Właściwości farmakokinetyczne leku Calperos

Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych preparatu Calperos, zawierającego węglan wapnia, który dostarcza jony wapnia w ilości 200 mg (Calperos 500) lub 400 mg (Calperos 1000) w postaci kapsułek twardych.¹

Wchłanianie

Węglan wapnia charakteryzuje się słabą rozpuszczalnością w wodzie, co sprawia, że dla prawidłowego wchłonięcia jonów wapnia niezbędna jest obecność kwasu solnego w soku żołądkowym. W środowisku kwaśnym żołądka węglan wapnia przekształca się w dobrze rozpuszczalny chlorek wapnia. Podczas tej transformacji chemicznej powstaje dwutlenek węgla (CO₂), który może wywoływać działania niepożądane takie jak wzdęcia i zaparcia.²

Proces wchłaniania wapnia odbywa się głównie w początkowym odcinku jelita cienkiego poprzez mechanizm transportu aktywnego, a w mniejszym stopniu w końcowym odcinku jelita na drodze transportu biernego.³

Transport aktywny jonów wapnia przez nabłonek jelitowy przebiega w trzech fazach:

1. Jony Ca²⁺ wiążą się z białkiem CaBP (calcium binding protein – białko wiążące wapń) w komórkach nabłonkowych
2. Wapń przenika do cytoplazmy komórek przy udziale ATP-azy
3. Wapń jest uwalniany do krwioobiegu przez Ca²⁺/Mg²⁺-ATP-azę

Proces transportu wapnia z komórek nabłonkowych jelit do krwioobiegu jest przyspieszany przez witaminę D₃ w postaci aktywnego metabolitu – 1,25-dihydroksycholekalcyferolu (kalcytriolu).⁴

Transport bierny w końcowym odcinku jelita cienkiego polega na przechodzeniu jonów Ca²⁺ bezpośrednio do krwiobiegu przez przestrzenie międzykomórkowe w nabłonku jelitowym.⁵

Metabolizm

Gospodarka wapniowa i fosforanowa organizmu podlega ścisłej regulacji przez trzy główne czynniki: witaminę D₃, parathormon i kalcytoninę.⁶

Kalcytriol – aktywny metabolit witaminy D₃ powstający w nerkach pod wpływem parathormonu – zwiększa wchłanianie wapnia w przewodzie pokarmowym, umożliwiając maksymalne wykorzystanie tego pierwiastka z diety.⁷

Parathormon jest hormonem peptydowym wydzielanym przez przytarczyce. Jego sekrecja zwiększa się przy spadku stężenia wapnia w osoczu, natomiast wysoki poziom wapnia hamuje wydzielanie tego hormonu. Parathormon powoduje wzrost stężenia wapnia i obniżenie stężenia fosforu w surowicy krwi poprzez:⁸

• Uwalnianie wapnia z kości
• Zwiększenie wchłaniania wapnia w przewodzie pokarmowym
• Hamowanie wchłaniania zwrotnego fosforanów w cewkach nerkowych, zwiększające ich wydalanie

Ze względu na stały stosunek jonów PO₄³⁻ do jonów Ca²⁺, dla wyrównania powstałego niedoboru fosforanów następuje mobilizacja fosforu z kości, co prowadzi równocześnie do zwiększenia stężenia wapnia.⁹

Kalcytonina jest hormonem peptydowym wydzielanym przez komórki C tarczycy. W przeciwieństwie do parathormonu, powoduje odkładanie wapnia w kościach i obniża jego stężenie w surowicy krwi.¹⁰

Istotną rolę w regulacji stężenia wapnia odgrywają również hormony płciowe. Estrogeny u kobiet i androgeny u mężczyzn, za pośrednictwem swoistych receptorów cytoplazmatycznych zlokalizowanych także w komórkach kościotwórczych, zapobiegają demineralizacji i utracie wapnia z kości. Hormony te przyczyniają się do odbudowy struktury kostnej poprzez stymulację komórek kościotwórczych do wiązania jonów wapnia.¹¹

Eliminacja

Wydalanie wapnia z organizmu odbywa się kilkoma drogami:¹²

Proces wydalania wapnia przez nerki zależy od wielkości przesączania kłębkowego. Przy przesączaniu wynoszącym 100 ml/min, około 60% wapnia znajdującego się we krwi jest przesączane do moczu pierwotnego, z czego 98% jest wchłaniane ponownie. W efekcie z moczem ostatecznym wydalane jest około 180 mg wapnia na dobę.¹³

Wapń, który nie został zaabsorbowany z przewodu pokarmowego, jest wydalany z kałem. Całkowita ilość wapnia wydalanego z kałem wynosi około 805 mg/dobę, z czego około 700 mg to wapń pochodzący z pokarmu, a 105 mg to wapń wydalany do przewodu pokarmowego z sokami trawiennymi.¹⁴

Bilans wapniowy w różnych grupach pacjentów

Osoby dorosłe prawidłowo odżywiające się: Z pokarmem dostarczane jest około 1000 mg wapnia dziennie, z czego około 300 mg jest wchłaniane w jelitach. Około 150 mg wapnia wydzielane jest do jelit z sokami trawiennymi, z czego około 45 mg jest ponownie wchłaniane, a pozostała ilość wydalana z kałem. U zdrowej osoby dorosłej ilość wapnia dostarczonego z pokarmem powinna równoważyć ilość wydalaną z organizmu.¹⁵

Dzieci i młodzież: U dzieci i młodzieży wchłanianie wapnia z pokarmów jest zwiększone o około 150-200 mg/dobę w porównaniu do osób dorosłych. Ta zwiększona absorpcja umożliwia odkładanie wapnia w układzie kostnym i budowanie rezerwy wapniowej kości, niezbędnej do prawidłowego rozwoju.¹⁶

Kobiety w ciąży: Szczególnie w trzecim trymestrze ciąży wchłanianie wapnia z przewodu pokarmowego zwiększa się o około 150 mg/dobę. Ta fizjologiczna adaptacja umożliwia zgromadzenie niezbędnej ilości wapnia do prawidłowego rozwoju układu kostnego u płodu.¹⁷

Osoby starsze i kobiety po menopauzie: W tej grupie pacjentów obserwuje się zmniejszone wchłanianie wapnia z przewodu pokarmowego. Jednocześnie zwiększa się ilość wapnia wydalanego z moczem, co prowadzi do ujemnego bilansu wapniowego, utraty wapnia z układu kostnego i w konsekwencji może prowadzić do rozwoju osteoporozy.¹⁸