związek benzyloizochinolinowy
Związki benzyloizochinolinowe stanowią istotną grupę alkaloidów pochodzenia naturalnego, charakteryzujących się obecnością struktury benzyloizochinoliny. Ich szkielet składa się z pierścienia izochinolinowego połączonego z grupą benzylową w pozycji C-1, tworząc podstawową strukturę 1-benzyloizochinoliny.
Te związki występują głównie w roślinach z rodzin makowatych (Papaveraceae), berberysowatych (Berberidaceae) i jaskrowatych (Ranunculaceae). Do najważniejszych przedstawicieli tej grupy należą: papaweryna, narkotyna, tubokuraryna, berbamina oraz wiele innych o zróżnicowanych właściwościach farmakologicznych.
Związki benzyloizochinolinowe wykazują szerokie spektrum działania biologicznego. Mogą działać jako środki przeciwbólowe, przeciwskurczowe, rozkurczające mięśnie gładkie naczyń krwionośnych oraz wykazywać właściwości przeciwnowotworowe. Papaweryna jest znanym lekiem rozkurczowym stosowanym w leczeniu skurczów mięśni gładkich, podczas gdy tubokuraryna jest silnym środkiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe.
W medycynie klinicznej pochodne benzyloizochinolinowe znajdują zastosowanie w terapii schorzeń układu pokarmowego, sercowo-naczyniowego oraz jako środki znieczulające i zwiotczające w anestezjologii. Ich mechanizm działania często opiera się na wpływie na kanały wapniowe, receptory adrenergiczne lub cholinergiczne.
Warto zaznaczyć, że wiele związków z tej grupy posiada potencjał uzależniający i wymaga ścisłej kontroli medycznej podczas stosowania. Badania nad nowymi pochodnymi benzyloizochinolinowymi koncentrują się na poszukiwaniu substancji o korzystniejszym profilu bezpieczeństwa i zmniejszonym potencjale uzależniającym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Delfarma
Sugammadex Delfarma wymaga ścisłego monitorowania pacjentów po zastosowaniu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka nawrotu blokady, które w badaniach klinicznych występowało z częstością 0,20% przy dawkach dostosowanych do stopnia blokady. Zaleca się utrzymanie wentylacji mechanicznej do czasu pełnego przywrócenia prawidłowej czynności oddechowej, gdyż nawet po ustąpieniu blokady inne leki mogą upośledzać wydolność oddechową. Minimalne czasy odczekania przed ponownym podaniem leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe wynoszą 5 minut dla rokuronium 1,2 mg/kg mc. oraz 4 godziny dla rokuronium 0,6 mg/kg mc. lub wekuronium 0,1 mg/kg mc. Sugammadex nie jest zalecany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, w tym wymagających dializoterapii, oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza jeśli towarzyszy im koagulopatia.
antagonista witaminy K, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia, choroba sercowo-naczyniowa, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, czas protrombinowy, częściowa tromboplastyna po aktywacji, dabigatran, dializoterapia, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, nawrót blokady przewodnictwa, niesteroidowy lek blokujący, niewydolność wątroby, pankuronium, pochodna kumaryny, powikłanie krwotoczne, profilaktyka przeciwzakrzepowa, reakcja anafilaktyczna, rokuronium, rywaroksaban, stan obrzękowy, steroidowy lek blokujący, sukcynylocholina, wekuronium, wentylacja mechaniczna, wrodzony niedobór czynników krzepnięcia, wydolność oddechowa, zatrzymanie krążenia, związek benzyloizochinolinowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex AptaPharma
Sugammadeks AptaPharma jest stosowany do odwracania blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanej rokuronium lub wekuronium. W trakcie terapii konieczne jest utrzymanie wentylacji mechanicznej do pełnego powrotu własnej czynności oddechowej, z uwzględnieniem ryzyka nawrotu blokady (częstość 0,20%) oraz wpływu innych leków okołooperacyjnych na wydolność oddechową. Dawkowanie powinno być zgodne z zaleceniami, gdyż stosowanie dawek mniejszych niż rekomendowane zwiększa ryzyko nawrotu blokady. Sugammadeks może przejściowo wydłużać parametry krzepnięcia: przy dawce 4 mg/kg mc. aPTT wydłuża się o 17%, PT i INR o 11%, a przy dawce 16 mg/kg mc. odpowiednio o 22%. Wydłużenie to utrzymuje się do 30 minut i nie przekłada się klinicznie na zwiększenie ryzyka krwawień u pacjentów poddanych operacjom ortopedycznym, jednak wymagana jest ostrożność u osób z zaburzeniami hemostazy lub przyjmujących leki przeciwzakrzepowe, zwłaszcza z INR >3,5 lub przy dawce 16 mg/kg mc. Sugammadeks nie jest metabolizowany przez wątrobę, a jego stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek jest przeciwwskazane ze względu na brak danych bezpieczeństwa.
antagonista witaminy K, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia, ciężkie zaburzenia czynności nerek, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dabigatran, dializoterapia, ekstubacja, endoprotezoplastyka stawu biodrowego, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, koagulopatia, lek antycholinergiczny, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, natychmiastowe zniesienie blokady, niedobór czynników krzepnięcia, niesteroidowy środek blokujący, pankuronium, parametry hemodynamiczne, parametry krzepnięcia, płytkie znieczulenie, pochodne kumaryny, profilaktyka przeciwzakrzepowa, reakcja anafilaktyczna, receptor nikotynowy, rokuronium, rywaroksaban, środek depolaryzujący, sukcynylocholina, wekuronium, wentylacja mechaniczna, wydolność oddechowa, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zatrzymanie krążenia, związek benzyloizochinolinowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Ranbaxy
Sugammadeks jest skutecznym środkiem do znoszenia blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanej rokuronium lub wekuronium, jednak wymaga ścisłego monitorowania pacjentów, zwłaszcza w okresie pooperacyjnym, ze względu na ryzyko nawrotu blokady (częstość 0,20%) oraz konieczność utrzymania wentylacji mechanicznej do powrotu spontanicznej czynności oddechowej. Zalecane dawki sugammadeksu (do 4 mg/kg mc.) wykazują przejściowe wydłużenie parametrów krzepnięcia (aPTT do 22%, PT (INR) do 22%), jednak nie stwierdzono klinicznie istotnego wzrostu powikłań krwotocznych w dużych badaniach klinicznych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (zwłaszcza z INR >3,5) oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, gdzie brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku. W przypadku konieczności ponownego podania leków zwiotczających po zastosowaniu sugammadeksu, zaleca się odpowiednie odstępy czasowe (np. 5 minut po rokuronium 1,2 mg/kg mc., 4 godziny po rokuronium 0,6 mg/kg mc. lub wekuronium 0,1 mg/kg mc.), a u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami nerek – odczekanie 24 godzin przed ponownym podaniem rokuronium lub wekuronium w dawkach rutynowych.
antagonista witaminy K, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dializoterapia, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek zwiotczający, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, nawrót blokady, niedobór czynników krzepnięcia, pankuronium, parametr hemodynamiczny, parametry krzepnięcia krwi, płytkie znieczulenie, pochodna kumaryny, powikłanie krwotocze, procedura resuscytacyjna, profilaktyka przeciwzakrzepowa, reakcja anafilaktyczna, rokuronium, rywaroksaban, środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, sukcynylocholina, wentylacja mechaniczna, wydolność oddechowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zatrzymanie krążenia, zniesienie bloku, związek benzyloizochinolinowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Sandoz
Sugammadex Sandoz jest stosowany do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej steroidowymi środkami zwiotczającymi, takimi jak rokuronium i wekuronium. Po jego podaniu konieczne jest monitorowanie pacjentów pod kątem nawrotu blokady, który w badaniach klinicznych występował z częstością 0,20%. Zalecane jest utrzymanie wentylacji mechanicznej do czasu pełnego powrotu własnej czynności oddechowej. Dawki Sugammadexu powinny być dostosowane do stopnia blokady, gdyż mniejsze niż zalecane zwiększają ryzyko nawrotu blokady. Po podaniu dawki 4 mg/kg lub 16 mg/kg obserwowano krótkotrwałe wydłużenie aPTT o 17% i 22% oraz PT (INR) o 11% i 22%, jednak nie stwierdzono klinicznie istotnego wpływu na powikłania krwotoczne u pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, szczególnie przy dawce 16 mg/kg i INR powyżej 3,5.
antagonista witaminy K, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, choroba sercowo-naczyniowa, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dabigatran, dializoterapia, ekstubacja, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, intensywna opieka medyczna, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, niedobór czynników krzepnięcia, niefrakcjonowana heparyna, pankuronium, parametry krzepnięcia, płytkie znieczulenie, pochodna kumaryny, powikłanie krwotoczne, praktyka anestezjologiczna, profilaktyka przeciwzakrzepowa, reakcja anafilaktyczna, rokuronium, rywaroksaban, środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, steroidowy środek zwiotczający, wekuronium, wentylacja mechaniczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zatrzymanie krążenia, znaczna bradykardia, związek benzyloizochinolinowy, związek sukcynylocholiny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Orion
Sugammadex Orion (100 mg/ml) jest stosowany do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium lub wekuronium, jednak wymaga ścisłego monitorowania pacjentów pod kątem nawrotu blokady, który występuje z częstością 0,20% przy dawkach dostosowanych do stopnia blokady. Wentylacja mechaniczna powinna być utrzymana do pełnego powrotu czynności oddechowej, a w przypadku nawrotu blokady konieczne jest natychmiastowe zapewnienie odpowiedniej wentylacji. Sugammadex może powodować krótkotrwałe wydłużenie czasu aPTT (do 22%) i PT/INR (do 22%) przy dawkach do 16 mg/kg mc., jednak nie wykazano klinicznie istotnego wpływu na powikłania krwotoczne przy dawce 4 mg/kg mc., nawet w skojarzeniu z lekami przeciwzakrzepowymi. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wrodzonymi niedoborami czynników krzepnięcia, koagulopatiami, INR > 3,5 lub stosujących leki przeciwzakrzepowe, zwłaszcza przy dawce 16 mg/kg mc., z koniecznością monitorowania hemostazy i parametrów krzepnięcia.
antagonista witaminy K, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, ciężkie zaburzenie czynności nerek, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dabigatran, dializoterapia, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek depolaryzujący, lek przeciwzakrzepowy, monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, niefrakcjonowana heparyna, niesteroidowy lek blokujący, niewydolność wątroby, pankuronium, parametry krzepnięcia, płytkie znieczulenie, pochodna kumaryny, powikłanie krwotoczne, profilaktyka przeciwzakrzepowa, reakcja anafilaktyczna, rokuronium, rywaroksaban, środek znieczulający, sugammadeks, sukcynylocholina, wekuronium, wrodzony niedobór czynników krzepnięcia, zatrzymanie krążenia, znaczna bradykardia, związek benzyloizochinolinowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Reddy
Sugammadex Reddy jest selektywnym antagonistą blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanej przez rokuronium i wekuronium, stosowanym do szybkiego i skutecznego znoszenia tej blokady. Zalecane dawki to 4 mg/kg mc. dla głębokiej blokady oraz 16 mg/kg mc. w przypadku natychmiastowego zniesienia blokady. Podanie mniejszych dawek niż zalecane zwiększa ryzyko nawrotu blokady, który występuje u około 0,20% pacjentów. Sugammadex może powodować przejściowe wydłużenie parametrów krzepnięcia (aPTT do 22%, PT/INR do 22%) trwające do 30 minut, jednak nie stwierdzono klinicznie istotnego wpływu na powikłania krwotoczne u pacjentów stosujących dawkę 4 mg/kg, nawet w połączeniu z lekami przeciwzakrzepowymi. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, INR >3,5 lub przyjmujących dawkę 16 mg/kg mc., monitorując hemostazę i parametry krzepnięcia.
antagonista witaminy K, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dabigatran, dializoterapia, ekstubacja, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek przeciwzakrzepowy, niedobór czynników krzepnięcia, pankuronium, płytkie znieczulenie, pochodna kumaryny, powikłanie krwotoczne, profilaktyka przeciwzakrzepowa, reakcja anafilaktyczna, rokuronium, rywaroksaban, środek znieczulający, sugammadeks, sukcynylocholina, wentylacja mechaniczna, zatrzymanie krążenia, związek benzyloizochinolinowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Juta
Sugammadeks jest selektywnym antagonistą steroidowych środków zwiotczających mięśnie szkieletowe, stosowanym do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium i wekuronium. Po jego podaniu konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta pod kątem nawrotu blokady, który występuje z częstością około 0,20% przy stosowaniu dawek zależnych od stopnia blokady. Wentylacja mechaniczna powinna być utrzymana do momentu powrotu spontanicznej czynności oddechowej, a w przypadku nawrotu blokady po ekstubacji należy natychmiast zapewnić odpowiednią wentylację. Sugammadeks może wpływać na parametry krzepnięcia, powodując krótkotrwałe wydłużenie aPTT do 22% i PT (INR) do 22% przy dawce 16 mg/kg mc., jednak badania kliniczne nie wykazały istotnego klinicznie wzrostu ryzyka powikłań krwotocznych przy dawce 4 mg/kg mc., nawet u pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, INR > 3,5 lub przyjmujących dawkę 16 mg/kg mc. sugammadeksu.
antagonista witaminy K, aPTT, atropina, blokada nerwowo-mięśniowa, choroba sercowo-naczyniowa, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dializoterapia, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek przeciwzakrzepowy, nawrót blokady, niesteroidowy lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, pankuronium, parametr krzepnięcia, płytkie znieczulenie, pochodna kumaryny, profilaktyka przeciwzakrzepowa, PT/INR, reakcja anafilaktyczna, rokuronium i wekuronium, rywaroksaban i dabigatran, stan obrzękowy, steroidowy lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, steroidowy środek zwiotczający, sugammadeks, wentylacja mechaniczna, wrodzony niedobór czynników krzepnięcia, wydolność oddechowa, znaczna bradykardia, związek benzyloizochinolinowy, związek sukcynylocholiny