocytów. Wynikiem jest powstanie moczu pierwotnego (przesączu kłębuszkowego).
Szybkość przesączania kłębuszkowego (GFR – Glomerular Filtration Rate) jest kluczowym parametrem oceny funkcji nerek, wyrażanym w ml/min/1,73m². U zdrowej osoby dorosłej wartość GFR wynosi około 120-130 ml/min/1,73m², co oznacza, że w ciągu doby nerki filtrują około 180 litrów osocza. Wartości poniżej 60 ml/min/1,73m² utrzymujące się przez ponad 3 miesiące wskazują na przewlekłą chorobę nerek.
Do oceny GFR w praktyce klinicznej wykorzystuje się pomiar stężenia kreatyniny w surowicy oraz wzory matematyczne (MDRD, CKD-EPI), uwzględniające również wiek, płeć i rasę pacjenta. Dokładniejszą, lecz rzadziej stosowaną metodą jest klirens inuliny lub badania z użyciem radioizotopów. Monitorowanie GFR ma kluczowe znaczenie w diagnostyce, klasyfikacji i leczeniu chorób nerek oraz w dostosowywaniu dawek leków wydalanych przez nerki.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF wykazuje farmakokinetykę potwierdzającą biorównoważność z jednoczesnym podawaniem sytagliptyny (100 mg) i metforminy (500 mg) w postaci oddzielnych tabletek. Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h), wysoką biodostępnością około 87%, objętością dystrybucji około 198 l oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 h i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnej indukcji lub inhibicji izoenzymów CYP. Metformina wykazuje Tmax około 2,5 h, biodostępność 50-60%, niskie wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji 63-276 l oraz jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki z klirensem >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 h. Pokarm zmniejsza wchłanianie metforminy (Cmax ↓40%, AUC ↓25%, Tmax wydłużone o 35 min), natomiast nie wpływa na farmakokinetykę sytagliptyny.
biodostępność sytagliptyny, cukrzyca typu 2, dysfagia, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, glikoproteina p, hepatotoksyczność, inhibitor DPP-4, inhibitor glikoproteiny p, izoenzymy CYP, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w osoczu, sytagliptyna i metformina, toksyczność reprodukcyjna, transporter anionów organicznych, transportery kanalikowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitaformil duo 50 mg + 1000 mg
Sitaformil duo to preparat łączący sytagliptynę (50 mg) i metforminę (1000 mg) w formie tabletek powlekanych, wykazujący biorównoważność z podawaniem tych substancji oddzielnie. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, Tmax wynoszącym 1-4 godziny oraz okresem półtrwania około 12,4 godziny. Lek jest głównie wydalany przez nerki (87% w moczu) w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym około 350 ml/min i objętością dystrybucji około 198 litrów. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u zdrowych osób i pacjentów z cukrzycą typu 2, a zmiany w funkcji nerek umiarkowanego stopnia (GFR ≥ 45 do < 60 ml/min) powodują wzrost AUC o 1,6 raza, co nie wymaga korekty dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 ml/min) AUC wzrasta do 4-krotności, a lek jest częściowo usuwany podczas hemodializy (około 13,5% dawki). Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, a także ze względu na wiek, płeć, rasę czy BMI.
AUC, biodostępność bezwzględna, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, DPP-4, farmakokinetyka, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna, Tmax, transporter anionów organicznych-3, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calperos 500 200 mg Ca2+
Preparat Calperos zawiera węglan wapnia, dostarczający odpowiednio 200 mg (Calperos 500) lub 400 mg (Calperos 1000) jonów wapnia. Wchłanianie wapnia odbywa się głównie w początkowym odcinku jelita cienkiego poprzez aktywny transport zależny od białka CaBP, ATP-azy oraz Ca²⁺/Mg²⁺-ATP-azy, a proces ten jest stymulowany przez kalcytriol – aktywny metabolit witaminy D₃. Węglan wapnia wymaga kwaśnego środowiska żołądka do rozpuszczenia i przekształcenia w chlorek wapnia, co może powodować działania niepożądane, takie jak wzdęcia i zaparcia. Regulacja gospodarki wapniowej i fosforanowej odbywa się przez witaminę D₃, parathormon i kalcytoninę, które odpowiednio zwiększają lub zmniejszają stężenie wapnia w surowicy, wpływając na jego mobilizację z kości, wchłanianie jelitowe oraz wydalanie nerkowe.
androgen, ATP-aza, białko wiążące wapń, bilans wapniowy, chlorek wapnia, demineralizacja kości, estrogen, gospodarka fosforanowa, gospodarka wapniowa, hormon płciowy, jon wapnia, kalcytonina, kalcytriol, kapsułka twarda, komórka kościotwórcza, kwas solny, mocz pierwotny, nabłonek jelitowy, osteoporoza, parathormon, przesączanie kłębkowe, przestrzeń międzykomórkowa, receptor cytoplazmatyczny, sok trawienny, transport aktywny, transport bierny, wchłanianie wapnia, węglan wapnia, witamina D3, zaparcia - Leksykon leków
Interakcje leku – INOVOX Ultra smak miętowy 8,75 mg
Flurbiprofen, jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie flurbiprofenu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2, ze względu na wysokie ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego. Również łączenie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przekraczających 75 mg/dobę jest niewskazane. Flurbiprofen może nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny), zwiększając ryzyko krwawień, a także osłabiać efektywność leków hipotensyjnych (diuretyki, inhibitory ACE, ARB) i nasilać ich nefrotoksyczność, szczególnie u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek. Wymaga to monitorowania ciśnienia tętniczego oraz parametrów nerkowych. Ponadto, flurbiprofen może zwiększać stężenia glikozydów nasercowych, litu, fenytoiny oraz metotreksatu, co wymaga odpowiedniego monitorowania i dostosowania dawek. Szczególną uwagę należy zwrócić na unikanie stosowania flurbiprofenu w okresie 8-12 dni po podaniu mifepristonu oraz 24 godziny przed i po podaniu metotreksatu ze względu na zmniejszenie efektu terapeutycznego i wzrost toksyczności, odpowiednio.
antybiotyk chinolonowy, bloker receptora angiotensyny, cyklosporyna, diuretyk, diuretyk oszczędzający potas, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie przeciwpłytkowe, fenytoina, flurbiprofen, gastroprotekcja, glikozyd nasercowy, hepatotoksyczność, hiperkaliemia, inhibitor cyklooksygenazy-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor pompy protonowej, INR, kortykosteroid, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek hipotensyjny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, lit pierwiastek, metotreksat, mifepriston, nefrotoksyczność, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, owrzodzenie, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, przesączanie kłębkowe, selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, sulfinpirazon, takrolimus, tolbutamid, układ krwiotwórczy, warfaryna, zydowudyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptyna/Chlorowodorek metforminy Polpharma 50 mg + 850 mg
Badanie biorównoważności wykazało, że produkt zawierający sytagliptynę/metforminę jest farmakokinetycznie równoważny z podawaniem oddzielnych tabletek fosforanu sytagliptyny i chlorowodorku metforminy. Sytagliptyna po podaniu doustnym 100 mg osiąga Tmax w 1-4 godziny, z AUC 8,52 µM•h i Cmax 950 nM, a jej biodostępność wynosi około 87%. Posiłki bogate w tłuszcze nie wpływają na farmakokinetykę sytagliptyny. Lek jest głównie wydalany z moczem (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnej indukcji lub inhibicji izoenzymów CYP. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek AUC sytagliptyny wzrasta do 4-krotnie w ciężkich przypadkach, co wymaga uwagi klinicznej, natomiast u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami nie jest konieczne dostosowanie dawki. Wątroba w stopniu łagodnym do umiarkowanego nie wymaga korekty dawkowania, a wiek, płeć, rasa i BMI nie wpływają istotnie na farmakokinetykę.
AUC, biodostępność, BMI, chlorowodorek metforminy, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, DPP-4, fosforan sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, OAT1, objętość dystrybucji, OCT2, okres półtrwania, PEPT1/2, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, Tmax, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Karbamazepina – Dawkowanie i sposób podawania
Karbamazepina jest lekiem stosowanym w leczeniu padaczki, neuralgii nerwu trójdzielnego i językowo-gardłowego, neuropatii cukrzycowej, alkoholowego zespołu abstynencyjnego oraz profilaktyce zaburzeń afektywnych dwubiegunowych. Dawkowanie wymaga indywidualnego dostosowania, rozpoczynając od małych dawek i stopniowo je zwiększając do optymalnej dawki terapeutycznej. Dawka dobowa u dorosłych wynosi zwykle 400-1200 mg w dawkach podzielonych, z maksymalną dawką do 1600 mg (w niektórych przypadkach nawet do 2000 mg). Terapeutyczne stężenie karbamazepiny w osoczu wynosi 4-12 µg/ml (17-50 µmol/l). U dzieci dawki zależą od wieku i masy ciała, np. dzieci 5-10 lat otrzymują 400-600 mg/dobę, a młodzież powyżej 15 lat dawki jak dorośli. W neuralgii nerwu trójdzielnego dawka podtrzymująca wynosi 600-800 mg/dobę, a w neuropatii cukrzycowej około 600 mg/dobę. W profilaktyce zaburzeń afektywnych dwubiegunowych stosuje się dawki 400-600 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 1600 mg/dobę. W alkoholowym zespole abstynencyjnym dawka początkowa to 600 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 1200 mg/dobę, a leczenie trwa 7-10 dni.
alkoholowy zespół abstynencyjny, allel HLA-B*1502, choroba układu krążenia, dializa, działanie niepożądane, farmakokinetyka, karbamazepina, lek przeciwpadaczkowy, monoterapia, neuralgia nerwu trójdzielnego, neuropatia cukrzycowa, padaczka, przesączanie kłębkowe, stężenie karbamazepiny w osoczu, stężenie maksymalne w surowicy, stężenie terapeutyczne karbamazepiny, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, zaburzenia afektywne dwubiegunowe, zaburzenie czynności nerek, zawiesina doustna, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cavinton 5 mg
Winpocetyna, substancja czynna leku CAVINTON, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, przy całkowitej dostępności biologicznej wynoszącej 7%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (66%) oraz dużą objętość dystrybucji (246,7 ± 88,5 l), co świadczy o szerokiej dystrybucji w tkankach. Klirens wynosi 66,7 l/godz., przewyższając klirens wątrobowy (50 l/godz.), co sugeruje udział pozawątrobowych szlaków metabolizmu. Głównym metabolitem jest kwas apowinkaminowy (AVA), stanowiący 25-30% metabolitów, z dwukrotnie większym polem pod krzywą stężenia po podaniu doustnym w porównaniu do dożylnego, potwierdzającym znaczący efekt pierwszego przejścia. Okres półtrwania winpocetyny wynosi 4,83 ± 1,29 godziny, a eliminacja odbywa się głównie przez mocz (60%) i kał (40%).
biotransformacja, Cavinton, dihydroksy-AVA-glicynian, dostępność biologiczna, dystrybucja w organizmie, efekt pierwszego przejścia, hydroksy-AVA, hydroksywinpocetyna, klirens, klirens wątrobowy, kwas apowinkaminowy, liniowa farmakokinetyka, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przesączanie kłębkowe, stan równowagi dynamicznej, wiązanie z białkami osocza, winpocetyna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformax SR Combi 50 mg + 500 mg
Metformax SR Combi to preparat zawierający sytagliptynę i metforminę w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, dostępny w dawkach 50 mg + 500 mg, 50 mg + 1000 mg oraz 100 mg + 1000 mg, stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, Tmax wynosi 1-4 godziny, a okres półtrwania około 12,4 godziny. Lek jest eliminowany głównie przez nerki (87% dawki w postaci niezmienionej), z klirensem nerkowym około 350 ml/min i objętością dystrybucji około 198 litrów. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP. Farmakokinetyka sytagliptyny nie ulega znaczącym zmianom pod wpływem posiłku, a dawka nie wymaga korekty u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min), natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR < 30 ml/min) AUC wzrasta do 4-krotności wartości prawidłowej, co wymaga ostrożności. Hemodializa usuwa około 13,5% leku w ciągu 3-4 godzin.
AUC, biodostępność bezwzględna, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, inhibitor DPP-4, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, transporter anionów organicznych, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność PK/PD - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 850 mg
Produkt Sitagliptin + Metformin hydrochloride +pharma, dostępny w dawkach 50 mg + 850 mg oraz 50 mg + 1000 mg, wykazuje biorównoważność z równoczesnym podawaniem składników w oddzielnych tabletkach. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, Tmax wynosi 1-4 godziny, a Cmax 950 nM po dawce 100 mg. Lek jest głównie wydalany przez nerki w postaci niezmienionej (87% dawki), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym 350 mL/min. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP. Metformina wykazuje biodostępność 50-60%, Tmax około 2,5 godziny, nieznaczne wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji 63-276 litrów oraz klirens nerkowy >400 mL/min. Metformina jest wydalana w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,5 godziny. Pokarm wpływa na zmniejszenie i opóźnienie wchłaniania metforminy, jednak znaczenie kliniczne tych zmian jest nieustalone.
aktywne wydzielanie kanalikowe, biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, dysfunkcja nerek, farmakokinetyka metforminy, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w osoczu, transporter anionów organicznych, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wchłanianie metforminy, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jamesi 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Jamesi zawiera sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg), które wykazują synergistyczne działanie w terapii cukrzycy typu 2. Farmakokinetyka sytagliptyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h), wysoką biodostępnością (~87%) oraz dużą objętością dystrybucji (~198 l). Lek jest eliminowany głównie przez nerki (klirens nerkowy ~350 ml/min) w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 12,4 h. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. W badaniach biorównoważności potwierdzono, że farmakokinetyka sytagliptyny i metforminy w preparacie złożonym jest analogiczna do stosowania składników osobno. Metformina osiąga Tmax około 2,5 h, ma biodostępność 50-60%, nie ulega metabolizmowi i jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania około 6,5 h. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i zmniejsza się pod wpływem posiłków, co może wpływać na jej stężenia w osoczu.
AUC, biodostępność, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, BMI, cukrzyca typu 2, CYP3A4, eliminacja leku, enzym DPP-4, farmakokinetyka, glikoproteina p, hOAT-3, kwasica mleczanowa, metformina chlorowodorek, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna i metformina, tabletka powlekana, Tmax, transportery OCT2, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fordiab 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Fordiab łączy sytagliptynę (50 mg) z metforminą (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych, wykazując biorównoważność z jednoczesnym podawaniem obu substancji oddzielnie. Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h), wysoką biodostępnością około 87%, średnim AUC 8,52 µM•hr oraz Cmax 950 nM po dawce 100 mg. Jej eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z niskim wiązaniem z białkami osocza (38%). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na inne izoenzymy CYP. Okres półtrwania wynosi około 12,4 h, a lek wykazuje minimalną akumulację przy podawaniu wielokrotnym. Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u osób zdrowych i pacjentów z cukrzycą typu 2, z umiarkowanym wzrostem AUC u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (odpowiednio 1,2- i 1,6-krotnie), bez konieczności modyfikacji dawki. Znaczące zwiększenie AUC (2- do 4-krotne) obserwuje się u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (GFR < 45 ml/min), w tym podczas hemodializy, która usuwa około 13,5% dawki w ciągu 3-4 godzin.
biodostępność bezwzględna, chlorowodorek metforminy, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, enzym DPP-4, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka wchłaniania, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor glikoproteiny p, klirens nerkowy, krwinki czerwone, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, transporter hOAT-3, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Calperos 1000 400 mg Ca2+
Farmakokinetyka preparatu Calperos, zawierającego węglan wapnia, opiera się na jego słabej rozpuszczalności w wodzie i konieczności obecności kwasu solnego w soku żołądkowym do przekształcenia w chlorek wapnia, co umożliwia wchłanianie jonów Ca²⁺ głównie w początkowym odcinku jelita cienkiego. Transport aktywny wapnia odbywa się przez białko CaBP, ATP-azę oraz Ca²⁺/Mg²⁺-ATP-azę, a proces ten jest stymulowany przez kalcytriol – aktywny metabolit witaminy D₃. Wchłanianie bierne zachodzi w końcowym odcinku jelita cienkiego. Regulacja homeostazy wapniowej jest kontrolowana przez witaminę D₃, parathormon i kalcytoninę, które wpływają na wchłanianie, uwalnianie z kości oraz wydalanie wapnia i fosforu. Wydalanie wapnia odbywa się głównie przez nerki (około 180 mg/dobę) i przewód pokarmowy (około 805 mg/dobę), z niewielką utratą przez skórę (około 15 mg/dobę).
androgeny, białko wiążące wapń, bilans wapniowy, dysfagia, estrogeny, farmakokinetyka, gospodarka wapniowa, homeostaza, homeostaza wapniowa, hormony płciowe, kalcytonina, kalcytriol, kanaliki nerkowe, komórki kościotwórcze, okres pomenopauzalny, osteoporoza, parathormon, przesączanie kłębkowe, przytarczyce, transport aktywny, transport bierny, węglan wapnia, witamina D3 - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Lozap 50
Podczas stosowania losartanu potasowego (Lozap 50) konieczne jest uwzględnienie licznych środków ostrożności, zwłaszcza u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, u których istnieje ryzyko nawrotu objawów. Objawowe niedociśnienie może wystąpić po pierwszej dawce lub zwiększeniu dawki, szczególnie u pacjentów z hipowolemią lub niedoborem sodu, np. w wyniku intensywnego leczenia moczopędnego, biegunek czy wymiotów. U pacjentów z cukrzycą typu 2 i nefropatią obserwuje się zwiększone ryzyko hiperkaliemii, dlatego zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu i klirensu kreatyniny, zwłaszcza przy wartości klirensu 30-50 ml/min. Nie należy łączyć losartanu z lekami podnoszącymi poziom potasu, takimi jak diuretyki oszczędzające potas, suplementy potasu czy substytuty soli zawierające potas. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek, dlatego jest przeciwwskazana bez nadzoru specjalistycznego.
antagonista receptora angiotensyny II, choroba niedokrwienna serca, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardiomiopatia przerostowa, klirens kreatyniny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie objawowe, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, obustronne zwężenie tętnic nerkowych, ostra niewydolność nerek, pierwotny hiperaldosteronizm, przesączanie kłębkowe, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jansitin Duo 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Jansitin Duo zawiera sytagliptynę (50 mg) i metforminę chlorowodorek (1000 mg) w formie tabletek powlekanych, wykazując biorównoważność z podawaniem tych substancji oddzielnie. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, Tmax wynosi 1-4 godziny, a średni okres półtrwania to 12,4 godziny. Lek jest eliminowany głównie przez nerki (87% z moczem), z minimalnym metabolizmem przez CYP3A4 i CYP2C8. Wchłanianie sytagliptyny nie jest istotnie modyfikowane przez posiłki bogate w tłuszcze. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 do < 90 mL/min) obserwuje się 1,2- do 1,6-krotne zwiększenie AUC, co nie wymaga korekty dawki, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami (GFR < 30 mL/min) AUC wzrasta 2- do 4-krotnie, co wymaga ostrożności. Hemodializa usuwa około 13,5% dawki podczas 3-4 godzinnej sesji.
biodostępność bezwzględna, biorównoważność, CYP2C8, CYP3A4, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, krwinki czerwone, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, szybkie wchłanianie, wydzielanie kanalikowe, wysycalność wchłaniania, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Neurotop retard 600 600 mg
Neurotop Retard to lek zawierający karbamazepinę w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 300 mg i 600 mg, które można dzielić bez utraty właściwości farmakokinetycznych. Dawkowanie jest indywidualizowane w zależności od wskazania i wieku pacjenta. U dorosłych i dzieci powyżej 10 lat terapia przeciwdrgawkowa rozpoczyna się od 150 mg dwa razy na dobę, z dawką podtrzymującą 600 mg/dobę i możliwością zwiększenia do 2000 mg/dobę. W zespołach maniakalnych i zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych stosuje się dawki od 300 mg do 1500 mg/dobę, najczęściej 600 mg/dobę w dwóch dawkach. W neuralgii nerwu trójdzielnego dawka początkowa to 300 mg raz na dobę, z dawką podtrzymującą około 600 mg/dobę. W neuropatii cukrzycowej i alkoholowym zespole abstynencyjnym standardowa dawka podtrzymująca wynosi 600 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 1200 mg/dobę w ostrych przypadkach. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR <10 ml/min) oraz dializowanych zaleca się stosowanie 75% standardowej dawki.
alkoholowy zespół abstynencyjny, allel HLA-B*1502, choroba afektywna dwubiegunowa, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dializa, karbamazepina, lek przeciwdrgawkowy, neuralgia nerwu trójdzielnego, neuropatia cukrzycowa, ostry stan manii, przesączanie kłębkowe, terapia przeciwdrgawkowa, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie czynności nerek, zespół maniakalny, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ansifora Duo 50 mg + 1000 mg
Ansifora Duo to produkt leczniczy zawierający sytagliptynę i metforminę chlorowodorek, których farmakokinetyka została szczegółowo zbadana. Sytagliptyna po podaniu doustnym w dawce 100 mg osiąga Tmax w 1-4 godziny, z biodostępnością około 87%, AUC 8,52 μM•h i Cmax 950 nM. Lek jest eliminowany głównie przez nerki (87% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami CYP. Metformina osiąga Tmax po około 2,5 godziny, z biodostępnością 50-60%, nie ulega metabolizmowi i jest wydalana całkowicie przez nerki, z klirensem >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 godziny. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i wysycalne, a stężenia terapeutyczne w osoczu nie przekraczają 1 μg/ml w stanie stacjonarnym.
AUC osoczowe, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, erytrocyt, farmakokinetyka, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, krwinka czerwona, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, substancja czynna, transporter anionów organicznych-3, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Jamesi 56,688 mg + 850 mg
Jamesi to preparat złożony zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorku (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Farmakokinetyka sytagliptyny charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~87%), Tmax wynoszącym 1-4 godziny, objętością dystrybucji około 198 litrów oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem 79% leku w postaci niezmienionej, a okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP. W przypadku metforminy Tmax wynosi około 2,5 godziny, biodostępność 50-60%, objętość dystrybucji 63-276 litrów, a okres półtrwania około 6,5 godziny. Metformina nie ulega metabolizmowi i jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym >400 ml/min.
biodostępność, biorównoważność, BMI, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hOAT-3, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, OAT1, objętość dystrybucji, OCT2, okres półtrwania, PEPT1/2, pozorny okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna i metformina, tabletki powlekane, Tmax, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, wysycalność wchłaniania, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Wapń węglan – Właściwości farmakokinetyczne
Węglan wapnia, stosowany w preparatach takich jak Calperos, Gattart, Gaviscon duo tab czy Rennie Extra, charakteryzuje się niską rozpuszczalnością w wodzie, co wymaga obecności kwasu solnego w żołądku do przekształcenia go w rozpuszczalny chlorek wapnia. Wchłanianie jonów Ca²⁺ odbywa się głównie w jelicie cienkim, z udziałem transportu aktywnego (z udziałem białka CaBP, ATP-azy i Ca²⁺/Mg²⁺/ATP-azy) oraz biernego, zależnego od stężenia jonów. Wchłanianie wapnia wynosi około 10% przyjętej dawki. Witamina D₃ (kalcytriol) znacząco zwiększa efektywność tego procesu. Regulacja homeostazy wapnia odbywa się przez parathormon, kalcytoninę oraz hormony płciowe (estrogeny i androgeny), które wpływają na metabolizm wapnia w kościach, nerkach i przewodzie pokarmowym. Wapń jest wydalany głównie z moczem (do 200 mg/dobę), kałem (około 805 mg/dobę) oraz w niewielkich ilościach przez skórę (około 15 mg/dobę).
alginian sodu, androgeny, ATP-aza, białko wiążące wapń, demineralizacja, dwutlenek węgla, estrogeny, farmakokinetyka, kalcytonina, kalcytriol, komórki C tarczycy, komórki kościotwórcze, nabłonek jelitowy, okres pomenopauzalny, osteoporoza, parathormon, produkty lecznicze, przesączanie kłębkowe, przytarczyce, soki trawienne, środowisko kwaśne żołądka, transport aktywny, transport bierny, układ kostny, wchłanianie jonów wapnia, węglan wapnia, witamina D3, wodorowęglan sodu, wzdęcia i zaparcia, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy zawierający sytagliptynę i metforminę charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, potwierdzonym badaniami biorównoważności. Sytagliptyna wykazuje wysoką biodostępność bezwzględną (~87%), szybkie wchłanianie z Tmax wynoszącym 1-4 godziny oraz znaczną dystrybucję do tkanek (Vd ~198 L). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metformina wykazuje biodostępność 50-60%, Tmax około 2,5 godziny, nieznaczne wiązanie z białkami osocza oraz szeroki zakres objętości dystrybucji (63-276 L). Metformina nie ulega metabolizmowi i jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 godziny. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i ulega zmniejszeniu pod wpływem pokarmu, co skutkuje obniżeniem Cmax o 40% i AUC o 25%, natomiast sytagliptyna może być podawana niezależnie od posiłków bez wpływu na farmakokinetykę.
biodostępność bezwzględna, biorównoważność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP3A4, eliminacja leku, glikoproteina p, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie w stanie stacjonarnym, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Węglan wapnia – Właściwości farmakokinetyczne
Węglan wapnia, stosowany jako źródło jonów wapnia oraz środek zobojętniający kwas solny, charakteryzuje się farmakokinetyką zależną od obecności kwasu solnego w żołądku, który przekształca go w chlorek wapnia, umożliwiając wchłanianie około 30% zjonizowanego wapnia głównie w jelicie cienkim. Transport jonów Ca²⁺ odbywa się aktywnie (z udziałem białka CaBP, ATP-azy i kalcytriolu) oraz biernie, a efektywność wchłaniania jest modyfikowana przez wiek i stan fizjologiczny pacjenta (np. zwiększona u dzieci, kobiet w ciąży, zmniejszona u osób starszych i kobiet pomenopauzalnych). Wapń w organizmie jest dystrybuowany głównie do kości i zębów (około 99%), a w surowicy występuje w formie jonowej (50%), kompleksów (5%) oraz związanej z białkami (45%), z formą jonową odpowiedzialną za aktywność biologiczną. Regulacja homeostazy wapnia odbywa się przez witaminę D₃ (kalcytriol), parathormon i kalcytoninę, które wpływają na wchłanianie, uwalnianie i odkładanie wapnia w tkankach.
androgen, ATP-aza, białko wiążące wapń, chlorek wapnia, demineralizacja, działanie niepożądane, estrogen, Gaviscon, kalcytonina, kalcytriol, komórka kościotwórcza, komórka nabłonkowa, komórki C tarczycy, krzepnięcie krwi, kurczliwość mięśni, mocz pierwotny, nabłonek jelitowy, osocze krwi, osteoporoza, parathormon, produkt leczniczy, przesączanie kłębkowe, przewód pokarmowy, przewodnictwo nerwowe, przytarczyce, reakcja enzymatyczna, receptor cytoplazmatyczny, resorpcja kości, sok żołądkowy, środek zobojętniający, surowica krwi, transport aktywny, transport bierny, wchłanianie zwrotne, węglan wapnia, wydalanie nerkowe, zaparcie - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Losartic
Losartan potasowy (Losartic 50 mg) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym, zaburzeniami czynności nerek (w tym nefropatią cukrzycową), niewydolnością serca oraz zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z klirensem kreatyniny 30-50 ml/min oraz u dzieci w wieku 6-18 lat zaleca się monitorowanie stężenia potasu i funkcji nerek, ze względu na ryzyko hiperkaliemii i niewydolności nerek. U pacjentów z marskością wątroby wskazane jest rozważenie zmniejszenia dawki, natomiast lek jest przeciwwskazany przy ciężkich zaburzeniach wątroby. Objawowe niedociśnienie może wystąpić po pierwszej dawce, zwłaszcza u pacjentów z niedoborem sodu lub zmniejszoną objętością krwi, co wymaga wyrównania tych parametrów przed terapią lub zastosowania niższej dawki początkowej.
antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, choroba niedokrwienna serca, dieta niskosodowa, dysfagia, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kardiomiopatia przerostowa, klirens kreatyniny, leczenie moczopędne, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasowy, marskość wątroby, nefropatia cukrzycowa, niedobór laktazy, niedociśnienie objawowe, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, pierwotny hiperaldosteronizm, przesączanie kłębkowe, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xartan 50 mg
Losartan potasu, będący selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1, wykazuje skuteczne działanie przeciwnadciśnieniowe poprzez blokadę efektów angiotensyny II, takich jak zwężanie naczyń i uwalnianie aldosteronu, bez wpływu na receptor AT2 czy enzym kininazę II, co przekłada się na korzystniejszy profil bezpieczeństwa w porównaniu do inhibitorów ACE. W badaniach klinicznych u dorosłych z nadciśnieniem tętniczym losartan w dawce 50-100 mg/dobę obniżał skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi, utrzymując efekt przez 24 godziny, bez istotnego wpływu na częstość akcji serca i bez efektu „z odbicia” po odstawieniu. W badaniu LIFE u pacjentów z przerostem lewej komory serca losartan zmniejszył ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych o 13% (p=0,021), głównie dzięki redukcji udarów mózgu o 25% (p=0,001). W badaniu RENAAL u pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem losartan (50-100 mg/dobę) zmniejszył ryzyko progresji niewydolności nerek i podwojenia stężenia kreatyniny o 16,1% (p=0,022), a w badaniu HEAAL u chorych z niewydolnością serca wyższa dawka 150 mg/dobę obniżyła ryzyko zgonu lub hospitalizacji o 10,1% (p=0,027).
aktywność reninowa osocza, aldosteron, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, bradykinina, cukrzyca typu 2, dializoterapia, działanie nefroprotekcyjne, działanie niepożądane, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaptopryl, klasa NYHA, kwas karboksylowy, losartan potasu, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja leczenia, niewydolność serca, pierwotne nadciśnienie tętnicze, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębkowe, przesączanie kłębuszkowe, receptor AT1, schyłkowa niewydolność nerek, udar mózgu, układ renina-angiotensyna, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Gadoteridol – Właściwości farmakokinetyczne
Gadoteridol, substancja czynna ProHance, wykazuje farmakokinetykę zgodną z otwartym modelem dwukompartmentowym po dożylnym podaniu u zdrowych osób, z okresem półtrwania dystrybucji wynoszącym 0,20 ± 0,04 godziny oraz okresem półtrwania eliminacji 1,57 ± 0,08 godziny. Objętość dystrybucji wynosi 204 ± 58 ml/kg, odpowiadając objętości płynu pozakomórkowego. Gadoteridol nie wykazuje wiązania z białkami w badaniach na szczurach, a brak jest dowodów na jego metabolizm in vivo u ludzi. Eliminacja odbywa się wyłącznie przez nerki, z wydaleniem 94,4 ± 4,8% dawki w moczu w ciągu 24 godzin. Klirens nerkowy (1,41 ± 0,33 ml/min/kg) i osoczowy (1,50 ± 0,35 ml/min/kg) są zbliżone, co wskazuje na przesączanie kłębkowe jako główny mechanizm eliminacji.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek farmakokinetyka pozostaje zgodna z modelem dwukompartmentowym, jednak okres półtrwania eliminacji ulega wydłużeniu (0,32 godz. dla dawki 0,1 mmol/kg oraz 0,64 ± 0,50 godz. dla dawki 0,3 mmol/kg). Całkowite wydzielanie przez nerki koreluje z klirensem kreatyniny, co potwierdza zmniejszoną eliminację u pacjentów z niewydolnością nerek. ProHance zawiera gadoteridol w stężeniu 279,3 mg/ml (0,5 mmol/ml) i charakteryzuje się osmolalnością 630 mOsm/kg wody (2,2-krotnie wyższą niż osmolalność osocza), lepkością 1,3 cP w 37°C oraz ciężarem właściwym 1,140 przy 25°C, co wskazuje na roztwór hipertoniczny stosowany w diagnostyce obrazowej.
biotransformacja, eliminacja substancji, gadoteridol, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, model dwukompartmentowy, objętość dystrybucji, osmolalność, płyn pozakomórkowy, półtrwanie dystrybucji, półtrwanie eliminacji, ProHance, przesączanie kłębkowe, roztwór hipertoniczny, substancja czynna, wiązanie z białkami, współczynnik oktanol-woda, wydalanie przez nerki, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lozap 50 50 mg
Losartan potasowy, antagonista receptora angiotensyny II typu AT1, wykazuje skuteczne działanie przeciwnadciśnieniowe poprzez selektywne blokowanie receptorów AT1, co prowadzi do zahamowania efektów angiotensyny II, takich jak wazokonstrykcja i uwalnianie aldosteronu. W badaniach klinicznych losartan w dawce 50 mg raz na dobę obniżał skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze, utrzymując efekt przez 24 godziny bez efektu „z odbicia” po odstawieniu. W badaniu LIFE u pacjentów z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca losartan zmniejszył ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych o 13% (p=0,021) oraz ryzyko udaru mózgu o 25% (p=0,001) w porównaniu z atenololem. W badaniu RENAAL u pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem losartan (50-100 mg/dobę) zmniejszył ryzyko podwojenia stężenia kreatyniny o 25,3% (p=0,006) oraz ryzyko schyłkowej niewydolności nerek o 28,6% (p=0,002). W badaniu HEAAL wyższa dawka losartanu (150 mg) zmniejszyła ryzyko zgonów lub hospitalizacji z powodu niewydolności serca o 10,1% (p=0,027) w porównaniu z dawką 50 mg.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, białkomocz, bloker receptora angiotensyny II, bradykinina, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca typu 2, dializoterapia, działanie nefroprotekcyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt hipotensyjny, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, konwertaza angiotensyny, kwas karboksylowy, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, ostre uszkodzenie nerek, proliferacja komórek mięśni gładkich, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębkowe, przewlekła choroba nerek, receptor angiotensyny II typu AT1, rytm dobowy, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie kreatyniny, stosunek białka do kreatyniny, udar mózgu, wazokonstryktor, zawał mięśnia sercowego, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformax SR Combi 100 mg + 1000 mg
Metformax SR Combi to lek złożony zawierający sytagliptynę (50 mg lub 100 mg) oraz metforminę o zmodyfikowanym uwalnianiu (500 mg lub 1000 mg). Farmakokinetyka sytagliptyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h dla dawki 100 mg), wysoką biodostępnością (~87%) oraz eliminacją głównie przez nerki (ok. 79% w postaci niezmienionej). AUC sytagliptyny wzrasta proporcjonalnie do dawki, a jej okres półtrwania wynosi około 12,4 h. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min) wzrost AUC jest nieistotny klinicznie (1,2-1,6-krotny), natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami (GFR < 45 ml/min) AUC wzrasta 2-4-krotnie, co wymaga ostrożności. Sytagliptyna jest słabym inhibitorem glikoproteiny p i nie wykazuje istotnych interakcji z izoenzymami CYP. U osób starszych i dzieci (10-17 lat) farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, bez konieczności modyfikacji dawki. Metformina o zmodyfikowanym uwalnianiu wykazuje opóźnione Tmax (~7 h) w porównaniu do formy natychmiastowej (2,5 h), a jej AUC po dawce 2000 mg jest porównywalne do 1000 mg formy natychmiastowej podawanej dwukrotnie dziennie. Metformina jest wydalana niemal wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 h. Wchłanianie metforminy jest zmienne w zależności od posiłku, który może zwiększać AUC o 62% przy podaniu po jedzeniu.
badanie biorównoważności, biodostępność bezwzględna, CYP2C8, CYP3A4, dipeptydylopeptydaza 4, farmakokinetyka populacyjna, glikoproteina p, hemodializa, hOAT-3, klirens nerkowy, kwasica mleczanowa, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w osoczu, sytagliptyna i metformina, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, transporter anionów organicznych-3, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zmienność wewnątrzosobnicza, znakowanie radioaktywne