racemat cytalopramu
Racemat cytalopramu to mieszanina 50:50 dwóch enancjomerów (R-cytalopramu i S-cytalopramu), będąca pierwotną formą leku przeciwdepresyjnego z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Mechanizm działania polega na blokowaniu transportera serotoniny, co prowadzi do zwiększenia stężenia tego neuroprzekaźnika w szczelinie synaptycznej.
W praktyce klinicznej ustalono, że aktywność terapeutyczną wykazuje głównie enancjomer S (escytalopram), podczas gdy enancjomer R może przyczyniać się do występowania działań niepożądanych bez istotnego wpływu na efekt przeciwdepresyjny. Doprowadziło to do opracowania escytalopramu jako oddzielnego leku, który charakteryzuje się lepszym profilem skuteczności i tolerancji w porównaniu do racematu cytalopramu.
Racemat cytalopramu jest stosowany w leczeniu zaburzeń depresyjnych, lękowych, obsesyjno-kompulsyjnych oraz zespołów lękowych. Dawkowanie zazwyczaj rozpoczyna się od 20 mg na dobę z możliwością zwiększenia do 40 mg. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenia snu, dysfunkcje seksualne oraz reakcje serotoninergiczne przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami wpływającymi na układ serotoninergiczny.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Escytalopram, substancja czynna leku Nexpram (dostępnego w dawkach 10 mg i 20 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz Tmax wynoszącym około 4 godziny po podaniu doustnym. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest poniżej 80%. Lek wykazuje farmakokinetykę liniową z okresem półtrwania około 30 godzin i klirensem osoczowym około 0,6 l/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l). Metabolizm escytalopramu odbywa się głównie w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP2C19, a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanego i didemetylowanego, które stanowią odpowiednio 28-31% i poniżej 5% stężenia leku w osoczu.
AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, CYP2C19, CYP3A4, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, glukuronidacja, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit N-tlenek, metabolity demetylowane, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, racemat cytalopramu, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybki metabolizm, Tmax, utlenienie azotu, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizm, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Escytalopram, będący substancją czynną leku Escipram dostępnym w dawkach 5, 10, 15 i 20 mg, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od posiłku, z Tmax około 4 godzin po podaniu wielokrotnym oraz biodostępnością około 80%. Lek wykazuje pozorną objętość dystrybucji 12-26 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 80%, co wskazuje na znaczną ilość aktywnej farmakologicznie frakcji wolnej. Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie podlega demetylacji (metabolit demetylowany stanowi 28-31% stężenia leku), didemetylacji (<5%) oraz utlenianiu azotu, a także sprzęganiu z kwasem glukuronowym. Główne izoenzymy cytochromu P450 zaangażowane w metabolizm to CYP2C19 (kluczowy), CYP3A4 i CYP2D6. Okres półtrwania leku wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się głównie drogą metaboliczną i nerkową, z wydalaniem głównie metabolitów, przy farmakokinetyce liniowej i osiąganiu stanu stacjonarnego po około tygodniu stosowania (przy dawce 10 mg stężenia w osoczu wynoszą średnio 50 nmol/l, zakres 20-125 nmol/l).
AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, escytalopram, glukuronid, glukuronidacja, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, racemat cytalopramu, stan stacjonarny, Tmax, wolny metabolizer, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon substancji czynnych
Cytalopram, będący racematem, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym średnio 3-4 godziny oraz biodostępnością około 80%. Lek cechuje się dużą objętością dystrybucji (12-17 l/kg) i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C19 (38%), CYP3A4 (31%) i CYP2D6 (31%), prowadząc do powstania aktywnych metabolitów o słabszym działaniu SSRI. Okres półtrwania wynosi około 36 godzin (28-42 h), a klirens całkowity osoczowy to 0,3-0,4 l/min, z dominującą eliminacją wątrobową (85%) i mniejszym udziałem nerkowym (15%). Stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach, a średnie stężenie w osoczu po dawce 40 mg/dobę wynosi 250-300 nmol/l. Farmakokinetyka cytalopramu jest liniowa, a spożycie pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie.
biodostępność doustna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, działanie farmakodynamiczne, ekspozycja układowa, farmakokinetyka cytalopramu, klirens doustny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens wątrobowy, metabolizm cytalopramu, N-tlenek cytalopramu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna kwasu propionowego, polimorfizm genetyczny, racemat cytalopramu, SSRI, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu
