receptor alfa1
Receptor alfa1 (α1) należy do rodziny receptorów adrenergicznych, które są aktywowane przez endogenne katecholaminy, takie jak adrenalina i noradrenalina. Występuje głównie w tkance mięśniowej gładkiej naczyń krwionośnych, gdzie jego aktywacja prowadzi do skurczu naczyń i wzrostu ciśnienia tętniczego.
W farmakologii receptory alfa1 stanowią ważny punkt uchwytu dla leków przeciwnadciśnieniowych z grupy alfa-adrenolityków (np. doksazosyna, prazosyna), które blokując te receptory, powodują rozszerzenie naczyń krwionośnych i obniżenie ciśnienia tętniczego. Receptory te występują również w gruczole krokowym, dlatego alfa-adrenolityki są stosowane w leczeniu łagodnego rozrostu prostaty.
Wyróżnia się trzy podtypy receptorów alfa1: alfa1A, alfa1B i alfa1D, które różnią się dystrybucją tkankową i funkcją fizjologiczną. Podtyp alfa1A dominuje w prostacie i szyi pęcherza moczowego, alfa1B w naczyniach krwionośnych, a alfa1D w aorcie i tętnicach wieńcowych. Selektywność wobec poszczególnych podtypów determinuje profil działania i skutki uboczne leków oddziałujących na te receptory.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fokusin 0,4 mg
FOKUSIN, zawierający tamsulosyny chlorowodorek, jest selektywnym antagonistą receptorów alfa1A i alfa1D, stosowanym w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Mechanizm działania polega na rozkurczu mięśni gładkich prostaty i cewki moczowej, co prowadzi do zmniejszenia napięcia i poprawy przepływu moczu, zwiększając maksymalny przepływ cewkowy. Terapia tamsulosyną łagodzi objawy mikcji oraz zmniejsza dolegliwości związane z zaleganiem moczu, wpływając korzystnie na objawy zarówno fazy napełniania, jak i opróżniania pęcherza moczowego. W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych klinicznie spadków ciśnienia tętniczego u pacjentów z prawidłowymi wartościami ciśnienia, mimo że alfa1-blokery mogą obniżać opór obwodowy.
cewka moczowa, cewnikowanie, ciśnienie punktu nieszczelności wypieracza moczu, gruczoł krokowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leczenie operacyjne, mikcja, napełnianie pęcherza moczowego, neuropatyczny pęcherz moczowy, niestabilność pęcherza moczowego, objętość moczu, opór obwodowy, opróżnianie pęcherza moczowego, podtyp receptora alfa, przepływ cewkowy moczu, przepływ moczu, receptor alfa1, rozkurcz mięśni gładkich, spadek ciśnienia tętniczego, tamsulosyny chlorowodorek, wodniak moczowodu, wodonercze, zaleganie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Carvedilol Orion 6,25 mg
Karwedylol, będący nieselektywnym beta-adrenolitykiem z dodatkową selektywną blokadą receptorów alfa1-adrenergicznych (kod ATC: C07AG02), wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne. Poprzez blokadę receptorów alfa1 redukuje obwodowy opór naczyniowy, a blokada receptorów beta hamuje układ renina-angiotensyna, co skutkuje zmniejszeniem aktywności reninowej osocza i rzadkim zatrzymaniem płynów. Lek nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) i stabilizuje błonę komórkową. Karwedylol jest racematem dwóch enancjomerów, z których S(-) odpowiada głównie za blokadę receptorów beta1- i beta2-adrenergicznych. Właściwości antyoksydacyjne karwedylolu i jego metabolitów zostały potwierdzone zarówno in vitro, jak i in vivo.
aktywność reninowa osocza, aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, beta-adrenolityk rozszerzający naczynia, bloker receptorów alfa i beta, dławica piersiowa, dyslipidemia, działanie przeciwniedokrwienne, enancjomer, frakcja wyrzutowa, funkcja rozkurczowa, funkcja skurczowa, karwedylol, lipoproteina HDL, lipoproteina LDL, nadciśnienie tętnicze, noradrenalina w osoczu, obciążenie wstępne, opór naczyniowy obwodowy, profil lipidowy, propranolol, przepływ nerkowy krwi, receptor alfa-adrenergiczny, receptor alfa1, receptor beta, receptor beta-adrenergiczny, rzut serca, stabilizacja błony komórkowej, stereoizomer, układ renina-angiotensyna, właściwości antyoksydacyjne, zaburzenie czynności lewej komory, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Avedol 6,25 mg
Karwedylol, substancja czynna leku Avedol, jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem o złożonym mechanizmie działania, obejmującym blokadę receptorów alfa1 i beta-adrenergicznych (kod ATC: C07AG02). Jego działanie polega na zmniejszeniu oporu obwodowego naczyń poprzez selektywną blokadę receptorów alfa1 oraz hamowaniu układu renina-angiotensyna przez nieselektywną blokadę receptorów beta1 i beta2, co skutkuje obniżeniem aktywności reniny w osoczu. Karwedylol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA) i stabilizuje błony komórkowe, co jest istotne w terapii kardiologicznej. Jego stereoselektywność, wynikająca z obecności dwóch enancjomerów, pozwala na szerokie spektrum działania, a dodatkowo wykazuje właściwości przeciwutleniające, co może chronić przed stresem oksydacyjnym w chorobach układu sercowo-naczyniowego.
adrenoceptor beta, aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, dławica piersiowa, działanie stabilizujące, enancjomer, frakcja wyrzutowa, karwedylol, lipoproteina HDL, lipoproteina LDL, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność serca, obciążenie wstępne, objętość wyrzutowa serca, receptor alfa1, receptor beta-adrenergiczny, stereoizomer, substancja czynna, układ renina-angiotensyna, układ sercowo-naczyniowy, właściwość przeciwutleniająca