dabigatran eteksylatu
Dabigatran eteksylatu jest doustnym, bezpośrednim inhibitorem trombiny (DTI), stosowanym jako lek przeciwzakrzepowy. Po podaniu doustnym szybko ulega przekształceniu do dabigatranu, swojej aktywnej formy, poprzez hydrolizę katalizowaną przez esterazy w osoczu i wątrobie.
Mechanizm działania dabigatranu polega na selektywnym, odwracalnym hamowaniu trombiny (czynnika IIa), kluczowego enzymu w kaskadzie krzepnięcia odpowiedzialnego za przekształcanie fibrynogenu w fibrynę. Blokując działanie trombiny, dabigatran zapobiega tworzeniu skrzepów i hamuje zarówno wolną trombinę, jak i trombinę związaną ze skrzepem.
Wskazaniami do stosowania dabigatranu eteksylatu są: profilaktyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej po zabiegach ortopedycznych, profilaktyka udaru mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków, leczenie zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej oraz profilaktyka nawrotów tych stanów.
W przeciwieństwie do antagonistów witaminy K (np. warfaryna), dabigatran nie wymaga rutynowego monitorowania parametrów krzepnięcia, ma przewidywalną farmakokinetykę i mniej interakcji z pożywieniem. Jednak wiąże się z ryzykiem krwawień, a jego działanie może być odwrócone przez idarucizumab (Praxbind) w sytuacjach nagłych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Mirexan 75 mg
Dabigatran eteksylanu, substancja czynna leku Mirexan, był oceniany w badaniach klinicznych obejmujących około 64 000 pacjentów, z czego 35 000 otrzymywało dabigatran. W badaniach dotyczących zapobiegania żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) stosowano dawki 150 mg lub 220 mg na dobę u 6 684 pacjentów. Najczęstszym działaniem niepożądanym były krwawienia, występujące u około 14% pacjentów, z dużymi krwawieniami poniżej 2%. Ryzyko krwawień, w tym zagrażających życiu, jest związane z mechanizmem działania leku i może dotyczyć różnych lokalizacji. W porównaniu z antagonistami witaminy K częściej obserwowano krwawienia z błon śluzowych, zwłaszcza układu pokarmowego i moczowo-płciowego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek, przyjmujących leki wpływające na hemostazę lub silne inhibitory P-gp. W przypadku niekontrolowanego krwawienia dostępny jest swoisty czynnik odwracający – idarucyzumab.
agranulocytoza, alloplastyka stawu biodrowego, antagonista witaminy K, dabigatran eteksylatu, duże krwawienie, dysfagia, enoksaparyna, hemoglobina i hematokryt, hemostaza, hiperbilirubinemia, idarucyzumab, inhibitor P-gp, krwawienie, krwawienie z błony śluzowej, krwiak wewnątrzstawowy, krwiomocz, krwiooplucie, krwotok do przewodu pokarmowego, krwotok wewnątrzczaszkowy, małopłytkowość, nefropatia przeciwzakrzepowa, neutropenia, niedokrwistość pooperacyjna, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, reakcja anafilaktyczna, zaburzenie czynności nerek, zespół ciasnoty międzypowięziowej, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Wasedoc 150 mg
Dabigatran eteksylanu, dostępny w postaci kapsułek twardych 150 mg (produkt leczniczy Wasedoc), nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego, terapia tym lekiem nie powoduje senności, zawrotów głowy ani innych zaburzeń psychomotorycznych, które mogłyby upośledzać funkcjonowanie pacjenta. Kapsułka Wasedoc ma charakterystyczny wygląd: różowe, nieprzezroczyste wieczko i korpus rozmiaru 0el (około 23,4 mm) z nadrukiem „DA150”, zawierając białe lub białawe peletki oraz jasnożółty granulat.
charakterystyka produktu leczniczego, dabigatran eteksylatu, dokumentacja medyczna, edukacja pacjenta, farmakoterapia, funkcja psychomotoryczna, granulat leku, kapsułka twarda, mezylan dabigatranu eteksylatu, opieka medyczna, pojazd mechaniczny, postać farmaceutyczna, terapia dabigatranem, Wasedoc, zaburzenie psychomotoryczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Telexer 110 mg
Telexer (dabigatran eteksylan) w dawce 110 mg w formie kapsułek twardych jest wskazany do prewencji pierwotnej żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży powyżej 8 lat zdolnych do połykania kapsułek. Standardowa dawka po planowej alloplastyce stawu kolanowego wynosi 220 mg (2 kapsułki po 110 mg) raz na dobę przez 10 dni, natomiast po alloplastyce stawu biodrowego 220 mg raz na dobę przez 28-35 dni. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CrCL 30-50 mL/min), w wieku ≥75 lat lub stosujących inhibitory P-glikoproteiny (werapamil, amiodaron, chinidyna) zaleca się zmniejszenie dawki do 150 mg raz na dobę. Leczenie należy rozpocząć w dniu zabiegu, podając dawkę podtrzymującą w ciągu 1-4 godzin po zakończeniu procedury, pod warunkiem zapewnienia odpowiedniej hemostazy.
alloplastyka stawu biodrowego, alloplastyka stawu kolanowego, amiodaron, chinidyna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dabigatran eteksylatu, dyspepsja, hemostaza, inhibitor P-glikoproteiny, klirens kreatyniny, leczenie przeciwzakrzepowe, objawy układu pokarmowego, powikłanie krwotoczne, pozajelitowy lek przeciwzakrzepowy, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, werapamil, wzór Cockcroft-Gault, zabieg ortopedyczny, zaburzenie czynności nerek, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tuxanuva 110 mg
Stosowanie dabigatranu eteksylanu (Tuxanuva 110 mg) u kobiet w wieku rozrodczym wymaga ścisłego przestrzegania skutecznej antykoncepcji ze względu na brak danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo leku w ciąży oraz potencjalne ryzyko dla płodu. Badania przedkliniczne wykazały, że dawki 5-krotnie wyższe niż ekspozycja u ludzi (70 mg/kg) powodują zmniejszenie liczby zagnieżdżeń i zwiększenie utraty zapłodnionego jaja przed zagnieżdżeniem. W przypadku planowania ciąży zaleca się konsultację w celu rozważenia alternatywnych terapii przeciwzakrzepowych o lepszym profilu bezpieczeństwa. Dabigatran eteksylanu nie powinien być stosowany u kobiet ciężarnych, chyba że korzyści przewyższają ryzyko, gdyż toksyczność dla płodu obserwowano przy dawkach 5-10-krotnie wyższych niż u ludzi, manifestującą się zmniejszeniem masy ciała płodów, obniżeniem ich przeżywalności oraz zwiększoną liczbą wad rozwojowych.
antykoncepcja, badanie prenatalne i postnatalne, badanie przedkliniczne, ciąża, dabigatran eteksylatu, dawka toksyczna, karmienie piersią, laktacja, leczenie przeciwzakrzepowe, lek przeciwzakrzepowy, płodność, profil bezpieczeństwa leku, przeżywalność płodu, terapia przeciwzakrzepowa, toksyczność płodowa, umieralność płodowa, utrata zapłodnionego jaja, wady rozwojowe płodu, wiek rozrodczy, zagnieżdżenie zapłodnionego jaja - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Telexer 110 mg
Dabigatran eteksylan, substancja czynna leku Telexer w dawce 110 mg (kapsułki twarde o charakterystycznym wyglądzie: niebieskie wieczko i korpus, rozmiar 1, długość około 19,4 mm, wypełnione żółtawymi peletkami), nie wywiera klinicznie istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego, pacjenci stosujący ten przeciwzakrzepowy preparat mogą bezpiecznie wykonywać te czynności bez ograniczeń wynikających z farmakoterapii. Brak negatywnego wpływu na funkcje psychomotoryczne stanowi istotną zaletę terapeutyczną, szczególnie w porównaniu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi, które mogą zaburzać koordynację ruchową lub funkcje poznawcze.
charakterystyka produktu leczniczego, dabigatran eteksylatu, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, farmakoterapia, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, kapsułka twarda, koordynacja ruchowa, lek przeciwzakrzepowy, mezylan dabigatranu eteksylatu, reakcja na lek, schemat dawkowania, substancja czynna, Telexer, terapia przeciwzakrzepowa, zaleta terapeutyczna