alkaloid ergotaminy
Alkaloidy ergotaminy to związki chemiczne pochodzące z grzybów z rodzaju buławinka (Claviceps), zwłaszcza Claviceps purpurea, pasożytującego na zbożach. Ergotamina i jej pochodne należą do grupy alkaloidów sporyszu i posiadają złożoną strukturę chemiczną opartą na układzie ergoliny.
Mechanizm działania alkaloidów ergotaminy polega głównie na aktywacji receptorów serotoninowych oraz częściowym działaniu na receptory dopaminergiczne i adrenergiczne. Wywołują one silny skurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, szczególnie w obrębie krążenia mózgowego, co znajduje zastosowanie w leczeniu migreny i bólów głowy o charakterze naczyniowym.
W praktyce klinicznej pochodne ergotaminy stosowane są przede wszystkim w terapii napadów migrenowych. Ze względu na potencjalne działania niepożądane, takie jak ergotyzm (objawiający się skurczem naczyń obwodowych, parestezjami, bólem i zaburzeniami troficznymi tkanek), ich stosowanie jest obecnie ograniczone i stopniowo wypierane przez nowsze, bezpieczniejsze leki przeciwmigrenowe, w tym tryptany.
Istotnym ograniczeniem w stosowaniu alkaloidów ergotaminy są liczne przeciwwskazania, w tym choroby naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze, ciężka niewydolność nerek i wątroby oraz ciąża. Wykazują one również istotne interakcje z wieloma lekami, szczególnie z inhibitorami CYP3A4, które mogą prowadzić do niebezpiecznego wzrostu stężenia ergotaminy w organizmie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Atazanavir Accord 300 mg
Atazanawir, metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez hamowanie tego enzymu, co prowadzi do istotnych zmian stężeń leków współstosowanych. Szczególnie istotne są interakcje z rytonawirem, który silniej hamuje CYP3A4, co wymaga dostosowania schematu leczenia i uwzględnienia zmienionego profilu interakcji po wycofaniu rytonawiru. Przeciwwskazane jest łączenie atazanawiru z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanymi przez CYP3A4, takimi jak kwetiapina, alfuzosyna, astemizol, cyzapryd, pimozyd, chinidyna, triazolam, midazolam (doustny), lomitapid oraz alkaloidy ergotaminy. Ponadto, jednoczesne stosowanie atazanawiru z produktami zawierającymi grazoprewir, glekaprewir i pibrentaswir jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężeń tych leków i potencjalnego uszkodzenia wątroby (wzrost aktywności AlAT). W przypadku jednoczesnego stosowania atazanawiru i rytonawiru z grazoprewirem obserwuje się wzrost AUC grazoprewiru o 958%, Cmax o 524% i Cmin o 1064%, co podkreśla konieczność unikania takiego połączenia.
aktywność AlAT, alkaloid ergotaminy, atazanawir z rytonawirem, benzodiazepina, charakterystyka produktu leczniczego, ciężkie niedociśnienie, cytochrom P450 3A4, depresja oddechowa, doustna antykoncepcja, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leczenie HCV, lek prokinetyczny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, oddział intensywnej opieki medycznej, ośrodkowy układ nerwowy, schorzenie wątroby, substrat CYP3A4, toksyczność wątrobowa, wąski indeks terapeutyczny, wzrost aktywności AlAT, zaburzenie rytmu serca, zahamowanie czynności oddechowej, zatrucie sporyszem