metabolit wildagliptyny
Metabolit wildagliptyny to związek powstający w wyniku przemian biochemicznych leku przeciwcukrzycowego wildagliptyny w organizmie człowieka. Wildagliptyna należy do grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4) i jest stosowana w leczeniu cukrzycy typu 2.
Głównym metabolitem wildagliptyny jest LAY151, który powstaje w wyniku hydrolizy grupy cyjanoamidowej. Metabolit ten jest farmakologicznie nieaktywny, co oznacza, że nie przyczynia się do działania przeciwcukrzycowego leku. Około 85% dawki wildagliptyny jest przekształcane do tego metabolitu.
Metabolity wildagliptyny są wydalane głównie przez nerki (około 85% dawki) oraz w mniejszym stopniu z kałem (około 15%). U pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do kumulacji metabolitów wildagliptyny w organizmie, co należy uwzględnić przy dostosowywaniu dawkowania leku.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Przedawkowanie leku Melkart Duo, zawierającego 50 mg wildagliptyny oraz 850 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku, stanowi poważne zagrożenie dla pacjenta i wymaga pilnej interwencji medycznej. Dane dotyczące przedawkowania wildagliptyny pochodzą z badań klinicznych, gdzie dawki 400 mg (8-krotność dawki terapeutycznej) i 600 mg (12-krotność dawki terapeutycznej) wywoływały objawy takie jak ból mięśni, parestezje, obrzęki, gorączka oraz przemijające podwyższenie enzymów (lipazy, kinazy kreatynowej, AspAT) i markerów zapalnych (CRP, mioglobina). Wszystkie objawy ustępowały samoistnie po odstawieniu leku bez konieczności leczenia. W przypadku metforminy, znaczące przedawkowanie wiąże się z ryzykiem rozwoju kwasicy mleczanowej, stanu zagrażającego życiu, wymagającego natychmiastowej hospitalizacji i leczenia podtrzymującego.
aminotransferaza asparaginianowa, białko C-reaktywne, ból mięśni, gorączka, hemodializa, kinaza kreatynowa, kwasica mleczanowa, metabolit wildagliptyny, metformina chlorowodorek, obrzęk stóp i dłoni, parestezja, przyspieszenie akcji serca, równowaga kwasowo-zasadowa, stan zapalny, stężenie lipazy, stężenie mioglobiny, uszkodzenie mięśni, uszkodzenie wątroby, wildagliptyna z metforminą, zaburzenia oddychania -
Leksykon leków
Przedawkowanie leku Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma, zawierającego 50 mg wildagliptyny oraz 850 mg lub 1000 mg metforminy, wiąże się z ryzykiem poważnych powikłań. W przypadku wildagliptyny dawki 400 mg i 600 mg powodowały objawy takie jak ból mięśni, parestezje, gorączka, obrzęki oraz przemijające zwiększenie stężenia lipazy i aktywności enzymów (CPK, AspAT), które ustępowały samoistnie po odstawieniu leku. Wildagliptyna nie jest usuwalna przez hemodializę, jednak jej metabolit LAY 151 może być eliminowany tą metodą. W przypadku metforminy, znaczne przedawkowanie stanowi zagrożenie życia z powodu ryzyka rozwoju kwasicy mleczanowej, zaburzeń gospodarki kwasowo-zasadowej, zaburzeń świadomości oraz niewydolności wielonarządowej, szczególnie w obecności czynników ryzyka jak niewydolność nerek czy hipoksja.
AspAT, białko C-reaktywne, ból mięśni, chlorowodorek metforminy, hemodializa, hipoksja tkanek, kinaza kreatynowa, kwasica mleczanowa, leczenie podtrzymujące, lipaza, metabolit wildagliptyny, mioglobina, niewydolność nerek, niewydolność wielonarządowa, obrzęk kończyn, parestezja, wildagliptyna, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia gospodarki kwasowo-zasadowej, zaburzenia świadomości -
Leksykon leków
Przedawkowanie wildagliptyny, nawet w dawkach 8-12-krotnie przekraczających dawkę terapeutyczną (400 mg i 600 mg), manifestuje się głównie przemijającymi objawami ze strony układu mięśniowego (ból mięśni, zwiększenie aktywności CPK i mioglobiny), zaburzeniami czucia (parestezje) oraz zatrzymaniem płynów (obrzęk tkanek, stóp i dłoni). Dodatkowo obserwowano podwyższenie temperatury ciała, zwiększoną aktywność lipazy, podwyższone poziomy AspAT oraz białka C-reaktywnego (CRP), co wskazuje na przejściowe zmiany zapalne i uszkodzeniowe. Wszystkie objawy kliniczne i nieprawidłowości laboratoryjne ustępowały samoistnie po odstawieniu wildagliptyny, bez konieczności wdrażania specyficznego leczenia, co świadczy o stosunkowo dobrym profilu bezpieczeństwa leku nawet przy znacznym przekroczeniu dawek terapeutycznych.
aminotransferaza asparaginianowa, białko C-reaktywne, enzymy wątrobowe, fosfokinaza kreatynowa, gorączka, hemodializa, leczenie podtrzymujące, lipaza, metabolit wildagliptyny, mialgia, mioglobina, miopatia, obrzęk, obrzęk kończyn, obrzęk stóp, parestezja, wildagliptyna
