wildagliptyna z metforminą
Wildagliptyna z metforminą to preparat złożony stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Wildagliptyna należy do grupy leków znanych jako inhibitory dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), które zwiększają wydzielanie insuliny i zmniejszają poziom glukagonu w zależności od stężenia glukozy we krwi. Metformina natomiast jest pochodną biguanidu, która zmniejsza wątrobową produkcję glukozy oraz zwiększa wrażliwość tkanek obwodowych na insulinę.
Połączenie tych dwóch substancji zapewnia komplementarny mechanizm działania, co prowadzi do lepszej kontroli glikemii w porównaniu do monoterapii. Preparat ten jest zalecany dla pacjentów, u których monoterapia metforminą nie zapewnia wystarczającej kontroli glikemii lub dla pacjentów już leczonych osobnymi preparatami wildagliptyny i metforminy.
Stosowanie wildagliptyny z metforminą wiąże się z niskim ryzykiem hipoglikemii i neutralnym wpływem na masę ciała, co stanowi istotną zaletę w porównaniu do niektórych innych leków przeciwcukrzycowych. Najczęstsze działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, głównie związane z metforminą. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością nerek, niewydolnością wątroby, w ciąży i podczas karmienia piersią oraz w stanach prowadzących do hipoksji tkanek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – GluaMet 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy GluaMet łączy wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg), co wymaga uwzględnienia potencjalnych interakcji farmakologicznych obu składników. Wildagliptyna charakteryzuje się niskim ryzykiem interakcji, nie jest metabolizowana przez enzymy CYP450 ani ich nie indukuje czy hamuje, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez te enzymy. Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji farmakokinetycznych wildagliptyny z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (pioglitazon, metformina, gliburyd) oraz z digoksyną, warfaryną, amlodypiną, ramiprylem, walsartanem i symwastatyną, choć brak jest potwierdzenia tych danych w populacji cukrzycowej. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu wildagliptyny z inhibitorami ACE ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Działanie hipoglikemizujące wildagliptyny może być osłabione przez tiazydowe diuretyki, kortykosteroidy, leki stosowane w chorobach tarczycy oraz sympatykomimetyki, co wymaga monitorowania glikemii i ewentualnej korekty dawki.
agonista receptora beta-2-adrenergicznego, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny, cymetydyna, CYP2C9, cytochrom P450, czynność nerek, digoksyna, dolutegrawir, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie hipoglikemizujące, gliburyd, glikokortykosteroid, hipoglikemia, inhibitor COX-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor MATE, inhibitor OCT2, jodowy środek kontrastowy, kwasica mleczanowa, lek moczopędny pętlowy, metformina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostre uszkodzenie nerek, pioglitazon, ramipryl, ranolazyna, sympatykomimetyk, symwastatyna, tiazydowy lek moczopędny, walsartan, wandetanib, warfaryna, wildagliptyna z metforminą - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Melkart Duo 50 mg + 1000 mg
Preparat Melkart Duo, zawierający wildagliptynę 50 mg oraz metforminę chlorowodorek w dawkach 850 mg lub 1000 mg, nie był formalnie badany pod kątem wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Mimo braku takich badań, lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnym ryzyku, zwłaszcza w kontekście możliwych działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, które mogą zaburzać funkcje psychomotoryczne. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy pacjent powinien bezwzględnie powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co lekarz musi jasno zakomunikować, podkreślając konsekwencje ignorowania tych zaleceń.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – GluaMet 50 mg/tabl. + 850 mg/tabl.
Produkt leczniczy GluaMet, zawierający wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg), nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo. Badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ wildagliptyny na reprodukcję przy wysokich dawkach oraz toksyczność na płód przy dawkach toksycznych dla matki, natomiast metformina nie wykazała negatywnego wpływu na reprodukcję. Kombinacja tych substancji nie wykazała działania teratogennego, jednak brak jest pełnej oceny ryzyka u ludzi, co uzasadnia przeciwwskazanie do stosowania w ciąży. Ponadto, brak jest dedykowanych badań dotyczących wpływu GluaMet na płodność u kobiet i mężczyzn.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – GluaMet 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy GluaMet, zawierający 50 mg wildagliptyny w połączeniu z metforminą w dawce 850 mg lub 1000 mg, może wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, głównie ze względu na ryzyko wystąpienia zawrotów głowy jako działania niepożądanego. Nie przeprowadzono specyficznych badań oceniających wpływ GluaMet na sprawność psychomotoryczną, co wymaga od lekarza szczegółowego poinformowania pacjenta o potencjalnych zagrożeniach. Pacjenci powinni być pouczeni o konieczności obserwacji własnych reakcji na lek, zwłaszcza na początku terapii lub po zmianie dawkowania, oraz o bezwzględnym powstrzymaniu się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia zawrotów głowy.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 1000 mg
Lek Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma (50 mg wildagliptyny + 1000 mg metforminy chlorowodorku) wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na danych z badań klinicznych obejmujących 6197 pacjentów, z czego 3698 otrzymywało kombinację wildagliptyny i metforminy. Działania niepożądane są przeważnie łagodne i przemijające, bez konieczności przerwania terapii, a ich występowanie nie koreluje z wiekiem, etnicznością, czasem leczenia czy dawką. Kluczowe zagrożenia obejmują ryzyko zapalenia trzustki (niewielka częstość) związane z wildagliptyną oraz kwasicy mleczanowej (bardzo rzadkie, ale potencjalnie zagrażające życiu) powiązanej z metforminą, szczególnie u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek. Częstość hipoglikemii w monoterapii wildagliptyną wynosi 0,4%, natomiast w terapii skojarzonej z sulfonylomocznikiem i metforminą wzrasta do 5,1%, a z insuliną do 14%. Ponadto, obserwowano rzadkie przypadki zaburzeń czynności wątroby, w tym zapalenia wątroby, które zwykle ustępują po odstawieniu leku, oraz zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 przy długotrwałym stosowaniu metforminy.
aminotransferazy wątrobowe, cholestaza, choroba refluksowa przełyku, hipoglikemia, inhibitor ACE, kwasica mleczanowa, niedobór witaminy B12, niedokrwistość megaloblastyczna, obrzęk naczynioruchowy, pemfigoid pęcherzowy, pioglitazon, pokrzywka, rumień, sulfonylomocznik, terapia skojarzona, wildagliptyna z metforminą, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie nosogardzieli, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Gliptivil Combo 50 mg + 850 mg
Gliptivil Combo, zawierający wildagliptynę i metforminę, wykazuje niski potencjał interakcji farmakokinetycznych, co wynika z braku metabolizmu wildagliptyny przez układ CYP450 oraz jej braku wpływu na te enzymy. Badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji wildagliptyny z lekami przeciwcukrzycowymi (pioglitazon, metformina, gliburyd), digoksyną, warfaryną, amlodypiną, ramiprylem, walsartanem i symwastatyną. Istotne klinicznie jest jednak zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE z wildagliptyną. Metformina natomiast wymaga szczególnej ostrożności w połączeniu z alkoholem (zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej), jodowymi środkami kontrastowymi (konieczne przerwanie terapii na co najmniej 48 godzin) oraz lekami wpływającymi na czynność nerek (NLPZ, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, leki moczopędne), które mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej i wymagać monitorowania funkcji nerek. Dodatkowo, leki o działaniu hiperglikemicznym (glikokortykosteroidy, agoniści receptorów beta-2-adrenergicznych, leki moczopędne) mogą osłabiać efekt hipoglikemizujący metforminy, co wymaga częstszego monitorowania glikemii i ewentualnej korekty dawki.
agonista receptora beta-2-adrenergicznego, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, choroby tarczycy, cymetydyna, cytochrom P450, digoksyna, dolutegrawir, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie hipoglikemizujące, glibenclamid, glikokortykosteroid, glukoneogeneza, inhibitor ACE, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor ekstruzji wielolekowej i toksyn, jodowy środek kontrastowy, kortykosteroid, kwasica mleczanowa, lek moczopędny, metformina, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, P-glikoproteina, pioglitazon, ramipryl, ranolazyna, sympatykomimetyk, symwastatyna, tiazyd, transporter kationów organicznych 2, walsartan, wandetanib, warfaryna, wildagliptyna z metforminą - Leksykon leków
Działania niepożądane – Alikval Duo 50 mg + 1000 mg
Alikval Duo, zawierający wildagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych, wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na danych z badań klinicznych obejmujących 6197 pacjentów, z czego 3698 otrzymywało wildagliptynę/metforminę. Produkt jest biorównoważny z jednoczesnym podawaniem składników osobno. Najczęściej obserwowane działania niepożądane miały charakter łagodny i przemijający, bez konieczności przerwania terapii. Nie stwierdzono zależności częstości działań niepożądanych od wieku, etniczności, czasu terapii czy dawki. Kluczowe ryzyka to zapalenie trzustki związane z wildagliptyną oraz kwasica mleczanowa przy metforminie, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Częstość występowania działań niepożądanych obejmuje m.in. zakażenia górnych dróg oddechowych, zawroty głowy, bóle głowy, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (wymioty, biegunka, nudności) oraz reakcje skórne (świąd, wysypka). Hipoglikemia występowała niezbyt często (np. 1% w skojarzeniu z metforminą), a zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 było bardzo rzadkie.
aminotransferaza, choroba refluksowa przełyku, hipoglikemia, inhibitor ACE, kwasica mleczanowa, niedokrwistość megaloblastyczna, nieprawidłowe próby wątrobowe, obrzęk naczynioruchowy, pemfigoid pęcherzowy, podmiot odpowiedzialny, podwyższone aminotransferazy, profil bezpieczeństwa leku, wildagliptyna z metforminą, zaburzenia czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie naczyń skóry, zapalenie nosogardzieli, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, złuszczające zmiany skórne, zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 850 mg
Preparat złożony Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma, dostępny w dawkach 50 mg + 850 mg oraz 50 mg + 1000 mg w formie tabletek powlekanych, nie posiada dedykowanych badań oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Niemniej jednak, wśród działań niepożądanych leku istotne są zawroty głowy, które mogą znacząco zaburzać zdolności psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego wykonywania tych czynności. W związku z tym lekarz powinien szczegółowo wywiadować pacjenta pod kątem wykonywanych czynności wymagających koncentracji i poinformować o konieczności zaprzestania prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn w przypadku wystąpienia zawrotów głowy. Szczególna ostrożność zalecana jest zwłaszcza na początku terapii oraz przy zmianie dawkowania.
bezpieczeństwo terapii, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, historia choroby, modyfikacja dawki, początkowy okres leczenia, prowadzenie pojazdów mechanicznych, reakcja na lek, tabletka powlekana, wildagliptyna z metforminą, wizyta kontrolna, wywiad medyczny, zawroty głowy, zdarzenie niepożądane, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Gliptivil Combo 50 mg + 1000 mg
Gliptivil Combo, zawierający wildagliptynę i metforminę, wymaga indywidualnego dostosowania dawki z uwzględnieniem aktualnej terapii, skuteczności i tolerancji. Maksymalna dobowa dawka wildagliptyny wynosi 100 mg, a metformina jest dostępna w dawkach 850 mg lub 1000 mg, podawanych dwa razy dziennie (rano i wieczorem). U pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii na monoterapii metforminą lub terapii skojarzonej (metformina z sulfonylomocznikiem lub insuliną), dawka wildagliptyny powinna wynosić 50 mg dwa razy na dobę, a metformina powinna być podawana w dawce zbliżonej do dotychczas stosowanej. W przypadku niewystarczającej kontroli glikemii i braku odpowiedniej dawki Gliptivil Combo, zaleca się stosowanie składników osobno. Nie zaleca się stosowania w terapii potrójnej z tiazolidynodionem ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, czynność nerek, dawkowanie metforminy, Gliptivil Combo, górna granica normy, hipoglikemia, kontrola glikemii, kwasica mleczanowa, objawy żołądkowe, sulfonylomocznik, terapia skojarzona, tiazolidynodion, wildagliptyna z metforminą, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – GluaMet 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy GluaMet, zawierający kombinację wildagliptyny i metforminy, nie jest zalecany do stosowania u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo. Badania przedkliniczne wykazały, że wildagliptyna w dużych dawkach ma szkodliwy wpływ na reprodukcję u zwierząt, natomiast metformina nie wykazała takiego działania. Łączne badania obu substancji nie potwierdziły działania teratogennego, jednak wykazały toksyczność dla płodu przy dawkach toksycznych dla matki. W związku z tym, stosowanie GluaMet w ciąży jest przeciwwskazane, a w przypadku planowania ciąży lub jej stwierdzenia zaleca się natychmiastowe przerwanie terapii oraz rozważenie alternatywnych metod kontroli glikemii.
badanie przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, działanie teratogenne, ekspozycja płodu, GluaMet, kontrola glikemii, metody kontroli glikemii, ocena wpływu leku, przeciwwskazania do stosowania leku, przenikanie leku do mleka, toksyczność matczyna, toksyczność płodowa, wildagliptyna z metforminą, wpływ leku na płodność - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – GluaMet 50 mg + 1000 mg
Dawkowanie preparatu GluaMet, zawierającego 50 mg wildagliptyny oraz 850 mg lub 1000 mg metforminy chlorowodorku, wymaga indywidualizacji w zależności od wcześniejszej terapii pacjenta, skuteczności i tolerancji leczenia. Maksymalna dobowa dawka wildagliptyny nie powinna przekraczać 100 mg, a metformina powinna być podzielona na 2-3 dawki. U pacjentów wcześniej leczonych metforminą monoterapią, dawka GluaMet powinna odpowiadać 50 mg wildagliptyny dwa razy na dobę oraz dawce metforminy stosowanej wcześniej. W przypadku terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki sulfonylomocznika w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Nie zaleca się stosowania GluaMet w terapii potrójnej z tiazolidynodionami ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, górna granica normy, hipoglikemia, insulinoterapia, kwasica mleczanowa, metformina, monoterapia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objawy żołądkowo-jelitowe, pochodne sulfonylomocznika, tiazolidynodion, wildagliptyna z metforminą, wskaźnik GFR - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Gliptivil Combo 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Gliptivil Combo, zawierający wildagliptynę i metforminę, przeszedł szerokie badania przedkliniczne oceniające bezpieczeństwo stosowania. W 13-tygodniowych badaniach na zwierzętach nie wykazano nowych działań toksycznych przy jednoczesnym podawaniu obu substancji. Wildagliptyna wykazała opóźnienia przewodzenia wewnątrzsercowego u psów przy dawce NOAEL 15 mg/kg mc. (7-krotność Cmax u ludzi), gromadzenie piankowatych makrofagów w płucach u szczurów i myszy przy NOAEL odpowiednio 25 mg/kg mc. (5x AUC) i 750 mg/kg mc. (142x AUC). U psów obserwowano objawy ze strony przewodu pokarmowego, jednak nie ustalono dawki NOAEL. Badania genotoksyczności wildagliptyny nie wykazały działania mutagennego. W badaniach reprodukcyjnych i rozwojowych u szczurów i królików dawki NOAEL wynosiły 75 mg/kg mc. (10x AUC) i 50 mg/kg mc. (9x AUC), odpowiednio, przy czym zmiany rozwojowe były powiązane z toksycznością u matek. Dwuletnie badania karcynogenności wykazały brak zwiększonej częstości guzów u szczurów przy dawkach do 900 mg/kg mc. (200x AUC), natomiast u myszy zaobserwowano wzrost gruczolakoraka sutka i naczyniakomięsaka krwionośnego przy dawkach do 1000 mg/kg mc., z NOAEL odpowiednio 500 mg/kg mc. (59x AUC) i 100 mg/kg mc. (16x AUC). Zmiany skórne u małp cynomolgus pojawiały się przy dawkach ≥ 5 mg/kg mc., z nasileniem i nieodwracalnością przy dawkach ≥ 80 mg/kg mc.
badanie toksykologiczne, działanie mutagenne, faliste żebra, genotoksyczność, Gliptivil Combo, gruczolakorak sutka, karcynogenność, makrofag pęcherzykowy, martwica, naczyniakomięsak krwionośny, NOAEL, pęcherzyk skórny, przewodzenie wewnątrzsercowe, rozwój zarodka, substancja czynna, toksyczność zarodkowa, układ sercowo-naczyniowy, wildagliptyna z metforminą - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Vildagliptin + Metformin hydrochloride +pharma zawiera wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (850 mg lub 1000 mg) i wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz planujących ciążę. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych są niewystarczające, a badania na zwierzętach wykazały toksyczność wildagliptyny przy dużych dawkach oraz brak teratogenności przy jednoczesnym podawaniu wildagliptyny i metforminy, choć odnotowano toksyczne działanie na płód przy dawkach toksycznych dla matki. Ze względu na potencjalne ryzyko i brak danych dotyczących bezpieczeństwa, lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży, a w przypadku jej stwierdzenia terapia powinna być natychmiast przerwana i zastąpiona bezpieczniejszą metodą kontroli glikemii.