hesperydyna metylochalkon
Hesperydyna metylochalkon (HMC) to zmodyfikowana forma hesperydyny, naturalnego flawononu występującego głównie w cytrusach. Poprzez modyfikację strukturalną – metylację i chalkonizację, związek ten wykazuje lepszą biodostępność i zwiększoną aktywność biologiczną w porównaniu do macierzystej hesperydyny.
W praktyce klinicznej hesperydyna metylochalkon wykorzystywana jest przede wszystkim w leczeniu niewydolności żylnej i zaburzeń mikrokrążenia. Wykazuje działanie wzmacniające naczynia krwionośne, zmniejsza ich przepuszczalność i poprawia tonus żylny. Dzięki tym właściwościom skutecznie redukuje obrzęki, uczucie ciężkości nóg oraz inne objawy przewlekłej niewydolności żylnej.
Badania wskazują również na przeciwzapalne i antyoksydacyjne właściwości HMC, co potencjalnie rozszerza spektrum jego zastosowań terapeutycznych. Związek ten może być stosowany jako składnik leków i suplementów diety w preparatach flebotonicznych, często w połączeniu z innymi flawonoidami jak diosmina, w celu uzyskania synergistycznego działania w leczeniu chorób naczyniowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Ruszczyk kolczasty – Przeciwwskazania stosowania
Ruszczyk kolczasty (Ruscus aculeatus L.) jest składnikiem aktywnym preparatu Cyclo 3 Fort, stosowanego w leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej. Preparat zawiera wyciąg suchy z kłącza ruszczyka w dawce 150 mg, hesperydynę metylochalkon 150 mg oraz kwas askorbinowy 100 mg. Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na którykolwiek ze składników, w tym substancje pomocnicze, takie jak barwnik żółcień pomarańczowa FCF (E 110) w ilości 0,2469 mg na kapsułkę, który może wywoływać reakcje alergiczne u predysponowanych pacjentów. Ze względu na obecność kwasu askorbinowego, preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami gospodarki żelazowej, takimi jak talasemia, hemochromatoza oraz niedokrwistość sideroblastyczna, gdzie witamina C może nasilać wchłanianie żelaza i pogarszać przebieg choroby.
choroba nerek, choroba wątroby, dysfagia, erytroblasty, etanol, hemochromatoza, hesperydyna metylochalkon, kwas askorbowy, nadwrażliwość na substancje, niedokrwistość sideroblastyczna, nietolerancja alkoholu, przewlekła niewydolność żylna, reakcja alergiczna, ruszczyk kolczasty, talasemia, wyciąg z kłącza ruszczyka, zaburzenia gospodarki żelazowej, zaburzenia przewodu pokarmowego, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cyclo 3 Fort –
Produkt leczniczy Cyclo 3 Fort, zawierający 150 mg wyciągu z Ruscus aculeatus L., 150 mg hesperydyny metylochalkonu oraz 100 mg kwasu askorbinowego, przeszedł szeroki zakres badań przedklinicznych oceniających jego bezpieczeństwo. Badania farmakologiczne nie wykazały istotnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Testy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły zmian patologicznych w narządach ani odchyleń w parametrach biochemicznych i hematologicznych. Ponadto, badania genotoksyczności nie wykazały potencjału mutagennego, a testy wpływu na rozród i rozwój potomstwa potwierdziły brak działań teratogennych i negatywnego wpływu na płodność oraz rozwój płodu.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, badanie kancerogenności, badanie przedkliniczne, Cyclo 3 Fort, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, hesperydyna metylochalkon, kwas askorbowy, model zwierzęcy, ośrodkowy układ nerwowy, parametry biochemiczne i hematologiczne, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa leku, ruszczyk kolczasty, test genotoksyczności, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Cyclo 3 Fort –
Produkt leczniczy Cyclo 3 Fort, zawierający w każdej kapsułce twardej 150 mg wyciągu z kłącza ruszczyka kolczastego, 150 mg hesperydyny metylochalkonu oraz 100 mg kwasu askorbinowego, wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych o różnym nasileniu i częstości. Najczęściej obserwowanymi objawami są biegunka oraz bóle brzucha, przy czym biegunka może mieć charakter ciężki, prowadząc do utraty masy ciała i zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej, co wymaga przerwania terapii. Ponadto, u niektórych pacjentów odnotowano odwracalne mikroskopowe zapalenie okrężnicy o charakterze limfocytowym. Inne często występujące działania niepożądane obejmują zaburzenia psychiczne (bezsenność, nerwowość), reakcje skórne (rumień, świąd, wysypka plamkowo-grudkowa, pokrzywka) oraz podwyższenie aktywności aminotransferazy alaninowej, co wskazuje na konieczność monitorowania funkcji wątroby podczas terapii.
aftowe zapalenie jamy ustnej, aminotransferaza alaninowa, bezsenność, ból brzucha, ból kończyn, Cyclo 3 Fort, dyspepsja, hesperydyna metylochalkon, kwas askorbowy, limfocytowe zapalenie okrężnicy, mikroskopowe zapalenie okrężnicy, nudności, odwodnienie, pokrzywka, rumień, skurcz mięśni, świąd, wyciąg z ruszczyka kolczastego, wysypka plamkowo-grudkowa, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie okrężnicy - Leksykon leków
Interakcje leku – Cyclo 3 Fort –
Produkt Cyclo 3 Fort zawiera kwas askorbowy (witaminę C), który może wchodzić w interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z lekami wiążącymi żelazo, takimi jak deferoksamina i deferypron. Jednoczesne stosowanie kwasu askorbowego z deferoksaminą może prowadzić do poważnych zaburzeń kardiologicznych, w tym nieprawidłowej czynności serca i ostrej niewydolności serca, które zwykle ustępują po odstawieniu witaminy C. U pacjentów z hemochromatozą witaminę C należy wprowadzać dopiero po rozpoczęciu terapii deferoksaminą, z regularnym monitorowaniem funkcji serca. Podobne ryzyko dotyczy deferypronu, gdzie interakcje są ekstrapolowane na podstawie danych dotyczących deferoksaminy. Kwas askorbowy zwiększa również wchłanianie żelaza niehemowego z przewodu pokarmowego, co może mieć kliniczne znaczenie u pacjentów z hemochromatozą.
biodostępność, deferoksamina, deferypron, działanie addytywne, działanie naczynioprotekcyjne, hemochromatoza, hesperydyna metylochalkon, interakcja farmakologiczna, kwas askorbowy, lek hipotensyjny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, nieprawidłowa czynność serca, ostra niewydolność serca, ruszczyk kolczasty, skuteczność terapeutyczna, układ krążenia, wąski indeks terapeutyczny, zaburzenie kardiologiczne, żelazo niehemowe - Leksykon substancji czynnych
Hesperydyna – Dawkowanie i sposób podawania
Hesperydyna metylochalkon, będąca głównym składnikiem aktywnym produktu Cyclo 3 Fort, występuje w kapsułkach zawierających 150 mg hesperydyny, 150 mg wyciągu z ruszczyka kolczastego oraz 100 mg kwasu askorbinowego. Produkt jest wskazany do leczenia objawów niewydolności naczyń żylnych (uczucie ciężkości i ból kończyn dolnych) oraz jako leczenie pomocnicze żylaków odbytu. W przypadku niewydolności żylnej zalecana dawka wynosi 2-3 kapsułki na dobę (300-450 mg hesperydyny), natomiast w żylakach odbytu dawka wzrasta do 4-5 kapsułek na dobę (600-750 mg hesperydyny). Kapsułki należy przyjmować doustnie, popijając wodą, co zapewnia optymalną absorpcję substancji czynnych.
ciężkość kończyn dolnych, Cyclo 3 Fort, hesperydyna metylochalkon, kruchość naczyń, kwas askorbowy, leczenie pomocnicze, nadwrażliwość na składniki, niewydolność naczyń żylnych, podanie doustne, reakcja alergiczna, ruszczyk kolczasty, substancja pomocnicza, wywiad medyczny, zaburzenia krążenia żylnego, żółcień pomarańczowa, żylaki odbytu, żylakowatość odbytu - Leksykon substancji czynnych
Ruszczyk kolczasty – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Preparat Cyclo 3 Fort zawiera 150 mg wyciągu suchego z kłącza ruszczyka kolczastego (Ruscus aculeatus L.), 150 mg hesperydyny metylochalkalonu oraz 100 mg kwasu askorbinowego. Aktualnie brak jest badań klinicznych oceniających wpływ tego leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W związku z tym lekarz powinien stosować zasadę ostrożności, indywidualnie oceniając ryzyko u każdego pacjenta, zwłaszcza uwzględniając wiek, stan zdrowia, współistniejące choroby oraz inne przyjmowane leki, które mogą potencjalnie nasilać działania niepożądane i wpływać na funkcje poznawcze, koordynację ruchową czy refleks.
- Leksykon substancji czynnych
Hesperydyna – Właściwości farmakodynamiczne
Hesperydyna w postaci metylochalkonu, obecna w dawce 150 mg w każdej kapsułce preparatu Cyclo 3 Fort, wykazuje wielokierunkowe działanie ochronne na naczynia krwionośne, szczególnie w kontekście niewydolności żylnej i zaburzeń krążenia limfatycznego. Mechanizmy jej działania obejmują zmniejszenie przepuszczalności naczyń włosowatych (potwierdzone testem Landisa), wzrost oporu kapilarnego (metoda Kramara) już od pierwszej godziny po podaniu, a także hamowanie aktywacji komórek śródbłonka indukowanej hipoksją. Dodatkowo, hesperydyna w synergii z wyciągiem z kłącza ruszczyka kolczastego i kwasem askorbinowym indukuje skurcz komórek mięśni gładkich naczyń limfatycznych poprzez wzrost stężenia cytozolowego Ca²⁺, co poprawia funkcję układu limfatycznego. Preparat klasyfikowany jest jako lek o działaniu osłaniającym naczynia (kod ATC: C05C), a jego skuteczność kliniczna została potwierdzona w badaniach wykazujących poprawę napięcia żylnego (metoda Aelliga), wzrost oporu kapilarnego oraz ochronę śródbłonka naczyniowego.
Cyclo 3 Fort, hesperydyna metylochalkon, krążenie limfatyczne, kwas askorbowy, metoda Kramara, mięśnie gładkie naczyń limfatycznych, naczynie krwionośne, naczynie włosowate, napięcie żylne, niedokrwienie i reperfuzja, niewydolność żylna, opór kapilarny, przepuszczalność naczyń włosowatych, ruszczyk kolczasty, test Landisa, układ limfatyczny, węzeł chłonny, właściwości farmakodynamiczne, zaburzenie krążenia limfatycznego - Leksykon substancji czynnych
Ruszczyk kolczasty – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Ruszczyk kolczasty (Ruscus aculeatus L.) jest aktywnym składnikiem preparatu Cyclo 3 Fort, zawierającego 150 mg wyciągu suchego z kłącza (ekstrakt 5-7,5:1, etanol 85% V/V), stosowanym głównie ze względu na działanie naczynioochronne. Przeprowadzone badania farmakologiczne bezpieczeństwa nie wykazały negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Testy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły istotnych efektów toksycznych, a parametry biochemiczne, hematologiczne oraz badania histopatologiczne organów docelowych potwierdziły brak zagrożenia przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie naczynioochronne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, hesperydyna metylochalkon, ośrodkowy układ nerwowy, parametry biochemiczne, potencjał kancerogenny, potencjał rakotwórczy, ruszczyk kolczasty, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy, wyciąg z kłącza ruszczyka kolczastego, zmiany histopatologiczne - Leksykon substancji czynnych
Hesperydyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Hesperydyna w formie metylochalkonu, będąca substancją czynną produktu leczniczego Cyclo 3 Fort (150 mg), została poddana szerokiemu spektrum badań przedklinicznych oceniających jej bezpieczeństwo. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie wykazały istotnych efektów toksycznych, a testy genotoksyczności potwierdziły brak potencjału uszkadzania materiału genetycznego. Ponadto, ocena wpływu na funkcje rozrodcze i rozwój potomstwa nie wykazała toksyczności, co wskazuje na brak ryzyka reprodukcyjnego. W badaniu długoterminowym na myszach, przy dawce 20 g/kg masy ciała przez 96 tygodni, nie stwierdzono działania rakotwórczego hesperydyny metylochalkonu.
badanie przedkliniczne, Cyclo 3 Fort, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, farmakologia bezpieczeństwa, funkcje rozrodcze, genotoksyczność, hesperydyna metylochalkon, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na rozród, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie materiału genetycznego - Leksykon substancji czynnych
Hesperydyna – Właściwości farmakokinetyczne
Hesperydyna, będąca składnikiem produktu Cyclo 3 Fort w dawce 150 mg na kapsułkę, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny potwierdzony badaniami na modelach zwierzęcych z zastosowaniem znakowania izotopowego węgla C14. Po podaniu doustnym hesperydyna jest absorbowana w przewodzie pokarmowym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Tmax) w ciągu 2 godzin, co świadczy o szybkim wchłanianiu i potencjalnym szybkim początku działania terapeutycznego. Eliminacja substancji przebiega dwutorowo – zarówno przez mocz, jak i kał, co wskazuje na złożone procesy metaboliczne. Istotnym elementem farmakokinetyki jest udział hesperydyny w krążeniu wątrobowo-jelitowym, gdzie reabsorpcja po wydzieleniu z żółcią może przedłużać jej obecność i działanie w organizmie. Dodatkowo, badania farmakokinetyczne Cyclo 3 Fort objęły analizę wyciągu z Ruscus aculeatus znakowanego trytem, co pozwoliło na porównanie dynamiki wchłaniania obu składników aktywnych. Zarówno hesperydyna, jak i wyciąg z ruszczyka kolczastego wykazały podobny czas osiągania maksymalnego stężenia w surowicy, co sugeruje zbliżone tempo absorpcji po podaniu doustnym. Te dane są istotne dla optymalizacji dawkowania i przewidywania efektów terapeutycznych preparatu, zwłaszcza w kontekście leczenia schorzeń naczyniowych, gdzie Cyclo 3 Fort jest stosowany.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, Cyclo 3 Fort, hesperydyna, hesperydyna metylochalkon, krążenie wątrobowo-jelitowe, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, Ruscus aculeatus, ruszczyk kolczasty, stężenie w surowicy, wchłanianie dystrybucja eliminacja, wydzielanie z żółcią, znakowanie izotopowe - Leksykon substancji czynnych
Hesperydyna – Działania niepożądane
Hesperydyna metylochalkon, obecna w preparacie Cyclo 3 Fort w dawce 150 mg wraz z wyciągiem z ruszczyka kolczastego i kwasem askorbinowym, wykazuje potencjał do wywoływania działań niepożądanych o różnej częstości występowania, zgodnie z klasyfikacją MedDRA. Najczęściej obserwuje się biegunki i bóle brzucha, które mogą mieć ciężki przebieg z ryzykiem utraty masy ciała i zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej, ustępujące po odstawieniu leku. Często zgłaszane są również zaburzenia psychiczne, takie jak bezsenność i nerwowość, które mogą znacząco obniżać jakość życia pacjenta. Niezbyt często występują zawroty głowy, a rzadko objawy naczyniowe, takie jak odczucie zimna w kończynach i ból naczyń żylnych. Z nieznaną częstością notuje się szereg zaburzeń żołądkowo-jelitowych, w tym mikroskopowe limfocytowe zapalenie okrężnicy oraz podwyższenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT), co może wskazywać na potencjalne uszkodzenie wątroby.
aftowe zapalenie jamy ustnej, aminotransferaza alaninowa, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból kończyn, ból naczyń żylnych, ból żołądka, ciężka biegunka, Cyclo 3 Fort, hesperydyna metylochalkon, klasyfikacja MedDRA, kwas askorbowy, limfocytowe zapalenie okrężnicy, mikroskopowe zapalenie okrężnicy, nerwowość, niestrawność, nudności, pokrzywka, rumień, ruszczyk kolczasty, skurcz mięśni, świąd, wysypka plamkowo-grudkowa, zaburzenia równowagi, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy, zimne kończyny