metabolizm izotretynoiny

Metabolizm izotretynoiny (13-cis kwasu retinowego) jest złożonym procesem, który zachodzi głównie w wątrobie. Po podaniu doustnym, związek ten ulega wchłanianiu w przewodzie pokarmowym, a jego biodostępność zwiększa się przy jednoczesnym spożyciu posiłku bogatego w tłuszcze.

W organizmie izotretynoina podlega procesom oksydacji i glukuronidacji, w wyniku których powstają liczne metabolity, w tym 4-okso-izotretynoina, która wykazuje znaczącą aktywność farmakologiczną. Metabolizm przebiega z udziałem enzymów cytochromu P450, głównie izoformy CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 oraz CYP2B6.

Okres półtrwania izotretynoiny w osoczu wynosi około 10-20 godzin, natomiast jej główny aktywny metabolit (4-okso-izotretynoina) charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania wynoszącym około 17-50 godzin. Eliminacja leku odbywa się z żółcią oraz w mniejszym stopniu z moczem.

Ze względu na złożony metabolizm izotretynoiny, istnieje ryzyko interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami lub induktorami enzymów CYP, zwłaszcza w kontekście potencjalnego zwiększenia działań niepożądanych lub zmniejszenia skuteczności terapeutycznej.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Isotretinoin Aristo 10 mg

Izotretynoina, substancja czynna leku Isotretinoin Aristo, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w zakresie dawek terapeutycznych, z biodostępnością znacząco zwiększoną (dwukrotnie) przy podaniu z posiłkiem. Po wchłonięciu izotretynoina wiąże się w 99,9% z albuminami osocza, a jej stężenie w osoczu jest około 1,7 razy wyższe niż w pełnej krwi, co wynika z ograniczonej penetracji do erytrocytów. Stężenia w naskórku są około dwukrotnie niższe niż w surowicy, co ma znaczenie terapeutyczne w leczeniu trądziku. Metabolizm obejmuje powstawanie aktywnych metabolitów, w tym 4-oksoizotretynoiny, której stężenie w osoczu jest 2,5-krotnie wyższe niż substancji macierzystej, oraz tretynoiny i 4-oksotretynoiny. Izomeryzacja izotretynoiny do tretynoiny dotyczy 20-30% dawki, a metabolizm jest zależny od wielu enzymów CYP, bez dominującego enzymu i bez istotnego wpływu na aktywność CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
4-oksoizotretynoina, 4-oksotretynoina, biodostępność izotretynoiny, dystrybucja izotretynoiny, eliminacja leku, enzymy CYP, faza eliminacji, frakcja farmakologicznie czynna, glukuronid, interakcja lekowa, Isotretinoin Aristo, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm izotretynoiny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja leku, retynoid, stężenie w naskórku, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, trądzik, tretynoina, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie łoju, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Curacne 10 mg 10 mg

Izotretynoina, substancja czynna Curacne 10 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, z dużą zmiennością biodostępności, która jest istotnie zwiększana (dwukrotnie) przez podanie leku podczas posiłku. Lek charakteryzuje się bardzo wysokim (99,9%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami, co wpływa na jego dystrybucję. Stężenie izotretynoiny w surowicy jest około 1,7 razy wyższe niż w pełnej krwi, a w naskórku osiąga około połowę stężenia surowiczego. Metabolizm izotretynoiny obejmuje powstawanie aktywnych metabolitów: 4-oksoizotretynoiny (stężenie 2,5-krotnie wyższe niż leku macierzystego), tretynoiny oraz 4-oksotretynoiny, które przyczyniają się do działania terapeutycznego, zwłaszcza poprzez redukcję wydzielania łoju. Metabolizm jest złożony, z udziałem wielu enzymów cytochromu P450, bez dominującego enzymu i bez istotnego wpływu na aktywność CYP, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych.
4-oksoizotretynoina, 4-oksotretynoina, biodostępność izotretynoiny, cytochrom P450, dystrybucja izotretynoiny, eliminacja leku, farmakokinetyka izotretynoiny, glukuronizacja, interakcja lekowa, izotretynoina, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas all-trans-retynowy, metabolizm izotretynoiny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stan stacjonarny, trądzik, tretynoina, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie łoju, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Isotretinoin Aristo 20 mg

Isotretinoin Aristo, dostępny w kapsułkach 10 mg i 20 mg, jest wskazany w leczeniu ciężkich postaci trądziku, jednak jego stosowanie wiąże się z licznymi przeciwwskazaniami. Bezwzględnie nie powinien być podawany kobietom w ciąży i karmiącym piersią ze względu na silne działanie teratogenne. Kobiety w wieku rozrodczym muszą przestrzegać rygorystycznego Programu Zapobiegania Ciąży, obejmującego skuteczną antykoncepcję oraz regularne testy ciążowe. Preparat zawiera olej sojowy i substancje pomocnicze takie jak sorbitol (7,22 mg w kapsułce 10 mg, 9,96 mg w kapsułce 20 mg), glicerol (28,7 mg i 39,59 mg) oraz barwniki E124 i E110, co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z alergią na orzeszki ziemne lub soję. Izotretynoina jest metabolizowana w wątrobie, dlatego jest przeciwwskazana u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u osób z hiperlipidemią, gdyż może nasilać wzrost triglicerydów i cholesterolu. Ponadto, nie należy jej stosować u pacjentów z hiperwitaminozą A ze względu na ryzyko kumulacji toksycznych efektów.
antybiotyki tetracyklinowe, antykoncepcja, czerwień koszenilowa, enzymy wątrobowe, hiperlipidemia, hiperwitaminoza A, izotretynoina, metabolizm izotretynoiny, nadciśnienie śródczaszkowe, nadwrażliwość na soję, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność wątroby, olej sojowy, powikłanie neurologiczne, Program Zapobiegania Ciąży, pseudotumor cerebri, sorbitol, teratogenność, tetracykliny, trądzik ciężki, wada rozwojowa płodu, żółcień pomarańczowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aknenormin 10 mg 10 mg

Izotretynoina, podawana doustnie, wykazuje zmienną biodostępność, która jest dwukrotnie wyższa przy podaniu z posiłkiem w porównaniu do stanu na czczo. Lek charakteryzuje się bardzo wysokim, sięgającym 99,9%, wiązaniem z albuminami osocza oraz stosunkiem stężeń osocze/krew pełna wynoszącym 1,7. Stężenia izotretynoiny w naskórku są około dwukrotnie niższe niż w surowicy. Po podaniu doustnym w osoczu identyfikuje się trzy główne metabolity: 4-oksoizotretynoinę (metabolit główny), tretynoinę oraz 4-oksotretynoinę, z których 4-oksoizotretynoina wykazuje istotną aktywność biologiczną i terapeutyczną, osiągając stężenia 2,5-krotnie wyższe niż substancja macierzysta. Izomeryzacja izotretynoiny do tretynoiny obejmuje 20-30% dawki, a metabolizm odbywa się z udziałem wielu izoenzymów cytochromu P450 bez dominującego enzymu.
4-oksoizotretynoina, 4-oksotretynoina, biodostępność izotretynoiny, dystrybucja izotretynoiny, farmakokinetyka izotretynoiny, farmakokinetyka w grupach szczególnych, glukuronian, interkonwersja, izoenzym cytochromu P450, izotretynoina, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas all-trans-retynowy, metabolizm izotretynoiny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, trądzik, tretynoina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby

metabolizm izotretynoiny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Isotretinoin Aristo 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Curacne 10 mg 10 mg

Przeciwwskazania – Isotretinoin Aristo 20 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Aknenormin 10 mg 10 mg